Беталок - кардиоселективный лекарственный препарат. Беталок: инструкция по применению Беталок зок 50 миллиграмм

Инструкция по применению

Дополнительная информация

Беталок - это лекарство от гипертонии, ишемической болезни сердца (стенокардии) и сердечной недостаточности. Также его назначают для поддержки после инфаркта и профилактики приступов мигрени (головной боли). По классификации относится к бета-блокаторам II поколения. Обычные таблетки Беталок следует принимать 2-4 раза в сутки, как назначит врач. На сегодняшний день они признаны устаревшими. Беталок ЗОК - препарат замедленного высвобождения, который можно принимать 1 раз в сутки. Это популярное лекарство в русскоязычных странах. Оно эффективное и доступное по цене. Ниже описаны его показания к применению, противопоказания, дозировка, побочные эффекты и т. д.

Карта препарата

Беталок ЗОК: инструкция по применению

Фармакологическое действие	Селективный бета-1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Защищает сердце от возбуждающего действия гормонов-катехоламинов. Вследствие чего понижается артериальное давление в покое и при нагрузке на период 24 часа или дольше. При сердечной недостаточности улучшается выживаемость больных, снижается частота госпитализаций. Прием таблеток Беталок ЗОК обеспечивает устойчивую концентрацию действующего вещества в плазме крови. Этим метопролола сукцинат выгодно отличается от устаревших таблеток, действующим веществом которых является метопролола тартрат.
Фармакокинетика	После приема таблетки Беталок ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) терапевтический эффект продолжается более 24 часов. При этом наблюдается стабильная скорость высвобождения активного вещества (метопролола) в течение 20 часов. Оно подвергается окислительному метаболизму в печени. Около 5% принятой дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальное - в виде продуктов обмена веществ.
Показания к применению	артериальная гипертензия;стенокардия; стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка сердца (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению); для снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда; нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; профилактика приступов мигрени.

Читайте подробные статьи о лечении заболеваний:

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

Узнайте, как взять под контроль сердечную недостаточность

Дозировка	Особенности дозировки препарата Беталок ЗОК при гипертонии, ишемической болезни сердца (стенокардии), сердечной недостаточности, после перенесенного инфаркта - читайте . Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить. Их следует следует проглатывать, запивая жидкостью. Можно принимать натощак или после еды - на эффект это не влияет.
Побочные действия	Если приняли дозу больше, чем нужно, или комбинация с другими лекарствами от гипертонии дала мощный совместный эффект, то может случиться артериальная гипотензия. В редких случаях давление настолько понижается, что пациент падает в обморок. Возможна также брадикардия - замедление пульса до 45-55 ударов в минуту. На фоне приема таблеток Беталок ЗОК больные иногда жалуются на повышенную утомляемость, головокружения, боли в области живота, тошноту, запор или наоборот диарею. Переносимость физической нагрузки может ухудшиться, бывает одышка. Редко наблюдаются сонливость или бессонница, сухость слизистой оболочки полости рта, сухость глаз, кожная сыпь. Ослабление мужской потенции на фоне приема метопролола сукцината вызывается психологическими причинами, а не действием лекарства. Если возникнут более тяжелые побочные эффекты - срочно обратитесь к врачу.
Противопоказания	AV-блокада II и III степени;хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; клинически значимая синусовая брадикардия; синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения (угроза гангрены); артериальная гипотензия; пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда с интервалом PQ более 0.24; при частоте пульса менее 45 уд./мин или если систолическое «верхнее» артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.; внутривенное введение блокаторов медленных кальциевых каналов (подобных верапамилу); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность (аллергия) к другим бета-адреноблокаторам; аллергия на вспомогательные компоненты таблетки. С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместно с сердечными гликозидами.
Беременность и грудное вскармливание	Как и другие бета-блокаторы, Беталок ЗОК не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Возможные негативные побочные эффекты - брадикардия (низкий пульс) у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Действующее вещество (метопролол) с грудным молоком выделяется в незначительных количествах.
Лекарственное взаимодействие	Нестероидные противовоспалительные средства, в частности, диклофенак, ослабляют антигипертензивное действие метопролола и других бета-адреноблокаторов. При комбинации препарата Беталок с дилтиаземом наблюдались случаи выраженной брадикардии. Расскажите врачу обо всех других препаратах, которые вы принимаете, и обсудите возможное взаимодействие с ними.
Передозировка	Симптомы передозировки - низкий пульс, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение артериального давления, другие симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. Также может наблюдаться подавление легочной функции, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, скачки глюкозы в крови. Лечение - в первую очередь, прием активированного угля и промывание желудка. Дальше - в больнице в отделении интенсивной терапии. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Форма выпуска	Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, возможно, с насечкой и гравировкой. Продаются в пластиковых флаконах или картонных пачках.
Условия и сроки хранения	Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.
Состав	Действующее вещество - метопролола сукцинат. Вспомогательные вещества - этилцеллюлоза, гипролоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

Вместе с этим лекарством часто ищут:

Цены на препарат Беталок Зок производства AstraZeneca/ЗиО-Здоровье

Цены на аналог препарата Беталок Зок - таблетки Эгилок С

Примечание. Производитель лекарства Эгилок С - фирма Egis, Венгрия.

Применение таблеток Беталок ЗОК

Беталок ЗОК - лекарство, которое относится к группе бета-блокаторов. Оно снижает частоту пульса и уменьшает количество крови, которое сердце прокачивает с каждым своим ударом. Механизм действия - препарат блокирует адреналин и другие гормоны, которые заставляют сердце интенсивно работать. Благодаря этому, нагрузка на сердце понижается, снижается вероятность первого и повторного инфаркта. Также Беталок нормализует ритм, если сердце бьется слишком часто или не регулярно.

Когда его чаще всего назначают:

• артериальная гипертония;
• боль в груди - долгосрочное лечение, но не для быстрого облегчения;
• сердечная недостаточность - в определенных случаях, если нет противопоказаний.

Бета-блокаторы, которые конкурируют с таблетками Беталок ЗОК:

В каких случаях нельзя применять этот препарат:

• у вас уже была аллергия на Беталок, другие бета-блокаторы или вспомогательные вещества таблеток;
• брадикардия - слишком низкий пульс;
• систолическое «верхнее» артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.;
• существуют еще другие кардиологические противопоказания.

Не назначайте себе Беталок ЗОК или другие бета-блокаторы самовольно!

Нельзя внезапно прекращать принимать это лекарство, не посоветовавшись с врачом. Если доктор решит, что принимать Беталок ЗОК вам больше не следует, нужно снижать дозу постепенно, а не сразу бросать. Иначе ваше артериальное давление может подскочить.

Важно! Беталок - чем отличаются разные виды таблеток между собой

В настоящее время рекомендуется к применению только препарат Беталок ЗОК, который достаточно принимать 1 раз в сутки. Доказана его эффективность при гипертонии, сердечной недостаточности, для профилактики инфаркта. Он даже тормозит развитие атеросклероза. Обычные таблетки Беталок, в которых действующее вещество метопролола тартрат, по эффективности уступают другим бета-блокаторам. Они также хуже переносятся больными. Их не стоит использовать, даже несмотря на низкую цену.

Препарат Беталок ЗОК (метопролола сукцинат) - рекомендуется к применению. Обычные таблетки Беталок (метопролола тартрат) - нет.

Беталок может вызвать сонливость, головокружение или дурноту. В первые дни приема этого лекарства не желательно водить автомобиль или выполнять другие опасные работы. Подождите несколько дней, пока организм адаптируется. Если ощутите побочные эффекты, перечисленные выше, сразу присядьте отдохнуть. Неприятные ощущения могут усиливать прием алкоголя, перегрев, физические нагрузки, простуда с высокой температурой. Если принимать Беталок вместе с другими лекарствами от гипертонии, то может случиться гипотензия - артериальное давление чрезмерно снизится.

Дозировка препарата Беталок ЗОК при различных заболеваниях

Заболевание	Дозировка
Артериальная гипертония	50-100 мг 1 раз в сутки. Обычно назначают в комбинации с другими лекарствами от давления, чаще всего с мочегонными (индапамид, гидрохлортиазид), а также блокаторами кальциевых каналов - производными дигидропиридина (амлодипин, фелодипин).
Стенокардия	100-200 мг 1 раз в сутки. Часто назначают в комбинации с другим антиангинальн препаратом.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса	Начальная доза - 25 мг в сутки. Через две недели ее можно увеличить до 50 мг в сутки и дальше при необходимости удваивать каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения - 200 мг в сутки.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса	Начальная доза - 12,5 мг в сутки. Дальше ее подбирают индивидуально. П ациенту желательно находиться под наблюдением врача, т.к. под действием препарата у некоторых больных симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. При хорошей переносимости дозу Беталока ЗОК удваивают каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг в сутки.
Нарушения сердечного ритма	100-200 мг в сутки
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда	200 мг в сутки
Тахикардия	100-200 мг в сутки
Профилактика приступов мигрени (головной боли)	100-200 мг в сутки

Если давление слишком понижается или пульс падает ниже 45-55 ударов в минуту - понижают дозы препарата Беталок ЛОК или сопутствующих лекарств. Однако у большинства пациентов организм со временем адаптируется, и они хорошо переносят средние терапевтические дозы. Если в начале лечения развивается гипотония, то дозировку лекарства понижают, а со временем пытаются снова повысить. Для пациентов, у которых заболевания почек, а также у людей пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата. В работе с ними врач может придерживаться рекомендаций, указанных в таблице выше. При тяжелых заболеваниях печени может потребоваться снизить дозу.

Отзывы

Судя по отзывам, Беталок ЗОК хорошо помогает от гипертонии и сердечной аритмии, а побочные эффекты вызывает редко. Также у этого препарата весьма доступная цена, по сравнению с более новыми бета-блокаторами. Поэтому он уже более 10 лет сохраняет свою популярность среди врачей и пациентов.

Дмитрий Свиридов

Принимаю Беталок ЗОК уже несколько лет, вместе с амлодипином. Эта комбинация препаратов снизила мое давление со 150/80 до 130/70 и пульс в покое с 88 до 60 уд/мин. Побочные эффекты терпимые, по сравнению со значительной пользой от лекарств. Самочувствие в целом улучшилось. Удачно подобрали бета-блокатор - повезло. Эх, если бы еще заставил себя бросить курить…

Таблетки являются лишь частью комплекса мероприятий по лечению гипертонии, профилактике инфаркта и инсульта. Если не уделите внимание переходу на здоровый образ жизни, то состояние ваших сосудов продолжит ухудшаться. В конце концов, через несколько лет даже самые мощные лекарства не смогут удержать ваше давление под контролем. Чем это закончится - всем хорошо известно… Бросить курить - это далеко не единственное, что нужно сделать. Займитесь своим питанием, научитесь избегать конфликтов на работе и в семье. Также нужна регулярная физическая активность, желательно на свежем воздухе.

Мария Харитонова

Мне Беталок ЗОК помог от аритмии и мягкой гипертонии лучше, чем хваленый и дорогой конкор. Плавно действует, не вызывает скачков давления, как нифедипин. Теперь я спокойно засыпаю и вообще чувствую себя намного лучше. Сердцебиение раньше было несколько раз в час, а теперь стали приступы только 1-2 раза в сутки, не так страшно.

Действие лекарств на каждого человека индивидуально. Одним лучше помогает конкор или более дешевые таблетки бисопролола, другим - Беталок лок. В любом случае, лекарством №1 от аритмии и гипертонии является магний. Потому что главная причина этих заболеваний - дефицит магния в организме. Попробуйте принимать . С высокой вероятностью, они помогут вам уменьшить дозы бета-блокатора или даже совсем отказаться от его приема.

Ульяна Кудина

Врач назначил принимать от гипертонии раз в сутки Беталок ЗОК и еще кардиомагнил. Препарат снизил верхее давление до 117-112 мм рт.ст., но нижнее остается повышенным 94-106 мм рт. ст. Кардиолог, который назначил лекарства, говорит, мол, возрастные изменения, ничего не поделаешь.

Кардиолог просто ленится заниматься вами. А ведь повышенное верхнее давление - это может быть сигнал о проблемах с почками. Вам нужно изучить статью “ ”, а потом обследоваться, как там написано. В частности, сдать анализы крови и мочи, которые проверяют работу почек.

Ирина Бекашина

Взять под контроль гипертонию получилось с помощью таблеток Беталок ЗОК вместе с кучей других лекарств. Врач назначил принимать по утрам Беталок, индапамид и в обед еще лориста. Давление более-менее держится в районе 125/85, но побочные эффекты - усталость, слабость, вялость, почти депрессия. И нужно раз в 3 месяца сдавать анализы крови, потому что много таблеток нагружают печень.

Больше «живых» отзывов пациентов, принимающих Беталок ЗОК, читайте .

Частые вопросы и ответы на них

Назначили Беталок ЗОК от аритмии. Вроде помогает, но все равно не спокойно. Мать внезапно умерла от сердца в возрасте 47 лет. Что еще можно сделать, кроме приема таблеток?

Проблемы с сердцем возникают от дефицита питательных веществ, которое оно потребляет для своей работы. В первую очередь, это магний. Попробуйте вместе с «химическими» лекарствами принимать добавки, которые перечислены ниже. С высокой вероятностью, через некоторое время сможете отказаться от приема бета-блокатора, оставшись только на натуральных средствах.

Проверенно эффективные и оптимальные по цене добавки для нормализации давления:

Подробно о методике читайте в статье « «. Как заказать добавки от гипертонии из США - . Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают Нолипрел и другие «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

Стоит ли принимать таблетки Беталок от панических атак?

Если вы уже принимаете это лекарство или врач его назначил от панических атак, то да. Самовольно - нет. В любом случае, попробуйте пустырник или другие мягкие растительные успокаивающие средства. Также и психотерапию. Если у вас страх публичных выступлений, то хороший тренинг поможет. Цепляться за бета-блокаторы - последнее дело.

Мне назначили бисопролол, но от сердцебиения он помогает плохо. При малейшей нагрузке пульс учащается до 100-120 ударов в минуту. Не стоит ли перейти с бисопролола на Беталок?

Маловероятно, что поможет смена одного бета-блокатора на другой. Хотя это все индивидуально. Заранее предсказать можно будет, только когда генетические исследования станут широко доступными. А до тех пор врачи и пациенты подбирают лекарства только методом проб и ошибок. В любом случае, попробуйте в дополнение к «химическим» лекарствам укрепить сердце с помощью магния-В6 и . Это 100% безвредно и для большинства пациентов оказывается весьма эффективно.

Кардиолог сказал принимать Беталок, бипрол или конкор. Какой из них выбрать - решайте, мол, сами. Какой из этих препаратов более щадящий для сосудов?

Суровые будни отечественной медицины… Допустим, лекарство вы как-то выберите. А дозировку себе тоже сами назначать будете? Это ведь практически ювелирное искусство. Слишком низкая дозировка - не поможет. Слишком высокая - будет гипотония… Не заладился у вас контакт с этим врачом - смените его на другого. Добавлю, что бипрол и конкор - это один и тот же бисопролол, но разных производителей. Потому и цена лекарств в аптеке отличается.

Беспокоят частые ноющие боли в области сердца. Сделал ЭКГ - врач сказал, что нормально, но Беталок ЗОК все равно назначил. Боюсь инфаркта. Что еще предпринять, чтобы снизить риск?

Если вам уже есть 40 лет, то правильно делаете, что беспокоитесь. Инфаркт может поразить внезапно - и привет… Что делать для профилактики:

1. В дополнение к лекарствам, принимайте натуральные средства, которые описаны . Они важны для укрепления сердца, даже если гипертонии нет, а тем более, если давление повышено.
2. Если есть избыточный вес, то перейдите на низко-углеводную диету Аткинса.
3. Раз в 3 месяца сдавайте анализы крови на холестерин, триглицериды, С-реактивный протеин. Последний анализ из перечисленных в списке - самый важный.
4. Идеально заняться расслабленным бегом трусцой с удовольствием .

Выводы

Метопролол - это бета-блокатор II поколения, известный еще с 1980-х годов. Однако его до сих пор часто назначают пациентам от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Беталок ЗОК - это таблетки, действующим веществом которых является метопролола сукцинат. В аптеках продаются также обычные таблетки Беталок, без “ЗОК”, которые содержат метопролола тартрат.

В настоящее время рекомендуется использовать только препарат Беталок ЗОК. Его достаточно принимать по одной таблетке в сутки, он реально эффективный при гипертонии, ишемической болезни сердца и некоторых разновидностях сердечной недостаточности. Таблетки Беталок, действующим веществом которых является метопролола тартрат, нужно принимать 2-4 раза в сутки. Они признаны устаревшими, потому что уступают по эффективности другим бета-блокаторам.

Главное, что вы узнали из статьи, - чем отличаются между собой Беталок ЗОК и обычный Беталок. Таблетки, которые содержат метопролола тартрат, рекомендуется сменить на более современный препарат. Беталок ЗОК нельзя назвать лидером среди бета-блокаторов. Конкурирующие препараты - бисопролол, карведилол, небиволол - возможно, превосходят его по эффективности. Тем не менее, врачи до сих пор активно назначают метопролола сукцинат своим пациентам. Потому что его удобно принимать, он более-менее помогает, у него привлекательная цена и его действие хорошо изучено.

1. Людмила

   У меня основное заболевание — тиреотоксикоз. Вызывает частые и сильные приступы тахикардии, скачки давления, головокружение, нервы шалят и т. д. Принимаю лекарства беталок зок и тирозол. Но они помогают слабо. Скоро предстоит операция по полному удалению щитовидной железы. Можно ли добавить к беталоку еще анаприлин? Если да, то как и в каких дозах его принимать? Возраст 42 года, рост 162 см, вес 55 кг.

2. Евгения Разуваева

   Здравствуйте! Мне 47 лет, 164 см, 72 кг. Год назад сделали мониторинг АД в течение суток, по результатам которого врач назначила бетолок ЗОК. При этом указала, что гипертонической болезни у меня нет, но надо уменьшать нагрузки на работе и переключаться — рисование, аэробика, плавание, танцы и т. д. Я в течение 3 месяцев принимала беталок сначала по 1 таблетке в сутки, а потом летом перешла на 1/2, потому что с наступлением теплой погоды мое давление стало лучше. Хожу в бассейн 3 раза в неделю. Хотела бы совсем остановить прием лекарства, но опасаюсь «эффекта отмены». Подскажите, можно ли делать перерывы в приеме беталока? Если да, то насколько длительные? И вообще — я хотела бы принимать лекарство от давления, только когда чувствую, что оно требуется, а не постоянно. Что посоветуете? Спасибо.

3. Владислав

   Мне после инфаркта, который перенес недавно, назначили принимать Беталок ЗОК вместе с другими лекарствами. Обратил внимание, что возможное побочное действие — импотенция. Может, есть какое-то другое средство без этого побочного эффекта? Восстановится ли потенция после того, как закончится курс лечения препаратом?

4. Александр

   Мне 63 года, рост 164 см, вес 99 кг. Гипертония — стаж 27 лет, сахарный диабет 2 типа — 15 лет, ишемическая болезнь сердца, атеросклероз. Лекарства — Норваск, Тригрим, Коринфар ретард, Беталок ЗОК, Аккупро. Все это принимаю одновременно, но они недостаточно контролируют давление. По вечерам оно поднимается до 178/97 мм рт. ст. Что делать? Местный кардиолог разводит руками.

5. Дмитрий Марузин

   Мне 52 года, рост 168 см, вес 71 кг. Диагностировали эссенциальную гипертонию, назначили Беталок ЗОК и Арифон ретард, принимаю их каждый день. Уже 2 месяца почему-то покашливаю, иногда трудно дышать, горло першит. Несколько раз из-за этого просыпался по ночам. Покашляю — проходит. Может ли это быть побочным эффектом лекарства Беталок? Какие обследования нужно пройти? К какому врачу-специалисту обратиться?

6. Alla

   Добрый день! Моей маме прописали Беталок ЗОК в день два приёма, утром и вечером. Ей 76 лет, рост 158 см, вес 80 кг. Уже 20 лет лечит преднизолоном ревматоидный полиартрит. Сейчас прыгает давление — то высокое, то низкое. Стала пить Беталок утром и вечером. Утром встаёт — если давление низкое, она не принимает лекарство. Боится, что может быть ещё ниже. А вечером пьёт. Если высокое давление утром — тогда принимает утром и вечером. Помогите советом, если с утра низкое давление 80/46 мм рт. ст., стоит ли пить Беталок?

7. Екатерина

   У моего мужа случился инфаркт месяц назад. Среди прочих лекарств, назначили Беталок ЗОК. Прочитала, что побочное действие — импотенция. А мы еще планируем иметь детей. Восстановится ли потенция после окончания курса лечения этими таблетками?

8. елена

   Здравствуйте. Мне кардиолог назначил беталок. Возраст 36 лет, вес 90 кг, рост 163 см. Врач поставил диагноз нарушение работы симпато-адреналиновой системы. Начала принимать беталок — и мне становиться плохо: темно перед глазами, кружиться голова, тяжело дышать. Что же делать?

9. tatjana

   Mне 64 года, рост 153 см, вес 60 кг. У меня гипертония, а также вечером и ночью начинается экстрасистолия. Утром я принимаю норваск и беталок зок, а вечером атаканд. Днем экстрасистолии почти нет. Может, принимать беталок зок вечером?

10. Зульфия

    Здравствуйте! Возраст 41 год, рост 170 см, вес 83 кг. Обратилась к врачу в связи с учащенным пульсом 107-113. Боли в области сердца нет, просто не хватает воздуха. Гормоны щитовидной железы в норме. УЗИ заключение — признаки начальных проявлений диастолической дисфункции, насосная функция хорошая. Кардиолог прописал Беталок зок 1 раз утром. Пульс уменьшился, но нехватка воздуха и усталость при ходьбе остались. Какое необходимо еще пройти обследование? Спасибо!

11. Елена

    У моего супруга (46 лет, рост 176 см, вес 73 кг) диагностированы острый инфаркт миокарда, гипертоническая болезнь 3 ст, ИБС. Принимал эгилок 2*50 мг, эналаприл 2*20 мг. Давление периодически достигало 220/110, пульс был в пределах 60-70 ударов. Заменили на валсартан 80 мг + беталок ЗОК 50 мг, добавили индапамид-ретард 1,5 мг. Давление стало 100-120/60-70, пульс 80-90 ударов. Исключили индапамид — изменений не произошло. Каким образом скорректировать терапию, чтобы уменьшить пульс и не увеличивать давление? Заранее спасибо.

12. Татьяна

    Мне 69 лет, рост 165 см, вес 63 кг. У меня артериальная гипертензия уже 2-3 года, тахикардия и аритмия. В течение 10 дней принимаю половину таблетки нолипрел А и еще беталок ЗОК утром. Пульс у меня теперь 70 — 80, а раньше был около 100. Давление бывает после еды 111/70, но аритмию я чувствую. Через сколько времени можно сказать, что беталок ЗОК мне подходит?

13. Наталья

    Здравствуйте. Мне 51 год, рост 158 см, вес 65 кг. Вопрос — стоит ли принимать беталок, если давление падает до 85/58 и ниже? У меня по жизни низкое давление. Стало беспокоить сердце после сильного стресса. Сделала кардиограмму — сказали, что я перенесла на ногах микроинфаркт. Кроме этого, стало прыгать давление. Для меня 115/75 — уже высокое давление, плохое самочувствие. Сопутствующее заболевание — энцефолапатия, извитость позвоночной и сонной артерии. Беспокоит головная боль, шум в ушах, сильная утомляемость. Невролог назначил актовегин, бетагистин, атаракс. До этого терапевт назначала конкор кор — началась брадикардия. Пошла к кардиологу, назначил беталок — падает давление, полуобморочное состояние.

14. Валентина

    Мужчина 62 года. Нестабильная стенокардия. 2 недели лежал в кардиологии. Сделали стентирование 1 сосуда. Ещё закупорены 2 сосуда на 70% и 50%. Выписали. Прописали Беталок ЗОК. Противопоказания — гипотония. Но ЧСС — большая. Данный препарат выписывают гипертоникам, дабы понизить давление. Пульс, конечно, снизится, а вот давление и так 90/60. Куда уж ниже? Есть ли препараты, не понижающие давления, но уменьшающие ЧСС? Спасибо за ответ.

15. нина

    Мне 54 года, у меня гипотиреоз. Давление всю жизнь было пониженое 100/60. В последнее время иногда начались скачки. — может быть и 150/45, а потом 110/50. Нижнее выше 65 не бывает. Верхнее изредка повышается, появляется сонливость и головные боли. Выписали беталок зок, начала принимать — и давление стало 85/45. Нужно ли продолжать пить их?

16. Елена

    Здравствуйте. Мне 43 года. Мой вес 72 кг. С марта 2016 принимаю беталок зок 25 мг по 1 таблетке в день. Назначил кардиолог, после обращения к ней по причине возникновения приступов тахикардии. Также на момент обращения холестерин был 8.4. Тахикардия чаще возникала на фоне эмоциональных причин. Вот уже пол года принимаю беталок зок. В период приема появился сухой кашель. Сейчас последние две недели появились головокружения и стало повышаться давление до 130/80. Паралельно через день принимаю мертенил 5 мг. Все пишут, что беталок зок должен снимать давление а у меня оно наоборот появилось. Может ли быть причиной и давления и кашля это лекарство?

17. Гузалия

    Моей маме 86 лет. У нее бывают скачки давления, сердцебиение. Кардиолог назначила беталок зок, милдронат утром и вечером, магне в6, уколы витаминов группы в, никотиновую кислоту. Уколы заканчиваем. Милдронат пока не пили. Пока мама болеет простудой. Беталок зок, если пить в полной дозе, давление пониженное 108/58 и сердцебиение около 60. Уменьшили дозу наполовину — давление все равно в этих пределах. Можно ли еще уменьшить, дать четверть таблетки? Или можно ли пить через день? Или как?

18. Марина

    Здравствуйте. Врач назначил Беталок ЗОК. Пью год — ухудшилась память. Могу ли я как-то перейти на другие лекарства? От Беталока и спать хочется. И еще, принимая Беталок, можно ли делать операцию на венах? Там вроде будут давать наркоз.

Не нашли информацию, которую искали?
Задайте свой вопрос здесь.

Как вылечиться от гипертонии самостоятельно
за 3 недели, без дорогих вредных лекарств,
"голодной" диеты и тяжелой физкультуры:
бесплатно пошаговую инструкцию.

Задавайте вопросы, благодарите за полезные статьи
или, наоборот, критикуйте качество материалов сайта

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности
Препарат: БЕТАЛОК® ЗОК
Активное вещество препарата: metoprolol succinate
Код АТХ: C07AB02
КФГ: Бета1-адреноблокатор
Регистрационный номер: П №013890/01
Дата регистрации: 05.09.07
Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA AB {Швеция}

Форма выпуска Беталок зок, упаковка препарата и состав.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на обеих сторонах и гравировкой «A/» на одной стороне.
1 таб.
метопролола сукцинат
23.75 мг,

25 мг

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A/mo» — на другой.
1 таб.
метопролола сукцинат
47.5 мг,
что соответствует содержанию метопролола тартрата
50 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне и гравировкой «A/ms» — на другой.
1 таб.
метопролола сукцинат
95 мг,
что соответствует содержанию метопролола тартрата
100 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гипромеллоза, гипролоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид, натрия стеарилфумарат, титана диоксид.

30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Беталок зок

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке: препятствует увеличению ЧСС, повышению АД, уменьшает минутный объем сердца и снижает сократимость миокарда.

Благодаря особенностям лекарственной формы поддерживается постоянная концентрация метопролола в плазме и обеспечивается устойчивый клинический эффект препарата в течение 24 ч. Вследствие отсутствия пиков концентрации в плазме клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей бета1-селективностью по сравнению с традиционно используемыми таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме (например, брадикардия или слабость в ногах при ходьбе).

При применении в средних терапевтических дозах Беталок ЗОК оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. При необходимости Беталок ЗОК в комбинации с бета2-адреномиметиками можно назначать пациентам с симптомами обструкции легких.

Беталок ЗОК в меньшей степени влияет на выделение инсулина и углеводный обмен и на деятельность сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Применение препарата Беталок ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению АД в течение более чем 24 ч (в положении лежа, стоя, при нагрузке). В начале терапии метопрололом отмечается увеличение ОПСС. При длительном применении возможно снижение АД вследствие уменьшения ОПСС при неизменном сердечном выбросе.

В MERIT-HF — исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) со сниженной фракцией выброса (40%), включавшем 3991 пациента, Беталок ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализации. При длительном лечении у пациентов достигалось общее улучшение самочувствия, ослабление выраженности симптомов (по функциональным классам NYHA). Также терапия с применением Беталока ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок ЗОК наблюдалось у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение

После приема внутрь метопролола полностью абсорбируется из ЖКТ.

Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. После приема таблетки Беталок ЗОК (лекарственной формы с замедленным высвобождением метопролола) длительность терапевтического эффекта составляет более 24 ч, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 ч.

Биодоступность после однократного приема разовой дозы составляет приблизительно 30-40%. Связывание метопролола с белками плазмы низкое — примерно 5-10%.

Метаболизм

Метопролол биотрансформируется в печени путем окисления. Три основных метаболита метопролола не проявляли клинически значимого бета-блокирующего эффекта.

Выведение

T1/2 составляет в среднем 3.5 ч. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия;

Стенокардия;

Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению сердечной недостаточности);

Поддерживающее лечение после острой фазы инфаркта миокарда (для снижения смертности и частоты повторного инфаркта);

Нарушения сердечного ритма (в т.ч. наджелудочковая тахикардия), а также для снижения частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах;

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

Профилактика приступов мигрени.

Дозировка и способ применения препарата.

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При артериальной гипертензии начальная доза составляет 50-100 мг 1 раз/сут. При отсутствии клинического эффекта можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз/сут или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии средняя терапевтическая доза составляет 100-200 мг 1 раз/сут. При необходимости Беталок ЗОК можно применять в комбинации с другими антиангинальными препаратами.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка назначать Беталок ЗОК можно пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых — может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности II функционального класса рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 25 мг 1 раз/сут. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз/сут.

При стабильной хронической сердечной недостаточности III и IV функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут, затем еще через 2 недели — до 50 мг 1 раз/сут. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз/сут.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы Беталока ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают по 200 мг 1 раз/сут.

При сердечных аритмиях препарат назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг/сут.

Для профилактики мигрени назначают по 100-200 мг 1 раз/сут.

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз/сут (предпочтительно утром). Таблетку Беталока ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек или лицам пожилого возраста нет необходимости корректировать режим дозирования.

При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями функции печени (например, у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Побочное действие Беталок зок:

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто — > 10%, часто — 1-9.9%, иногда — 0.1-0.9%, редко — 0.01-0.09%, очень редко — < 0.01%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — брадикардия, ортостатическая артериальная гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения; иногда — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко — другие нарушения проводимости, аритмии; очень редко — гангрена (у пациентов с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — утомляемость; часто — головокружение, головная боль; иногда — парестезии, мышечные судороги, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения; редко — нервозность, тревожность; очень редко — нарушения памяти, амнезия, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; иногда — рвота; редко — сухость во рту, нарушения функции печени; очень редко — гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физической нагрузке; иногда — бронхоспазм; редко — ринит.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны органов чувств: редко — сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение зрения; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: иногда — сыпь (в виде крапивницы), повышение потоотделения; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Прочие: иногда — увеличение массы тела; редко — импотенция, сексуальная дисфункция.

Беталок ЗОК хорошо переносится пациентами, побочные эффекты, в основном, являются легкими и обратимыми.

Противопоказания к препарату:

AV-блокада II и III степени;

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, синдром гипоперфузии или гипотензия);

Длительная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, направленная на стимуляцию -адренорецепторов;

Клинически значимая синусовая брадикардия;

Кардиогенный шок;

Артериальная гипотензия;

Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения (в т.ч. при угрозе гангрены);

Пациенты с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд./мин, интервалом PQ более 0.24 с или систолическим АД менее 100 мм рт.ст.;

Пациенты, которым назначено в/в введение блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамила);

Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью применять препарат при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметалла, бронхиальной астме, ХОБЛ, сахарном диабете, почечной недостаточности тяжелой степени, метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Применение при беременности и лактации.

Как и большинство препаратов Беталок ЗОК не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Особый указания по применению Беталок зок.

Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. При плохой переносимости или неэффективности других антигипертензивных средств можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Следует назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета2-адреномиметика.

При использовании бета1-адреноблокаторов риск влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

Пациенты с хронической сердечной недостаточностью должны находиться в стадии компенсации и получать основную терапию как до, так и во время лечения препаратом Беталок ЗОК.

Очень редко на фоне терапии Беталоком ЗОК у пациентов с нарушением проводимости может наступать ухудшение состояния вплоть до AV-блокады. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

В период применения препарата возможно усиление симптомов нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД.

При необходимости назначения Беталока ЗОК пациентам с феохромоцитомой одновременно следует назначать альфа-адреноблокаторы.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.

Пациенты с сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной и декомпенсированной сердечной недостаточности противопоказано.

Следует избегать резкого прекращения приема препарата. Отмену препарата следует проводить постепенно, в течение 2 недель. Доза уменьшается постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы — 25 мг 1 раз/сут.

При необходимости проведения хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии, чтобы подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием, однако отмена препарата перед операцией не рекомендуется.

Следует иметь в виду, что у пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает более тяжело.

Использование в педиатрии

Опыт применения Беталока у детей ограничен. Назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с вероятностью возникновения головокружения или утомления вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка препаратом:

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Лечение: прием активированного угля, при необходимости — промывание желудка.

Атропин в дозе 0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости поддержания проходимости дыхательных путей проводится ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно может применяться тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие Беталок зок с другими препаратами.

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до -гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин:фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады -адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Беталок зок.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Бета 1 -адреноблокатор

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и гравировкой "A/mE" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, .

100 шт. - флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Метопролол - β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β 2 - адреномиметиками. При совместном использовании с β 2 - адреномиметиками Беталок в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными р-адреноблокаторами.

Клинические исследования показали, что Беталок может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных Р-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. ТC max 1.5-2 часа после приема препарата.

После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40%. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10%.

Метаболизм и выведение

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β- блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30%.

Средний T 1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3.5 часов (минимально - 1 час, максимально - 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.

У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такое накопление метаболитов не усиливает Р-блокирующий эффект. У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой концентрация в плазме крови - время (AUC) была в 6 раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.

Показания

• артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);
• стенокардия;
• нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
• в комплексной терапии после инфаркта миокарда;
• функциональные нарушения сердечной деятельности,
  сопровождающиеся тахикардией;
• профилактика приступов мигрени;
• гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания

• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы;
• клинически значимая синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок;
• выраженные нарушения периферического кровообращения;
• артериальная гипотензия;
• беталок противопоказан больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;
• при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены;
• пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам.

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Дозировка

Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100-200 мг препарата Беталок однократно утром или в два приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Беталок в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда.

Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. Назначение Беталока в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети

Опыт применения препарата Беталок у детей ограничен.

Побочные действия

Беталок хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок (метопролол тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с приёмом препарата Беталок не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1-9.9%), нечасто (0.1-0.9%), редко (0.01-0.09%) и очень редко (<0.01%).

Сердечно-сосудистая система

Часто: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение. Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда. Редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии. Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Очень часто: повышенная утомляемость. Часто: головокружение, головная боль. Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция. Нечасто: парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары. Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор. Нечасто: рвота. Редко: сухость во рту.

Печень

Редко: нарушения функции печени. Очень редко: гепатит.

Кожные покровы

Нечасто: сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость. Редко: выпадение волос. Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Органы дыхания

Часто: одышка при физическом усилии. Нечасто: бронхоспазм. Редко: ринит.

Органы чувств

Редко: нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит. Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы:

Очень редко: артралгия.

Обмен веществ

Нечасто: увеличение массы тела.

Кровь

Очень редко: тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы

Последствиями передозировки препарата Беталок могут быть выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента. Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 минут- 2-х часов после приема препарата.

Лечение

Принять , при необходимости промывание желудка. В случае выраженного снижения АД, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β 1 -адреномиметик (например, добутамин) внутривенно с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного Pi-агониста можно вводить внутривенно допамин или для блокады блуждающего нерва.

Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β 2 -адреномиметик.

Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать совместного назначения препарата Беталок со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенофарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других р-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие р-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β 2 -адреномиметика.

При использовании β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-адреноблокатор.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Как и большинство препаратов Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β- блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

На основе метопролола выпускается немало фармакологических продуктов. Один из часто назначаемых медпрепаратов, работающих на этом действующем компоненте,– шведское лекарство Беталок ЗОК (Betaloc ZOК). Это многопрофильный медикамент, что означает его мультифункциональность. Чаще всего его прописывают при диагностированной артериальной гипертензии, но показан он и при стенокардической болезни, а еще при тахикардии, сильном мигренозном статусе и т.д.

Фарм-досье

Беталок ЗОК причисляют к селективным бета-адреноблокаторам. Выпускают медпрепарат в таблетированном виде, где пилюли идут с функцией замедленного высвобождения. По форме они двоякой выпуклости, беловатого оттенка, с оболочкой. Пилюли могут разниться по форме, эти различия диктует дозировка.

В частности, таблетки по 25 мг овальной формы, а по 50 мг – круглой, точно как и медпрепарат расфасовкой по100 мг.

В одной таблетке:

• Метопролола сукцинат (главный ингредиент);
• Натрия стеарилфумарат (дополнение);
• Гипролоза и гипромеллоза;
• Этилцеллюлозовый компонент;
• Макрогол и пр.

Пилюли реализуют в блистерах, что по несколько штук упакованы в картонные коробочки. Пилюли в дозировке по 50, а еще по 100 мг продают во флаконах из пластика.

Фармакодинамический профиль

– это бета 1 -адреноблокатор, его действие на, соответственно, бета 1 -адренорецепторы проявляется в меньшей мере, чем это нужно для блокировки бета 2 -адренорецепторов. Основной ингредиент подавляет либо же снижает агонистическое воздействие катехоламинов: те, в свою очередь, способны агонистически влиять на работу сердца при стрессовых и физических нагрузках. Следовательно, лекарство не дает повышаться АД, оно снижает ЧСС и улучшает прочие характеристики сердечной работы.

А еще медикамент:

• Гарантирует постоянство содержания медикамента в плазменной части крови и стойкую эффективность на 24 часа+;
• При приеме состава отмечено уменьшение угрозы побочных реакций (сродни брадикардии и вялости в руках/ногах, способных наступить при высочайших содержаниях медпрепарата в тканях);
• Если сравнивать продукт с неселективными бета-адреноблокаторами, то рассматриваемый медпрепарат не так сильно воздействует на продукцию инсулина и углеводный обмен, в гипогликемическом контексте он вызывает менее явный ответ сердечно-сосудистой системы;
• На старте терапии фиксируется повышение общего периферического сопротивления, но долговременное лечение ведет к упадку АД на фоне сниженного ОПСС при устойчивости сердечного выброса;
• При гипертоническом недуге применение средств на базе метопролола, к коим причислен и рассматриваемый медпрепарат, серьезно понижает давление, сохраняя эффект на 24 часа+ (лежа/стоя), и при нагрузке также.

По поводу действия лекарства проводились серьезные исследования: согласно им, подтверждается выживаемость пациентов с ХСН II-IV функциональных классов. Понизилась и статистика госпитализации таких больных. Пролонгированная терапия обеспечивала слабые проявления симптоматики, тенденции к общему улучшению состояния больных.

Отмечено: в лечебное время качество жизни не ухудшалось. А у больных, перенесших инфаркт, это значение, напротив, заметно улучшилось.

Фармакокинетический профиль

Контактируя с жидкостью, пилюли скоро растворяются. Так, в пищеварительных путях идет диспергирование главного ингредиента. Насколько скоро будет высвобождаться метопролол, зависит от кислотных свойств среды. Действие сохраняется более суток, а постоянство скорости высвобождения основного составляющего достигается за двадцать часов. Период же полувыведения примерно равен трем с половиной часам. С кровяными белками главное вещество формулы имеет невысокую связь, не более 10%.

После попадания фармпрепарата Беталок ЗОК в ЖКТ он проходит полную абсорбцию, его системная биологическая доступность в границах 30-40% после одной дозы. С уриной в не первоначальном состоянии выходит порядка 5% дозы лекарства, остальная же доза эвакуируется из организма в виде метаболитов.

Кому показан медикамент

От чего же помогает Беталок ЗОК? Основной адресат – это артериальная гипертензия. Но медсредство способно служить и как дополнительный фармпрепарат в терапии стабильной ХСН с нарушенной систолической функциональностью левого желудочка

Среди иных назначений будут:

• Стенокардия;
• Сердечные патологии, сопровождаемые стенокардией;
• Наджелудочкового типа тахикардия и иные сбои РС (ритма сердца);
• Предупреждение мигренозных приступов.

Кроме того, прописывают средство и после фиксированного инфаркта миокарда, чтобы минимизировать риск последующего инфаркта и смерти.

Кому запрещено пить Беталок ЗОК

Довольно много у этого лекарства противопоказаний. Например, его категорически нельзя пить гипотоникам. Табуировано оно для женщин в периоды гестации и лактации.

В перечне иных запретов:

• Атриовентрикулярная блокада II и III ст.;
• Декомпенсаторная стадия СН;
• Брадикардия синусового типа;
• Кардио-шок;
• Постоянная/временная терапия инотропного действия медпрепаратами;
• Гиперчувствительность к ингредиентам формулы фармпрепарата, а еще к бета-адреноблокаторам;
• Параллельный прием и его аналогов.

Не прописывают средство людям, статус которых способен указывать на ИМ с тревожным ЧСС, а также САД меньше 100.

Прописывают с условиями средство, если у пациента выявлена стенокардия Принцметала, ХОБЛ, СД и астма, тяжкая выраженность почечной недостаточности, метаболический ацидоз. Помимо того, с осторожностью прописывают медикамент, если больной уже применяет сердечные гликозиды. Еще одним условным противопоказанием будет AV-блокада I степени.

описание инструкции по применению

Если следовать инструкции на листке-вкладыше, то пить табллетки рекомендовано не разжевывая (дозировка роли не играет). Запивать средство предполагается достаточным количеством питьевой воды. Пилюлю в назначенной дозировке пить рекомендуется в утренние часы. Еда никак не сопряжена с биодоступностью медпрепарата. Доза выписывается врачом индивидуально.

Ориентировочная суточная дозировка:

• АГ: по 50 или 100 мг. Если отмечается отсутствие лечебного ответа, то лекарственный продукт имеет смысл комбинировать с другими средствами того же действия. Обычно в комплексе применяют диуретики и блокаторы каналов Ca.
• Стенокардия: 100-200 мг. Допустимо гармонизировать с аналогом.
• Сбой РС: 100-200 мг.
• Лечение-поддержка после пережитого инфаркта миокарда: 200 мг.
• Предупреждение мигренозных обострений: 100/200 мг.
• Функционального типа сердечные сбои с сопровождением учащенного ЧСС: 100 или же 200 мг.
• Стабильная ХСН III-IV класса: стартовой дозировкой будет 12,5 мг. Она сохраняется стартовые 14 дней, впоследствии дозировку специалист вычленяет индивидуально. У отдельных больных выявляют нарастание признаков ХСН. Пошаговая корректировка дозы с отслеживанием состояния позволяет достичь максимума в 200 мг. Если же из-за приема развивается гипотензия либо брадикардия, доза корректируется в сторону уменьшения. Требуется контроль нефрофункции.
• Стабильная ХСН II функционального класса – стартовые 14 дней лекарство прописывают по 25 мг, потом могут поднять дозу вдвое. Поддерживающей дозировкой является 200 мг.

Если Беталок ЗОК приписывается для коррекции стабильного характера ХСН с дефектом систолической функциональности левого желудочка, нужно, чтобы у пациента не имелось острых эпизодов за предшествующие 6 недель. Также меняется его основная терапия за 2 недели до приема. Если же симптоматическая картина ухудшается, то дозировка снижается. При стабилизации состояния терапию продолжают. Но если нет достаточных оснований продлевать ее, и симптомы негативны, лечение останавливается.

Если печеночная функция серьезно нарушена, рассматривается вопрос о коррекции дозы в плане уменьшения.

Побочные эффекты

Серьезные лекарства, помогающие поддерживать функцию жизненно важных органов, практически никогда не имеют короткого списка негативных реакций. Беталок ЗОК, несмотря на его высокую эффективность и положительные результаты исследований, также относят к препаратам с большим количеством «побочки».

Система	Часто	Нечасто	Редко и крайне редко
Сердечно-сосудистая	брадикардия и онемение рук/ног, ощущение сердцебиения, гипотензия (бывает с обмороком)	усиление признаков СН, загрудинный дискомфорт, кардио-шок при остром ИМ	аритмия и иные сбои проводимости, гангрена из-за тяжких патологий периферического кровотока
ЦНС	усталость, кружение головы и головные боли	проблемы со сном, судорожный синдром, депрессия, кошмары по ночам, снижение сосредоточенности	амнезия и галлюцинации, подавленность, проблемы с памятью
пищеварительная	болезненность в эпигастрии, диспепсический спектр расстройств	рвота	сухость во рту
печень			сбои гепатофункций, гепатит
дерматологическая		гипергидроз, сыпь на коже	Выпадение волос, фотосенсибилизация, псориаз в обострении
сенсорная			зрительные дефекты и конъюнктивит, сухость и общее раздражение, ушной звон и вкусовые сбои
опорно-двигательная			артралгия
дыхательная	одышка в связи с физнагрузкой	бронхоспазм	ринит
кроветворная			тромбоцитопения
метаболизм		прибавка веса

В редких ситуациях и у мужчин, и у женщин фиксируется половая дисфункция.

Картина передозировки

В симптоматике передозировки будет интоксикация, степень которой зависима от количества лекарства, выпитого сверх дозы и возраста пострадавшего. Давление может упасть значительно, появится сердечная недостаточность, кардиогенный шок, возможна слабая периферическая перфузия. Не исключены бронхоспазм и апноэ, патологии легочной функции, проблемы с четкостью сознания, сильная усталость и дрожание рук. К этим признакам могут присоединиться судороги, трудности с сознанием, гипергидроз, парастезии, диспепсические признаки. Не исключены гипер/гипогликемия, почечные дисфункции, миастенический транзиторный синдром.

Беталок ЗОК и алкоголь не употребляются вместе: состояние пациента при параллельном приеме значительно ухудшается.

Лечение передозировки:

• Активированный уголь в адекватной дозировке;
• Инъекция атропина (до промывания желудка из-за угрозы стимуляции блуждающего нерва);
• Промывание желудка;
• Действия по стабилизации дыхательных путей и нормальной легочной вентиляции;
• Восстановление кровяного объема с инфузией глюкозы.

Экстренные ситуации требуют реанимационной помощи.

Особые замечания

Действие данного медпрепарата способно усугубить уже выявленное нарушенное периферическое кровообращение. Обычно случается это из-за понижения АД. На фоне приема лекарства с метопрололом анафилактический шок может принять тяжелейшую форму.

Резкой остановки приема лекарства нужно избегать, в особенности больным, которые принадлежат к категории особого риска. Это грозит сложностью течения ХСН, ростом угрозы ИМ и летального исхода.

Отмена медпрепарата проводится путем плавного снижения дозировки, раз в 14 дней ее делят наполовину. В итоге конечной дозировкой станут 12,5 мг. После четырех дней употребления конечной дозы медпрепарат отменяют – за состоянием больного следят.

Если намечается плановое хирургическое вмешательство, то остановка лечения бета-адреноблокаторами не рекомендована. Доктор-анестезиолог должен знать, что больной пьет Беталок-ЗОК.

Во время приема фармпрепарата будьте осторожны в вождении, ведь не исключено развитие головокружения и иных негативных реакций.

Аналоги Беталок ЗОК – это Корвитол и Вазокардин, Метопролол (названный по наименованию основного компонента), Тартрат, а еще Метокор и др.

Лекарственные комбинации

Если пить Беталок ЗОК в схеме с Верапамилом, то не исключено развитие брадикардии и понижения АД. Амиодарон вместе с Беталоком ведут к выраженной синусовой брадикардии даже в период отмены.

Иные комбинации:

• Пропафенон способен повысить плазменное содержание и угрозу развития негативных реакций со стороны Беталока;
• Фенобарбитал может усилить метаболизм основного ингредиента (как и рифампицин);
• НПВС снижают гипотензивное действие;
• Дилтиазем сопряжен с риском синусовой брадикардии;
• Адреналин умножает угрозу развития серьезной АГ и брадикардии;
• Клонидин с условием резкой его отмены способен проявить сильный гипертензивный ответ;
• Сердечные гликозиды провоцируют брадикардию;
• Дифенгидрамин множит действие Беталока.

Какие бы препараты вы не пили, о каждом вашем лекарстве должен знать доктор. Даже если это, как вам кажется, безобидный порошок против простуды.

Цена Беталок ЗОК

Цена зависит от количества таблеток в упаковке. Например, купить 14 таблеток по 25 мг можно за 130-145 рублей. А вот за 30 таблеток по 50 мг нужно заплатить порядка 285 рублей.

Ищите аптеки с акционными условиями и дисконтными программами. Для больных, которым нужна длительная терапия, такая политика продаж выгодна.

В аптеках, как может быть вам известно, продается и Беталок, и Беталок ЗОК. Что лучше? Эти медикаменты отличаются друг от друга формой действующего компонента и его концентрацией. Сами медики говорят, что Беталок ЗОК является более эффективным средством.

Самый дешевый заменитель Беталока – это метопролол. Стоит он порядка 30-80 рублей. Но дешевый не значит лучший, сами врачи предпочитают все же назначить Беталок ЗОК. У Метопролола не замедленное действие, он хуже переносится пациентами.

Содержание

Лекарственный препарат Беталок – это бета-адреноблокатор, выпускаемый в форме таблеток для перорального приема. Его структурный аналог Беталок ЗОК обладает улучшенной формулой активного компонента, вызывает меньшее количество побочных эффектов и более устойчивый клинический эффект. В медицинской практике средство назначают для нормализации работы сердечно-сосудистой системы и контроля уровня артериального давления.

Состав и форма выпуска

Лекарство Беталок производится в форме овальных, двояковыпуклых таблеток для перорального приема, покрытых оболочкой, белого или почти белого цвета, с насечкой на одной стороне, и с надписью «A/ms » – с другой. Каждая таблетка содержит 25, 50 или 100 мг активного компонента метопролола сукцината. Препарат фасуется в пластиковые флаконы по 100 таблеток, к каждому флакону прилагается инструкция по применению. Полный состав всех форм выпуска:

Форма выпуска	Активнодействующее вещество, мг	Вспомогательные компоненты, мг
Беталок ЗОК 25 мг	Метапролола сукцинат – 23, 75	Этилцеллюлоза (21,5), гипромеллоза (5,64), парафин (0,06), кремния диоксид (14,6), титана диоксид (1,41), гипролоза (6,13), целлюлоза микрокристаллическая (94,9), макрогол (1,41), натрия стеарилфумарат (0,241).
Беталок ЗОК 50 мг	Метопролола сукцинат – 47,5	Этилцеллюлоза(23), гипромеллоза(7), микрокристаллическая целлюлоза(120), парафин(0,1), кремния диоксид(12), титана диоксид(1,6), гипролоза(6,2), макрогол(1,6), натрия стеарилфумарат(0,3).
Беталок ЗОК 100 мг	Метопролола сукцинат – 95	Этилцеллюлоза(46), гипромеллоза(9,8), парафин(0,2), кремния диоксид(24), титана диоксид(2,4), гипролоза(13), микрокристаллическая целлюлоза (180), макрогол(2,4), натрия стеарилфумарат(0,5).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент Беталок относится к фармакологической группе кардиоселективных блокаторов бета1-адренорецепторов, обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Активный компонент уменьшает сократимость миокарда и пульс (частоту сердечных сокращений), понижает артериальное давление. При повышенной физической нагрузке или стрессе снимает стимулирующее действие катехоламинов. За счет продления периода диастолы (расслабленное состояние сердечной мышцы между сокращениями) снижает потребность миокарда в кислороде.

При приеме Беталока регистрируется понижение уровня триглициридов и незначительное уменьшение уровня свободных жирных кислот и фракций липопротеидов высокой плотности в плазме крови. По данным клинических исследований в результате долговременного применения (в течение нескольких лет) было зафиксировано снижение уровня общего холестерина крови.

Фармакологическое действие происходит на фоне замедленного высвобождения активного компонента. Концентрация метопролола в плазме практически не изменяется, за счет чего устойчивый клинический эффект поддерживается на протяжении суток и более. При этом вероятность проявления побочных эффектов, по данным исследований, значительно ниже, чем при приеме аналогов препарата.

Абсорбция не зависит от приема пищи, активное вещество всасывается из желудочно-кишечного тракта полностью. После первого приема регистрируется биодоступность 50%, после последующих показатель возрастает до 70%. Связь с белками плазмы достигает 5-10%. Метопропола сукцинат метаболизируется в печени с образованием трех метаболитов. 95% лекарственного средства выводится с мочой. Период полувыведения составляет 3-4 часа.

Показания к применению Беталока

Таблетки Беталок ЗОК назначают в рамках комплексной терапии хронической сердечной недостаточности, для снижения рисков повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда, в качестве средства профилактики приступов мигрени. Согласно инструкции по применению, показаниями к приему препарата являются:

• стенокардия;
• нарушения сердечного ритма;
• артериальная гипертензия;
• функциональные нарушения работы сердца, сопровождающиеся тахикардией.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции по применению, Беталок ЗОК необходимо принимать ежедневно, один раз за сутки, желательно в утренние часы. Прием пищи на абсорбцию компонентов препарата влияния не оказывает. Таблетки проглатывают целиком, не разламывая, запивая большим количеством жидкости. При подборе оптимальной дозировки необходим регулярный мониторинг показателей частоты сердечных сокращений. Лекарство предназначено для длительного непрерывного применения (от 3-4 месяцев и более). Дозы, рекомендуемые инструкцией:

• При артериальной гипертензии: 50 мг/сут. При отсутствии терапевтического эффекта может постепенно увеличиваться до 100-200 мг/сут (по рекомендации и в соответствии с указанием лечащего врача).
• При хронической сердечной недостаточности 3-4 функционального класса: начальная дозировка – 12,5 мг/сут. Далее в зависимости от реакции организма дозу увеличивают: через 2 недели – до 25 мг/сут, еще через 14 дней – до 50 мг/сут. Раз в 14 дней дозировку повышают в два раза, до достижения оптимального лечебного эффекта. Максимально возможная дозировка составляет 200 мг/сут. Повышение суточной дозы возможно только при стабильном состоянии пациента, при этом необходим контроль показателей сердечной деятельности и работы почек.
• При хронической сердечной недостаточности 2 функционального класса: начальная дозировка – 25 мг/сут. Далее может увеличиваться: до 50 мг после первых двух недель приема, затем удваиватєся раз в 2 недели, до достижения необходимого лечебного эффекта. Максимальная дозировка составляет 200 мг/сут.
• Для профилактики мигрени: 100-200 мг/сут.
• При аритмии и стенокардии: 100-200 мг/сут.
• При других нарушениях сердечной деятельности – от 100 до 200 мг/сут, с постепенным увеличением дозировки.

Особые указания

Инструкция по применению Беталока содержит отдельные указания по применению средства до и после хирургического вмешательства. Перед предстоящей операцией не рекомендуется прекращение терапии, врач-анестезиолог должен быть предупрежден о факте приема пациентом бета-адреноблокаторов. После некардиологических оперативных вмешательств необходимо снижение дозировки из-за повышенного риска артериальной гипотензии, брадикардии или инсульта.

Во время курса лечения Беталоком у пациента могут возникать приступы головокружения, синдром хронической усталости. Деятельность, связанную с управлением сложными механизмами и требующую повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (например, вождение автотранспортных средств), следует осуществлять с особой острожностью.

Беталок ЗОК и алкоголь

Употребление спиртных напитков во время курса лечения с применением Беталок ЗОК противопоказано, согласно инструкции от производителя лекарственного средства. Мужчинам следует прекратить прием алкоголя за сутки до начала лечения, женщинам – за двое суток. После продолжительной терапии (от 3 месяцев и более) рекомендуется воздерживаться от употребления спиртного не менее одного месяца.

Лекарственное взаимодействие

Препарат Беталок может приниматься совместно с другими блокаторами бета-адренорецепторов, ингибиторами моноамоноксидазы и ганглиоблокаторами под строгим контролем лечащего врача и при регулярном мониторинге показателей сердечной деятельности. При сочетании с антиаритмическими средствами (Дилтиазем) может развиваться инотропный или хронотропный эффект, с ингаляционными анестетиками – кардиодепрессивный эффект.

На концентрацию активного компонента Беталока, согласно инструкции по применению, может влиять прием индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов печени. При приеме Рифампицина концентрация метапролола в плазме снижается, Гидралазина, Фенитоина, Циметидина и ингибиторов обратного захвата серотонина – повышается. Перед отменой Клонидина Беталок отменяют за 3-5 суток до этого.

При применении ингибиторов циклооксигеназы антигипертензивный эффект от приема Беталока снижается. При параллельном приеме антидиабетических препаратов требуется коррекция дозировки бета-адреноблокатора. Противопоказано совместное использование с Верапамилом, Пропафеноном и другими средствами антиаритмической терапии.

Побочные действия

Лечение с использованием Беталока в большинстве случаев хорошо переносится, возникающие побочные эффекты проявляются незначительно и легко обратимы. В инструкции по применению описаны следующие возможные негативные последствия длительного приема:

• усиление проявлений сердечной недостаточности;
• боли в области сердца;
• кардиологический шок;
• брадикардия;
• учащенное сердцебиение;
• ортостатическая гипотензия;
• атриовентрикулярная блокада первой степени;
• аритмия;
• отеки;
• диарея;
• рвота, тошнота;
• запоры;
• абдоминальные боли;
• бронхоспазм;
• одышка;
• повышенное потоотделение;
• кожная сыпь;
• набор веса;
• повышенная утомляемость;
• нарушение концентрации внимания;
• головные боли;
• головокружения;
• сонливость;
• бессонница;
• депрессия;
• судороги;
• повышенная нервная возбудимость;
• тревожность;
• сухость слизистых оболочек ротовой полости;
• подавленность;
• гепатит;
• нарушения функций печени;
• гангрена;
• обострения псориаза;
• фотосенсибилизация;
• нарушения вкуса, зрения, сухость слизистых оболочек глаз;
• конъюнктивит;
• звон в ушах;
• галлюцинации;
• тромбоцитопения;
• артралгия;
• сексуальная дисфункция, импотенция.

Передозировка

Зарегистрированы случаи летального исхода вследствие тяжелой интоксикации организма при единовременном приеме 7,5 г препарата. Симптомами передозировки являются:

• угнетение дыхания;
• понижение артериального давления;
• брадикардия;
• сердечная недостаточность;
• атриовентрикулярная блокада;
• слабая периферическая перфузия;
• апноэ;
• кардиогенный шок;
• асистолия;
• нарушения сознания;
• тремор;
• бронхоспазм;
• сильная рвота;
• гипогликемия или гипергликемия;
• судороги;
• парестезия;
• эзофагенный спазм;
• гиперкалиемия;
• нарушения работы почек.

Согласно инструкции по применению, требуется симптоматическое лечение. По необходимости возможно проведение следующих мероприятий:

• интубация легких с последующей адекватной вентиляцией;
• реанимационные мероприятия;
• промывания желудка с последующим назначением активированного угля;
• контроль ЭКГ;
• введение атропина (до промывания желудка);
• инфузии глюкозы;
• внутривенное введение Глюкагона;
• введение Добутамина или Допамина (при депрессии миокарда);
• использования Тербуталина, Адреналина (для купирования приступа бронхоспазма);
• введение раствора натрия (при желудочковом комплексе или аритмии).

Противопоказания Беталока

В инструкции по применению препарата Беталок описаны следующие противопоказания к использованию лекарственного средства:

• артриовентикулярная блокада 2-3 степени;
• терапия инотропными препаратами;
• слабость синусового узла;
• нарушения периферического артериального давления;
• синусовая брадикардия;
• кардиогенный шок;
• сердечная недостаточность в фазе декомпенсации;
• при остром инфаркте миокарда с показателем пульса менее 45 ударов в минуту;
• систолическом артериальном давлении менее 100 мм;
• продолжительности интервала P – Q на ЭКГ более 0,24 сек.

Условия продажи и хранения

Средство продается в аптеках по рецепту врача. Хранить препарат необходимо при температуре не выше 25 °С,срок хранения – не более трех лет с даты выпуска.

Чем заменить Беталок ЗОК

При отсутствии желаемого лечебного эффекта или выявлении противопоказаний к применению могут быть назначены следующие аналоги Беталок ЗОК:

• Азопрол Ретард – блокатор бета-адренорецепторов на основе метапролола.
• Вазокардин – препарат с антиаритмическим, антигипертензивным и антиангинальным действием на основе тартрата метапролола.
• Корвитол – селективный липофильный бета-1-адреноблокатор.
• Метокор – бета-1-адреноблокатор, предназначенный для внутривенного введения.
• Метопролол – кардиоселективный бета-адреноблокатор в форме таблеток для перорального приема.
• Эгилок Ретард – бета-1-адреноблокатор на основе метапрополола, выпускаемый в форме таблеток.

Цена Беталока

Беталок продается в аптеках, при оформлении покупки фармацевт может потребовать предъявить врачебное назначение. Предварительно уточнить наличие и стоимость препарата можно на соответствующем интернет-ресурсе. Диапазон цен в московких аптеках на разные формы выпуска.