Состав и форма выпуска
в блистере 10 шт.; в коробке 2 или 5 блистеров.
Описание лекарственной формы
Таблетки 20 мг: круглые таблетки белого цвета, с одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой: над риской — «IR», под риской — «20»; с другой стороны — выпуклые, с гравировкой «SCHWARZ PHARMA».
Таблетки 40 мг: круглые таблетки белого цвета, с одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой: над риской — «IR», под риской — «40»; с другой стороны — выпуклые, с гравировкой «SCHWARZ PHARMA».
Таблетки 60 мг: круглые таблетки белого цвета, с одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой: над риской — «IR», под риской — «60»; с другой стороны — выпуклые, с гравировкой «SCHWARZ PHARMA».
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — вазодилатирующее .Фармакодинамика
Изосорбида динитрат вызывает расслабление гладкомышечной стенки сосудов, индуцируя, таким образом, вазодилатацию. Изосорбида динитрат действует как периферический вазодилататор, оказывающий влияние как на артерии, так и на вены. Данные эффекты способствуют депонированию венозной крови и уменьшению венозного возврата к сердцу, снижая конечное дАД и объем левого желудочка (уменьшают преднагрузку).
Кардикет ® пролонгированного действия характеризуется сочетанием быстрого наступления эффекта с продолжительностью действия.
Преимущества препарата определяются тем, что активное вещество, содержащееся в таблетке Кардикета ® пролонгированного действия, стремительно поступает в кровоток. В результате этого препарат обеспечивает быстрое начало эффекта при лечении стенокардии и надолго сохраняет свое защитное действие.
Фармакокинетика
При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. Биодоступность при приеме внутрь — 22% (эффект «первого прохождения» через печень). Начало действия — через 15-30 мин, C max вещества в плазме крови достигается через 15 мин — 1-2 ч. В результате прохождения через печень изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата, которые имеют T 1/2 1,5-2 и 4-6 ч соответственно. Оба метаболита фармакологически активны. Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов). Связывание с белками плазмы крови — 30%.
Показания препарата Кардикет ®
длительное лечение ИБС : профилактика приступов стенокардии;
вторичная профилактика инфаркта миокарда и лечение при сохраняющейся стенокардии (в составе комбинированной терапии);
хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии с сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ и/или диуретиками).
Противопоказания
повышенная чувствительность к нитратам;
острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;
острая сосудистая недостаточность (шок, сосудистый коллапс);
выраженная артериальная гипотензия (сАД <90 мм рт. ст. );
закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением;
черепно-мозговая травма;
тяжелый аортальный и/или митральный стеноз;
гиповолемия;
геморрагический инсульт;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены);
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (таких, как силденафил, варденафил или тадалафил), поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов.
Относительные противопоказания:
тампонада сердца;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);
выраженная анемия;
констриктивный перикардит;
кровоизлияние в мозг;
токсический отек легких.
Особенно тщательное врачебное наблюдение необходимо при таких заболеваниях, как:
склонность к нарушениям регуляции кровообращения из-за низкого АД (ортостатические нарушения регуляции кровообращения);
заболевания, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления;
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
гипертиреоз.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка.
Побочные действия
В начале лечения может развиться головная боль («нитратная» головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата.
Иногда при первом применении или при повышении дозы препарата — выраженное снижение АД , особенно, когда пациент встает с постели, что может сопровождаться тахикардией (возможна и парадоксальная брадикардия), заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости.
Редко — тошнота, рвота, отрыжка, сухость во рту, боль в животе, а также покраснение кожи лица и аллергические кожные реакции. В редких случаях при выраженном снижении АД — усиление симптомов стенокардии («парадоксальное» усиление приступов стенокардии).
Очень редко — коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и внезапной потерей сознания (синкопе).
В отдельных случаях может появиться эксфолиативный дерматит.
Возможно развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).
Взаимодействие
Возможно усиление гипотензивного действия Кардикета ® пролонгированного действия при одновременном применении с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными ЛС , бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа, применяющимися для лечения эректильной дисфункции, нейролептиками и трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, хинидином, а также этанолом.
Одновременное применение Кардикета ® пролонгированного действия с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его гипотензивное действие. При одновременном применении симпатомиметических средств возможно снижение антиангинального действия препарата Кардикет ® пролонгированного действия.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Кардикет ® пролонгированного действия 20 мг: по 1 табл. 2 раза в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 табл. 3 раза в день.
Кардикет ® пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения — по 1 табл. 1 раз в день или по 1/2 табл. 2 раза в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 табл. 2 раза в день. Для поддержания терапевтического действия при дозировке 1 табл. 2 раза в день, вторую таблетку следует принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
Кардикет ® пролонгированного действия 60 мг: в начале лечения — по 1 табл. 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 1 табл. 2 раза в день. Для поддержания терапевтического эффекта при дозировке 1 табл. 2 раза в день, вторую таблетку рекомендуется принимать не позднее, чем через 8 ч после первой.
Для того, чтобы разделить таблетку пополам, ее нужно положить на твердую поверхность линией разлома вверх и надавить большим пальцем на таблетку. Она легко разделится на две половинки.
Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной дозы. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Это ЛС предназначено для длительного применения и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД , коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные нарушения, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии — в/в 1% раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Особые указания
Кардикет ® пролонгированного действия не применяется для купирования приступов стенокардии! В период лечения необходим контроль АД и ЧСС . При постоянном непрерывном лечении с использованием высоких дозировок Кардикета ® пролонгированного действия возможно развитие толерантности, а также появление перекрестной толерантности к другим препаратам группы нитратов. Для предотвращения снижения эффективности препарата Кардикет ® пролонгированного действия следует избегать постоянного применения высоких дозировок. При приеме Кардикета ® пролонгированного действия у пациентов с первичными легочными заболеваниями может возникнуть временная гипоксемия из-за относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. У пациентов с ИБС это может привести к транзиторной ишемии миокарда. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять автотранспортом
В период терапии Кардикетом ® необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения препарата Кардикет ®
При температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Кардикет ®
5 лет.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| I20.9 Стенокардия неуточненная | Болевой синдром при стенокардии |
| Болезнь Гебердена | |
| Купирование приступов стенокардии | |
| Постинфарктная стенокардия | |
| Прединфарктное состояние | |
| Прединфарктный синдром | |
| Приступ стенокардии | |
| Стенокардии синдром X | |
| Стенокардические состояния | |
| Стенокардия на фоне нормального АД | |
| Транзиторные приступы ИБС | |
| I25.2 Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда | Кардиальный синдром |
| Перенесенный инфаркт миокарда | |
| Постинфарктный кардиосклероз | |
| Постинфарктный период | |
| Реабилитация после инфаркта миокарда | |
| Реокклюзия оперированного сосуда | |
| Состояние после инфаркта миокарда | |
| Состояние после перенесенного инфаркта миокарда | |
| Стенокардия постинфарктная | |
| I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная | Диастолическая ригидность |
| Диастолическая сердечная недостаточность | |
| Кардиоваскулярная недостаточность | |
| Сердечная недостаточность при диастолической дисфункции | |
| Сердечно-сосудистая недостаточность |
Инструкция по применению Кардикет
Купить Кардикет тб 20мг
Лекарственные формы
таблетки пролонгированного действия 20мг, таблетки ретард 20мг
Производители
Шварц Фарма АГ (Германия), Шварц Фарма Продукционс ГмбХ (Германия), Эйсика Фармасьютикалз ГмбХ (Германия)
Группа
Антиангинальные средства - нитраты и нитриты
Состав
Активное вещество-Изосорбида динитрат.
Международное непатентованное название
Изосорбида динитрат
Синонимы
Аэросонит, Динисорб, Динитросорбилонг, Изакардин, Изокет, Изолонг, Нитросорбид, Седокард-ретард
Фармакологическое действие
Оказывает антиангинальное и сосудорасширяющее действие. При приеме внутрь быстро и полно абсорбируется. Связывание с белками плазмы низкое. Экскретируется почками (почти полностью в виде метаболитов). Начало действия при приеме внутрь в виде сублингвальных и жевательных таблеток отмечается через 2-5 мин, капсул и таблеток - 15-40 мин, пролонгированных форм - 30 мин. Длительность действия - 1-2 ч, 4-6 ч, и 12 ч, соответственно. После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин. При длительном приеме возможно развитие толерантности. Вызывает периферическую вазодилатацию с преимущественным расширением венозных сосудов. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, общее периферическое сопротивление сосудов, снижает потребность миокарда в кислороде, оказывает коронарорасширяющее действие, понижает давление в малом круге кровообращения.
Показания к применению
Стенокардия (купирование и профилактика приступов), острый инфаркт миокарда, острая левожелудочковая недостаточность, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
Противопоказания
Гиперчувствительность, анемия, кровоизлияние в мозг или недавно перенесенная травма головы, глаукома, гипертиреоз, гипотония, беременность, лактация (необходимо приостановить грудное вскармливание), детский возраст.
Побочное действие
Прилив крови к лицу и шее, головная боль, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, двигательное беспокойство, тахикардия.
Взаимодействие
Антигипертензивные средства (антагонисты кальция, другие вазодилататоры), трициклические антидепрессанты, и алкоголь усиливают гипотензию, симпатомиметики снижают антиангинальный эффект.
Способ применения и дозировка
Внутрь, после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Дозы подбираются индивидуально. Кардикет-ретард 20 мг - по 1 тб 2-3 раза в день,
Передозировка
Симптомы: цианоз губ и ногтей, сильное головокружение или обморок, ощущение давления в голове, слабость, одышка, слабое и учащенное сердцебиение, повышенная температура тела, судороги. Лечение: симптоматическое.
Особые указания
Для профилактики развития толерантности (привыкание) рекомендуется после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней.
Условия хранения
Список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте, вдали от огня.
Состав
действующее вещество: isosorbide dinitrate;
1 таблетка пролонгированного действия содержит 20 мг или 40 мг, 60 мг изосорбида динитрата;
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, тальк магния стеарат поливинилацетат; крахмал картофельный.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: таблетка белого цвета.
Верхняя сторона: плоская с фаской и линией разлома, гравировка: «IR» с одной стороны от линии разлома, с другой - «20» или «40», или «60».
Оборотная сторона: выпуклый, надпись «SCHWARZ PHARMA».
Фармакологическая группа
Вазодилататоры, применяемые в кардиологии.
Код АТХ C01D A08.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
механизм действия
Подобно всем органических нитратов, изосорбида динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). Оксид азота приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и дальнейшего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанозина монофосфата (цГМФ). Таким образом, стимулируется (цГМФ) -зависимая протеинкиназа, и вследствие этого меняется фосфорилирования различных протеинов в клетках гладких мышц. В свою очередь, это приводит к дефосфорилювання легких цепей миозина и снижение их сократимости.
фармакодинамический
ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Действие изосорбида динитрата распространяется на периферические вены и артерии. Последний эффект, способствует венозному депонированию крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом, снижается желудочковый конечное диастолическое давление и объем (преднагрузку).
Действие на артерии, а при более высоких дозах - на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, уменьшает работу сердца.
Влияние как на преднагрузки, так и на постнагрузки приводит к дальнейшему уменьшению потребления сердцем кислорода.
Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока в субэндокардиальных отделов сердца, если коронарная циркуляция частично затруднена атеросклеротическими поражениями. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда. Кроме того, нитраты расширяют просвет в месте эксцентричного стеноза, поскольку они имеют свойство противодействовать возможным констриктивным факторам, влияющим на частично сохранившуюся гладкую мускулатуру коронарного сосуда в месте сужения. Кроме этого, нитраты ослабляют коронарный спазм.
У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается в результате ряда механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (путем уменьшения дилатации желудочка) и снижение потребности миокарда в кислороде.
Таким образом, увеличение подачи кислорода при уменьшении потребности в нем до сердечной мышцы уменьшает площадь поражения миокарда. Таким образом, изосорбида динитрат может быть полезным для пациентов с инфарктом миокарда.
Влияние на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей; есть сообщения о эффект расслабления гладкой мускулатуры матки.
Фармакокинетика.
В пищеварительном тракте изосорбида динитрат высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Препарат быстро всасывается, начиная со слизистой оболочки рта (начало терапевтического действия для таблеток по 20 мг, 40 мг, 60 мг наступает уже через соответственно 1 мин, 2 мин, 5 мин), максимальная терапевтическая концентрация в плазме крови при этом достигается через 6 мин, 10 мин, 15 мин соответственно. В желудочно-кишечном тракте всасывания идет несколько медленнее (начало действия препарата через - 15-30 мин), время достижения максимальной концентрации (C max) - от 15 мин до 1-2 часов. Абсорбция активного вещества высока. Связывание с белками плазмы крови - 30%.
Эффект первого прохождения выше при пероральном применении.
ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т 1/2 - 1,5-2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т 1/2 - 4-6 часов). Оба метаболитов фармакологической активностью.
биодоступность
Относительная биодоступность кардикет ® ретард при пероральном применении около 80% по сравнению с таковой у изосорбида динитрата в форме таблеток, не имеют пролонгированного действия. После первого прохождения через печень биодоступность составляет 15-30%.
Показания
Профилактика и длительное лечение стенокардии.
Противопоказания
Препарат противопоказан:
- повышенная чувствительность к изосорбида динитрата, других нитратных соединений или к вспомогательному веществу;
- при острой недостаточности кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
- при кардиогенном шоке (если соответствующими мерами поддерживается достаточный уровень конечного диастолического давления);
- при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
- при констриктивном перикардите;
- при тампонаде сердца;
- при тяжелой гипотензии (систолическое кровяное давление ниже 90 мм рт.ст.);
- при выраженной анемии
- при тяжелой гиповолемии.
- Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы, например силденафил, тадалафил, варденафил (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
- Во время терапии нитратами нельзя применять растворимый стимулятор гуанилатциклазы - риоцигуат (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например с β-блокаторами, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ), вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя.
Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистых осложнений (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Нельзя применять терапию изосорбида динитрата одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил).
Применение препарата кардикет ® ретард с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. «Противопоказания»), поскольку одновременное применение этих средств может привести к артериальной гипотензии.
Пациентам, недавно получавших терапию ингибиторами фосфодиэстеразы (например сильденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний.
Имеются сообщения, что одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его действие.
Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН 4) - кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с любыми вазодилататорами, механизм действия которых тоже связан с влиянием на метаболизм оксида азота или которые также являются классическими донорами оксида азота (в том числе с нитроглицерином (ГТН), изосорбида динитрат (ИСДН), изосорбида мононитрат (ИСМН)).
Особенности применения
Препарат следует применять с осторожностью и под наблюдением врача в следующих случаях:
- при низком давлении наполнения, в т.ч. при остром инфаркте миокарда при нарушении функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Необходимо поддерживать давление не ниже 90 мм. рт. в.;
- при аортальном и / или митральном стенозе;
- при ортостатической дисфункции
- при заболеваниях, связанных с повышенным внутричерепным давлением (возможно повышение. К настоящему времени такие симптомы наблюдали только после внутривенного введения высоких доз нитроглицерина).
Препарат предназначен для лечения острых приступов стенокардии.
Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим препаратам группы нитратов (снижение эффекта, если пациент перед тем принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг в сутки).
Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать лекарственные средства, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии. Терапию ИСДН нельзя прекращать для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например силденафил, тадалафил и варденафил), из-за повышения риска возникновения приступа стенокардии (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, наследственный лактазодефицит Лаппа, глюкозогалактозна мальабсорбция.
Применение в период беременности или кормления грудью.
беременность
Исследования репродуктивной токсичности на животных при применении изосорбида динитрата в дозах, токсичных для взрослых особей, не выявили доказательств токсического влияния на плод. Однако адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют.
Учитывая то, что исследования на животных не всегда могут спрогнозировать влияние на человека, препарат следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача.
кормление грудью
Неизвестно, проникает изосорбида динитрат в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать женщинам в период кормления грудью.
фертильность
Не есть данные о влиянии изосорбида мононитрата на фертильность человека.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Даже при условии применения по назначению, препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Этот эффект усиливается алкоголем.
Способ применения и дозы
Кардикет ® ретард 20 мг по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.
При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата), интервал между приемом - 6:00.
Кардикет ® ретард 40 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 80 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.
Кардикет ® ретард, 60 мг по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг изосорбида динитрата). Вторую / следующую дозу следует принимать не ранее чем через 6-8 часов после приема первой дозы.
Пациенты пожилого возраста
Нет свидетельств о необходимости изменять дозировку для пациентов пожилого возраста.
педиатрическая популяция
Безопасность и эффективность изосорбида динитрата для детей на сегодня не установлены.
способ применения
Таблетки глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например стаканом воды).
Лечение следует начинать с малых доз, постепенно увеличивая дозу до максимальной эффективной. Продолжительность курса лечения определяет врач.
Поскольку кардикет ® ретард - матричные таблетки, в отдельных случаях может наблюдаться выделение с калом их матричного каркаса без действующего вещества.
Дети. Не применять детям.
Передозировка
Опыт, полученный в исследованиях на животных
У мышей наблюдалась значительная летальность (LD50) после однократного введения препарата в дозе 33,4 мг / кг.
Опыт применения препарата человеку:
симптомы:
- снижение артериального давления ≤ 90 мм рт.ст.;
- бледность;
- потоотделение;
- слабое наполнение пульса
- тахикардия
- головокружение (ортостатические реакции при изменении положения тела);
- головная боль;
- астения
- слабость,
- головокружение
- тошнота
- рвота
- диарея
- относительно пациентов, принимавших другие органические нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации изосорбида мононитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, ощущением тревожности, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата;
- чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, иногда вызывает церебральные симптомы.
Общие мероприятия:
- прекратить прием препарата
- общие меры, применяемые в случае вызванной нитратами гипотензии:
- предоставить пациенту горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье и поднятыми ногами
- обеспечить поступление кислорода;
- увеличить объем плазмы (внутривенное вливание)
- провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии!).
Специальные мероприятия.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия 20 мг, 40мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - изосорбида динитрат 20 мг, 40 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, поливинилацетат, крахмал картофельный (в таблетках 40 мг).
Описание
Круглые таблетки белого цвета, с одной стороны плоские, с фаской и риской и гравировкой над риской - «IR», под риской – «20» (для 20 мг), «40» (для 40 мг), с другой выпуклой стороны гравировка «SCHWARZ PHARMA», диаметром от 8,9 до 9,2 мм (для 20 мг и 40 мг), высотой от 2,9 до 3,2 мм (для 20 мг), от 3,1 до 3,4 мм (для 40 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца.
Органические нитраты. Изосорбида динитрат
Код АТX С01DA08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме изосорбида динитрат быстро всасывается. Начало действия – через 15-30 минут, максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается через 15 минут – 1-2 часа. В результате прохождения через печень изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида-5-мононитрата, которые имеют период полувыведения 1,5-2 и 4-6 часов, соответственно. Оба метаболита фармакологически активны.
Фармакодинамика
КардикетÒ вызывает расслабление гладкомышечной стенки сосудов, индуцируя таким образом вазодилатацию. Изосорбида динитрат действует как периферический вазодилататор, оказывающий влияние, как на артерии, так и на вены. Данные эффекты способствуют депонированию венозной крови и уменьшению венозного возврата к сердцу, снижая конечное диастолическое давление и объем левого желудочка (уменьшают преднагрузку).
КардикетÒ пролонгированного действия характеризуется сочетанием быстрого наступления эффекта с продолжительностью действия.
Преимущества препарата определяются тем, что активное вещество, содержащееся в таблетке КардикетаÒ пролонгированного действия, быстро поступает в кровоток. В результате этого, препарат обеспечивает быстрое начало эффекта при лечении стенокардии и надолго сохраняет свое защитное действие.
Показания к применению
Длительное лечение ишемической болезни сердца; профилактика стенокардии (даже после лечения инфаркта миокарда)
Длительное лечение тяжелой хронической сердечной недостаточности, в составе комбинированной терапии
Легочная гипертензия
Способ применения и дозы
КардикетÒ пролонгированного действия 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в день.
КардикетÒ пролонгированного действия 40 мг: в начале лечения - по 1 таблетке один раз в день или по 1/2 таблетки 2 раза в день. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в день. Для поддержания терапевтического действия при дозировке 1 таблетка 2 раза в день, вторую таблетку принимать не позднее, чем через 8 часов после первой.
Лечение следует начинать с наименьших доз и медленно увеличивать дозу до максимально эффективной. Максимальная разовая доза составляет 60 мг, максимальная суточная доза – 120 мг. Решение о продолжительности лечения принимает врач. Это лекарство предназначено для длительного применения, и без консультации с врачом нельзя резко прекращать его прием.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, и другим соединениям, или к любому из вспомогательных веществ
Острая недостаточность кровообращения (шок, коллапс)
Кардиогенный шок (если достаточное конечное диастолическое давление поддерживается соответствующими мерами)
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Констриктивный перикардит
Сердечная тампонада
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.)
Тяжелая гиповолемия
Во время терапии нитратами, не должны использоваться ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил) (см. разделы «Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»
Тяжелая анемия
Дети и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены)
Побочные действия
Очень часто
Головная боль («нитратная»), которая чаще всего проходит через несколько дней при дальнейшем применении препарата
Головокружение, сонливость
Ортостатическая гипотензия (иногда в сочетании с брадикардией)
Чувство слабости
Рефлекторная тахикардия
Астения
Тошнота, рвота, покраснение кожи лица и аллергические кожные реакции, такие как сыпь
Усугубление стенокардии
Состояние коллапса, иногда с брадикардией, синкопэ
Гипоксемия (у пациентов с первичным легочным заболеванием за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны)
Очень редко
Отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона
В единичных случаях
Эксфолиативный дерматит
С неизвестной частотой
Гипотензия
Сообщалось о развитии тяжелой гипотензивной реакции на органические нитраты, которая сопровождалась тошнотой, рвотой, бледностью, потливостью, учащенным дыханием.
Лекарственные взаимодействия
Параллельное применение препаратов со свойствами для снижения артериального давления, например, бета-блокаторов, антагонистов кальциевых каналов, сосудорасширяющих и т.д.и / или алкоголя может усиливать гипотензивный эффект КардикетаÒ. Это может также происходить с нейролептиками и трициклическими антидепрессантами. Эффект снижения артериального давления будет увеличен, если они используются вместе с ингибиторами фосфодиэстеразами (например, силденафилом, тадалафилом, варденафилом).
Это может привести к опасным для жизни сердечно - сосудистым осложнениям. Пациенты, которые находятся на применении препарата, следовательно, не должны использовать ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил).
Отчеты показывают, что при введении одновременно, препарат может увеличить уровень дигидроэрготамин в крови и вызвать нежелательные последствия.
Особые указания
Кардикет® пролонгированного действия не применяется для купирования приступов стенокардии!
Препарат должен быть использован только с особой осторожностью и под наблюдением врача в следующих случаях:
Низкое давление, например, при остром инфаркте миокарда, нарушении функций левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Следует избегать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.
Стеноз аорты и / или митральный стеноз
Заболевания, связанные с повышенным внутричерепным давлением (впрочем, до сих пор, повышение внутричерепного давления наблюдалось только после введения тринитроглицерина внутривенно в высоких дозах).
Ортостатическая дисфункция
Развитие толерантности (снижение эффективности), а также кросс терпимость по отношению к другим препаратам нитратного типа (снижение эффекта в случае предшествующей терапии с другими нитратными препаратами) были описаны. Эффект снижения или потери эффективности, можно предотвратить, следует избегать постоянно высоких доз.
Пациенты, которые проходят поддерживающую терапию с изосорбидами, должны быть проинформированы, что они не должны использовать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), поскольку при этом может увеличиться риск индуцирования.
В связи с присутствием лактозы, пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или малабсорбцией глюкозо-галактозы, не следует принимать таблетки длительного действия.
Беременность и период кормления грудью
При беременности и в период кормления грудью применение КардикетаÒ пролонгированного действия возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и/или ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средством или потенциально опасными механизмами
Это лекарственное средство способно вызывать изменение психомоторной реакции, что может оказать влияние на способность активного участия в уличном движении или управлении механизмами. Это действие в значительной мере усиливается при сочетании с приемом алкоголя.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления ≤ 90 мм рт.ст., бледность, усиленное потоотделение, слабое наполнение пульса, тахикардия, головокружение (в том числе ортостатические реакции при изменении положения тела), головная боль, слабость, тошнота, рвота, диарея.
Относительно пациентов, которые принимали другие нитраты, сообщалось о случаях метгемоглобинемии. Во время биотрансформации ИСДН высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуктировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипное, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможность этой побочной реакции при передозировке ИСДН.
Кардикет – это антиангинальный лекарственный препарат, который применяется для профилактики приступов стенокардии при длительной терапии ишемической болезни сердца. Выпускается в форме таблеток с гравировкой 20, 40, 60 и капсул пролонгированного действия (Кардикет Ретард).
Фармакологическое действие Кардикета
В инструкции к Кардикету указано, что активным действующим компонентом препарата является изосорбида динитрат (20, 40, 60 или 120 мг). Вспомогательными веществами таблеток выступают моногидрат лактозы, стеарат магния, ацетат поливинила, картофельный крахмал. Вспомогательные вещества капсул – сахарные шарики, лактоза, полуцеллюлоза, шеллак, тальк.
Кардикет Ретард является органическим нитратом.
При применении Кардикет оказывает расслабляющее воздействие на гладкомышечные стенки сосудов, за счет чего происходит индуцирование вазодилатации. Действие активного вещества препарата подобно периферическому вазодилататору и распространяется не только на артерии, но и на вены. Такое воздействие медикамента способствует депонированию крови в венах и снижению венозного возврата к сердцу. При этом происходит снижение конечного диастолического давления левого желудочка, уменьшается преднагрузка на него.
В отзывах о Кардикете отмечается, что действие препарата наступает быстро и продолжается длительное время. Преимуществом Кардикета является его способность быстро проникать в кровоток, в результате чего терапевтический эффект от препарата при лечении стенокардии наступает в течение малого промежутка времени и сохраняется надолго. В отзывах о Кардикете также указано, что начало действия препарата наблюдается уже через 20-30 минут после приема таблеток.
Капсулы и таблетки Кардикет после перорального приема быстро всасываются желудочно-кишечным трактом. Содержимое лекарственного препарата вместе с активным компонентом высвобождается из организма уже через несколько часов. Максимальной концентрации в плазме крови лекарство достигает через 1-2 часа. Обладает низкой способностью связываться с белками и средней биодоступностью.
В инструкции к Кардикету отмечено, что период полного выведения препарата из организма составляет 24 часа. Метаболизируется средство в печени с образованием двух метаболитов. Выводится из организма посредством почек.
Показания к применению Кардикета
В инструкции к Кардикету указано, что лекарственный препарат назначается для длительной терапии ишемической болезни сердца и для профилактики приступов стенокардии.
Эффективно применение Кардикета в составе комплексной терапии с сердечными гликозидами, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента при хронической сердечной недостаточности.
Лекарственный препарат назначается в составе комбинированной терапии при вторичной профилактике инфаркта миокарда и для лечения сохраняющейся стенокардии.
Способ применения и дозировка
Кардикет Ретард 20 мг назначают принимать по 1 таблетке 2 раза в день. При необходимости количество приемов препарата можно увеличить до 3 раз в день.
Таблетки Кардикет 40 мг и 60 мг следует принимать в начальной дозе – 1 табл. 1 раз в день или по 1/2 таблетки 2 раза в день. Если терапевтический эффект недостаточный, дозу можно увеличить до 2 таблеток в сутки. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов.
Капсулы Кардикет Ретард 120 мг следует принимать по одной в сутки.
Лечение препаратом необходимо начинать с минимальных доз, постепенно доводя дозировку до максимально эффективной. Длительность терапии определяется и корректируется лечащим врачом. Как правило, назначается длительная терапия.
Таблетки и капсулы следует принимать независимо от приема пищи целиком, не измельчая и не разжевывая, запивая необходимым количеством воды.
Побочные действия Кардикета
В отзывах о Кардикете есть сообщения о том, что во время терапии препаратом могут возникать побочные реакции со стороны органов и систем организма:
- Центральная нервная система: ухудшение зрения, сонливость, скованность, замедление психофизических реакций, ишемические нарушения;
- Сердечно-сосудистая система: в начале терапии могут возникать нитратные головные боли, которые исчезают через несколько дней регулярного приема медикамента. Возможны учащения частоты сердечных сокращений, гипотензия, ортостатический коллапс, ощущение слабости, заторможенность, парадоксальная брадикардия и стенокардия, потеря сознания на фоне урежения сердцебиения;
- Желудочно-кишечный тракт: тошнота, сухость во рту, рвота, отрыжка, боли в эпигастрии.
В отзывах о Кардикете указано, что могут возникать аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, покраснений, эксфолиативного дерматита. Возможно также развитие привыкания к препарату, что приводит к снижению его терапевтической эффективности.
Противопоказания к применению Кардикета
Лекарственное средство Кардикет не назначают людям, у которых наблюдается:
- Острая сосудистая недостаточность;
- Инфаркт миокарда с выраженными симптомами артериальной гипотензии;
- Закрытоугольная глаукома, сопровождающаяся высоким внутриглазным давлением;
- Тяжелый митральный/аортальный стеноз;
- Черепно-мозговые травмы;
- Геморрагический инсульт;
- Гиповолемия (уменьшение объема циркулирующей крови);
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата и нитратам.
Не назначается Кардикет одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (так как они активизируют гипотензивное действие нитратов), а также при беременности и в период лактации.
Относительными противопоказаниями к Кардикету являются:
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Тампонада сердца;
- Выраженная анемия;
- Кровоизлияния в головной мозг;
- Констриктивный перикардит;
- Токсический отек лёгких.
С осторожностью Кардикет назначают при наличии:
- Синдрома мальабсорбции;
- Заболеваний, сопровождающихся повышенным внутричерепным давлением;
- Тяжелой почечной недостаточности;
- Выраженной печеночной недостаточности;
- Ортостатических нарушений регуляции кровообращения;
- Гипертиреоза;
- Повышенной перистальтики ЖКТ.
Передозировка
Среди многочисленных отзывов о Кардикете есть сообщения о том, что при передозировке препаратом наблюдается снижение артериального давления, коллапс, головные боли, обмороки, головокружения, зрительные расстройства, учащение сердцебиения, гиперемия кожи, рвота, диарея, аноксия, диспноэ, гиперпноэ, перспирация, брадикардия, паралич, черепно-мозговая гипертензия.
Дополнительная информация
Во время терапии препаратом необходимо отказаться от приема алкоголя.
При появлении выраженных головных болей на фоне приема лекарства рекомендуется принимать ментолосодержащие препараты (например, валидол) и снизить дозировку Кардикета.
В соответствии с инструкцией Кардикет следует хранить в темном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте. Срок годности препарата – 60 месяцев.
Из аптек лекарственное средство отпускается только по рецепту врача.
