Для того чтобы провести любую хирургическую операцию, доктору необходим специальный препарат, который обладает обезболивающим действием. То есть нужен анестетик. Одним из таких является «Кетамин». Инструкция по применению этого препарата должна быть тщательно изучена перед тем, как он будет введен пациенту.
Общее описание и состав лекарства
Вещество представляет собой жидкость, которая имеет небольшой оттенок или вообще не имеет цвета. В 1 мл этого средства содержится 57,6 мг гидрохлорида кетамина. Среди других ингредиентов можно выделить натрия, а также инъекционную воду.
Применяется лекарство для внутримышечного или внутривенного введения. Если необходимо использовать «Кетамин», инструкция по применению говорит о таких формах выпуска:
Ампулы, с общим содержанием средства не менее 2 мл. В упаковке содержится 5 флакончиков.
Бутылочки по 5 мл.
Фармакологическое действие лекарства
Представленное вещество обладает хорошим анальгезирующим эффектом, который, однако, не длится долго. Кроме того, «Кетамин» (инструкция по применению средства находится в упаковке) не может обеспечить должный уровень обезболивания при полостных операциях. Во время приема препарата сознание угнетается не полностью, а глотательный, кашлевой и гортанный рефлекс сохраняется. После введения лекарства у пациентов наблюдаются такие симптомы: повышение артериального давления, сократимости миокарда. Тонус скелетной мускулатуры в этом случае не снижается.
После окончания действия препарата у человека наблюдается сонливость, которая может спровоцировать появление галлюцинаций, очень ярких снов. Кроме того, после завершения анестезирующего эффекта больной может дезориентироваться в пространстве. Этот период способен продолжаться до 8 часов. Если принимать вещество совместно с нейролептиками, то все эти эффекты уменьшают свою интенсивность и яркость. Максимальный срок действия составляет 2-3 часа.
При внутримышечном введении этот эффект может быть увеличен. Свое действие препарат начинает уже через 10 минут. Нужно отметить, что лекарство в дозе 1 мг/кг может угнетать создание всего на 6 минут. Для того чтобы достичь 25-минутного анестезирующего действия, необходимо ввести 4-8 мг/кг. «Кетамин» (инструкция по применению - это настоящее руководство к действию) хорошо распределяется по организму и проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. И белками плазмы он связывается всего на 12 %. Период полувыведения вещества составляет 2 часа. Выводится препарат из организма вместе с мочой, хотя небольшое количество метаболитов может наблюдаться в организме еще несколько дней.
Показания к применению
Если доктор решил назначить «Кетамина гидрохлорид», инструкция по применению поможет разобраться с показаниями к использованию препарата. Среди них можно выделить такие:
Проведение хирургических операций, отличающихся небольшой продолжительностью. При этом необходимость мышечного расслабления не имеет значения. Особенно он показан тем людям, у которых наблюдается низкое артериальное давление.
Перевозка пациентов в другие медицинские учреждения.
Необходимость в произведении базисного наркоза.
Обработки ожога.
Проведение инструментальных манипуляций, которые могут вызывать сильную боль.
Необходимость экстренного осуществления операций, вызванная сильным кровотечением.
Установка катетера на сердце.
Кесарево сечение или гинекологические операции.
Хирургические манипуляции у животных.
Противопоказания
Если вам назначен «Кетамин», инструкция по применению (в ветеринарии использовать это лекарство тоже разрешено) говорит о таких противопоказаниях:
1. Слишком высокая чувствительность к составляющим лекарства.
2. Артериальная гипертензия, при которой наблюдается стойкое повышение давления.
3. Инфаркт миокарда или стенокардия в последние полгода.
4. Слишком сильная недостаточность почек.
5. Нарушение кровообращения в мозге.
6. Судорожные состояния и эпилепсия, в том числе и у детей.
7. Беременности и кормления грудью.
8. Алкоголизм.
Очень осторожными нужно быть тем пациентам, у которых наблюдается хроническая сердечная недостаточность, а также которым необходимо провести операцию на глотке или гортани. В этом случае может быть дополнительно применён миорелаксант.
Особенности приема и дозировки
Это лекарство можно вводить в вену (причем струйно или капельно) или внутримышечно. Если операция будет проводиться взрослым, то вводить вещество нужно внутривенно. При этом количество препарата составляет 2-3 мг/кг массы тела. Если планируется внутримышечная инъекция, то тут уже необходимо 4-8 мг/кг массы. Чтобы анестетический эффект продолжался дальше, необходимо вводить раствор «Кетамина» со скоростью 2 мг/кг в час. Если применяется капельница, то 0,1%-й раствор вводится со скоростью 20-50 капель в минуту.
Описание и инструкция «Кетамина» должны быть обязательно разъяснены родителям, если операция будет проводиться ребенку. При этом препарат может быть применен в качестве базисной или основной анестезии. Если выбран второй вариант, то инсталлировать препарат следует внутримышечно или внутривенно. Доза средства зависит от возраста ребенка и составляет 8-12 мг/кг для грудничков, 6-10 мг/кг - малышу от 1 до 6 лет, около 4-8 мг/кг - детям старшего возраста и подросткам. Если используются внутривенные инъекции, то тут уже необходимо ввести 2-3 мг/кг, с периодическим добавлением лекарства на протяжении всей операции.
Усилить действие препарата можно при помощи «Фентанила», «Промедола», «Дроперидола». При этом доза «Кетамина» обязательно снижается.
Какие нежелательные эффекты могут возникать?
Если доктору нужно применить «Кетамин», инструкция по применению (цена препарата составляет около 150 руб.) предостерегает вас о возможном возникновении таких нежелательных реакций:
Тахикардия и повышение давления.
Чрезмерное увеличение слюноотделения.
Появление галлюцинаций, а также сильного во время выхода из наркоза.
Одышка и угнетение дыхания.
Болевые ощущения.
Возможно покраснение в месте инъекции.
Дезориентация в пространстве.
Если случилась передозировка препарата, может наступить угнетение дыхания. В этом случае нужно сделать искусственную вентиляцию легких. Если наблюдается судорожный синдром, то снять его можно при помощи такого средства, как «Диазепам».
Особые указания
После введения препарата пациенту нельзя на протяжении суток заниматься какими-либо опасными видами деятельности, которые требуют повышенного внимания. Ни в коем случае не садитесь за руль автомобиля. Кроме того:
Использовать лекарство может только квалифицированный врач. Купить его в аптеках без рецепта вы не сможете. Используется препарат только в карете скорой помощи или больничном отделении.
Для того чтобы уменьшить слюноотделение, можно применять «Атропин».
Во время использования этого лекарства нужно все время следить за дыханием больного, особенно за деятельностью верхних дыхательных путей, так как возможен спазм жевательной мускулатуры.
. «Диазепам» помогает не только снизить вероятность появления непроизвольного подергивания мышц, но и предотвращает психомиметическое действие.
Что касается сочетания с другими препаратами, «Кетамин» способен усиливать действие типа, антипсихотических средств, транквилизаторов и других веществ, способных угнетать функционирование ЦНС.
Отзывы, аналоги и особенности хранения
Если вам нужна операция, то анестезиолог вправе использовать такое лекарство, как "Кетамин". Инструкция по применению (в ампулах с содержанием 2 мл препарат используется чаще всего) также предусматривает наличие аналогов, которые могут обладать похожим составом. Возможно, другие лекарства с содержанием того же действующего вещества, подойдут вам гораздо больше. Среди аналогов можно назвать такие: «Калипсол», «Кетанест», «Кеталар».
Хранить изделие необходимо в прохладном месте, куда не могут добраться дети. Выпускается препарат только по рецепту врача, при этом в домашних условиях его использовать категорически запрещено. Температура хранения не должна быть более 30 градусов. Упаковка лекарства обязательно плотно закрывается. Срок годности вещества составляет 24 месяца.
Что касается отзывов пациентов, то они очень разные. Например, положительным моментом считается эффективность препарата, так как пациент не чувствует боли. Однако последствия анестезии очень неприятные. Выход из наркоза, по мнению большинства пациентов, очень тяжелый.
Теперь вы знаете всю информацию о препарате "Кетамин". Инструкция по применению, цена, отзывы не являются для вас секретом. Будьте здоровы!
МНН: Кетамин
Производитель: Фармак ПАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ketamine
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№003486
Период регистрации: 31.03.2016 - 31.03.2021
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 50 мг/мл
Состав
1 мл препаратасодержит
активное вещество - кетамина гидрохлорид 57,6 мг (в пересчете на кетамин 50 мг),
вспомогательные вещества: бензетония хлорид, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики. Анестетики общие. Анестетики общие другие. Кетамин
Код АТХ N01AX03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Кетамин быстро распределяется в хорошо снабженных сосудами тканях, включая мозг и плаценту. Исследования на животных показали, что кетамин в значительной мере концентрируется в жировой ткани, печени и легких. Прекращение анестезирующего эффекта возникает частично вследствие перераспределения из ЦНС в периферические ткани, частично путем биотрансформации в печени в активные метаболиты. Время полувыведения составляет приблизительно 2-3 часа. Выводится почками, большей частью в виде конъюгированных метаболитов.
Фармакодинамика
Кетамин - быстродействующий общий анестетик для внутривенного и внутримышечного использования с выраженным фармакологическим действием. Препарат вызывает так называемую диссоциативную анестезию, характеризующуюся каталепсией, амнезией и выраженным обезболиванием, которые могут сохраняться в период выхода из наркоза. При применении Кетамина глоточно-гортанные рефлексы остаются в норме; тонус скелетных мышц может быть в норме или в разной степени повышаться.
Происходит незначительная стимуляция сердечной и дыхательной систем, а иногда возникает угнетение дыхания.
Кетамин вызывает седативный и гипнотический эффекты, амнезию и выраженную аналгезию. Состояние анестезии, которое вызывает Кетамин, называется “диссоциативная анестезия” в связи с тем, что он выборочно прерывает ассоциативные связи в головном мозге до того, как блокирует проприоцептивную глубокую чувствительность. Он может селективно угнетать таламо-неокортикальную систему перед тем, как существенно притупить центры и связи мозга (активируя ретикулярную формацию и лимбическую систему). Многочисленные теории пытаются объяснить эффект Кетамина, включая связывание с рецепторами N-метил-D-аспартата (NMDA) в центральной нервной системе, взаимодействием с опиатными рецепторами и взаимодействием с норадреналином, серотонином и мускариновыми холинергическими рецепторами. Активность рецепторов NMDA может быть ответственной за аналгетический так же, как и психиатрический эффекты Кетамина. Кетамин имеет симпатомиметическую активность, что приводит к тахикардии, гипертонии, повышенному потреблению кислорода миокардом и мозгом, усилению мозгового кровообращения и повышению внутричерепного и внутриглазного давления. Кетамин также является мощным бронходилататором. Клинические эффекты, которые наблюдались после введения Кетамина, включают: повышенное кровяное давление, повышенный тонус мышц (может напоминать кататонию), открытие глаз (как правило, в сопровождении нистагма) и увеличение потребления кислорода миокардом.
Показания к применению
В качестве анестетика при проведении диагностических и хирургических процедур. Внутривенные и внутримышечные инъекции лучше всего подходят для коротких процедур. При введении дополнительных доз или путем применения в виде внутривенной инфузии Кетамин может использоваться для более длительных процедур. Если необходимо расслабление мышц, следует использовать мышечный релаксант и обеспечить поддержку дыхания.
Для индукции наркоза до введения других общих анестетиков.
Специальные показания для применения кетамина или типы процедур:
Проведение наркоза больным, у которых предпочтение отдается внутримышечному введению препарата;
Обработка ран, болезненные процедуры (смена повязки) и пересадка кожи у пациентов с ожогами, а также другие поверхностные хирургические процедуры;
Нейродиагностические процедуры, такие как пневмоэнцефалография, вентрикулография, миелография, люмбальные пункции;
Диагностические и хирургические вмешательства в области глаз, ушей, носа и ротовой полости, включая удаление зубов (примечание: движения глаз могут сохраняться во время офтальмологической процедуры);
Анестезия больным со значительным риском ухудшения или необходимостью избежать ухудшения жизненно важных функций;
Ортопедические процедуры (закрытая репозиция, манипуляции, установка штифта в бедро, ампутация, биопсия);
Ректороманоскопия и незначительные хирургические процедуры на анусе, прямой кишке, обрезание и пилонидальный синус;
Процедуры катетеризации сердца;
Введение в наркоз для операции кесарева сечения при отсутствии повышенного артериального давления;
При анестезии у больных с астмой для минимизации риска развития бронхоспазма или при наличии бронхоспазма, если анестезия не может быть отложена.
Способ применения и дозы
Кетамин вводят внутривенно (струйно или капельно) или внутримышечно.
Примечание: все дозы указаны в пересчете на действующее вещество кетамин.
Нижеприведенные дозы касаются взрослых, пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) и детей. При хирургических вмешательствах у пожилых пациентов Кетамин может использоваться в виде монотерапии или в комбинации с другими анестетиками.
Предоперационная подготовка
В экстренных случаях допускается применение Кетамина в качестве единственного анестетика не на пустой желудок. Однако, так как нельзя спрогнозировать необходимость использования других препаратов и мышечных релаксантов, при подготовке к плановой операции желательно не принимать пищу и жидкость за 6 часов до анестезии.
Премедикация антихолинергическими препаратами (например, атропином, гиосцином и др.) должна быть проведена с определенным интервалом до введения Кетамина, чтобы уменьшить кетамин-индуцированное повышенное слюноотделение.
Мидазолам, диазепам, лоразепам или флунитразепам, при использовании для премедикации или как дополнение к Кетамину, снижают частоту возникновения побочных реакций.
Начало анестезии и продолжительность
Индивидуальная реакция на Кетамин может варьировать в зависимости от дозы, пути введения и возраста пациента, а также совместного использования других средств. Поэтому подбор дозы должен проводиться индивидуально. Кетамин является быстродействующим препаратом, поэтому пациент должен находиться в оптимальном для проведения процедуры положении.
Внутривенная доза 2 мг/кг массы тела обеспечивает хирургическую анестезию через 30 секунд после инъекции продолжительностью 5-10 минут. Внутримышечная доза 10 мг/кг массы тела обеспечивает хирургическую анестезию через 3-4 минуты после инъекции продолжительностью 12-25 минут.
Кетамин в качестве единственного анестетика
Внутривенная инфузия
Применение Кетамина путем непрерывного введения позволяет подобрать более точную дозу по сравнению с прерывистым введением. Это обуславливает более короткое время выхода из наркоза.
Проводится из расчета 1 мг/мл Кетамина, разведенного в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % декстрозе.
Общий вводный наркоз
Вводить в виде инфузии в дозе 0,5-2 мг/кг.
Поддержание анестезии
Анестезия может поддерживаться с использованием инфузомата со скоростью 10-45 мкг/кг/мин (приблизительно 1-3 мг/мин).
Скорость инфузии зависит от реакции пациента на анестезию. Доза может быть уменьшена при использовании миорелаксанта длительного действия.
Прерывистое введение
Внутривенное введение
Начальная доза Кетамина при внутривенном введении может находиться в диапазоне от 1 мг/кг до 4,5 мг/кг (из расчета на действующее вещество кетамин). Средняя доза, необходимая для обеспечения хирургической анестезии длительностью 5-10 минут, составляет 2,0 мг/кг. Рекомендуется медленное внутривенное введение (в течение 60 секунд). Более быстрое введение может привести к угнетению дыхания и повышению артериального давления.
Внутримышечное введение
Начальная доза Кетамина для внутримышечного введения составляет от 6,5 мг/кг до 13 мг/кг (в расчете на действующее вещество кетамин). Низкая начальная внутримышечная доза (4 мг/кг) используется при проведении диагностических манипуляций и процедур, не связанных с сильными болевыми ощущениями. Доза 10 мг/кг, как правило, обеспечивает анестезию в течение 12-25 минут.
Дозирование при печеночной недостаточности
Необходимость снижения дозы следует рассматривать у пациентов с циррозом печени или другими видами печеночной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).
Поддержание общего наркоза
Нистагм, двигательные реакции на раздражение и голос свидетельствуют об ослаблении анестезии. Для поддержания анестезии вводятся внутривенно или внутримышечно дополнительные дозы Кетамина.
Каждая дополнительная доза должна составлять от половины до полной первоначальной дозы введения, независимо от способа введения.
Однако, непроизвольные движения конечностей могут возникать независимо от глубины наркоза!
Кетамин в качестве индуцирующего агента перед использованием других общих анестетиков
Индукция достигается путем внутривенного или внутримышечного введения полной дозы Кетамина. Если Кетамин вводили внутривенно, а основной анестетик замедленного действия, повторная доза Кетамина должна быть введена через 5-8 минут после первоначальной дозы. Если Кетамин вводили внутримышечно, а основной анестетик быстрого действия, введение основного анестетика должно быть проведено через 15 минут после инъекции Кетамина.
Кетамин как дополнение к анестетикам
Кетамин клинически совместим с широко используемыми общими и местными анестетиками при надлежащей поддержке дыхания. Доза Кетамина для использования в сочетании с другими анестетиками, как правило, находится в том же диапазоне, однако использование другого анестетика может позволить снизить дозу Кетамина.
Наблюдение за пациентами в период восстановления
После процедуры за пациентом следует наблюдать, но не беспокоить. Это не исключает мониторинг жизненно важных функций. При появлении делирия можно использовать диазепам (от 5 до 10 мг внутривенно у взрослых). Гипнотическая доза тиобарбитурата (от 50 до 100 мг внутривенно) может использоваться для уменьшения серьезных реакций при восстановлении. При использовании этих препаратов время восстановления после анестезии может увеличиться.
Побочные действия
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая единичные случаи).
Со стороны иммунной системы
Редко: анафилактические реакции.
Нарушения обмена веществ
Нечасто: анорексия.
Психические расстройства
Часто: галлюцинации, аномальные или кошмарные сновидения, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, неадекватное поведение.
Нечасто: ощущение страха, тревоги.
Редко: делирий, симптом «обратного кадра», дисфория, бессонница, дезориентация.
Со стороны нервной системы
Часто: нистагм, повышение тонуса скелетных мышц и тонико-клонические судороги.
Со стороны органов зрения
Часто: диплопия.
Неизвестна: повышение внутриглазного давления.
Кардиальные нарушения
Часто: повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Нечасто: брадикардия, аритмия.
Сосудистые нарушения
Нечасто: гипотензия.
Со стороны дыхательной системы
Часто: увеличение частоты дыхания.
Нечасто: угнетение дыхания, ларингоспазм.
Редко: обструкция дыхательных путей или остановка дыхания.
Со стороны гепатобилиарной системы
Неизвестна: изменения лабораторных показателей функции печени.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота.
Редко: слюнотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: эритема и/или кореподобная сыпь.
Неизвестна: крапивница.
Со стороны почек и мочевыделения
Редко: цистит, геморрагический цистит.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: реакции в месте введения, включая боль и/или высыпания в месте введения препарата.
Противопоказания
повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата
эклампсия, преэклампсия
кетамин противопоказан пациентам, у которых повышение артериального давления может представлять серьезную угрозу для жизни; больным с черепно-мозговой травмой, внутричерепным кровоизлиянием, инсультом, тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями мозгового кровообращения.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное использование барбитуратов и/или других средств для наркоза с Кетамином вызывает удлинение времени пробуждения после наркоза.
Кетамин в комбинации с атракурием и тубокурарином может усиливать блокаду нервно-мышечной передачи, включая угнетение дыхания и апноэ.
Использование галогенированных анестетиков одновременно с Кетамином может удлинить период полувыведения Кетамина и увеличить время пробуждения после наркоза. Совместное использование Кетамина (особенно в высоких дозах или при быстром введении) с галогенированными анестетиками может повысить риск развития брадикардии, гипотензии или снижения сердечного выброса.
Применение Кетамина с другими лекарственными средствами, которые снижают активность центральной нервной системы (например, этанол, фенотиазины, антигистаминные препараты или миорелаксанты) может усиливать угнетение ЦНС и/или увеличивать риск развития дыхательной недостаточности. Возможна необходимость в уменьшении дозы препарата при одновременном применении снотворных, седативных и транквилизаторов. Сообщалось, что Кетамин является антагонистом снотворного эффекта тиопентала.
У пациентов, получающих терапию тиреоидными гормонами, увеличивается риск повышения артериального давления и тахикардии при применении Кетамина.
Одновременное применение антигипертензивных препаратов и Кетамина увеличивает риск развития гипотензии.
При комбинации с аминофилином (теофилином) может снижаться судорожный порог. Имеются данные о непредсказуемых судорогах мышц разгибателей, которые сопровождались одновременным приемом этих лекарственных средств.
Особые указания
Можно комбинировать с любым видом местной анестезии.
Препарат должен назначать специалист - анестезиолог.
Как и при применении других средств для общей анестезии, при применении Кетамина необходимо подготовить инструменты и оборудование для реанимации.
Поскольку при применении лекарственного средства возможно угнетение дыхания, необходимо наличие аппарата для искусственной вентиляции легких. Применение аппарата должно комбинироваться с применением аналептиков.
Внутривенно Кетамин необходимо вводить медленно (в течение 1 минуты). Быстрое введение препарата может привести к угнетению дыхания или его остановке и резкому повышению артериального давления.
Поскольку при терапии Кетамином фарингеальные рефлексы, как правило, сохранены, следует избегать механического раздражения глотки. При вмешательстве на гортани, глотке или трахее необходима комбинация Кетамина с миорелаксантами и тщательный контроль дыхания.
При хирургических вмешательствах с вовлечением висцеральных путей болевой чувствительности может оказаться необходимым введение других аналгетиков.
При применении Кетамина в амбулаторных условиях пациента можно отпустить только после полного восстановления сознания и в сопровождении взрослого человека.
Кетамин следует применять с особой осторожностью при следующих состояниях:
хроническом алкоголизме и острой алкогольной интоксикации;
Кетамин метаболизируется в печени и полное высвобождение его через печень приводит к прекращению клинических эффектов. Удлинение действия может возникнуть у больных с циррозом печени или при других видах печеночной недостаточности. Поэтому дозу Кетамина следует снижать у таких пациентов. Также сообщалось об отклонениях печеночных проб от нормальных показателей, которые были связаны с длительным применением препарата, в частности, эти отклонения наблюдались у пациентов, которые применяли лекарственное средство более 3 дней или у лиц с наркотической зависимостью.
при повышенном давлении в спинномозговом канале;
у пациентов с проникающей травмой глаза и/или повышением внутриглазного давления (например, глаукома), потому, что давление может значительно повыситься даже после одноразового применения Кетамина;
пациентам с невротическими нарушениями или психическими заболеваниями (например: шизофрения, острый психоз);
пациентам с острой интермиттирующей порфирией;
пациентам с эпилептическими припадками;
пациентам с гипертиреозом или пациентам, которые получают заместительную терапию препаратами щитовидной железы (увеличивается риск повышения артериального давления и частоты сердечных сокращений);
пациентам с инфекционными заболеваниям верхних дыхательных путей или легких (так как Кетамин повышает чувствительность глоточного рефлекса, который в свою очередь может вызвать ларингоспазм).
пациентам с внутричерепными объемными образованиями, травмой головы или гидроцефалией.
Реакции и особенности, которые могут наблюдаться после выхода пациента из наркоза.
Психические расстройства могут варьировать от самых легких до более тяжелых, таких как фантастические переживания, подобные тем, которые представляются во сне, яркие видения, галлюцинации, ночные кошмары, постнаркозный делирий (который часто проявлялся диссоциативными ощущениями и ощущением свободного полета), в некоторых случаях эти состояния сопровождаются спутанностью сознания, психомоторным возбуждением иррациональным поведением. Вышеперечисленные проявления наблюдались только у некоторых пациентов.
В период выхода из наркоза может наблюдаться острый делирий. Эту реакцию можно предупредить путем введения бензодиазепинов или снижением вербальных, тактильных и визуальных раздражений. Однако это не исключает наблюдения за жизненно важными параметрами.
Поскольку Кетамин повышает потребление миокардом кислорода, его следует с осторожностью использовать у пациентов с гиповолемией, дегидратацией или болезнями сердца, особенно при ишемической болезни сердца (например, застойная сердечная недостаточность, состояние ишемии и инфаркт миокарда). Также с осторожностью используют Кетамин у пациентов с артериальной гипертензией легкой и умеренной степени и при тахиаритмиях.
Больным с артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью необходим постоянный мониторинг сердечной функции во время наркоза. Премедикация диазепамом уменьшает гипертензивную реакцию. Максимум повышения артериального давления (20-25 %) наблюдается через несколько минут после внутривенного введения препарата, но через 15 минут артериальное давление возвращается к начальным значениям. В зависимости от состояния пациента, повышение артериального давления может рассматриваться как позитивный эффект, или в других случаях, как побочная реакция.
Имеются данные о зарегистрированных случаях цистита, включая геморрагический цистит у пациентов, которые получали Кетамин в течение длительного периода (от 1 месяца до нескольких лет). Кетамин не назначается и не рекомендуется для использования в течение длительного периода.
Также сообщалось о случаях злоупотребления кетамином. Имеются данные, которые показывают, что кетамин способствует возникновению проявлений: дисфории, галлюцинаций, симптома «обратного кадра», ощущения страха и тревоги, бессонницы или дезориентации, также случаев цистита или геморрагического цистита. Использование Кетамина ежедневно в течение нескольких недель может вызвать зависимость, особенно у лиц, имеющих или имевших наркотическую зависимость в анамнезе. Поэтому использовать препарат необходимо под тщательным наблюдением медперсонала и с осторожностью при вышеупомянутых состояниях и заболеваниях.
Несовместимость.
Ввиду химической несовместимости барбитураты нельзя вводить в одном шприце вместе с Кетамином.
В случае необходимости одновременного применения Кетамина с диазепамом препараты следует вводить отдельно и нельзя смешивать в одном шприце или инфузии.
Не применять растворители не указанные в разделе «Способ применения и дозы».
Применение в педиатрии
Препарат применяют в педиатрической практике.
Применение в период беременности и лактации
Кетамин проникает через плаценту. На это следует обратить внимание во время оперативных акушерских манипуляций во время беременности. За исключением введения препарата во время операции кесарево сечения или родов через естественные родовые пути, безопасное использование во время беременности и в период лактации не было установлено, и такое использование не рекомендуется.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами
Пациенты должны быть предупреждены, что управлять автомобилем или работать с другими механизмами и принимать участие в любых других опасных видах деятельности запрещено в течение не менее 24 часов после анестезии.
Кетамин может ухудшать когнитивную функцию, что может повлиять на способность управлять транспортным средством.
Передозировка
При использовании Кетамина возможно угнетение дыхания, поэтому необходимо наличие аппарата искусственной вентиляции легких. Предпочтение отдается механической поддержке дыхания вместо введения аналептиков.
Кетамин имеет большой коэффициент безопасности; несколько случаев непреднамеренной передозировки Кетамина (превышение необходимой дозы до 10 раз) сопровождалось длительным, но полным выходом из наркоза.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл в ампулы из стекла 1 гидролитического класса с кольцом или точкой излома.
По 10 мл во флаконы из прозрачного стекла для инъекций, укупоренные крышками комбинированными (с алюминиевым колпачком с резиновой прокладкой и пластиковым вкладышем) или с пробкой резиновой для инъекционных флаконов и алюминиевой крышкой комбинированной с пластиковым колпачком.
На ампулы и флаконы наклеивают этикетки-самоклейки.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с гофрированными вкладышами.
По 5 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с вкладышем.
Или по 5 ампул или 5 флаконов вкладывают в контурную ячейковую упаковку из полимерного материала. По 1 контурной ячейковой упаковке (с флаконами) или по 2 контурные ячейковые упаковки (с ампулами) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
1 мл раствора содержит:
активное вещество : кетамина гидрохлорид (эквивалентный 50 мг кетамина) 57,6 мг;
вспомогательные вещества : бензетония хлорид 0,1 мг, натрия хлорид 1,6 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.Фармакотерапевтическая группа
средство для неингаляционной общей анестезии
Фармакодинамика
Кетамин вызывает диссоциативную анестезию - состояние, при котором одни участки головного мозга возбуждаются, а другие - угнетаются, что объясняет проявление анальгезирующего эффекта при неполном угнетении сознания и сохранении спонтанного дыхания, глоточного, гортанного и кашлевого рефлексов (доза препарата, вызывающая апноэ, в 8 раз выше гипнотической). Хирургическая стадия общей анестезии при использовании кетамина не развивается (висцеральная анальгезирующая активность кетамина недостаточна, что следует учитывать при полостных операциях).
Вызывает специфический комплекс симптомов: соматическую анальгезию, состояние, напоминающее нейролептанальгезию, повышает артериальное давление, сократимость миокарда, минутный объем крови и потребность миокарда в кислороде, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Практически не снижает тонус скелетной мускулатуры, может вызывать непроизвольные мышечные подергивания.
У взрослых минимальная доза, вызывающая гипнотический эффект при однократном внутривенном введении, составляет 0,5 мг/кг массы тела (угнетение сознания длится полторы минуты). В дозе 1 мг/кг угнетает сознание на 6 мин, в дозе 1,5 мг/кг - на 9 мин, в дозе 2 мг/кг - на 10-15 мин. При внутримышечном введении 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин).
У детей при внутримышечном введении общая анестезия наступает через 2-6 мин, при внутривенном - через 15-60 с, продолжительность действия - 15-30 мин и 5-15 мин соответственно.
В период восстановления сознания отмечается сонливость, на фоне которой нередко возникают реакции в виде галлюцинаций, бреда, ярких образных сновидений. После пробуждения у больных может сохраняться дезориентация, иногда на протяжении 6-8 ч. Частота и выраженность этих реакций, а также кардиостимулирующего эффекта снижаются при сочетании кетамина с антипсихотическими средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами) - дроперидолом, диазепамом.
Анальгезирующий эффект кетамина при соматической боли проявляется при назначении субнаркотических доз. Максимум анальгезирующего действия наступает через 10 мин после введения в вену и сохраняется в течение 2-3 ч, при внутримышечном введении эффект более продолжительный.
Фармакокинетика
Кетамин отличается высокой растворимостью в жирах, что обеспечивает его быстрое проникновение в центральную нервную систему, легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Также это стимулирует кровообращение. Связь с белками плазмы достигает 12%.
Объем распределения - 1,8-2 л/кг, период полувыведения - 2-3 ч. Основная часть продуктов метаболизма выделяется в течение 2 ч с мочой. Основной причиной прекращения центрального действия кетамина является быстрое перераспределение препарата из мозга в другие ткани.
Биотрансформация кетамина осуществляется путем деметилирования печеночными микросомальными ферментами с образованием нескольких метаболитов, некоторые из них сохраняют 1/5-1/3 анестетической активности кетамина. Элиминация кетамина зависит от системы оксидаз гладкого эндоплазматического ретикулума. Главный метаболит, норкетамин, обладает некоторой гипнотической активностью, которая слабее, чем у кетамина. В процессе дальнейшего метаболизма кетамин и норкетамин превращаются в гидроксилированные производные (происходит гидроксилирование ароматического циклогексиламинового кольца в двух различных позициях и "сопряжение"), которые образуют конъюгаты с глюкуроновой кислотой и элиминируются из организма.
Незначительное количество метаболитов может оставаться в организме в течение нескольких дней, кумуляции при многократном введении не наблюдается. При многократных анестезиях кетамином может возникнуть толерантность к препарату, что частично объясняют индукцией печеночных ферментов.
Показания
Вводная и базисная общая анестезия (особенно у больных с низким артериальным давлением или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, либо при проведении искусственной вентиляции легких дыхательными смесями, не содержащими динитрогена оксид (закись азота)).
Экстренные хирургические вмешательства (в том числе на этапах эвакуации, в частности, у больных с травматическим шоком и кровопотерей).
Различные хирургические операции при многокомпонентной внутривенной анестезии.
Болезненные диагностические процедуры (эндоскопия, катетеризация камер сердца), небольшие хирургические манипуляции при ожогах, перевязках и тому подобных процедурах.
Противопоказания
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к препарату.
Артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся повышенным артериальным давлением.
Стенокардия, инфаркт миокарда (в том числе в последние 6 месяцев).
Хроническая почечная недостаточность.
Нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе).
Преэклампсия.
Эпилепсия, эпилепсия в детском возрасте, эклампсия и другие судорожные состояния.
Алкоголизм.
С осторожностью
Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.
Беременность и лактация
Кетамин проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения кетамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы : угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность, непроизвольная мышечная активность (для профилактики следует предварительно ввести диазепам); в период выхода из общей анестезии - психомоторное возбуждение, галлюцинации, длительная дезориентация, психоз.
Со стороны органа зрения : диплопия, нистагм, повышение внутриглазного давления.
Со стороны дыхательной системы : одышка, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западания языка, повышенной бронхиальной секреции и саливации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы : гиперсаливация, тошнота.
Местные реакции : болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл.
Упаковка
В ампулах по 2 мл и 5 мл, во флаконах по 5 мл.
5 ампул в контурной ячейковой упаковке.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.
20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок соответственно с 20, 50 или 100 инструкциями по применению, ножами или скарификаторами ампульными в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.
В коробку из картона или в ящик из гофрированного картона вкладывают талон с номером упаковщика.При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.
5 флаконов в контурной ячейковой упаковке.
1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению в пачку из картона.
30 или 50 контурных ячейковых упаковок соответственно с 30 или 50 инструкциями по применению в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.
В коробку из картона или в ящик из гофрированного картона вкладывают талон с номером упаковщика.
Условия хранения
Список II . "Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации", в специально оборудованных помещениях при наличии лицензии на указанный вид деятельности.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Регистрационный номер
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Кетамин считается эффективным неингаляционным средством для наркоза . Синонимами этого названия являются: Кетанест, Кетамина гидрохлорид, Кеталар, Кетажект, Калипсол, Кетасет .
Фармакология
Препарат применяют для внутримышечного и внутривенного введения. Он оказывает анальгезирующий и анестезирующий (наркотизирующий ) эффект. Общее анестетическое воздействие на организм, вызываемое Кетамином, в медицине называется диссоциативным, поскольку оно связано с подавляющим влиянием на ассоциативные функциональные зоны коры больших полушарий.Наркотизирующее действие Кетамина сохраняется непродолжительное время, при этом самостоятельное дыхание сохраняется. Биотрансформация активного вещества в организме происходит достаточно быстро – уже через два - три часа большая часть метаболитов выводится вместе с мочой, а оставшийся незначительный процент задерживается в организме в течение нескольких дней. При повторяющемся введении препарата, эффекта кумуляции (накопления вещества в организме ) не наблюдается.
Фармакокинетика
Кетамина гидрохлорид является липофильным образованием (то есть близким по своим свойствам к жирам ). Вещество быстро распространяется по органам, хорошо снабжаемым кровью (в том числе и в мозг ), а после этого оно перераспределяется по тканям с пониженной перфузией. Метаболические процессы происходят в основном в печени .Показания
Применяется для комбинированной анестезии и мононаркоза. Если при анестезии пациенту вводится один препарат (наркотический агент ), то такой способ называется мононаркозом. Однако такие препараты зачастую очень токсичны. При комбинированном использовании нескольких средств, доза их уменьшается, соответственно, уменьшается и их токсичное влияние.К тому же взаимодействие некоторых препаратов между собой может значительно усилить эффект друг друга.
Препарат используется, как правило, у тех больных, у которых крайне низкое артериальное давление , потому что его приём может повышать давление. Соответственно, тем пациентам, у которых наблюдается гипертензия , препарат не рекомендован.
Кетамин показан для применения в практике экстренной медицины; при катетеризации сердца ; при эндоскопических и хирургических операциях (в том числе и при кардиохирургических ). Этот препарат применяется не только в хирургической практике, но еще и в оториноларингологической, стоматологической, офтальмологической, акушерской (при проведении кесарева сечения ). Кетамин также используется для проведения процедуры искусственной вентиляции лёгких дыхательными смесями, которые не содержат в себе закись азота.
Препарат очень активно используется в ветеринарии, при проведении различных операций.
Применение
Препарат вводится внутривенным методом из расчёта 2 - 4 мг на каждый килограмм массы тела (для взрослого человека
). Если введение внутримышечное, то вводят 4 - 9 мг на каждый килограмм массы тела пациента. Внутривенно можно вводить препарат как капельно, так и струйно.Для поддержания состояния наркоза повторяют инъекции препарата из расчёта 0,5 - 1 мг/кг для внутривенного введения или 2 - 4 мг/кг для внутримышечного введения.
Поддерживать общую анестезию непрерывным внутривенным введением препарата можно при скорости инфузии в 2 мг/кг в час.
У детей препарат применяют в качестве комбинированной анестезии. После премедикации (специальной подготовки к анестезии ), вводят в мышцу 5% раствор препарата из расчёта 3 – 4 мг на килограмм массы тела. Для струйного введения применяют 1% раствор, для капельного введения – 0,1%. Скорость капельного введения составляет от 30 до 60 капель за одну минуту.
Препарат можно применять комбинированно с анальгетиками (Дипидолор, Промедол, Фентанил ). В случае комбинирования дозировку препарата уменьшают.
Чтобы уменьшить слюноотделение, пациенту вводят раствор Метацина или Атропина .
Побочные воздействия
При использовании данного препарата нужно принимать во внимание особенности его общего влияния на организм. Он, как правило, вызывает повышение артериального давления и увеличивает частоту сокращений сердечной мышцы. Повышенная сердечная деятельность может быть немного уменьшена с помощью препарата Диазепама .Кетамин обычно не угнетает дыхательную деятельность, не вызывает ларингоспазма, не подавляет рефлексы верхних дыхательных путей. При его применении практически не встречаются такие нежелательные реакции как тошнота или рвота .
Однако если очень быстро внутривенно ввести препарат, то в таком случае может произойти угнетение дыхания, поэтому даже при струйном введении не следует чрезмерно торопиться.
При внутривенном введении, кожа по ходу вены может покраснеть и болеть.
Применение препарата может сопровождаться следующими явлениями: гипертонус мышц, непроизвольные движения конечностей, галлюцинаторные явления. Появление этих эффектов можно предупредить или уменьшить с помощью введения антипсихотического препарата Дроперидола (относится к нейролептикам ) или транквилизаторов .
При пробуждении от наркоза, пациенты некоторое время будут дезориентированы и возбуждены.
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с патологией мозгового кровообращения любой степени тяжести, при выраженной гипертонии , при эпилепсии , при эклампсии (это патологическое судорожное состояние у беременных, когда артериальное давление поднимается у них настолько высоко, что это является угрозой жизни ).Препарат можно применять с осторожностью при операциях, проводимых на глотке и гортани. Однако в данном случае до использования Кетамина следует ввести миорелаксанты – это препараты, уменьшающие тонус мышц и ослабляющие двигательную активность.
Нельзя смешивать раствор Кетамина с растворами барбитуратов (иначе выпадает осадок ).
Взаимодействие
Препарат усиливает действие транквилизаторов, наркотических анальгетиков. Перед плановым предоперационным применением Кетамина, желательно отменить приём антибиотика Линкомицина , а также ингибиторов.Дроперидол и Диазепам уменьшают риск появления моторной гиперактивности; возникновения тахикардии ; повышения артериального давления.
Кардиостимулирующее действие препарата ослабляется при комбинировании с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (это препараты, ослабляющие уровень тревожности у пациента ). Кетамин усиливает миорелаксирующее действие Тубокурарина и Дитилина . Если пациент принимал гормональные средства, то Кетамин может спровоцировать развитие тахикардии и артериальной гипертензии (эти явления можно устранить бета-адреноблокаторами ).
Выпуск и хранение препарата
5% раствор в ампулах по 10 и 2 мл, для внутримышечного и внутривенного применения. Упаковка содержит 10 ампул. Препарат относится к наркотическим, поэтому купить его в аптеке можно только при наличии рецепта врача. Применение препарата производится исключительно в условиях медучреждения. Хранится в месте, защищённом от попадания света.Опасность Кетамина
90-е года прошлого столетия ознаменовались наркотическим бумом. На территории постсоветского пространства появилась «психоделическая» литература, рассказывающая о способах изменения и расширения сознания. Других известных галлюциногенов в нашей стране еще не было. А Кетамин уже давно использовался в медицинской практике.Это анестетик синтетического происхождения, после применения которого возникают галлюцинаторные явления. Этим пользуются люди с химической зависимостью.
Они добывают препарат незаконным способом и применяют его внутривенно, внутримышечно или назально (последний способ возможен при выпаривании раствора Кетамина, после чего образуется сухой остаток в виде порошка
).
При введении в вену, наркотический эффект возникает спустя одну – две минуты и длится до 10 – 15 минут. При введении в мышцу, эффект появляется несколько позже, через три – пять минут, и сохраняется в течение получаса, а то и дольше. Препарат оказывает выраженное обезболивающее действие, но не даёт полного расслабления мышц. При его введении сохраняется кашлевой и гортанный рефлексы.
Этот препарат очень популярен у пользователей психоактивных веществ, несмотря на то, что при его применении не возникает состояние эйфории. Высокая дозировка препарата приводит к появлению галлюцинаций , именно поэтому наркоманы любят его использовать. Зачастую они доводят дозировку до таких высоких значений, когда возникает явление интоксикации . Опасной считается дозировка 20 мг на один килограмм массы тела.
Действие Кетамина, применяемого в качестве наркотика , условно подразделятся на три стадии:
1. «Вход
».
Эта стадия начинается практически сразу после приёма Кетамина, и характеризуется чувством «закручивания» и «растягивания» тела.
2. «Провал
».
На этой стадии происходит полный отрыв от реальности. Эмоциональные переживания отличаются чёткостью и яркостью, мышление кажется трезвым. Многие потребители наркотиков описывают в своих видениях новые вселенные, футуристические механизмы и машины, альтернативные пространства. Иногда в этой стадии наступает состояние, которое называется «bad trip
». В этом состоянии человек переживает выраженные негативные ощущения.
3. «Выход
».
Это постепенное возвращение сознания в реальный мир. Тело еще не полностью контролируется разумом, поэтому человек двигается как «резиновый».
Последствия приёма Кетамина в качестве психоактивного вещества
При небольших дозах препарата нарушается координация и речь, при больших – нарушается временная и пространственная ориентация, иногда – до полной потери сознания .Риск возникновения тяжёлых последствий при употреблении препарата усиливается, если сочетать его применение с барбитуратами и алкоголем, которые угнетают дыхательную деятельность. Нарушается мочеиспускание, страдает пищеварение. При длительном употреблении препарата возможно появление конвульсий. Людям, страдающим эпилепсией, этот препарат категорически запрещен к применению.
Еще одна опасность приёма Кетамина заключается в процессе диссоциации, которой сопровождается состоянием «bad trip ». Потребители наркотика ощущают себя находящимися в другой реальности, и их сознание может действовать отдельно от их тела. Они могут не замечать препятствий при ходьбе. Если человек просто ударится о стену или дверь, это не смертельно. Но если он в таком состоянии будет пересекать дорогу с оживлённым автомобильным движением – это серьёзный риск попасть под машину.
При регулярном приёме препарата очень быстро развивается привыкание. Физическая зависимость от Кетамина сформировывается за несколько месяцев постоянного употребления. Если после систематического приёма препарата резко отказаться от него, то возникает синдром отмены. У человека нарушается деятельность кишечной системы; появляются мышечные боли. Он не может спать, постоянно ощущает упадок сил и опустошённость. Если эту стадию «перетерпеть» в течение двух недель, то дальнейшее физическое состояние немного улучшится, наступит стадия умеренно выраженной апатии.
Внешние признаки систематического употребления Кетамина:
- Непроизвольные движения рук и ног.
- Отрешённое выражение лица.
- Невозможность сосредоточиться на действиях, требующих когнитивных усилий.
- Смена настроения от вялого до возбуждённо-агрессивного.
- Нарушенное мышление.
- Бессвязная речь.
- Расширение зрачков.
- Двигательные нарушения (специфическая походка ).
Вещество, получившее название «Кетамин», впервые было синтезировано в 1962 году американским исследователем Келвином Стивенсом. Ученый работал в Parke-Davis, пытаясь найти формулу безопасного анестетика, который бы мог стать альтернативой фенциклидину, обладавшему целым рядом опасных побочных эффектов (препарат вызывал галлюцинации, мог спровоцировать эпилептический припадок, а также был нейротоксичен).
Спустя три года «Кетамин», известный тогда под рабочим названием «CI-581» (clinical investigation 581), в первый раз опробовали на практике. После первого применения в клинике, лекарственное средство использовалось у американских военнослужащих, которые в конце 1960-х годов служили во Вьетнаме. В 1970 году, когда «Кетамин» в США разрешили к широкому использованию, препарат стал первым неингаляционным анестетиком, при введении которого наблюдалось минимальное воздействие на кровообращение и дыхание. Впоследствии лекарственное средство начали активно применять в психиатрии.
Использование «Кетамина» значительно сократилось из-за смертельных случаев, которые в период 1987-2000 годов были выявлены в Соединенных Штатах и странах Европы. Погибшие применяли средство в дозировке, которая значительно превышала рекомендованную, из-за некоторых побочных эффектов препарата. Дело в том, что «Кетамин» к тому времени приобрел сомнительную популярность в качестве наркотика после выхода книг «Путешествие В Яркий Мир» Марсии Мур и Говарда Аллтоуниана, и «Ученый» Джона Лилли. В наши дни препарат используется преимущественно в ветеринарии и в качестве анестетика в военной медицине (в развивающихся странах).
В СССР первые исследования, связанные с применением «Кетамина» в терапии алкоголизма и наркотической зависимости, в середине 1980-х годов начал проводить Евгений Крупицкий. Работа, продолжавшаяся около двух десятков лет, была прекращена из-за ужесточения российского законодательства. С начала 1990-х годов, на фоне появления в нашей стране так называемой психоделической литературы, «Кетамин» стал все чаще использоваться в качестве наркотического средства.
Согласно Федеральному закону от 08.01.1998 № 3-ФЗ «О наркотических средствах и психотропных веществах» препарат вошел в перечень психотропных лекарств. Спустя пять лет, когда была создана ФСКН, а закон внесли ряд поправок, в России резко сократилось использование «Кетамина» в ветеринарии.
Сейчас применение этого препарата в медицинских целях строго регламентировано, за нарушение правил введены штрафы. «Кетамин» могут применять лишь имеющие соответствующую лицензию учреждения, включая ветеринарные. Лекарственное средство они должны хранить в сейфе, оснащенной двойной сигнализацией.
В прошлом отечественные ветеринары широко применяли «Кетамин» как наркозное средство. Вынужденный отказ большинства специалистов от препарата, зарекомендовавшего себя в качестве одного из самых действенных и при этом мягких анестетиков, спровоцировал множество протестов со стороны зоозащитников, любителей и владельцев домашних животных, а также самих ветеринаров. Однако государственные структуры на протяжении последних десяти лет к их доводам так и не прислушались.
Состав и форма выпуска
Действующим веществом препарата является НМДА-антагонист кетамин (в форме гидрохлорида). Лекарственное средство производится в виде раствора, предназначенного для внутривенного и внутримышечного введения.
«Кетамин» выпускается во флаконах объемом 5 мл. В 1 мл раствора содержится 250 мг активного вещества. Флакон упакован в пачку из картона.
Фармакологическое действие
«Кетамин» представляет собой средство для неингаляционного наркоза. В некоторых случаях препарат применяется в качестве обезболивающего средства (преимущественно в экстренной медицине и у пациентов, которым нельзя назначать опиоидные анальгетики и барбитураты), а также для лечения бронхоспазма.
Являясь неконкурентным антагонистом НМДА-рецепторов прямого действия (блокируя ионный канал рецепторов), «Кетамин» способен оказывать угнетающий эффект на функцию нейронов ассоциативной зоны коры головного мозга и таламуса, ответственного за переключение сенсорных импульсов из ретикулярной активирующей системы на кору больших полушарий.
Одновременно «Кетамин» оказывает стимулирующее действие на части лимбической системы, задействованной в осознание ощущений, включая гиппокамп. В результате у пациента развивается функциональная дезорганизация неспецифических связей в среднем мозге и таламусе (диссоциативная анестезия). Клинически это выражается так: больной выглядит бодрствующим, он способен, в частности, глотать и открывать глаза, однако теряет способность анализировать сенсорные стимулы, адекватно на них реагируя.
В ходе исследований ранее было подтверждено, что «Кетамин» обладает способностью связываться с опиоидными рецепторами в головном и задних рогах спинного мозга. Предполагается, что именно этим объясняется анализирующее действие препарата.
Больший уровень активности «Кетамина» в отношении коры, чем таламуса, может быть обусловлен, вероятно, неравномерным распределением НМДА-рецепторов в центральной нервной системе.
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения «Кетамина» наркотический эффект обычно наступает уже через 30-60 секунд и продолжается в течение 5-10 минут (иногда до 15 минут).
При внутримышечном использовании препарата в дозировке 4-8 мг/кг «Кетамин» начинает действовать через 2-4 минут (до 6-8 минут). Эффект длится 12-25 минут (иногда до 40 минут).
Выраженный анальгетический эффект «Кетамина» может сохраняться на протяжении до двух часов. После введения препарата у пациента сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, уровень самостоятельной легочной вентиляции остается адекватным.
После введения «Кетамин», входя в группу липофильных соединений, быстро распределяется в органы, хорошо снабжаемые кровью, включая мозг. Затем средство начинает перераспределяться и в ткани с пониженным уровнем перфузии.
Метаболизируется лекарственное средство в печени. Период полувыведения препарата обычно составляет от двух до трех часов. Организм пациента «Кетамин» покидает преимущественно через почки в виде конъюгированных метаболитов.
Показания
В современной медицине лекарственное средство «Кетамин» используется:
- для вводного и базисного наркоза при кратковременных хирургических вмешательствах, независимо от того, требуется ли мышечная релаксация;
- при проведении болезненных инструментальных и диагностических процедур;
- при транспортировке больных;
- при обработке ожоговых поверхностей.
Режим дозирования
«Кетамин» назначается лечащим врачом в индивидуальном порядке, с учетом показаний, возраста пациента, клинической ситуации и препаратов, которые применяются в целях премедикации.
При внутривенном введении разовая дозировка обычно составляет 0.5-4.5 мг/кг, для введения в мышцу обычно применяется формула 4-13 мг/кг.
Побочные действия
У пациентов, которым назначается препарат «Кетамин», могут наблюдаться различного рода нежелательные эффекты. Наиболее распространенными из них являются:
- со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия;
- со стороны пищеварительной системы: слюнотечение (гиперсаливация);
- со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение и галлюцинации (при выходе из наркоза);
- со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания;
В крайне редких случаях могут возникать местные реакции - болезненные ощущения в месте введения препарата и гиперемия по ходу вены.
Противопоказания к применению
Лекарственное средство «Кетамин» не применяется, если у пациента диагностированы:
- нарушения мозгового кровообращения;
- артериальная гипертензия;
- стенокардия и сердечная недостаточность (в фазе декомпенсации);
- преэклампсия и эклампсия;
- эпилепсия в детском возрасте.
Особые указания
Учитывая способность «Кетамина» проникать через плацентарный барьер, а исследований об эффективности и безопасности препарата у беременных пока не проводились, использование лекарственного средства у пациенток этой категории не рекомендуется.
