Препараты ингибиторы апф при артериальной гипертензии. Рациональная фармакотерапия артериальной гипертензии: ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и блокаторы рецепторов к ангиотензину-II

Стабилизировать артериальное давление и улучшить работу сердечно-сосудистой системы в целом отлично помогают препараты, относящиеся к группе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента).

Эти медикаменты являются препаратами выбора на сегодняшний день, так как они хорошо переносятся, редко вызывают побочные эффекты, предотвращают инфаркт миокарда и другие осложнения АГ.

Вместо АПФ-ингибиторов могут применяться другие лекарства. В качестве альтернативы способны выступить бета-блокаторы, диуретики, антагонисты кальция, сартаны, гипотензивные центрального действия и комбинированные лекарства.

Механизм действия ИАПФ

Что такое АПФ? Расшифровка проста – ангиотензинпревращающий фермент. Ингибиторы АПФ угнетают выработку данного фермента, за счет чего помогают стабилизировать артериальное давление и улучшить работу сердечно-сосудистой системы в целом.

Какое фармакологическое действие оказывают ИАПФ препараты? Активные вещества данных лекарства блокируют действие фермента, которые отвечает за превращение ангиотензина I в ангиотензин II.

Именно ангиотензин II способствует спазму сосудов и сужению их просвета. Данный фермент увеличивает периферическое сопротивление, продукцию альдостерона надпочечников, задержку натрия и жидкости в организме.

Препараты, которые блокируют выработку ангиотензина II, должны инактивировать обе фракции фермента. Интересно, что ингибиторы АПФ снижают скорость распада брадикинина, который необходим для расширения сосудов и снижения артериального давления.

Существенное преимущество ИАПФ – длительный эффект. Даже у препаратов с коротким полувыведением гипотонический эффект длится порядка 12-24 часов. Выведение средств осуществляет через печень или почки.

Подытожив, можно выделить следующие фармакологические свойства ингибиторов APF:

1. Улучшение кровотока в области коронарных и мозговых артерий. Также при употреблении лекарств удается нормализовать кровообращение в области почек и мышечных сосудов.
2. Снижение нагрузки на сердечную мышцу.
3. Предотвращение гипертрофии сердечной мышцы.
4. Снижение потребности миокарда в кислороде.
5. Снижение вероятности развития аритмии на фоне гипертонической болезни.
6. Увеличение продолжительность жизни больных.
7. Предотвращение развития стенокардии, атеросклероза, кардиосклероза, ишемической болезни сердца.
8. Облегчение связывания инсулина с рецепторами. Именно поэтому ингибиторы АПФ широко используются диабетиками.

Весомое преимущество средств – щадящее воздействие на почки. За счет этой особенности, гипертоники могут избежать развития почечной недостаточности.

Показания и противопоказания

В инструкциях к ингибиторам АПФ сказано, что препараты можно использовать при лечении артериальной гипертензии. Причем медикаменты одинаково эффективны как при эссенциальной, так и при симптоматической гипертензии.

Еще таблетки широко используются диабетиками, которые страдают от почечной гипертензии или диабетического нефросклероза. Принимать ингибиторы АПФ можно как при первом, так и при втором типе сахарного диабета.

Показаниями к применению также являются сердечная недостаточность со сниженным выбросом из левого желудочка, систолическая дисфункция левого желудочка (при отсутствии клиники нарушения сердечной деятельности), инфаркт миокарда, инсульт при высоком артериальном давлении.

Средства отлично подойдут людям, которым нельзя принимать бета-1-адреноблокаторы или мочегонные лекарства. Также прием средства рекомендуется осуществлять гипертоникам, у которых есть генетическая предрасположенность к сахарному диабету.

У ингибиторов АПФ есть и соответствующие противопоказания. Рассмотрим их подробнее:

• Повышенная чувствительность к активным компонентам таблеток.
• Несовершеннолетний возраст.
• Острая почечная недостаточность.
• Стеноз почечных артерий.
• Выраженная артериальная гипотензия.
• Печеночная недостаточность, гепатит в активной фазе.
• Гиперкалиемия любой этиологии.

Побочные эффекты

Любой антигипертензивный препарат имеет побочные эффекты. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента отличаются хорошей переносимостью. У подавляющего большинства больных никакие побочные эффекты во время терапии не возникают.

Как правило, нежелательные реакции появляются у гипертоников, которые употребляют повышенные дозировки препаратов. Поэтому медики рекомендуют придерживаться минимальной или усредненной дозы. В крайнем случае – принимать совместно с ингибиторами АПФ другие .

Возможные побочные эффекты:

1. Реакции гиперчувствительности. Возможно появление зуда, ангионевротического отека, фотосенсибилизации, крапивницы.
2. Снижение артериального давления.
3. Угнетение кроветворения. Во время терапии у пациента может снизиться количество лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов в крови.
4. Диспепсические расстройства. Что это такое? Под диспепсическими расстройствами понимают запор, диарею, боли в абдоминальной области, нарушение вкуса. Не исключено нарушение функции печени и появление язвочек в ротовой полости.
5. Сухой кашель, изменение голоса. Интересно, что данный признак зачастую возникает у некурящих гипертоников.
6. Гиперкалиемия.

При появлении побочных эффектов требуется коррекция дозы или же замена препарата.

Список ИАПФ препаратов

Действие, показания, противопоказания, побочные эффекты и основные фармакологические свойства ингибиторов АПФ рассмотрены. Теперь рассмотрим самых эффективных представителей данной группы.

В медицине существует определенная классификация ИАПФ. Согласно ей, существуют таблетки с сульфгидрильными группами, фосфонильной группой, гиброксамовой группой. Также выделяют дикарбоксилат-содержащие ингибиторы АПФ.

Существует еще разделение по метаболическим особенностям. Так выделяют, ингибиторы АПФ растворимые в жирах, липофильные предшественники ИАПФ, гидрофильные средства.

Самые эффективные медикаменты данной группы:

• Имидаприл.
• Каптоприл.
• Эналаприл.
• Берлиприл.
• Хартил.
• Лотензин.
• Беназеприл.
• Цилазаприл.
• Капотен.
• Темокаприл.
• Зокардис.
• Делаприл.

Есть еще комбинированные ингибиторы АПФ. В их состав входят, помимо ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретики (Капозид, Ко-пренесса, Аккузид, Вазолонг Н, Лизоретик, Энам-Н) или антагонисты кальция (Экватор, Дальнева, Престанс, Тарка, Эгипрес).

Комбинированные медикаменты преимущественно используются при лечении резистентной гипертонии.

Какие препараты могут стать альтернативой?

На сегодняшний день существует множество гипотензивных средств. При гипертонических кризах применяются гипотензивные центрального действия (Клофелин, Клонидин, Физиотенз).

В качестве аналогов ингибиторам АПФ могут выступить:

1. – Анипамил, Изоптин, Нифедипин, Амлодипин, Байпресс.
2. Бета-адреноблокаторы – Конкор, Небилет, Бисопролол, Небиволол, Атенолол, Метопролол, Карведилол.
3. Сартаны (лекарства нового поколения) – , Эпросартан, Лозартан, Кандесартан.
4. Мочегонные средства – Торасемид, Гидрохлортиазид, Верошпирон, Индапамид.

При лечении артериальной гипертензии наряду с синтетическими лекарствами следует принимать поливитаминные комплексы, в состав которых входят магний, никотиновая кислота, витамин С, витамины группы В, витамин Е.

Также можно использовать растительные настойки (на основе боярышника, валерианы, пустырника, пиона) и биологически активные добавки (Норматен, АД-минус, Рекардио, Нормолайф).

Здравствуйте, дорогие друзья!

Я как увидела, что статья получилась внушительной (не пугайтесь, я разбила ее на две части), налила себе чайку с мелиссой, достала две конфеты «Коровка», чтобы материал усваивался лучше, и приступила к чтению.

И вы знаете, оно меня так захватило! Огромное спасибо Антону: так все интересно и понятно объяснил!

Погружаясь в таинственный мир человеческого тела, я не перестаю восхищаться, как волшебно устроен Человек.

Это же надо было Творцу так все придумать! Одно вещество соединяется с другим, помогает ему в этом третье, при этом что-то расширяется, что-то сужается, что-то выделяется, что-то улучшается. Причем, вся эта фабрика работает, не переставая, и днем, и ночью!

В общем, друзья, наливайте себе тоже чаечку или кофеечку для полноты кайфа (если с давлением у вас все ОК) и читайте с чувством, толком, расстановкой.

А я передаю слово Антону.

— Спасибо, Марина!

В прошлый раз мы беседовали с вами о том, как нервная система регулирует артериальное давление, и поговорили о препаратах, которые влияют на этот процесс.

Сегодня обсудим факторы, которые регулируют тонус сосудов, то есть речь пойдет о гуморальной регуляции сосудов , которая есть не что иное, как регуляция сигнальными молекулами.

Гуморальная регуляция сосудов

Гуморальная регуляция куда более древняя и поэтому более сложная и в описании, и в понимании.

Давайте более подробно рассмотрим вещества, повышающие тонус сосудов.

Первое и наиболее известное – адреналин . Это гормон коры надпочечников, который выделяется при воздействии на них симпатической нервной системы.

Механизм его действия связан с влиянием на адренорецепторы, о которых мы уже говорили в прошлый раз. Поэтому вам уже известно, что делать с влиянием адреналина на сосуды.

Следующее соединение – ангиотензин II . Это мощное сосудосуживающее соединение, которое образуется в результате цепочки превращений: ангиотензиноген – ангиотензин I – ангиотензин II.

Ангиотензиноген — это неактивное соединение, образующееся в печени. Превращения эти катализирует так называемый ангиотензинпревращающий фермент , или просто АПФ. Активность АПФ регулируется, в свою очередь, ренином . Помните? Об этом мы тоже говорили.

Это вещество выделяется почкой в ответ на воздействие на нее симпатической иннервации. Кроме того, почка начинает вырабатывать ренин в случае уменьшения количества поступающей к ней крови.

Ангиотензин II оказывает влияние еще и на надпочечники, стимулируя выброс альдостерона и кортизола – гормонов, снижающих выведение натрия.

Так происходит в норме.

Что происходит при стрессе?

А теперь представьте себе человека, который испытывает хронический стресс.

Например, наш коллега-первостольник, который ежедневно сталкивается со сложными клиентами.

Во время каждой стрессовой ситуации активизируется симпатическая нервная система. Сосуды сужаются, сердце начинает биться чаще, из надпочечников выделяется порция адреналина, почки начинают выделять ренин, который активирует АПФ.

В результате повышается количество ангиотензина II, сосуды сужаются еще больше, давление подпрыгивает.

Если стресс прошел, активность симпатической нервной системы снижается, и постепенно все приходит в норму.

Однако, если стресс повторяется изо дня в день, кровоток почек под влиянием адреналина и ангиотензина II становится все хуже и хуже, почки выделяют еще больше ренина, который способствует еще большему выделению ангиотензина II.

Это приводит к тому, что сердцу, чтобы выгнать кровь в суженные артерии, нужно прикладывать все больше и больше сил.

Миокард начинает разрастаться. Но питание увеличивать ему никто не будет, так как растут только мышцы, а не сосуды.

Кроме того, от большого количества ангиотензина II из надпочечников выделяется альдостерон, который снижает выведение натрия, а натрий притягивает воду, что повышает объем крови.

Наступает момент, когда сердце отказывается работать в таких условиях, начинает «скандалить» — появляются аритмии, снижается его сократительная способность, поскольку сердечная мышца теряет последние силы в попытках перекачать кровь в суженные сосуды.

Почки тоже не в восторге: кровоток в них нарушается, нефроны постепенно начинают отмирать.

Вот почему гипертоническая болезнь тянет за собой сразу несколько осложнений.

А во всем виноват стресс. Не случайно гипертонию называют «болезнью невысказанных эмоций».

Таким же образом сработает любой фактор, сужающий просвет почечной артерии, к примеру, опухоль, сдавливающая сосуд, или атеросклеротическая бляшка, или тромб. Почка будет «паниковать» оттого, что ей не хватает кислорода и питательных веществ, и примется в огромных порциях выбрасывать ренин.

Не сильно я вас загрузил физиологией?

Но без понимания этого невозможно понять действие препаратов, к которым я сейчас перехожу.

Итак, как на это все безобразие можно повлиять лекарствами?

Поскольку центральное звено в этой истории занимает ангиотензин II, то нужно как-то уменьшать его количество в организме. И тут на помощь приходят препараты, снижающие активность АПФ, или (иАПФ).

Ингибиторы АПФ

Препараты этой группы оказывают сосудорасширяющее действие, тормозят выведение белка с мочой, оказывают мочегонный эффект (за счет того, что расширяют сосуды, в том числе и почек, и снижают количество альдостерона). Кроме того, они уменьшают выведение калия почками. Доказана эффективность препаратов этой группы при сердечной недостаточности и гипертрофии левого желудочка, поскольку они снижают активность разрастания сердечной мыщцы.

Долгое время эта группа препаратов считалась «золотым стандартом» лечения гипертонии. Почему? Смотрите: сосуды расширены, сердцу работа облегчена, почки тоже счастливы.

А еще эти препараты помогали снизить смертность при инфаркте миокарда. Казалось бы, чего еще можно желать?

Основной побочный эффект, который отмечают больные, это сухой кашель.

Помимо этого, ингибиторы АПФ вызывают гипотонию (в случае разового приема больших доз), могут провоцировать появление сыпи, потерю вкусовой чувствительности, импотенцию и снижение либидо, уменьшение содержания в крови лейкоцитов и, кроме того, они гепатотоксичны.

В общем, список внушителен, и ингибиторы АПФ свое звание потеряли. Однако в России они по-прежнему относятся к первой линии лечения гипертонии.

Давайте разберем их подробнее.

Первый препарат, наиболее старый из всей группы, каптоприл , известный под названием КАПОТЕН .

Его рекомендуется принимать до еды, так как пища угнетает его всасывание. Это один из быстродействующих иАПФ. Его действие развивается при приеме внутрь через 30 минут – 1 час, при сублингвальном приеме – через 15-30 минут. Поэтому препарат может применяться как средство скорой помощи при гипертоническом кризе. При этом важно помнить, что за один раз можно принять не больше двух таблеток, в сутки не больше шести.

Препарат противопоказан беременным, кормящим, лицам младше 18 лет, людям с почечной недостаточностью, сужением просвета обеих почечных артерий.

Из побочных эффектов – сухость слизистых, сухой кашель, повышение активности печеночных трансаминаз, головная боль, головокружение, могут быть аллергические реакции.

Второй препарат - самый продаваемый иАПФ Эналаприл , известный под названиями ЭНАП, ЭНАМ, БЕРЛИПРИЛ, РЕНИТЕК и др.

Препарат является пролекарством, то есть при приеме внутрь Эналаприла малеат превращается в печени в активное вещество Эналаприлат. Помимо ингибирования АПФ, он оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает почечный кровоток, нормализует уровень холестерина в плазме, уменьшает потерю ионов калия, вызванную диуретиками.

Прием пищи не оказывает влияния на всасывание препарата. Он начинает действовать через час после приема внутрь, длительность действия — от 12 до 24 часов, это зависит от дозировки.

Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим, а также при повышенной чувствительности к иАПФ.

Следующий препарат — лизиноприл , или ДИРОТОН.

Главная особенность его – он практически не подвергается метаболизму в печени, поэтому значительно реже, чем остальные иАПФ, вызывает сухость слизистых и провоцирует сухой кашель.

Также немаловажный плюс препарата и то, что та его часть, которая связалась с АПФ, выводится крайне медленно, что позволяет использовать его один раз в сутки. Препарат уменьшает потерю белка с мочой.

Противопоказан лицам до 18, беременным и кормящим.

Поговорим теперь о Периндоприле , известном как ПРЕСТАРИУМ, ПРЕСТАРИУМ А и ПЕРИНЕВА.

Престариум и Перинева выпускаются по 4 и 8 мг, а вот Престариум А по 5 и 10 мг. Как оказалось, в Престариуме А содержится периндоприла аргинин, а в Периневе и Престариуме — периндоприла эрбумин. Сравнивая особенности фармакокинетики, понял такую вещь. В соединениях, где представлен периндоприла эрбумин, активным становится примерно 20% от выпитого вещества, а в соединении периндоприла аргинин – около 30%.

Вторая немаловажная черта – периндоприл имеет длительный период полувыведения, эффективность его сохраняется в течение 36 часов. А стойкий эффект развивается уже в течение 4-5 дней. Для сравнения у лизиноприла – за 2-3 недели, у эналаприла – за месяц.

Третья особенность препарата – он оказывает антиагрегантное действие, механизм его сложен и связан с образованием простациклина – соединения, уменьшающего способность тромбоцитов к склеиванию между собой и прилипанию к сосудистой стенке.

В свете этого показания к применению препарата шире. Помимо гипертонической болезни, он показан при хронической сердечной недостаточности, стабильной ишемической болезни сердца, для уменьшения риска сердечно-сосудистой катастрофы, профилактики повторного инсульта у пациентов, перенесших сосудистые заболевания головного мозга.

Остальные препараты этой группы схожи между собой, отличаются лишь время начала действия и период полувыведения. Поэтому рассматривать отдельно их не буду.

И в заключении сегодняшнего разговора одно очень важное предупреждение:

Все препараты этой группы снижают выведение калия, и дополнительный прием калийсодержащих препаратов, таких как Аспаркам или Панангин без контроля содержания калия в крови может привести к гиперкалиемии, которая, в свою очередь, может вызвать нарушения сердечного ритма, и, не дай Бог, остановку сердца.

Пишите, не стесняйтесь!

До новой встречи на блоге для трудяг !

С любовью к вам, Марина Кузнецова

При выраженной гипертонии врачи могут назначать своим пациентам препараты, относящиеся к различным лекарственным группам.

Очень часто для снижения давления гипертоникам приходится принимать ингибиторы АПФ, механизм действия которых направлен не только оказывают гипотензивный эффект, но и на улучшение работы сердечной мышцы.

Чтобы понять, что представляют собой подобные лекарства, больным необходимо подробнее узнать о механизме действия и побочных эффектах И АПФ.

Ингибиторами АПФ (данная аббревиатура расшифровывается, как ангиотензинпревращающий фермент) называется группа медпрепаратов, которые способны блокировать образование ангиотензина – гормона, накапливающегося в плазме крови.

Механизм действия ИАПФ заключается в том, что ангиотензин сужает сосуды, нарушает системный кровоток и повышает артериальное давление. Кроме этого, ангиотензин стимулирует продуцирование другого гормона – альдестерона, который провоцирует развитие сосудистых спазмов, задержку жидкости и натрия в организме, учащенное сердцебиение и некоторые другие симптомы, сопровождающие артериальную гипертонию.

Механизм образования ангиотензина достаточно сложен и не всегда понятен человеку, имеющему поверхностное представление о биологии и химии. Данное вещество возникает в результате множества химических реакций, протекающих в человеческом организме.

Таблетки Каптоприл

Под воздействием адреналина почки начинают продуцировать фермент ренин, который попадает в системный кровоток и там превращается в ангиотензиноген, который также называют ангиотензином I. На следующем этапе ангиотензин I превращается в ангиотензин II (собственно ангиотензин), этому процессу способствует особый ангиотензинпревращающий фермент, на который и воздействуют препараты-ингибиторы.

Первые ингибиторы АПФ появились более 40 лет назад. Именно тогда ученым удалось синтезировать , который стал одним из основных средств, назначаемых при повышенном давлении. На смену Каптоприлу пришли , Лизиноприл и другие препараты нового поколения.

– адреноблокатор бета-рецепторов первой и второй групп. Прописывают препарат при заболеваниях, которые обусловлены нестабильностью сосудистого тонуса.

– надежное лекарственное средство, широко применяемое в кардиологии. Препарат уменьшает проявления гипертонии, ишемической болезни, стенокардии.

Терапевтические свойства

Если человек, страдающий от гипертонического синдрома, вовремя не обратится к врачу или не станет пить назначенные доктором лекарства, воздействие ангиотензина негативно скажется на состоянии стенок сосудов и сердечной мышцы. Помимо высокого давления, у больного разовьется хроническая сердечная недостаточность, и возникнут серьезные заболевания почек (почечная недостаточность и пр.).

Благодаря своему действию, ингибиторы АПФ обладают целым комплексом терапевтических свойств. Препараты, относящиеся к данной группе:

• расширяют сосуды;
• препятствуют появлению сосудистых спазмов;
• восстанавливают поврежденные стенки сосудов;
• сокращают риски развития инфарктов и инсультов;
• нормализуют сердечные ритмы;
• снижают давление;
• уменьшают количество белка в моче;
• уменьшают гипертрофию левого желудочка;
• предотвращают растяжение стенок сердечных камер;
• улучшают кровоснабжение и предотвращают отмирание клеток сердечной мышцы, возникающее при кислородном голодании;
• стимулируют выработку брадикинина – вещества, останавливающего патологические процессы в почках, сердце и сосудах;
• повышают концентрацию калия в крови.

Ингибиторы АПФ могут быть назначены больному при таких патологиях, как:

• гипертонический синдром;
• сердечная недостаточность в хронической форме;
• ишемия;
• перенесенные инсульты и инфаркты;
• нарушения сократительных функций миокарда;
• сосудистые патологии;
• атеросклеротический синдром;
• хроническая почечная недостаточность;
• поражения почек, развившиеся на фоне сахарного диабета и пр.

Выбирать подходящий ингибитор и подбирать суточную дозу препарата для больного может только лечащий врач, самолечение лекарствами, относящимися к данной группе, может спровоцировать тяжелые осложнения для сердца и сосудов.

Виды

Ингибиторы АПФ можно разделить на три разновидности по основному действующему веществу, входящему в их состав:

• сульфгидрильная группа (препараты первого поколения, действуют короткое время): Каптоприл, Зофеноприл, Пивалоприл;
• карбоксильная группа (второе поколение ингибиторов, имеют среднюю продолжительность действия): Эналаприл, Лизинаприл;
• фосфинильная руппа (третье поколение, имеют длительное действие): Фозиноприл, Церонаприл.

Разные ингибиторы (даже те, которые относятся к одному классу) имеют разное время всасывания в кровь и выведения из организма. При назначении того или иного препарата врач обязательно учитывает свойства лекарств, а также обращает внимание на состояние больного и тяжесть протекания его заболевания.

Одними из самых популярных и часто назначаемых являются лекарства, имеющие следующие торговые названия: , Бензаприл, Зокардис (первое поколение), Эналакор, Диротон, Энап (второе поколение), Моноприл, Фозинап (третье поколение).

Побочные действия

Несмотря на хорошую переносимость, в некоторых случаях ингибиторы АПФ побочные действия могут спровоцировать, такие как:

• резкое снижение давления;
• кашлевой синдром;
• спазмы в бронхах;
• гиперкалиемия;
• нарушение работы почек;
• повышенная отечность;
• изменение вкусовых ощущений;
• боли в желудке;
• нарушения пищеварительных процессов;
• рвота и тошнота;
• диарея;
• патологии печени;
• нарушения оттока желчи;
• зуд и высыпания на коже;
• анемия;
• судороги;
• снижение либидо;
• общая слабость;
• расстройства сна и пр.

Чаще всего побочные эффекты ингибиторов АПФ возникают из-за неправильного приема или передозировки медпрепаратов. Прежде чем, начать лечение, больной должен убедиться в отсутствии противопоказаний к употреблению таких лекарственных средств. Пациенты часто ищут ингибиторы АПФ, не вызывающие кашель. Согласно статистике, у европейцев при приеме ИАПФ побочные эффекты в виде сухого кашля возникают всего у 10% пациентов.

Принимать лекарства не рекомендуется при таких заболеваниях и симптомах, как:

• гипотония;
• стеноз аорты;
• стеноз почечных артерий;
• тяжелая форма почечной недостаточности;
• гиперчувствительность (непереносимость) к компонентам препарата;
• лейкопения;
• порфирия;
• гиперкалиемия.

Употреблять ИАПФ нельзя маленьким детям, кормящим матерям, беременным женщинам. Будущие мамы должны понимать, что препараты данной группы могут уменьшать количество околоплодных вод, а также негативно воздействовать на плод, вызывая у него задержку роста и развитие врожденных аномалий.

Особые указания

Чтобы минимизировать побочные действия ингибиторов АПФ, больные должны соблюдать ряд правил при их приеме:

• употреблять гипотензивное лекарство необходимо только в той дозировке, которую выписал врач, также больной не должен превышать продолжительность назначенного лечения;
• перед началом лечения гипертоникам рекомендуется сдать анализ крови, чтобы определить уровень калия, железа и других показателей, которые могут меняться под воздействием медпрепаратов;
• при лечении больному не рекомендуется употреблять нестероидные противовоспалительные препараты, лекарства, подавляющие иммунитет и повышающие уровень калия;
• в первые недели после начала лечения человеку необходимо контролировать свое самочувствие и регулярно измерять давление, если во время приема лекарств у больного возникают какие-либо осложнения и побочные реакции, о них следует незамедлительно сообщить врачу.

Оптимальное время приема ингибиторов – натощак за 60 минут до еды (более точную информацию о времени приема препарата больному должен дать лечащий врач).

Видео по теме

В данной лекции представлены основные фармакологические аспекты лекарственных средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (ингибиторы АПФ, сартаны и прямые ингибиторы ренина):

Ингибиторы АПФ считаются одними из самых действенных препаратов, имеющих выраженное гипотензивное действие. При правильном и регулярном применении такие лекарства помогут понизить давление, восстановят работу почек и нормализуют состояние сердца и сосудов. Как и любые другие медпрепараты, вызывают ингибиторы АПФ побочные эффекты, поэтому нужно относиться к их приему внимательно и не нарушать рекомендации врача.

Из этой статьи вы узнаете: что такое ингибиторы АПФ (сокращенно иАПФ), каким образом они снижают давление? Чем похожи и чем отличаются друг от друга лекарственные средства. Список популярных препаратов, показания к применению, механизм действия, побочные эффекты и противопоказания ингибиторов АПФ.

Дата публикации статьи: 01.07.2017

Дата обновления статьи: 02.06.2019

Ингибиторами АПФ называют группу лекарственных препаратов, которые блокируют химическое вещество, способствующее сужению сосудов и повышению давления.

Почки человека продуцируют специфический фермент – ренин, с которого начинается цепочка химических превращений, приводящих к появлению в тканях и плазме крови вещества под названием «ангиотензинпревращающий фермент», или ангиотензин.

Что такое ангиотензин? Это фермент, который обладает свойством сужать сосудистые стенки, усиливая тем самым скорость кровотока и давление. Одновременно его увеличение в крови провоцирует выработку надпочечниками других гормонов, которые задерживают ионы натрия в тканях, усиливают спазм сосудов, провоцируют сердцебиение, увеличивают количество жидкости в организме. Получается замкнутый круг химических превращений, в результате которого артериальная гипертензия становится устойчивой и способствует повреждению сосудистых стенок, развитию хронической сердечной и почечной недостаточности.

Ингибитор АПФ (иАПФ) прерывает эту цепочку реакций, блокируя ее на этапе трансформации в ангиотензинпревращающий фермент. Одновременно он способствует накоплению другого вещества (брадикинина), которое предупреждает развитие патологических клеточных реакций при сердечно-сосудистой и почечной недостаточности (интенсивное деление, рост и отмирание клеток миокарда, почек, сосудистых стенок). Поэтому иАПФ применяют не только для лечения артериальной гипертензии, но и для профилактики сердечной и почечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта.

ИАПФ – одни из самых эффективных гипотензивных средств. В отличие от других препаратов, которые расширяют сосуды, они предупреждают сосудистый спазм и действуют мягче.

Ингибиторы АПФ назначает врач-терапевт, исходя из симптомов артериальной гипертензии и сопутствующих заболеваний. Самостоятельно принимать и устанавливать суточную дозу не рекомендуют.

Чем отличаются иАПФ друг от друга

ИАПФ имеют сходные показания и противопоказания, механизм действия, побочные эффекты, но отличаются друг от друга:

• исходным веществом в основе лекарства (определяющую роль играет активная часть молекулы (группа), которая обеспечивает длительность срока действия);
• активностью препарата (вещество активно, или ему нужны дополнительные условия для начала работы, насколько оно доступно для всасывания);
• способами выведения (что важно для больных с тяжелыми заболеваниями печени и почек).

Исходное вещество

Исходное вещество влияет на сроки действия лекарства в организме, при назначении это позволяет подобрать дозировку и определить промежуток времени, через который необходимо повторять прием.

Рамиприл доступен в дозировке 2,5 мг, 5 мг и 10мг

Активность

Определяющую роль играет механизм превращения химического вещества в действующее:

Лизиноприл выпускают в дозировке 5, 10 и 20 мг

Способы выведения

Существует несколько способов выведения иАПФ из организма:

1. Препараты, которые выводятся почками (каптоприл, лизиноприл).
2. Большая часть выводится почками (60%), остальное – печенью (периндоприл, эналаприл).
3. В равной степени выводятся почками и печенью (фозиноприл, рамиприл).
4. Большая часть печенью (60%, трандолаприл).

Это позволяет выбрать и назначить лекарство больным с тяжелыми заболеваниями почек или печени.

Из-за того, что поколения и классы препаратов не совпадают, у средств из одного и того же ряда (например, с сульфгидрильной группой) могут незначительно различаться механизмы действия (фармакокинетика). Обычно эти различия указаны в инструкции и содержат информацию о влиянии пищи на всасываемость (до еды, после), способах выведения, времени, в течение которого вещество задерживается в плазме и тканях, периодах полураспада и распада (трансформация в неактивный вид) и т. п. Сведения важны специалисту для правильного назначения лекарства.

Список популярных иАПФ

Список препаратов включает в себя перечень самых распространенных лекарств и их абсолютных аналогов.

Поколение	Международное название лекарства	Торговые названия (абсолютные аналоги)
1 поколение (с сульфгидрильной группой)	Каптоприл	Катопил, капотен, блокордил, ангиоприл
	Беназеприл	Бензаприл
	Зофеноприл	Зокардис
2 поколение препаратов, ингибиторов АПФ (с карбоксильной группой)	Эналаприл	Вазолаприл, эналакор, энам, рениприл, ренитек, энап, инворил, корандил, берлиприл, багоприл, миоприл
	Периндоприл	Престариум, перинпресс, парнавел, гиперник, стопресс, арентопрес
	Рамиприл	Дилапрел, вазолонг, пирамил, корприл, рамепресс, хартил, тритаце, амприлан
	Лизиноприл	Диротон, диропресс, ирумед, литэн, ирумед, синоприл, даприл, лизигамма, принивил
	Цилазаприл	Прилазид, инхибейс
	Моэксиприл	Моэкс
	Трандолаприл	Гоптен
	Спираприл	Квадроприл
	Хинаприл	Аккупро
3 поколение (с фосфинильной группой)	Фозиноприл	Фозинап, фозикард, моноприл, фозинотек
	Церонаприл

Фармацевтическая промышленность выпускает комбинированные лекарства: иАПФ в комплексе с другими веществами (с мочегонными препаратами – каптопрес).

Энап H – комбинированный препарат. В составе содержит эналаприл и калийсберегающий диуретик (гидрохлортиазид)

Показания к применению

Помимо выраженного гипотензивного эффекта иАПФ обладают некоторыми дополнительными качествами: они положительно влияют на клетки сосудистых стенок и тканей миокарда, препятствуют их перерождению и массовой гибели. Поэтому их применяют для лечения гипертонии и профилактики сопутствующих патологий:

• острого или перенесенного инфаркта миокарда;
• ишемического инсульта;
• хронической почечной недостаточности;
• хронической сердечно-сосудистой недостаточности;
• ишемической болезни;
• диабетической нефропатии (поражения почек при сахарном диабете);
• сниженной сократительной функции миокарда;
• периферической сосудистой патологии (облитерирующем атеросклерозе конечностей).

Ингибиторы АПФ широко применяют при лечении ишемического инсульта

При наличии комплекса заболеваний из списка предпочтительными препаратами выбора на протяжении длительного времени остаются иАПФ, у них масса преимуществ перед другими гипотензивными средствами.

При постоянном применении они:

• значительно снижают риск развития сердечно-сосудистых осложнений на фоне артериальной гипертензии (инфаркт миокарда) (в 89%), на фоне гипертензии и сахарного диабета (в 42%);
• способны вызывать обратное развитие гипертрофии (увеличения толщины стенок) левого желудочка и предотвращают растяжение стенок (дилатацию) камер сердца;
• при назначении с диуретиками не нужно контролировать уровень и применять препараты калия, так как этот показатель остается в норме;
• увеличивают скорость клубочковой фильтрации на фоне почечной недостаточности (в 42–46%);
• опосредованно регулируют ритм и обладают антиишемическим действием.

Врач может назначить ингибиторы АПФ в комбинации с диуретиками (мочегонными), бета-блокаторами или другими лекарствами, чтобы добиться более выраженного эффекта.

Механизм действия

Действие при устойчивом повышенном давлении (артериальной гипертензии)

Препараты блокируют превращение ангиотензина, который обладает выраженным сосудосуживающим действием. Действие распространяется на плазменные и тканевые ферменты, таким образом он обеспечивает мягкий и длительный гипотензивный эффект.

Действие при сердечно-сосудистой недостаточности, ИБС, инфаркте миокарда, инсульте

Благодаря снижению уровня ангиотензина, увеличивается количество другого вещества (брадикинина), которое предотвращает патологическое деление, рост, перерождение и массовую гибель клеток сердечной мышцы и сосудистых стенок из-за кислородного голодания. При регулярном приеме иАПФ заметно замедляется процесс утолщения миокарда и сосудов, расширения камер сердца, которые появляются на фоне устойчивой гипертензии.

При почечной недостаточности, поражении почек при сахарном диабете

ИАПФ опосредованно подавляют выработку специфических ферментов надпочечников, задерживающих ионы натрия и воду. Способствуют уменьшению отеков, восстановлению внутреннего слоя (эндотелия) сосудов почечных клубочков, уменьшают почечную фильтрацию белка (протеинурию) и давление в клубочках.

При атеросклерозе (из-за гиперхолестеринемии) и повышенной свертываемости крови

Из-за способности иАПФ высвобождать оксид азота в плазму крови снижается слипание тромбоцитов и нормализуется уровень фибринов (белков, участвующих в образовании тромба). Из-за способности подавлять выработку гормонов надпочечников, которые увеличивают уровень «плохого» холестерина в крови, препараты обладают антисклеротическим эффектом.

Побочные эффекты

ИАПФ редко вызывают побочные эффекты, обычно переносят их достаточно хорошо. Однако есть целый ряд симптомов и состояний, при появлении которых нужно посоветоваться с врачом и заменить ингибиторы АПФ другими препаратами.

Побочный эффект	Описание
Появление сухого кашля	Независимо от дозы, сухой, мучительный кашель у 20% больных (проходит через 4–5 дней после отмены)
Аллергия	Кожные проявления аллергической реакции в виде сыпи, крапивницы, зуда, красноты, отека Квинке (в 0,2%)
Нарушение электролитного баланса	Гиперкалиемия на фоне применения калийсберегающих (спиронолактона) диуретиков (увеличение количества калия)
Влияние на печень	Развитие холестаза (застоя желчи в желчном пузыре)
Артериальная гипотония	Вялость, слабость, снижение показателей АД, которое регулируется снижением дозы, отменой диуретиков
Диспепсия	Тошнота, рвота, понос
Нарушения функций почек	Повышение креатинина в крови, уровня глюкозы в моче, острая почечная недостаточность (почки могут отказать у пожилых людей с сердечной недостаточностью)
Извращение вкуса	Снижение чувствительности или полная потеря вкуса
Изменение формулы крови	Увеличение количества нейтрофилов

Противопоказания к применению

Противопоказаны иАПФ больным с сопутствующими патологиями	Не назначают лекарственные средства
Стеноз (сужение просвета) аорты (большого сосуда, из которого кровь попадает в большой круг кровообращения из левого желудочка сердца)	При беременности они могут спровоцировать недостаток околоплодных вод, задержку роста, неправильное формирование костей черепа, легких и смерть плода
Стеноз почечных артерий	Во время кормления ребенка грудью
Тяжелая почечная недостаточность (уровень креатинина более 300 мкмоль/л)	При индивидуальной непереносимости
Выраженная артериальная гипотония
Увеличение уровня калия в крови (более 5,5 ммоль/л)

В статье рассмотрим список препаратов-ингибиторов АПФ.

Гипертония выступает распространенным заболеванием сердечной системы. Часто повышение давления может провоцировать влияние неактивного ангиотензина I. Для того чтобы предотвратить его влияние, в лечебную схему включают препараты, угнетающие действие этого гормона. Такими медикаментами выступают ингибиторы Далее представлен список ингибиторов АПФ последнего поколения.

Что это за препараты?

Ингибиторы АПФ относятся к группе синтетических и природных химических соединений, чье использование помогло достичь успехов в терапии пациентов с патологиями сосудов и сердца. Применяются АПФ уже более сорока лет. Самым первым лекарством был «Каптоприл». Далее был синтезирован «Лизиноприл» и «Эналаприл». Затем на смену им пришли ингибиторы уже нового поколения. В сфере кардиологии такие препараты используют в качестве главных средств, которые оказывают сосудосуживающее воздействие.

Польза последних ингибиторов АПФ заключается в продолжительном блокировании особого гормона, которым является ангиотензин II. Этот гормон является основным фактором, оказывающим воздействие на повышение у человека давления. Помимо этого, лекарства ангиотензин-превращающего фермента могут предупреждать распад брадикинина, способствуя понижению устойчивости эфферентных артериол, также ими осуществляется выброс оксида азота и увеличивается концентрация сосудорасширяющего простагландина.

Новое поколение

В фармакологической группе ингибиторов АПФ лекарства, которые надо принимать неоднократно (например, «Эналаприл») считают устаревшими, так как они не могут обеспечивать необходимый эффект. Правда, «Эналаприл» по-прежнему остается популярным средством, демонстрирующим отличную эффективность при терапии гипертонии. Помимо этого, отсутствуют подтвержденные данные о том, что лекарства АПФ из последнего поколения (к примеру, такие препараты, как «Периндоприл», «Фозиноприл», «Рамиприл», «Зофеноприл» и «Лизиноприл») имеют намного больше преимуществ перед своими аналогами, выпущенными сорок лет назад.

Список препаратов ингибиторов АПФ довольно обширный.

Сосудорасширяющие медикаменты АПФ

Сосудорасширяющие медикаменты АПФ в кардиологии часто используют для терапии артериальной гипертензии. Приведем сравнительную характеристику и список ингибиторов АПФ, являющихся наиболее популярными среди пациентов:

• Препарат «Эналаприл» является кардиопротектором непрямого воздействия, быстро снижающего давление и уменьшающего нагрузку на сердце. Действует на организм это средство до шести часов и выводится, как правило, почками. Редко способен вызвать снижение зрения. Стоимость составляет 200 рублей.
• «Каптоприл» является средством короткого срока воздействия. Это лекарственное средство хорошо стабилизирует давление, правда, данный препарат может потребовать многократного приема. Дозирование устанавливает врач. Обладает медикамент антиоксидантной активностью. В редких случаях может спровоцировать тахикардию. Его стоимость составляет 250 рублей.
• Лекарство «Лизиноприл» обладает долгим сроком действия. Работает абсолютно самостоятельно, ему не требуется метаболизироваться в печени. Выводят это лекарство почки. Препарат подходит всем больным, даже страдающим ожирением. Его можно применять пациентам с хроническим заболеванием почек. Это лекарственное средство может вызвать головные боли наряду с атаксией, сонливостью и тремором. Стоимость составляет 200 рублей.
• Медикамент «Лотензин» способствуют понижению давления. Это средство обладает вазодилатирующей активностью. Оно ведет к снижению брадикинина. Данное средство противопоказано кормящим и беременным женщинам. Препарат редко способен вызывать рвоту с тошнотой и диареей. Стоимость медикамента держится в пределах 100 рублей.
• Лекарство «Моноприл» замедляет процессы метаболизма брадикинина. Эффект от его применения достигается, как правило, спустя три часа. Данный лекарственный препарат не вызывает привыкания. Его с осторожностью нужно назначать пациентам с хроническими болезнями почек. Стоимость составляет 500 рублей.
• Лекарство «Рамиприл» является кардиопротектором, вырабатывающим рамиприлат. Этот медикамент снижает периферическое сосудистое сопротивление, он противопоказан при наличии артериального стеноза. Стоимость составляет 350 рублей.
• Препарат «Аккуприл» может способствовать понижению давления. Это лекарство может устранять сопротивление в легочных сосудах. Довольно редко этот препарат способен вызывать вестибулярное нарушение и потерю вкуса (побочное действие ингибиторов АПФ). Средняя цена составляет 200 рублей.
• Медикамент «Периндоприл» помогает активному метаболиту формироваться в человеческом организме. Максимальная его эффективность может достигаться уже спустя три часа после применения. Редко может спровоцировать диарею с тошнотой и сухостью во рту. Стоимость составляет 400 рублей. Список препаратов ингибиторов АПФ последнего поколения на этом не заканчивается.
• Лекарство «Трандолаприл» на фоне долгого использования понижает выраженность гипертрофии миокарда. Передозировка препаратом может вызывать резкую гипотензию наряду с ангионевротическим отеком. Стоимость составляет 100 рублей.
• Препарат «Хинаприл» воздействует на ренин-ангиотензиновые функции. Этот препарат значительно снижает нагрузку на сердце. Он очень редко способен вызвать аллергическую реакцию и стоит 360 рублей.

Что это такое - препараты-ингибиторы АПФ, знают не все.

Классификация

Существует сразу несколько ингибиторных классификаций. Эти препараты классифицируют в зависимости от способа выведения их из организма и активности действия. Современная медицина широко применяет химическую АПФ-классификацию препаратов, в которую включены следующие группы:

• сульфгидрильная группа;
• карбоксильная группа (речь идет о дикарбоксилат-содержащих препаратах);
• фосфинильная группа (фосфонат-содержащие медикаменты);
• группа природных соединений.

Сульфгидрильная группа

Ингибиторы АПФ этой группы выступают антагонистами кальция.

Приведем список наиболее известных медикаментов из сульфгидрильной группы:

• «Беназеприл»;
• «Каптоприл», наряду с «Эпситроном», «Капотеном», и «Алкадилом»;
• «Зофеноприл» и «Зокардис».

Карбоксильная группа

Данная категория медикаментов положительно влияет на жизнь пациентов с гипертонией. Такие препараты используются всего раз в день. Нельзя принимать их при ишемическом заболевании сердца, на фоне сахарного диабета и при почечной недостаточности. Приведем список наиболее известных лекарств из этой группы: «Периндоприл» наряду с «Эналаприлом», «Лизиноприлом», «Диротоном», «Лизинотоном», «Рамиприлом», «Спираприлом», «Квинаприлом» и так далее. Преимущественно, применяются такие средства для терапии недостаточности почек и при гипертонии.

Фосфонат-содержащие ингибиторы

Данные препараты обладают высокой способностью к проникновению в ткани человеческого организма, благодаря их применению давление, как правило, стабилизируется на продолжительный период. Наиболее популярными средствами из этой группы выступают «Фозиноприл» и «Фозикард».

Подобрать лучшие ингибиторы АПФ поможет врач.

Природные ингибиторы последнего поколения

Такие средства являются своеобразными координаторами, ограничивающими процесс сильного растяжения клеток. Давление на фоне их приема уменьшается благодаря снижению сосудистого периферического сопротивления. Природные ингибиторы, поступающие в организм с молочными продуктами, называют казокининами и лактокининами. В небольшом количестве они содержатся в чесноке, сыворотке и в гибискусе.

Показания к применению

Представленные выше средства последнего поколения сегодня используются даже в пластической хирургии. Правда, чаще они назначаются больным для понижения давления и пациентам, имеющим нарушения в работе сердца и сосудов для лечения артериальной гипертензии. Самостоятельно применять эти лекарства не рекомендуется, так как они имеют много противопоказаний и побочных эффектов. Основными показаниями к применению этих лекарственных средств являются следующие патологии:

• наличие у пациента диабетической нефропатии;
• при дисфункциях левого желудочка сердца;
• на фоне развития атеросклероза сонных артерий;
• на фоне перенесенного инфаркта миокарда;
• при наличии сахарного диабета;
• на фоне обструктивного заболевания бронхов;
• при наличии фибрилляция предсердий;
• на фоне метаболического синдрома.

Последнего поколения ингибиторы АПФ сегодня применяются очень часто.

Использование при гипертонии

Данные препараты эффективно блокируют ангиотензин-превращающие ферменты. Эти современные лекарства производят положительный эффект на здоровье человека и защищают почки и сердце. Помимо всего прочего ингибиторы нашли широкое применение при сахарном диабете. Эти медикаменты увеличивают клеточную чувствительность к инсулину, улучшая усвоение глюкозы. Как правило, все новые средства от гипертонии принимают раз в день. Приведем список современных ингибиторов, которые широко используются при гипертонии: «Моэксжрил» наряду с «Лозжоприлом», «Рамиприлом», «Талинололом», «Физиноприлом» и «Цилазаприлом».

Список ингибиторов АПФ последнего поколения можно продолжать.

Ингибиторы при недостаточности сердца

Часто лечение хронической недостаточности сердца предполагает применение ингибиторов. Эта категория кардиопротекторов в кровяной плазме препятствует трансформации неактивного ангиотензина I в активный ангиотензин II. Благодаря этому предупреждается его неблагоприятное воздействие на почки, сердце и сосудистое периферическое русло. Приведем список кардиозащитных препаратов, разрешенных при недостаточности сердца: «Эналаприл» наряду с «Каптоприлом», «Верапамилом», «Лизиноприлом» и «Трандолаприлом».

Механизм воздействия ингибиторов

Механизм работы ингибиторов заключается в уменьшении активности ангиотензин-превращающих ферментов, которые ускоряют переход неактивного ангиотензина в активный. Данные препараты сдерживают процесс распада брадикинина, считающегося мощным вазодилятатором. Такие средства уменьшают приток крови к сердцу, снижая нагрузку и защищая почки от воздействия диабета и гипертонии.

Прием современных ингибиторов

Многие пациенты с гипертонией часто интересуются, как правильно принимать ингибиторы АПФ нового поколения? Отвечая на этот вопрос, надо сказать, что применение любых препаратов этой группы в обязательном порядке должно согласовываться с врачом. Обычно ингибиторы принимают за час до еды, то есть натощак. Дозирование, частота использования и промежуток между приемами определяется специалистом. Во время терапии с помощью ингибиторов необходимо отказаться от противовоспалительных нестероидных медикаментов, продуктов, богатых калием.

Ингибиторы и противопоказания к их применению

Список относительных противопоказаний употребления ингибиторов следующий:

• наличие у пациента артериальной умеренной гипотонии;
• присутствие хронической тяжелой недостаточности почек;
• в детском возрасте;
• при наличии тяжелой анемии.

К абсолютным противопоказаниям необходимо отнести гиперчувствительность, лактацию, двусторонний стеноз почечных артерий, выраженную гипотонию, беременность и гиперкалиемию.

У людей могут наблюдаться побочные эффекты от ингибиторов АПФ в виде зуда, аллергической сыпи, слабости, гепатотоксичности, снижения либидо, стоматита, лихорадки, учащенного сердцебиения, отека ног и так далее.

Побочное действие

Длительный прием данных средств может привести к угнетению кроветворения. В результате содержание в крови эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов снижается. Поэтому в период лечения требуется регулярное повторение общего анализа крови.

Могут также развиться аллергические реакции и непереносимость. Проявляется это, как правило, зудом, покраснением кожи, крапивницей, фотосенсибилизацией.

Кроме того, функция пищеварительной системы может нарушиться, что приведет к извращению вкуса, тошноте и рвоте, дискомфорту в области желудка. Иногда люди мучаются диареями или запорами, печень перестает нормально работать. В некоторых случаях возникают язвочки (афты) во рту.

Тонус парасимпатической нервной системы может усиливаться под действием лекарств, а также активироваться синтез простагландинов. Возникает сухой кашель и меняется голос. Облегчить симптомы можно приемом нестероидных противовоспалительных препаратов, но никак не употреблением противокашлевых средств. Если у пациентов имеется выраженное то не исключено парадоксальное повышение артериального давления. Гиперкалиемия возникает в некоторых случаях, переломы костей конечностей при падении случаются чаще.

В статье были рассмотрены ингибиторы АПФ последнего поколения.