Симпатомиметические препараты. Фармакологическая группа — Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)

Таблица 5.3.1. Общая характеристика симпатомиметиков и симпатолитиков

Эффект действия	Показания	Противо – показания	Побочные действия
Симпатомиметик: способствует высвобождению норадреналина из варикозов, стимулирует адренорецепторы, угнетает нейрональный захват норадреналина, ведет к осуществлению адренергических физиологических эффектов	Аллергические заболевания, бронхоспазм, ринит, гипотония, отравлениии снотворными и наркотическими средствами	Бессоница, артериальная гипертензия, атреосклероз, органические заболевания сердца, гипертиреоз	Ортостатический коллапс, тахикардия, аритмия, нервное возбуждение, бессоница, задержка мочеиспускания, местная реакция – некроз ткани
Симпатолитик: блокирует выброс норадреналина, ведет к подавлению адренергических физиологических эффектов	Гипер-тоническая болезнь	Артериальная гипотензия, атеросклероз, острые нарушения мозгового крово- обращения, инфаркт миокарда, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки	Ортостатический коллапс, слабость, адинамия, бронхоспазм у больных бронхиальной астмой, рефлекторная задержка жидкости в организме, брадикардия, повышение перистальтики кишечника (диарея, тошнота, рвота - превалирование парасимпатического тонуса), набухание слизистой оболочки носа, нарушение эякуляции у мужчин (↓ симпатического тонуса), угнетение ЦНС (депрессия), привыкание

Симпатомиметические средства

Средства, влияющие на α - и β – адренорецепторы непрямого типа действия или опосредованно через центральную нервную систему, препарат эфедрина растительного происхождения, алкалоид из эфедры хвощевой.

Эфедрин гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum)является специфическим стимулятором α - и β – адренорецепторов центральной нервной системы, который через определенное время (20-30 минут) вызывает периферический симпатомиметический эффект продолжительного действия. При этом он вызывает сужение сосудов, повышение артериального давления, расширение бронхов, торможение перистальтики кишечника, расширение зрачков, повышение содержания глюкозы в крови.

Для сужения сосудов с целью уменьшения воспалительных процессов при ринитах, для повышения артериального давления при оперативных вмешательствах, при травмах, кровопотерях, инфекционных заболеваниях, артериальной гипотензии, при бронхиальной астме, сенной лихорадке, крапивнице, сывороточной болезни идругих аллергических заболеваниях, при миастении, нарколепсии, отравленииях снотворными и наркотиками, при энурезе у мальчиков, для расширения зрачков с диагностической целью в офтальмологической практике. Назначают взрослым по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день с циклами по 3-4 дня с 3-мя дневными перерывами, а детям в зависимости от возраста по определенной схеме. 5% раствор по 1 мл для инъекций и 2% и 3% раствор для интраназального введения.

Противопоказания. Бессоница, артериальные гипертензии, атеросклероз, органические заболевания сердца, гипертиреоз.

Побочное действие. Передозировка может вызвать нервное возбуждение, бессоницу, аритмию, сердцебиение, дрожание конечностей, задержку мочеиспускания, потерю аппетита, рвоту, усиление потоотделения, сыпь, не следует применять длительно. При подкожном введении вызывает некроз ткани.

Форма выпуска. Таблетки по 2, 3 и 10 мг для детей и по 25 мг для взрослых; 5% раствор по 1 мл в ампулах для инъекций; 2 и 3% раствор по 10 мл во флаконах – капли для интраназального введения. Входит в состав бронхолитических препаратов - Эфатин, Бронхолитин и др.

Образец рецепта. Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5%-1 ml

D.t.d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно или внутривенно в систему.

Эфатин (Ephatinum) - бронхорасширяющее и местноанестезирующее средство (в составе: атропин + эфедрин + новокаин) для купирования приступов бронхиальной астмы, удушья при бронхитах, бронхоэктатической болезни ингаляционно 1 – 5 раз в сутки.

Форма выпуска. Дозируемый аэрозоль по 10 мл (100 доз) во флаконах.

Бронхолитин (Broncholytinum) – противокашлевое и бронхолитическое средство (в составе: глауцин + эфедрин) при бронхитах и астматических состояниях по 1 столовой ложке взрослым и по 1 – 2 чайные ложкидетям 2 – 3 раза в сутки.

Форма выпуска. Сироп по 125 г во флаконах.

Симпатолитические средства

Действие симпатических средств обусловлено тем, что они избирательно накапливаются в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняют из них адренергический медиатор норадреналин. Малая часть медиаторов достигает постсинаптических α 1 – адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное действие, а основная часть подвергается разрушению в синаптической щели под влиянием фермента катехол-О-метилтрансферазы. К симпатолитическим средствам относятся октадин, резерпин и орнид.

Гуанетидин (Guanethidinum), октадин. Гуанетидин, накаплиаясь в нервных окончаниях, вызывает нарушение передачи нервного возбуждения, за счет уменьшения количества медиаторов в синаптических фоликулах.

Показания к применению и дозирование. Для лечения гипертонической болезни на всех стадиях развития, включая и тяжелую форму. Применять нужно с малых доз 0,01-0,0125 г 1 раз в день, затем в каждую неделю нужно увеличить дозу и довести до 0,05-0,075 г в день и средная доза 0,025-0,05 г на протяжении 2-3 недель.

Противопоказания. Резко выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообрашения, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная недостаточность функции почек, феохромоцитома.

Побочное действие. Головокружение,тошнота, брадикардия, периферические отеки, ортостатический коллапс, диспептические расстройства.

Форма выпуска. Таблетки по 25 мг.

Образец рецепта. Rp.: Guanethidini 0,025

D.t.d. N. 100 in tab.

S. По 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Резерпин (Reserpinum) производный индол растительного происхождения. В основном резерпин обладает сипатолитическим действием, обусловленное ускоренным выведением из окончаний симпатической нервной системы катехоламинов, которые быстро инактивируются моноаминоксидозой, что приводит к ослаблению адренергического влияния на кровеносные сосуды. Резерпин действует и на центральную нервную систему, где уменьшается содержание в тканях мозга нейромедиаторов (норадреналина, дофамина, серотонина) и приводит к антипсихотическому эффекту.

Показания к применению и дозирование. Для лечения ранних стадий артериальной гипертензии. В сочетании с другими антигипертоническими средствами в том числе с диуретиками. Можно рекомендовать на поздних стадиях токсикоза беременности и для лечения алкогольных психозов. Изначально назначают малые дозы по 0,00005-0,0001 (0,05-0,1 мг) 2-3 раза в день, увеличивая дозу до 1 мг в течение 10-12 дней.

Противопоказания. Тяжелые органические сердечно-сосудистые заболевани с явлением декомпенсации и выраженной брадикардией, нефросклероз, церебральный атеросклероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Побочное действие. При больших дозах и повышенной чувствительности могут наблюдаться головокружение, выраженная сонливость, покраснение кожи, сужение зрачков, брадикардия, аритмия сердца, кожная сыпь, боли в области желудка и грудной клетки, диарея, тошнота, рвота, одышка, кошмарные сновидения, снижение половой активности.

Форма выпуска. 0,1 и 0,25 мг таблетки N.50; 0.1 и 0,25% раствор по 1 мл в ампулах. Входит состав комбинированных антигипертензивных препаратов (Адельфан, Бринердин, Релсидрекс-Г, Трирезид К др.).

Образец рецепта. Rp.: Reserpini 0,0001

D.t.d. N. 50 in tab.

S. По 1-2 таблетки 2 раза в день.

Адельфан (Adelphanum) – антигипертензивное средство (в составе: резерпин + дигидралазин – периферический вазодилятатор)

Форма выпуска. Таблетки, по 1 – 2 таблетке 2 – 3 раза в день.

Бринердин (Brinerdinum) – антигипертензивное средство (в составе: резерпин + дигидроэргокристин + клопамид).

Форма выпуска. Таблетки, драже N.20, по 1 драже (таблетка) 2 – 3 раза в сутки.

Релсидрекс-Г (Relsidrex-G) – антигипертензивное средство (в составе: резерпин + гидрохлортиазид (гипотиазид) + дигидралазин).

Форма выпуска. Таблетки, по 1 – 2 таблетке 1 – 2 раза в день.

Трирезид К (Triresidum K) – антигипертензивное средство (в составе: резерпин + гидрохлортиазид + дигидралазин + калия хлорид).

Форма выпуска. Таблетки N.40, по 1 – 2 таблетке 1 – 2 раза в день.

Бретилия тонзилат (Bretylini tonsilas), орнид. Препарат обладает выраженной антиаритмической и симпатолитической активностью. Механизм сипатолитического действия связан с блокированием выделения норадреналина из пресинаптических нервных окончаний и уменьшением в связи с этим влияния нейромедиатора на адренорецепторы, однако непосредственно блокирующим влиянием на адренорецепторы не обладает.

Показания к применению и дозирование. Желудочковые тахиаритмии, легкие степени гипертонической болезни. Вводят внутривенно или внутримышечно из расчета 5 мг (0,1 мл 5% раствора) на 1 кг массы телы, а для профилактики 0,5-1 мл 5% раствора 2-3 раза в день.

Противопоказания. Острые нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипотензия, выраженная почечная недостаточность, феохромоцитома.

Побочное действие. Возможны ортостатическая гипотензия, брадикардия, провоцирование приступов стенокардии, головная боль, общая слабость, набухание слизистой оболочки носа, тошнота, рвота, аллергические реакции.

Форма выпуска. 5% раствор по 1 мл в ампулах для инъекций.

Тестовые задания по теме: «Средства, влияющие на адренорецепторы »

1. Показаниями к применению бета-адреноблокаторов является все, кроме:

а/ гипотиреоидизм;

б/ артериальная гипертензия;

в/ ишемическая болезнь сердца;

г/ нарушение сердечного ритма;

д/ стенокардия

2. Основные эффекты, связанные со стимуляцией α-адренорецепторов:

а/ сужение сосудов;

б/ расширение сосудов;

в/ снижение тонуса миометрии;

г/ повышение частоты и силы сердечных сокращений;

д/ гликогенолиз

3. Адреналина гидрохлорид является препаратом из группы:

а/ a-адреноблокатор;

б/ симпатолитик;

в/ a- и b-адреномиметик;

г/ М-холиноблокатор;

д/ миотропный спазмолитик

4. Адреналин применяют при:

а/ анафилактический шок, гипогликемия, остановка сердца;

б/ сердечные аритмии, гипергликемическая кома;

в/ тахикардия, гипертензия;

г/ аритмия, экстрасистолия;

д/ фторотановый и циклопропановый наркоз

5. Побочные эффекты адреналина:

а/ нарушение сердечного ритма, боли в области сердца;

б/ гипогликемия, фибрилляция сердца;

в/ бронхоспазм, повышение АД, гипергликемия;

г/ коллапс, брадикардия, общая слабость;

д/ брадикардия, аллергия, повышение АД

6. К a-адреноблокаторам относятся:

а/ мезатон, галазолин;

б/ фентоламин, мезатон;

в/ галазолин, атропина сульфат;

г/ празозин, каптоприл;

д/ празозин, фентоламин

7. Показания к назначению a-адреноблокаторов:

а/ гипотония, бронхиальная астма;

б/ атония ЖКТ и мочевого пузыря;

в/ аритмия, гипотония;

г/ гипертоническая болезнь, феохромоцитом;

д/ системная красная волчанка (СКВ)

8. Побочное действие a-адреноблокаторов:

а/ брадикардия, остановка сердца;

б/ сердцебиение, ортостатическая гипотензия;

в/ повышение АД, атония ЖКТ;

г/ экстрасистолия, фотосенсибилизация;

д/ повышение давления, шелушение кожи

9. К симпатолитикам относятся:

а/ изадрин, сальбутамол;

б/ дигитоксин, коргликон;

в/ резерпин, орнид;

г/ анаприлин, эфедрин;

д/ эуфиллин, резерпин

10. Показания к назначению симпатолитиков:

а/ бронхиальная астма;

б/ геморрагический шок;

в/ гипертоническая болезнь;

г/ анафилактический шок;

д/ предсердно-желудочковый блок

11. Побочные эффекты симпатолитиков:

а/ повышение АД, нарушение сердечного ритма;

б/ брадикардия, психозы, повышение АД;

в/ сердечная недостаточность, сухость слизистых оболочек;

г/ бессонница, запор;

д/ ортостатический коллапс, заложенность носа

12. Показания к назначению анаприлина:

а/ сердечная недостаточность, бронхиальная астма;

б/ сердечная недостаточность, брадикардия, стенокардия;

в/ бронхиальная астма, гипогликемия;

г/ гипертоническая болезнь, стенокардия, аритмия;

д/ инфаркт миокарда, бронхиальная астма

13. Побочные эффекты анаприлина:

а/ сердечная недостаточность, сердечный блок, бронхоспазм;

б/ повышение АД, тахикардия, гипогликемия;

в/ тахикардия; гипергликемия;

г/ тахикардия, повышение АД, бронхоспазм;

д/ усиление сократительной способности миокарда, аллергия

14. Адреномиметики:

а/ октадин, эфедрин;

б/ резерпин, празозин;

в/ эфедрин, адреналин;

г/ орнид, октадин;

д/ изадрин, мезатон

15. Для изадрина характерно:

а/ усиление работы сердца, бронхолитический эффект;

б/ бронхоспастическое дейстие, расширение зрачков;

в/ антиаритмическое действие, бронхоконстрикторное действие;

г/ повышение внутриглазного давления, бронхолитический эффект;

д/ усиление работы сердца, расширение зрачков

16. Отметьте препараты, блокирующие b-адренорецепторы:

а/ метронидазол;

б/ бифоназол;

в/ атенолол;

г/ преднизолон;

д/ амброксол

17. Отметьте препараты, стимулирующие b-адренорецепторы:

а/ пропранолол;

б/ сальбутамол;

в/ амброксол;

г/ мизопростол;

д/ омепразол

18. Показания к назначению изадрина:

а/ отек легких;

б/ нарушение мозгового кровообращения;

в/ плеврит;

г/ бронхиальная астма;

д/ артериальная гипертензия

19. Бронхолитическое действие изадрина связано с:

а/ со стимуляцией b-адренорецепторов гладких мышц бронхов;

б/ с блокадой b-адренорецепторов гладких мышц бронхов;

в/ с блокадой м-холинорецепторов гладких мышц бронхов;

г/ со стимуляцией м-холинорецепторов гладких мышц бронхов;

д/ со стимуляцией альфа- адренорецепторов бронхов

20. β – адреноблокаторы длительного действия:

а/ празозин;

б/ анаприлин;

в/ пропранолол;

г/ атеналол;

д/ надолол

21. Антигипертензивные средства (β - адреноблокатор):

а/ фентоламин;

б/ резерпин;

в/ клофелин;

г/ пентамин;

д/ анаприлин

22. К бета-адреноблокаторам относятся:

а/ каптоприл;

б/ прогестерон;

в/ персен;

г/ пропранолол;

д/ протаб

23. α-адреноблокатор, применяемый с целью снижения АД:

а/ празозин;

б/ пентамин

в/ нитроглицерин;

г/ нитропруссид натрия;

д/ клофелин

24. Препарат гипотензивного действия - β-адреноблокатор:

а/ клофелин;

б/ капотен;

в/ пропранолол;

г/ верапамил;

д/ празозон

25. Препарат для лечения ранних стадий артериальной гипертензии:

а/ пентамин;

б/ резерпин;

в/ дигитоксин;

г/ лобелин;

д/ эфедрин

ІІ раздел. Средства, влияющие преимущественно на центральную нервную систему

В центральной нервной системе передача возбуждения в синапсах от одного нейрона к другому осуществляется нейромедиаторами, которые выделяются из пресинаптических окончаний под воздействием внешного или внутренного сигнала. Нейромедиаторы действуют на специфические рецепторы, расположенные на мембранах нейрональных клеток и связанные с ионными каналами, ферментами и другими активными центрами, при этом изменяется функциональная деятельность нейронов.

Основными нейромедиаторами, участвуюших в синаптической передаче в центральной нервной системе, являются дофамин, серотонин, пурины, норадреналин, ацетилхолин, аминокислоты (ГАМК –гаммааминомасляная кислота), пептиды и другие.

Дофамин является биогенным амином, предшественником норадреналина, образующийся из L-тиразина и служит нейромедиатором центральной и периферической нервной системы. Дофаминергические структуры головного мозга, расположенные в черном веществе, неостриатуме, мезолимбической системе гипоталамуса, пусковой зоне рвотного центра играют важную роль в возникновении шизофрении и паркинсонизма, а также при лекарственной зависимости. Существует в основном 2 типа дофаминовых рецепторов D 1 и D 2 , хотя их намного больше до 5 типов. D 1 - рецепторы связаны с Gs-белками, активируют адинилатциклазу, в результате в клетках повышается содержание цАМФ, в основном вызывает постсинаптическое торможение, преимущественно в центральной нервной системе. D 2 –рецепторы с G 1 -белками ингибируют аденилатциклазу, снижают количество цАМФ и вызывают пре- и постсинаптическое торможение. Возбуждение пресинаптических D 2 – дофаминовых рецепторов угнетает высвобождение медиаторов в центральной нервной системе (см. Глава 6.1. Средства, влияющие на дофаминовые рецепторы).

Серотонин, или 5-окситриптамин, по химическому строению относится к группе индолилалкиламинов. Он является биогенным амином, образующимся в организме в результате гидроксилирования аминокислоты L-триптофана. Серотонин содержится в разных органах и тканях, в том числе в тромбоцитах, энтерохромаффинных клетках кишечника, в клетках мозгового слоя надпочечников. В нервной системе биосинтез серотонина происходит в цитоплазме нервных окончаний. Он накапливается в синаптических пузырьках, выделяется под влиянием нервных импульсов и взаимодействует со специфическими рецепторами, обозначаемыми как серотониновые (серотонинергические). Серотониновые рецепторы содержатся также в периферических тканях. В прошлом серотониновые рецепторы делили на М-рецепторы, блокируемые морфином, и D-рецепторы, блокируемые феноксибензамином. В настоящее время принята другая классификация этих рецепторов, согласно которой основными их подтипами являются 5-НТ1(5HT1- от слов 5-Hydrоxy Tryptophan, S - от Serotonine) (или S1) - рецепторы, 5-НТ2 (или S2)-рецепторы, 5-НТ3 (или S3)-рецепторы. 5-НТ2 - рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах и тромбоцитах. 5-НТ1-рецепторы, возможно, содержатся в гладкой мускулатуре желудочно-кишечного тракта. 5-НТ3 - рецепторы содержатся в периферических тканях и в ЦНС.

Фармакологические эффекты серотонина коррелируют главным образом с возбуждением 5-НТ2 - рецепторов. Физиологическая роль серотонина недостаточно изучена. В ЦНС он играет роль медиатора. С влиянием на биосинтез серотонина, его метаболизм и взаимодействие с рецепторами, связан механизм действия ряда психотропных препаратов. Большая роль придается роли серотонина в патогенезе депрессий и механизме действия антидепрессантов. Полагают, что развитие тошноты и рвоты может быть обусловлено стимуляцией серотониновых 5-НТ3-рецепторов, локализующихся в области рвотного центра. Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких мышц матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. Он является одним из медиаторов воспаления; оказывает при местном (внутрикожном, подкожном) применении выраженное отечное действие. Обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать количество тромбоцитов в периферической крови, повышать агрегацию тромбоцитов. При агрегации тромбоцитов из них высвобождается серотонин. Серотонин и некоторые его производные, а также его антагонисты нашли применение в качестве лекарственных средств (см. Глава 6.2. Серотонинергические средства).

Норадреналин (Норэпинефрин) является медиатором периферической и центральной нервной системы, выделяется в процессе нервного импульса из пресинаптических нервных окончаний. Действие норадреналина проявляется в виде α 1 и α 2 –адреностимулирующего эффектом, слабо возбуждает β 1 -адренорецепторы, а на β 2 -адренорецепторы практически не влияет. Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению общего периферического сопротивления сосудов и системного артериального давления. Поскольку стимулирующее действие на сердце выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение артериального давления, что, в конечном счете, приводит к снижению частоты сердечных сокращений и развитию брадикардии, однако, положительное инотропное действие на сердце сохраняется.

Ацетилхолин относится к биогенным аминам и по химическому строению является четвертичным аммониевым соединением; в организме под воздействием ацетилхолинэстеразы и сывороточной холинэстеразы легко разрушается с образованием холина и уксусной кислоты. Является медиатором нервного возбуждения в м- и н-холинергических синапсах центральной и периферической нервной системы, в больших концентрациях вызывает стойкую деполяризацию в области синапсов и блокирует передачу возбуждения. Принимает участие в передаче нервного возбуждения в разных отделах мозга, в малых концентрациях облегчает синаптическую передачу, в больших дозах тормозит их.

Пурином называется гетероциклическая система, состоящая из аннелированных пиримидинового и имидазольного колец. Значение производных пурина заключается в том, что соответствующие им, а также пиримидиновым азотистым основаниям – урацилу, тимину и цитозину, фрагменты входят в состав молекул нуклеиновых кислот. Кроме того, некоторые производные пурина являются алкалоидами. Реализация физиологической активности пуринов опосредована рецепторами, расположенными на постсинаптических мембранах нейрональных и эффекторных клеток. Эти рецепторы получили название пуриновых, или аденозиновых. Их классификация основана на различной чувствительности к аденозину и его аналогам. Аденозин и его производные являются агонистами, а метилксантины (кофеин и др.) - антагонистами по отношению к пуриновым рецепторам.

Выявлено существование двух типов этих рецепторов А1 и А 2 . A1-рецептор ингибирует аденилатциклазу, а также активирует или ингибирует в зависимости от типа рецепторов. Строение синапсов парасимпатической нервной системы на современном этапе окончательно не изучено. Одними из наиболее изученных нейромедиаторов парасимпатической нервной системы являются АТФ и аденозин, которые объединяются под общим названием - «пуринергические нейромедиаторы», и следовательно, синапсы, в которых они являются передатчиками, являются пуринергическими. Вместе с тем необходимо подчеркнуть, что пуринергические рецепторы представлены не только на периферии, но и в центральной нервной системе.

γ-Аминомасляная кислота (ГАМК) является биогенным веществом. Содержится в ЦНС и принимает участие в нейромедиаторных и метаболических процессах в мозге. Лиганды рецепторов ГАМК рассматриваются как потенциальные средства для лечения различных расстройств психики и центральной нервной системы, к которым относятся болезни Паркинсона и Альцгеймера, расстройства сна (бессонница, нарколепсия), эпилепсия. Установлено, что ГАМК является основным нейромедиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Под влиянием ГАМК активируются также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.

Действие ГАМК в ЦНС осуществляется путём её взаимодействия со специфическими ГАМК-ергическими рецепторами, которые в последнее время подразделяют на ГАМК-А- и ГАМК-Б-рецепторы и др. В механизме действия целого ряда центральных нейротропных веществ (снотворных, противосудорожных, судорожных и др.) существенную роль играет их агонистическое или антагонистическое взаимодействие с ГАМК-рецепторами. Установлена тесная связь между ГАМК-ергическими и бензодиазепиновыми рецепторами. Бензодиазепины потенцируют действие ГАМК.

Пептиды (греч. Πεπτο - питательный) - семейство веществ, молекулы которых построены из остатков α-аминокислот, соединённых в цепь пептидными (амидными) связями. Это природные или синтетические соединения, содержащие десятки, сотни или тысячи мономерных звеньев - аминокислот. Полипептиды состоят из сотен аминокислот, в противоположность олигопептидам, состоящим из небольшого числа аминокислот (не более 10-50), и простым пептидам (до 10). Часто пептиды, содержащие менее 10-20 аминокислотных остатков, называют олигопептидами , а вещества с большим числом аминокислотных звеньев - полипептидами. Опиоидные пептиды - группа природных и синтетических пептидов, сходных с опиатами (морфин, кодеин и др.) по способности связываться с опиоидными рецепторами организма. Эндогенные морфиноподобные вещества были впервые выделены в 1975 году из целого мозга и гипофиза голубей, морских свинок, крыс, кроликов и мышей, а в 1976 году фракции таких олигопептидов были обнаружены в спинномозговой жидкости и крови человека.

Различные виды этих олигопептидов получили название эндорфинов и энкефалинов. Лиганды опиоидных рецепторов были обнаружены и во многих периферических органах, тканях и биологических жидкостях. Присутствие опиоидов показано в гипоталамусе и гипофизе, плазме крови и спиномозговой жидкости, желудочно-кишечном тракте, лёгких, органах репродуктивной системы, иммунокомпетентных тканях и даже в коже. Наряду с эндорфинами обнаружены и так называемые экзорфины или параопиоиды - опиоидные пептиды, образующиеся при переваривании пищи.

К настоящему времени опиоидные рецепторы и их эндогенные лиганды обнаружены практически во всех органах и тканях млекопитающих, а также у животных более низких ступеней классификации вплоть до простейших. В настоящее время установлено, что основным источником энкефалинов (метионин-энкефалина и лейцин-энкефалина) в организме является проэнкефалин А, локализованный преимущественно в надпочечниках.

Многие физиологически активные вещества могут оказывать на синаптическую передачу в ролях нейромодуляторного эффекта (аденозин, АТФ и др), участвовать в синтезе медиатора (левадопа), а также со стимуляцией соответствующих рецепторов (наркотические анальгетики, бензодиазепины) и в ряде других процессов.

Лекарственные средства, влияющие на центральную нервную систему, условно можно разделить на следующие группы:

1) Средства общего медиаторного действия (на дофаминовые, серотониновые и пуринергические рецепторы);

2) Средства для наркоза и этиловый спирт (общего действия);

3) Средства, влияющие на ГАМК-рецепторы (снотворные, противосудорожные и противопаркинсонические средства);

4) Анальгетические средства (опиоидные рецепторы).

Симпатомиметические средства

фармакологические вещества, действие которых в основном совпадает (эффектами возбуждения симпатической нервной системы (См. Симпатическая нервная система); сужение сосудов, расширение бронхов и т. д. Поскольку они действуют на адренорецепторы, т. е. рецепторные образования, чувствительные к норадреналину и адреналину, их принято называть адреномиметическими. Различают прямые С. с., т. е. действующие непосредственно на адренергические структуры (кроме норадреналина и адреналина, к ним принадлежит мезатон, синоним симпатол), и непрямые С. с., которые либо способствуют «выбросу» медиатора (См. Медиаторы), либо блокируют процесс его захвата (к ним относятся: тирамин, фенамин, синоним амфетамин, эфедрин, имизин, синонимы имипрамин, мелипрамин); последние приводят к увеличению количества медиатора и тем самым вызывают симпатомиметические эффекты.

Адреналин, норадреналин, мезатон применяют в клинической практике для сужения кровеносных сосудов при кровотечении (местно), для повышения артериального давления при Коллапс е и т. д. Эфедрин применяют для сужения периферических сосудов (местно, например в нос при насморке), для купирования приступов бронхиальной астмы. Фенамин, помимо периферического симпатомиметического действия (сужение кровеносных сосудов, учащение сокращений сердца), оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, в связи с чем его применяют для возбуждения нервной деятельности. Имизин по фармакологическим свойствам относится к антидепрессантам, поэтому его используют при лечении нервно-психических расстройств, сопровождающихся депрессией (См. Депрессия).

Лит.: Закусов В. В., фармакология, 2 изд., М., 1966; Аничков С. В., Избирательное действие медиаторных средств, Л., 1974; Goodman L. S., Gilman A., The pharmacological basis of therapeutics, 3 ed., N. Y. - L. - Toronto, 1965.

В. В. Закусов.

Большая советская энциклопедия. - М.: Советская энциклопедия . 1969-1978 .

Смотреть что такое "Симпатомиметические средства" в других словарях:

Симпатомиметические средства - – лекарственные препараты, которые имитируют эффекты стимуляции симпатического отдела автономной нервной системы … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

I Психотропные средства (греч. psychē душа, сознание + tropos поворот, направление; синоним психофармакологические средства) лекарственные средства, оказывающие влияние на психические функции, эмоциональную сферу и поведение. Различают следующие… … Медицинская энциклопедия

- (от Спазм и Лизис) различные по химическому строению фармакологические вещества, вызывающие расслабление гладкой мускулатуры внутренних органов: кровеносных сосудов (см. Сосудорасширяющие средства), бронхов, желудочно кишечного тракта,… … Большая советская энциклопедия

АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА - (Adrenomimetica), симпатомиметические средства, фармакологические средства, действующие подобно адреналину. Различают А. с. прямого действия (адреналин, норадреналин, мезатон), непосредственно действующие на адренорецепторы, и А. с. непрямого… … Ветеринарный энциклопедический словарь

- (синоним нутритивная аллергия) заболевание, характеризующееся проявлением повышенной чувствительности организма к приему пищи вследствие иммунных реакций пищевых антигенов с соответствующими антителами или сенсибилизированными лимфоцитами.… … Медицинская энциклопедия

Действующее вещество ›› Гвайфенезин* + Псевдоэфедрин* (Guaifenesin* + Pseudoephedrine*) Латинское название Sudafed Фармакологические группы: Адрено и симпатомиметики (альфа, бета) в комбинациях ›› Секретолитики и стимуляторы моторной функции… …

Действующее вещество ›› Рилменидин* (Rilmenidine*) Латинское название Albarel АТХ: ›› C02AC06 Рилменидин Фармакологическая группа: Агонисты I1 имидазолиновых рецепторов Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I10 I15 Болезни, характеризующиеся… … Словарь медицинских препаратов

Действующее вещество ›› Доксазозин* (Doxazosin*) Латинское название Doxazosin АТХ: ›› C02CA04 Доксазозин Фармакологические группы: Альфа адреноблокаторы ›› Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики… … Словарь медицинских препаратов

РИНИТ ХРОНИЧЕСКИЙ ВАЗОМОТОРНЫЙ НЕЙРОВЕГЕТАТИВНЫЙ - мед. Нейровегетативная форма вазомоторного ринита вызвана нарушениями нервных механизмов, обусловливающих нормальную физиологию носа, в результате чего обычные раздражители вызывают гиперергические реакции слизистой оболочки носа. У таких больных … Справочник по болезням

- (dysrophia hepatis toxica; синоним: острая желтая атрофия печени, гепатодистрофия, массивный некроз печени) клинико морфологический синдром, характеризующийся обширным (массивным или субмассивным) некрозом печени, сопровождающимся развитием… … Медицинская энциклопедия

История изучения. Симпатомиметики наиболее часто применяют у больных бронхиальной астмой. Современные рекомендации основаны на большом клиническом опыте. Условно можно выделить 4 этапа в изучении этих лекарств. Начальный этап в значительной степени характеризовался эмпирическим подходом: анализом удачных результатов назначения адреналина и эфедрина. В 20-30-е годы текущего столетия интенсивность исследований по использованию адреналиноподобных веществ резко возросла и сформировались задачи научного поиска. Необходимо было получить бронхорасширяю-щее вещество, которое оказывало бы более продолжительное действие, чем адреналин, и кроме того, его можно было бы назначать в виде ингаляций, таблеток, свечей, сиропа. В это время было установлено, что адреналин эффективен только при парентеральном введении.

Второй этап связан с созданием и изучением препаратов изопропилнорадрёналина. До конца 60-х годов эта группа симпатомиметиков (неселективные р-стимуля-торы) занимала главенствующее место в терапии больных бронхиальной астмой. В СССР наибольшее распространение получили новодрин, эуспиран, алудрин, изупрел. Близки к этой группе симпатомиметиков также алупент, астмопент, синтезированные в середине 60-х годов. Особенности действия этих препаратов лучше всего объяснялись с помощью теории R. P. Ahlquist (1948) и А. М. Lands (1968) о существовании а- и (3-адренерги-ческих рецепторов. Третий этап характеризовался широким применением симпатомиметиков, причем увеличение летальности от астмы в некоторых странах было поставлено в связь с неконтролируемым использованием этих препаратов. Благодаря интенсивной работе были созданы новые, более эффективные, с минимальным побочным действием бронхорасширяющие средства: сальбутамол (вентолин), тербуталин (бриканил), беротек (фенотерол).

Настоящий период можно охарактеризовать стремлением рационально организовать и индивидуализировать терапию бронхорасширяющими средствами. Продолжаются клинические и экспериментальные исследования особенностей действия симпатомиметиков. Создаются комплексные препараты, состоящие из симпатомиметиков, холинолитиков и производных ксантинового ряда.

Механизм действия. Расслабление гладкой мускулатуры бронхов под влиянием симпатомиметиков происходит вследствие действия их на активность цАМФ. Согласно теории A. Szentivangi (1968), у больных бронхиальной астмой брокируется эффект катехоламинов на цАМФ. Функциональная блокада р-адренергических рецепторов обусловливается рядом метаболических процессов. Такие медиаторы аллергического бронхоспазма, как гистамин, серотонин, МРС-А и другие, препятствуют действию катехоламинов на мембранозную аденилциклазу, которая и стимулирует выработку цАМФ. Низкий уровень цАМФ и снижение активности аценилциклазы могут иметь и адаптационно-приспособительный характер, направленный, в частности, на снижение кардиотоксического действия катехоламинов. Во время обострения у больных астмой возникает гиперкатехоламинемия, степень которой столь высока, что она могла бы повреждать жизненно важные функции мозга, сердца, печени. Могут быть нарушены обмен самих катехоламинов и их связь с циклическими нуклеотидами, процессами липолиза, гликогенолиза и, как недавно было установлено, метаболической активностью систем простагландинов и кининов.

Назначение симпатомиметиков предусматривает брон-ходилатацию, которая происходит в результате повышения функциональной активности р-адренергических рецепторов. Однако в организме больного может произойти не только выравнивание нарушенных физиологических функций, но и появление нежелательных изменений вплоть до повреждающего действия. Перед врачом всегда стоит сложная задача при назначении симпатомиметиков. Терапия должна быть патогенетически обоснованной и индивидуально подобрана в дозах и ритмах приема. В ряде случаев больным бронхиальной астмой симпато-миметики показаны в меньшей степени, чем другие брон-хоспазмолитики, например холинолитики или производные ксантинового ряда. Бронходилатирующие средства можно комбинировать, и это определяется индивидуальными особенностями больного.

Основные требования, предъявляемые к современным симпатомиметическим средствам, - их высокая эффективность и селективность. Побочное действие на сердечнососудистую систему у таких препаратов сводится до минимума. Другим желательным условием является длительность бронходилатирующего эффекта. Эти требования осуществимы в тех случаях, когда симпатомиметические препараты резистентны к действию катехол-о-метил-трансферазе (КОМТ). -Легочная ткань обладает высокой степенью активности КОМТ. Кинетика обмена адреналина высока. Свыше 90% адреналина после его введения уже через 10 мин под действием КОМТ метилируется и превращается в метанефрин - дериват адреналина с эффектом р-блокатора. Аналогично метаболизируется изопропилнорадреналин (изопреналин). В процессе метилирования накапливается продукт 3-метоксиизопре-налин, дающий эффект блокатора р-рецепторов. Обнаружено, что с возрастанием тяжести клинических проявлений астмы повышается активность КОМТ, увеличивается концентрация метаболитов катехоламинов с эффектом р-блокаторов. Современные симпатомиметики -тербуталин, сальбутамол, беротек - отвечают этим требованиям. Они резистентны к действию КОМТ. Метаболическая инертность обеспечивает пролонгированный эффект в снижении тонуса гладкой мускулатуры бронхов. К._л_а_с_с_и фикация симпатомиметиков. Применяемые в настоящее время симпатомиметики можно разделить на 4 группы в зависимости от действия их на адренергические рецепторы. Различные эффекты симпатомиметиков представлены в табл. 5.

Таблица 5 Симпатомиметические эффекты

Рецепторы

Локализация

Эффект а- Рецепторы

Слабая констрикция

Бронхиальные сосуды

Констрикция

Сердечная мышца

Возбуждение

Pi-Рецепторы

Сердечная мышца

Возбуждение

Жировая ткань

(-Рецепторы

Дилатация

Бронхиальные сосуды

Дилатация

Скелетная мускулатура

Печень и мышцы

Гликогенолиз

Первая группа представлена адреналином и эфедрином - универсальными стимуляторыми адренергической системы. При назначении этих средств наблюдается не только бронходилатирующий эффект, но и повышение АД, дрожь, бледность кожных покровов, сердцебиение, боль в сердце и т. д.

Бронходилатирующий эффект обусловлен не только превращением спазма гладкой мускулатуры бронхов, но и уменьшением гиперсекреции и отека слизистой оболочки. В этом их существенное преимущество. У ряда больных адреналин и эфедрин могут вызывать чрезмерное раздражение а-рецепторов. После введения этих препаратов резко повышается АД, появляется возбуждение, усугубляется картина удушья. Доминирование а-адре-нергического действия адреналина и эфедрина может быть исходной реакцией у людей или приобретается в процессе болезни. Особенно часто это наблюдается у детей и у больных старше 60 лет. В литературе подобного характера астму иногда называют «адреналино-обусловленной». В крайних своих проявлениях наблюдается клиническая картина отека легких, последовавшего после повторного введения адреналина.

Вторая группа симпатомиметиков представлена стимуляторами а-адренергических рецепторов. К ним относят норадреналин, мезатон, фенилэфрин, симпатол. Повышение функциональной активности а-адренергических рецепторов сопровождается развитием легкого бронхоспазма. При бронхиальной астме обнаружено увеличение количества а-рецепторов в трахеобронхиальном дереве. В последнее время появились работы, указывающие на неоднородность а-рецепторов, которые подобно р-рецепторам можно разделить на 2 группы.

У больных астмой изучалось действие блокаторов функциональной активности а-рецепторов (фентоламин) и стимуляторов а-рецепторов (фенилэфрин). Блокаторы а-рецепторов положительно действуют при передозировке Р-стимуляторов. Фенилэфрин в небольших дозах уменьшает отек слизистой оболочки бронхиального дерева, предотвращает снижение Р0г, что отмечается при использовании Р-стимуляторов.

ч/ , В широкой клинической практике применение при бронхиальной астме как блокаторов, так и стимуляторов а-адренергических рецепторов пока не распространено. Тем не менее ряд теоретических предпосылок побуждает к более широкому клиническому их использованию.

Третья группа симпатомиметиков - неселективные Р-стимуляторы, в основном они являются производными изопропилнорадреналина. Для них характерен высокий эффект бронходилатации, получаемой при ингаляционном способе введения. Действие этой группы средств начинается быстро и продолжается в среднем 3-4 ч. Эффекты р-стимуляции проявляются в учащении сердцебиения, возникновении боли в сердце. Неравномерность венти-ляционно-перфузионных взаимоотношений может усугубляться приемом р-стимуляторов: увеличивается количество крови, проходящее через плохо вентилируемые участки легких, возрастает объем альвеолярного шунтирования, что приводит к увеличению гипоксии.

С применением этих препаратов связывают также увеличение смертельных исходов от бронхиальной астмы. Обладая выраженным кардиотоническим эффектом, они в больших дозах могут оказывать токсическое действие на миокард. Повреждающее действие катехоламинов на миокард возрастает в условиях гипоксии и гипер-капнии. В клинических и экспериментальных работах было показано, что симпатомиметики этого ряда способны вызывать фибрилляцию желудочков. При анализе причин смерти ряда больных бронхиальной астмой, у которых не было обнаружено на вскрытии характерных морфологических признаков (эмфизематозное вздутие легких, закупорка просвета бронхов большим количеством слизистых пробок), можно предполагать этиологическую роль передозировки симпатомиметиков.

Эта группа препаратов вызывает также серьезное побочное действие, получившее название синдрома «рикошета». Его возникновение также связывают с употреблением чрезвычайно высоких доз препарата. Клиническим проявлением синдрома «рикошета» является нарастающее по своей интенсивности удушье. Каждый последующий приступ становится все более тяжелым, больного охватывает беспокойство, он возбужден, испытывает дрожь в конечностях, многократно прибегает к ингаляции аэрозоля симпатомиметика. Интервалы между этими приступами удушья катастрофически сокращаются, а интенсивность использования карманного ингалятора безудержно возрастает. Синдром «рикошета» - одно из наиболее тяжелых осложнений в течении бронхиальной астмы, влекущее за собой, если не будет предпринята своевременная коррекция лечения, развитие тяжелого астматического состояния. С появлением селективных Р2-стимуляторов значительно сократилось число употребляемых неселективных Р-стимуляторов. Однако и в настоящее время есть больные, которые предпочитают их другим дозированным симпатомиметикам.

Четвертая группа - селективные р2-стимуляторы являются большим достижением современной фармакологии бронхоспазма. Они хорошо переносятся при ингаляционном способе назначения, их бронходилатирующий эффект продолжается более 4 ч и кардиотоксическое действие сведено до минимального. Тербуталин дает выраженный бронхорасширяющий эффект при использовании в виде таблеток, при подкожном и внутривенном введении. Однако следует подчеркнуть, что наиболее эффективным способом введения остается ингаляционный. Селективные р2-стимуляторы целесообразно использовать в виде таблеток в тех случаях, когда больные плохо переносят ингаляции.

Отдельные лица жалуются на появление дрожи, усиление потливости, сердцебиение при использовании берр-тека, вентолина, тербуталина. При применении симпато-миметиков может развиться симптомокомплекс (locked-lung syndrome), при котором усиливается бронхиальная обструкция, обусловленная не бронхоспазмом, а преимущественно нарушением дренажной функции. Отеку и гиперсекреции способствует расширение сосудов подсли-зистого слоя бронхов в результате Р2-стимуляции. В клинической картине у этих больных начинают доминировать симптомы, связанные с нарушением откашливания вязкого бронхиального секрета, и нарастающая одышка.

Назначение и сочетание -симпатоми-м е т и к о в. Различные группы симпатомиметиков, оказывая выраженное бронходилатирующее действие, способны давать побочные эффекты. Адреналин как естественный метаболит сохраняет свои преимущества перед синтезированными и усовершенствованными симпатоми-метиками.1 Пожалуй, наиболее оправданным и патогенетически обоснованным является использование (-стимуляторов (тербуталин, сальбутамол или беротек) в сочетании с небольшими дозами эфедрина (5-10 мг однократно в день). Подобное сочетание позволяет достигать высокого бронходилатирующего эффекта с минимальным кардио-токсическим действием и эффективной профилактикой развития locked-lung syndrome. Дискутабельным остается применение агонистов и антагонистов а-адренергическйх рецепторов как самостоятельных средств, так и в сочетании с р-стимуляторами.

Настоящее время характеризуется интенсивным поиском комбинированного назначения различных групп бронходилатирующих средств. В этом плане вновь повышается интерес к холинолитикам. Атропи неподобные средства, являясь слабыми бронходилататорами, потенцируют действие симпатомиметиков,. При этом не только пролонгируется эффект бронходилатации, но и изменяется уровень действия. Большинство симпатомиметиков снимают спазм крупных и средних бронхов. Диаметр мелких бронхов, как правило, мало изменяется под действием р-стиму-ляторов. Комплексное назначение холинолитиков и Р-СТИ-муляторов позволяет преодолеть эту резистентность. Появились аэрозольные препараты, в состав которых входит комплекс холинолитиков и адренергических средств: отечественный препарат эфатин (эфедрин и атропин), зарубежный беродуал (атровент и беротек). Дозы того и другого бронходилататора уменьшены, так как обеспечивается потенцирующий эффект. Важным условием в достижении хорошего результата является также предварительное назначение холинолитиков, вслед за которым уже применяют р-стимуляторы. В этих случаях происходит постоянное улучшение функциональных показателей.

Комбинации симпатомиметиков с ксантиновыми производными всегда считались перспективными. В последние годы появился комплексный препарат бетафенилэтил-аминоалкилксантин, который сочетает в себе свойства р2-стимулятора и ксантиновых производных." Клинические испытания не выявили его преимущества перед существующими комбинациями бронхоспазмолитиков.

Ксантиновые производные имеют иную метаболическую направленность, чем симпатомиметики, поэтому эти группы средств дополняют эффект друг друга. Наиболее выраженный бронходилатирующий эффект дает назначение ингаляции р-стимулятора и внутривенного введения эуфиллина. Однако при назначении этих средств может потенцироваться и кардиотоксическое действие. Ниже приводится характеристика наиболее часто употребляемых симпатомиметиков.

Адреналин в настоящее время имеет ограниченное применение. К его назначению часто прибегают в тех случаях, когда предшествующая терапия бронхоспазмо-литиками, включая другие симпатомиметики, заметного эффекта не дала. Адреналин наиболее действенен при подкожном введении. Лишь в крайне тяжелых случаях его вводят внутривенно. Препарат нестойкий, быстро разрушается при контакте с другими лекарственными веществами. Снижает всасываемость других лекарственных средств благодаря сосудосуживающему эффекту. Были изучены различные способы введения адреналина. Ранее рекомендовались повторные небольшие дозы адреналина. Иглу оставляли в подкожной клетчатке и каждые 30-50 мин вводили 0,1-0,2 мл адреналина. Старые клиницисты описывали больных, которым делалось несколько десятков инъекций адреналина в сутки. Б. Б. Коган (1959) и П. К. Булатов (1964) рекомендовали вводить 0,5- 1 мл адреналина под кожу. Подобное введение приводило к быстрому купированию приступа удушья, хотя переносимость была гораздо хуже из-за побочного действия. Многочисленные рекомендации по применению масляных, ингаляционных растворов адреналина сейчас уже имеют чисто историческое значение. Не применяют теперь и комбинированный препарат с питуитрином (астмолизин).

В настоящее время используют 0,1 % раствор гидрохлорида адреналина в дозе 0,2-0,3 мл под кожу. Часто его сочетают с эфедрином. Применение такой комбинации двух симпатомиметических средств рассчитано на более быстрое, но короткое действие адреналина и на более позднее, но продолжительное действие эфедрина.

Эфедрин продолжают применять при лечении больных бронхиальной астмой. Он входит в состав комбинированных противоастматических препаратов: теофедри-на, антастмана. Эфедрин оказывает выраженное возбуждающее влияние на центральную нервную систему, нарушая сон. В связи с этим не следует назначать препараты эфедрина в вечернее и ночное время. Доза эфедрина варьирует от 5 до 50 мг на один прием. Назначают его внутрь, парентерально, ингаляционно. Наиболее целесообразно назначать его в утренние часы в небольших дозах (5-15 мг на прием) и сочетать с ингаляциями Р2-стимуляторов.

Препараты изопропилнорадреналина (изопреналина) - новодрин, эуспиран, изадрин, изупрел, алудрин и близкие к ним препараты орципреналина - алупент, астмопент назначают обычно в ингаляциях, редко в таблетках для сублингвального приема. Несмотря на перечисленные выше недостатки, некоторые больные астмой по-прежнему предпочитают эти препараты другим.

Селективные р2-с тимуляторы. Тербуталин, беротек и сальбутамол сейчас играют ведущую роль как бронходилатирующие средства с минимальными побочными реакциями. Применяют препараты в виде дозированного аэрозоля. Обычно бывает достаточно 2-3 ингаляций в день, увеличение их числа более 4-6 в сутки является тревожным признаком начинающегося обострения бронхиальной астмы. При астме физического усилия Р2-стимуляторы остаются наиболее эффективными средствами в ее профилактике.

Появление мышечной дрожи при первом назначении симпатомиметиков (особенно фенотерола) не должно быть причиной отмены препарата. В последующие дни часто происходит адаптация и эта реакция исчезает. Раздражающее действие пропеллента часто заставляет сменить препарат.

По разным статистическим сведениям, взрослое население в возрасте до пятидесяти лет страдает от проблем, связанных с аномалиями кровяного давления в 35–40% случаев. У людей старше эта цифра возрастает вдвое. По данным Всемирной организации здравоохранения, каждая третья смерть в мире «лежит на совести» сердечно-сосудистых заболеваний, которые стали настоящим бичом божиим для современного человечества. Гипертония и гипотония зачастую соседствуют с тяжелыми заболеваниями сердца. Лечением этих смертельно опасных заболеваний нужно заниматься комплексно и серьезно. Мочегонные препараты при давлении – один из традиционных способов стабилизировать АД.

Как это работает

Одной из причин возникновения патологий кровяного давления является накопление избыточной воды и натрия в кровяном русле. Мочегонные средства, стимулируя работу почек, заставляют их освобождать организм от излишней жидкости, выводя ее естественным путем.

Так достигается ряд целей:

• уменьшается внутрисосудистый объем жидкости;
• стенки артерий становятся нечувствительными к гормонам, сужающим их рабочий просвет;

За счет этого и достигается эффект снижения давления. Следует знать, что такая терапия не излечивает причин возникновения заболеваний, она носит, скорее, симптоматический характер. Однако, в ряде случаев, диуретики назначают как основной препарат. Особенно это актуально в пожилом возрасте, когда задержка воды в организме обусловлена гериатрическими изменениями. Очищение осуществляется почками через урину. Мочегонные препараты при давлении широко используются в медицине с пятидесятых годов прошлого столетия. За это время сменилось много поколений фармакологических средств, которые утвердили себя в качестве надежного компонента в комплексном подходе к решению проблем патологии сосудов.

Три кита

При лечении сердечно-сосудистых заболеваний применяют широкий спектр диуретиков, которые воздействуют на организм пациента несколько по-разному.

В целом все эти препараты можно разделить на три основные группы:

• тиазидные;
• петлевые;
• калийсберегающие.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при гипертонии назначают наиболее часто. Они обладают довольно мягким действием. Таблетки на их основе действуют медленно и продолжительно. Правда, побочные эффекты от их применения минимальны.

Когда с помощью препаратов первого типа не удается достичь желаемого результата, то применяют сильнодействующие лекарства, которые стимулируют почки выводить больше жидкости – петлевые диуретики. Эти средства имеют ряд отрицательных воздействий, среди них – потеря организмом калия и магния, так необходимых для здоровой работы сердечной мышцы.

Третий тип препаратов не обладает ярко выраженным действием, однако, снижают риск дефицита калия. Часто их назначают в комплексе со средствами первых двух типов для того, чтобы снизить отрицательные эффекты, которые дают мочегонные препараты при высоком давлении. Их также иногда используют как вспомогательное средство при лечении гипотонии, когда нет необходимости получить мощный обезвоживающий результат, но необходимо провести терапию для удержания полезных минералов в организме.

Строго говоря, существует четвертый тип лекарств, который также уменьшает количество лишней жидкости. Это антагонисты альдестерона. Они не обладают мочегонным действием, зато блокируют выработку гормона, который способствует удержанию воды в теле пациента.

Не считайте панацеей

Если спросить обычных людей, чем опасны мочегонные препараты при высоком давлении, то многие затруднятся с ответом.

Недооценивать побочные действия при длительном приеме диуретиков не стоит:

1. Уменьшение уровня калия вызывает быструю утомляемость и общую слабость.
2. Удержание кальция в организме провоцирует усиленное отложение солей в суставах.
3. Рост уровня холестерина в крови повышает риск заболевания сахарным диабетом.
4. Частые мочеиспускания приводят к расстройствам сна и неврозам на этой почве.
5. Некоторые виды диуретиков приводят к импотенции и вызывают гинекомастию у мужчин – рост груди. Эти лекарства до сих пор продолжают назначать в тех случаях, когда отсутствует альтернатива лечения.

Постоянное неконтролируемое увлечение химическими препаратами может привести к таким последствиям, когда бороться придется не только с основным заболеванием, но и с последствиями приема лекарства.

Кроме этого, существуют долгосрочные побочные эффекты:

• организм со временем «привыкает» к препаратам, что требует увеличения дозы;
• стимулируя работу почек, мочегонные препараты заставляют их работать в аварийном режиме, что может привести к почечной недостаточности.

Диуретик от давления следует применять исключительно по назначению лечащего врача – только он сможет правильно определить необходимый конкретно для вас тип препарата, оптимальную дозу и продолжительность приема.

Богатство выбора впечатляет

За свою долгую историю применения, средства для удаления излишней влаги из организма претерпели много эволюционных изменений – часть из них была запрещена к использованию, так как вызывала слепоту; часть была модифицирована и избавлена от ряда негативных побочных эффектов. Современный рынок фармакологических препаратов предлагает огромный выбор диуретиков всех типов.

Тиазидные средства представлены достаточно широко:

• «Металозон»;
• «Индапамид»;
• «Ксипамид»;
• «Политиазид»;
• «Хлорталидон».

Достаточно велик и выбор петлевых препаратов:

• «Торасемид»;
• «Фуросемид»;
• «Лазикс»;
• «Этакриновая кислота».

Калийсберегающие диуретики также представлены в наших аптеках:

• «Триамтерен»;
• «Амилорид».

Антагонисты альдостерона предложены следующими средствами:

• «Альдактон»;
• «Верошпирон»;
• «Гедеон Рихтер».

Каждое из этих лекарств назначается исходя из тяжести течения гипертонической болезни, наличия сопутствующих недугов, необходимости жесткой или мягкой терапии. Выбор наиболее подходящего препарата вам поможет осуществить врач после очного осмотра. Некоторые сильнодействующие средства требуют последующего контроля при приеме – регулярных анализов крови и мочи.

Средства народной медицины

Нефармакологические средства, обладающие мочегонным действием, применяются, возможно, даже чаще, чем химические препараты. Рецепты народной медицины изобилуют полезными советами, как избавиться от излишней влаги, накопленной организмом. Наверное, все гипертоники знают о том, как действуют при этом заболевании арбузы, дыни, сок сельдерея и еще многое другое. Множество растений обладает целебным эффектом, при этом бабушкины методы рекомендуют как плоды и ягоды, так листья и корешки.

Перечень может быть очень длинным, самые известные мочегонные, снижающие давление, назовет, без сомнения, каждый:

• шиповник;
• листья березы;
• трава толокнянка;
• кошачий ус;
• листочки брусники и земляники;
• плоды можжевельника;
• пижма;
• трава пастушья сумка.

Зачастую травки и ягодки обладают не худшим эффектом, имея при этом меньше противопоказаний. Старинные рецепты позволят не приобретать в аптеке таблетки от давления с мочегонным действием.

1. Один грамм листьев медвежьего ушка, так в народе называют толокнянку, заваривают как чай. Это разовая доза, выпивать в день нужно 3–5 порций.
2. Три чайных ложки шиповника, предварительно измельченного в кофемолке, заливают стаканом кипятка и настаивают в термосе 3–4 часа. Стакан готового препарата выпивают в течение дня. После десяти дней делают перерыв.
3. Два грамма листьев брусники заваривают для одноразового приема. Употреблять четыре раза в день.
4. Приготовьте настой красных шишек сосны и пейте его с зеленым чаем.
5. Отожмите из ягод клюквы сок, добавьте мед по вкусу. Такое средство, кроме того, что поможет вывести излишки жидкости, отлично полнит запас витаминов и проведет антимикробную терапию.
6. Возьмите за правило есть свеклу в сыром виде – она также обладает мочегонным эффектом.
7. Измельченный корень лопуха, в виде отваров и настоев, может быть рекомендован для снятия отеков и уменьшения внутрисосудистого объема жидкости.

Важно помнить, что не стоит сочетать прием средств народной медицины и фармакологические препараты – их действие может быть суммировано. В результате вы получите проблемное обезвоживание организма, ведущее к сильнейшему ослаблению. Применение народных рецептов при запущенных формах гипертонии лучше согласовать с профильным специалистом.

При всей кажущейся простоте лечения, мочегонное средство при высоком давлении следует применять, придерживаясь простейших правил:

• пить препараты лучше утром – так вы обеспечите себе более спокойный сон;
• регулярно контролируйте кровяное давление и наблюдайте за работой почек, для этого вам, возможно, потребуются консультации врача и постоянный надзор за результатами анализов мочи и крови;
• перед применением медикаментозных средств прочитайте инструкцию по применению – возможно, у вас есть противопоказания;
• прежде чем прибегнуть к рецептам народной медицины, посоветуйтесь с профильным специалистом – внешне безобидные травки могут таить в себе тяжелые побочные эффекты, присущие конкретно вашему состоянию здоровья;
• в процессе употребления диуретиков существенно сократите потребление острых и соленых продуктов;
• многие препараты активно выводят из организма калий, его недостаток надо пополнять – подойдут витаминные комплексы или продукты, содержащие в достаточном количестве этот минерал;
• не принимайте спиртных напитков – они усилят побочные действия лекарств;
• такой же эффект принесет прием снотворных средств.

Для возмещения запасов калия и магния, утраченных во время такой терапии, можно употреблять в пищу продукты, богатые этими минералами: бананы, урюк, изюм.

На первой линии обороны

Артериальная гипертензия – наиболее частая причина для назначения диуретиков. Часто они являются основным средством лечения повышенного артериального давления у людей преклонного возраста, которые отягощены наличием других серьезных заболеваний, препятствующих нормальному отводу жидкости из организма. В связи с тем, что прием таких препаратов чреват большим количеством побочных эффектов, назначение конкретного средства, определение дозировок, протяженности и периодичности курса лечения, контроль над работой почек и общим состоянием организма должен осуществлять исключительно лечащий врач. Иногда причиной гипертонии выступает именно заболевание почек. В таком случае принимая мочегонные средства, вы будете просто подстегивать кнутом умирающую лошадь, которая при этом тянет воз проблем всего организма. В качестве кнута будет использован диуретик. Прежде чем заплатить непомерно высокую цену за результаты своего решения заняться самолечением, пройдите комплексное обследование и принимайте препараты, показанные в вашем конкретном случае.

Бета-блокаторы: список препаратов

Важную роль в регуляции функций организма имеют катехоламины: адреналин и норадреналин. Они выделяются в кровь и действуют на особые чувствительные нервные окончания – адренорецепторы. Последние делятся на две большие группы: альфа- и бета-адренорецепторы. Бета-адренорецепторы располагаются во многих органах и тканях и делятся на две подгруппы.

При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.

При возбуждении β2-адренорецепторов происходит расслабление стенок сосудов, мускулатуры бронхов, снижается тонус матки при беременности, усиливается выделение инсулина и распад жира. Таким образом, стимуляция бета-адренорецепторов с помощью катехоламинов приводит к мобилизации всех сил организма для активной жизнедеятельности.

Бета-адреноблокаторы (БАБ) – группа лекарственных веществ, связывающих бета-адренорецепторы и препятствующих действию на них катехоламинов. Эти препараты широко применяются в кардиологии.

Механизм действия

БАБ уменьшают частоту и силу сердечных сокращений, снижают артериальное давление. В результате уменьшается потребление кислорода сердечной мышцей.

Удлиняется диастола – период отдыха, расслабления сердечной мышцы, во время которого происходит наполнение коронарных сосудов кровью. Улучшению коронарной перфузии (кровоснабжения миокарда) способствует и снижение внутрисердечного диастолического давления.

Происходит перераспределение кровотока от нормально кровоснабжаемых участков к ишемизированным, вследствие этого улучшается переносимость физических нагрузок.

БАБ обладают антиаритмическим действием. Они подавляют кардиотоксическое и аритмогенное действие катехоламинов, а также препятствуют накоплению в клетках сердца ионов кальция, ухудшающих энергетический обмен в миокарде.

Классификация

БАБ – обширная группа лекарственных средств. Они могут быть классифицированы по многим признакам.
Кардиоселективность – способность препарата блокировать лишь β1-адренорецепторы, не влияя на β2-адренорецепторы, которые находятся в стенке бронхов, сосудов, матки. Чем выше селективность БАБ, тем безопаснее его применять при сопутствующих болезнях дыхательных путей и периферических сосудов, а также при сахарном диабете. Однако селективность – понятие относительное. При назначении препарата в больших дозах степень избирательности снижается.

Некоторым БАБ присуща внутренняя симпатомиметическая активность: способность в некоторой степени стимулировать бета-адренорецепторы. По сравнению с обычными БАБ, такие препараты меньше замедляют ритм сердца и силу его сокращений, реже приводят к развитию синдрома отмены, меньше отрицательно влияют на липидный обмен.

Некоторые БАБ способны дополнительно расширять сосуды, то есть имеют вазодилатирующие свойства. Этот механизм реализуется с помощью выраженной внутренней симпатомиметической активности, блокады альфа-адренорецепторов или прямого действия на сосудистые стенки.

Продолжительность действия чаще всего зависит от особенностей химического строения БАБ. Липофильные средства (пропранолол) действуют несколько часов и быстро выводятся из организма. Гидрофильные препараты (атенолол) эффективны в течение более длительного времени, могут назначаться реже. В настоящее время созданы и липофильные вещества длительного действия (метопролол ретард). Кроме того, существуют БАБ с очень малой продолжительностью действия – до 30 минут (эсмолол).

Перечень

1. Некардиоселективные БАБ:

• пропранолол (анаприлин, обзидан);
• надолол (коргард);
• соталол (сотагексал, тензол);
• тимолол (блокарден);
• нипрадилол;
• флестролол.

• окспренолол (тразикор);
• пиндолол (вискен);
• алпренолол (аптин);
• пенбутолол (бетапрессин, леватол) ;
• бопиндолол (сандонорм);
• буциндолол;
• дилевалол;
• картеолол;
• лабеталол.

2. Кардиоселективные БАБ:

А. Без внутренней симпатомиметической активности:

Б. С внутренней симпатомиметической активностью:

• ацебуталол (ацекор, сектраль);
• талинолол (корданум);
• целипролол;
• эпанолол (вазакор).

3. БАБ с вазодилатирующими свойствами:

А. Некардиоселективные:

Б. Кардиоселективные:

• карведилол;
• небиволол;
• целипролол.

4. БАБ длительного действия:

А. Некардиоселективные:

• бопиндолол;
• надолол;
• пенбутолол;
• соталол.

Б. Кардиоселективные:

• атенолол;
• бетаксолол;
• бисопролол;
• эпанолол.

5. БАБ сверхкороткого действия, кардиоселективные:

• эсмолол.

Применение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

Стенокардия напряжения

Во многих случаях БАБ являются одними из ведущих средств для лечения стенокардии напряжения и предотвращения приступов. В отличие от нитратов, эти средства не вызывают толерантности (лекарственной устойчивости) при длительном использовании. БАБ способны кумулироваться (накапливаться) в организме, что позволяет через некоторое время уменьшить дозировку препарата. Кроме того, эти средства защищают саму сердечную мышцу, улучшая прогноз за счет снижения риска повторного инфаркта миокарда.

Антиангинальная активность всех БАБ примерно одинакова. Их выбор основывается на длительности эффекта, выраженности побочных эффектов, стоимости и других факторах.

Начинают лечение с небольшой дозы, постепенно ее увеличивая до эффективной. Дозировка подбирается таким образом, чтобы частота сокращений сердца в покое была не ниже 50 в минуту, а уровень систолического артериального давления – не менее 100 мм рт. ст. После наступления лечебного эффекта (прекращение приступов стенокардии, улучшение переносимости физической нагрузки) дозу постепенно снижают до минимально эффективной.

Длительное использование высоких доз БАБ нецелесообразно, так как при этом значительно повышается риск развития побочных эффектов. При недостаточной эффективности этих средств лучше комбинировать их с другими группами препаратов.

БАБ нельзя резко отменять, так как при этом может возникнуть синдром отмены.

БАБ особенно показаны, если стенокардия напряжения сочетается с синусовой тахикардией, артериальной гипертензией, глаукомой, запорами и желудочно-пищеводным рефлюксом.

Инфаркт миокарда

Раннее использование БАБ при инфаркте миокарда способствует ограничению зоны некроза сердечной мышцы. При этом снижается смертность, уменьшается риск повторного инфаркта миокарда и остановки сердца.

Такой эффект оказывают БАБ без внутренней симпатомиметической активности, предпочтительнее использовать кардиоселективные средства. Особенно они полезны при сочетании инфаркта миокарда с артериальной гипертензией, синусовой тахикардией, постинфарктной стенокардией и тахисистолической формой фибрилляции предсердий.

БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.

Хроническая сердечная недостаточность

Применение БАБ при сердечной недостаточности изучается. Считается, что их можно применять при сочетании сердечной недостаточности (особенно диастолической) и стенокардии напряжения. Нарушения ритма, артериальная гипертензия, тахисистолическая форма фибрилляции предсердий в комбинации с хронической сердечной недостаточностью также являются основаниями для назначения этой группы препаратов.

Гипертоническая болезнь

БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма

БАБ применяются при таких нарушениях сердечного ритма, как фибрилляция и трепетание предсердий, суправентрикулярные аритмии, плохо переносимая синусовая тахикардия. Они могут назначаться и при желудочковых нарушениях ритма, но их эффективность в этом случае обычно менее выражена. БАБ в сочетании с препаратами калия используются для лечения аритмий, вызванных гликозидной интоксикацией.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система

БАБ угнетают способность синусового узла вырабатывать импульсы, вызывающие сокращения сердца, и вызывают синусовую брадикардию – замедление пульса до значений менее 50 в минуту. Этот побочный эффект значительно менее выражен у БАБ с внутренней симпатомиметической активностью.

Препараты этой группы могут вызвать атриовентрикулярную блокаду разной степени. Они снижают и силу сердечных сокращений. Последний побочный эффект менее выражен у БАБ с вазодилатирующими свойствами. БАБ снижают артериальное давление.

Медикаменты этой группы вызывают спазм периферических сосудов. Может появиться похолодание конечностей, ухудшается течение синдрома Рейно. Этих побочных эффектов почти лишены препараты с вазодилатирующими свойствами.

БАБ уменьшают почечный кровоток (кроме надолола). Из-за ухудшения периферического кровообращения при лечении этими средствами иногда возникает выраженная общая слабость.

Органы дыхания

БАБ вызывают спазм бронхов из-за сопутствующей блокады β2-адренорецепторов. Это побочное действие менее выражено у кардиоселективных средств. Однако их дозы, эффективные в отношении стенокардии или гипертензии, часто достаточно высоки, при этом кардиоселективность значительно уменьшается.
Применение высоких доз БАБ может спровоцировать апноэ, или временную остановку дыхания.

БАБ ухудшают течение аллергических реакций на укусы насекомых, лекарственные и пищевые аллергены.

Нервная система

Пропранолол, метопролол и другие липофильные БАБ проникают из крови в клетки головного мозга через гематоэнцефалический барьер. Поэтому они могут вызывать головную боль, нарушения сна, головокружение, ухудшение памяти и депрессию. В тяжелых случаях возникают галлюцинации, судороги, кома. Эти побочные эффекты значительно менее выражены у гидрофильных БАБ, в частности, атенолола.

Лечение БАБ может сопровождаться нарушением нервно-мышечной проводимости. Это приводит к появлению мышечной слабости, снижению выносливости и быстрой утомляемости.

Обмен веществ

Неселективные БАБ подавляют выработку инсулина в поджелудочной железе. С другой стороны, эти препараты тормозят мобилизацию глюкозы из печени, способствуя развитию затяжной гипогликемии у больных с сахарным диабетом. Гипогликемия способствует выделению в кровь адреналина, действующего на альфа-адренорецепторы. Это ведет к значительному подъему артериального давления.

Поэтому, при необходимости назначения БАБ больным с сопутствующим сахарным диабетом, нужно отдать предпочтение кардиоселективным препаратам или заменить их на антагонисты кальция или средства других групп.

Многие БАБ, особенно неселективные, уменьшают содержание в крови «хорошего» холестерина (альфа-липопротеинов высокой плотности) и повышают уровень «плохого» (триглицеридов и липопротеинов очень низкой плотности). Этого недостатка лишены препараты с β1-внутренней симпатомиметической и α-блокирующей активностью (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол).

Другие побочные эффекты

Лечение БАБ в некоторых случаях сопровождается сексуальной дисфункцией: нарушением эрекции и потерей полового влечения. Механизм такого эффекта неясен.

БАБ могут вызвать изменения кожи: сыпь, зуд, эритему, симптомы псориаза. В редких случаях регистрируется выпадение волос и стоматит.

Одним из серьезных побочных эффектов является угнетение кроветворения с развитием агранулоцитоза и тромбоцитопенической пурпуры.

Синдром отмены

Если БАБ применяются длительно в высокой дозировке, то внезапное прекращение лечения может спровоцировать так называемый синдром отмены. Он проявляется учащением приступов стенокардии, возникновением желудочковых нарушений ритма, развитием инфаркта миокарда. В более легких случаях синдром отмены сопровождается тахикардией и повышением артериального давления. Синдром отмены проявляется обычно спустя несколько дней после прекращения приема БАБ.

Чтобы избежать развития синдрома отмены, нужно соблюдать следующие правила:

• отменять БАБ медленно, в течение двух недель, постепенно уменьшая дозировку на один прием;
• во время и после отмены БАБ необходимо ограничить физические нагрузки, при необходимости увеличить дозировку нитратов и других антиангинальных средств, а также лекарств, снижающих артериальное давление.

Противопоказания

БАБ абсолютно противопоказаны в следующих ситуациях:

• отек легких и кардиогенный шок;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• синдром слабости синусового узла;
• атриовентрикулярная блокада II – III степени;
• уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
• частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
• плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.

Относительное противопоказание к назначению БАБ – синдром Рейно и атеросклероз периферических артерий с развитием перемежающейся хромоты.

Ингибиторы АПФ: перечень препаратов Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) – одна из ведущих групп лекарственных средств, применяемых при лечении болезней сердца и сосудов. …

Железо – неотъемлемая часть гемоглобина, белка, который обеспечивает кровь человека кислородом, а соответственно и весь организм. При низком уровне гемоглобина медики диагностируют у пациента железодефицит, назначают препараты с высоким содержанием железа.

Какие бывают препараты железа при анемии

1. Лекарства с активным веществом – двухвалентное железо (Fe2), содержат железо в форме сульфата, глюконата, хлорида, сукцината, фумарата, лактат. Полностью всасываются в кровь человека, производятся в таблетках, драже, сиропах предназначаются для перорального приема(через рот).
2. Лекарства с активным веществом — трехвалентное железо (Fe3), в самостоятельном виде или в сочетании с витаминным комплексом, имеют более высокую стоимость, производятся обычно в ампулах для уколов или внутривенного введения, в виде сиропа, драже.

ВНИМАНИЕ!
Снизить всасываемость лекарств может одновременный прием с препаратами от изжоги (Альмагель, Ренни, Маалокс), левомицетина, тетрациклина, употребление чая, молока. Наоборот, всасывание железа улучшается при употреблении рыбы и мяса.

Побочные эффекты лекарств от анемии:

• Тошнота, реже – рвота;
• Вздутие живота, повышенный метеоризм;
• Боль в животе, возможно раздражение слизистой ЖКТ (желудка или кишечника).

Дополнительное беспокойство может вызвать черный цвет кала, это не побочный эффект, а результат действия железосодержащих препаратов.
При соблюдении дозировок и рекомендаций врача, гемоглобин придет к нормальному уровню через полтора месяца. Полную картину может дать общий анализ крови.

Железосодержащие препараты при анемии

Самой любимой пищевой добавкой при профилактике железодефицитной анемии является знакомый с детства Гематоген. Продается в аптеках и продуктовых магазинах. В промышленности гематоген может изготавливаться как и на основе переработанной крови, так и с обогащением солями железа.

Список лекарств с высоким содержанием железа велик, здесь можно выбрать и дорогой и более дешевый вариант с отличными отзывами. В любом случае назначение должен делать врач, самолечение может привести к плачевным последствиям.

Для беременных женщин и детей

Женщины и дети — самая незащищенная категория заболевших. Препараты назначаются с большой осторожностью, в безопасных дозировках. При диагностике железодефицитной анемии и малокровия у женщин в любой из триместров беременности, или у детей, врач может назначить прием следующих лекарств.

Общий список лекарств,назначаемых при железодефиците.

Препараты с двухвалентным железом(Fe2):

1. Апо-Ферроглюконат, выпускается в форме таблеток, рекомендован прием перед едой;
2. Гемофер, раствор для приема внутрь, рекомендуется принимать в разбавленном виде, с водой или соком, между приемами пищи;
3. Железа глюконат 300, в форме таблеток, покрытых оболочкой. Принимать внутрь, перед едой. С осторожностью – при обострении болезней ЖКТ, нарушении функций почек и лицам преклонного возраста.
4. Железа фумарат 200, в таблетках, покрытых оболочкой. Не рекомендуется в первом триместре беременности;
5. Мегаферин в шипучих таблетках, необходимо принимать перед едой, предварительно растворив в стакане воды;
6. Орферон, выпускается в форме драже и капель, противопоказан при наличии язвенной болезни, печеночной недостаточности, аллергии, бронхиальной астме, алкоголизме на любых стадиях;
7. Пмс-Железа сульфат (сульфат железа), таблетки, назначаются взрослым до или после приема пищи, при анемиях, не связанных с дефицитом железа – противопоказан;
8. Тардиферон (сульфат железа), выпускается в таблетках. Может быть рекомендован беременным женщинам и детям от 6 лет;
9. Феоспан, драже, принимать под контролем врача: при язве ЖКТ, нарушениях функций печени, анемиях, не связанных с дефицитом железа, аллергических реакциях;
10. Феррлецит, ампулы с раствором для внутривенных инъекций, противопоказан с одновременным приемом витамина С и глюкозы;
11. Ферронал, выпускается в виде сиропа и таблеток, принимать под контролем врача: при язве, бронхиальной астме, печеночной недостаточности, алкоголизме;
12. Хеферол, выпускается в капсулах, разрешен детям старше 12-ти лет, принимать под контролем врача: при язве ЖКТ, гепатите, пациентам пожилого возраста;
13. Эктофер, в виде раствора для инъекций внутримышечно, применяется при обширных кровопотерях, противопоказан при почечной недостаточности.

Препараты Fe2, содержащие фолиевую кислоту:

1. Фефол и Ферретаб Комп в капсулах, применяются в качестве профилактики железодефицита и кровотечений, в том числе при беременности.

Лекарства Fe2 с фолиевой кислотой и цианокобаламином (витамином В12):

1. Гемсинерал-ТД, Ировит, Ферро-Фольгамма – в капсулах;
2. Фолирубра, в каплях;
3. Витаминизированные комплексы, которые могут применяться применяются беременными женщинами и детьми.

Препараты с трехвалентным железом (Fe3):
Отмечается, что инъекции чаще вызывают побочные явления, до анафилактического шока, поэтому уколы и капельницы назначаются с осторожностью и только в исключительном случае. Препараты для инъекций внутривенно или внутримышечно:

1. Аргеферр
2. КосмоФер
3. Ликферр
4. Монофер
5. Фербитол
6. Феринъект
7. Феррлецит
8. Ферролек-Здоровье
9. Ферростат

Сиропы, капли и растворы для внутреннего приема:

1. Профер
2. Фенюльс Комплекс
3. Ферри
4. Ферумбо

Средства от анемии с Fe3, фолиевой кислотой для внутреннего приема:

1. Капсулы – Орофер и Ферри-Фол
2. Жевательные таблетки Биофер (в отличие от инъекций, принимаются натощак, противопоказаны при частых переливаниях крови)

Капсулы с Fe3 , высоким содержанием микроэлементов и витаминов:

1. Глобирон-Н
2. Глорем ТР
3. Ранферон-12
4. Фенотек
5. Фенюльс
6. Ферамин-Вита
7. Фефол-вит
8. Хемси
9. Эсмин

На сегодняшний день хорошо известно, что определяющая роль в регуляции тонуса бронхиального дерева принадлежит прежде всего бета2-адренорецепторам , максимальная плотность которых определяется на уровне средних и мелких бронхов. Результатом стимуляции этих рецепторов является бронходилатация.

Помимо влияния на тонус гладкомышечных клеток бронхов, бета2-агонисты воздействуют на бета-адренорецепторы эпителиальных, секреторных клеток, тучных клеток и базофилов. Стимуляция перечисленных выше клеточных элементов приводит к подавлению секреции медиаторов из тучных клеток, уменьшению воспалительных реакций и продукции слизистыми клетками бронхиальных желез секрета с высокой концентрацией белков и серы. Хотя бета2-агонисты, как указывалось выше, оказывают ингибирующее действие на клетки воспаления, ни короткодействующие, ни пролонгированные симпатомиметики не купируют клеточную воспалительную реакцию в дыхательных путях.

Бета2-адренорецепторы обнаружены также в гладкой мускулатуре сосудов (эффект вазодилатации) и матки (эффект расслабления). Бета1-адренорецепторы расположены преимущественно в сердечной мышце (положительный инотропный и хронотропный эффект) и жировой ткани (липолиз).

Классификация симпатомиметиков. В основу данной классификации положено сродство препаратов к альфа- и бета-адренорецепторам.

К универсальным симпатомиметикам относят препараты, действующие на альфа- и бета-адренорецепторы. К этой группе относятся адреналин и эфедрин. Оба препарата характеризуются быстрым и непродолжительным действием, элиминируются через почки. Они медленно метаболизируются в печени, причем адреналин - с образованием метаболита с бета-блокирующей активностью.

В настоящее время препараты этой группы в клинике используются достаточно редко. Основным показанием к их назначению остаются острые астматические приступы, анафилактические реакции, эпизоды бронхообструкции, связанные с преобладанием отека слизистой оболочки бронхов (так называемый синдром “запирания”, или закрытого объема).

Среди неуниверсальных препаратов, т.е. агонистов бета1- и бета2-адренорецепторов, выделяют две группы: селективные и неселективные симпатомиметики.

К неселективным симпатомиметикам относят препараты, стимулирующие и бета1- и бета2-адренорецепторы. Препараты этой группы сразу нашли широкое применение, что, по-видимому, связано с быстрым и ощутимым облегчением, с одной стороны, и удобством использования ингаляционных форм - с другой. Именно поэтому в начале 60-х годов в связи с широкой популярностью и часто бесконтрольным использованием этих препаратов был отмечен факт повышения смертности астматиков от осложнений медикаментозной терапии. Это послужило поводом для снижения суточной дозы препаратов, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, и переходу к использованию селективных бета-агонистов. К группе неселективных симпатомиметиков относятся изопреналин, орципреналин, гексапреналин (ипрадол)

К селективным симпатомиметикам относят сальбутамол, фенотерол, тербуталин, сальметерол, формотерол, препараты, избирательно воздействующие на бета2-адренорецепторы.

Селективные бета2-агонисты благодаря отсутствию выраженной стимуляции бета1-класса адренорецепторов практически не вызывают столь серьезных нарушений в сердечно-сосудистой системе (тахикардия, нарушения ритма, гипертензия), а также тремор, и др., развитие которых связано со стимуляцией альфа- и бета1-адренорецепторов и которые чаще возникают при использовании высоких доз неселективных препаратов.

Основной недостаток большинства бета-агонистов - короткая продолжительность действия (4-6 ч), требующая частого их применения в течение суток, низкая концентрация препарата в крови в ночное время.

В отличие от традиционных адреномиметиков эффект пролонгированных препаратов (формотерол и сальметерол) наступает несколько позже, в связи с чем эти препараты не предназначены для купирования приступов бронхоспазма, а могут быть рекомендованы для более длительной постоянной терапии с целью предупреждения приступов удушья и обострения заболевания. Однако мнения относительно целесообразности длительного применения пролонгированных симпатомиметиков достаточно противоречивы. Некоторые исследователи считают, что постоянное применение таких препаратов в течение длительного времени может ухудшить прогноз течения самого заболевания, другие опасаются более скорого развития тахифилаксии, однако это требует дальнейшего изучения.

ИЗОПРЕНАЛИН (новодрин, изадрин, изупрел). Назначают внутрь, сублингвально, парентерально и ингаляционно. При ингаляционном введении быстро метаболизируется либо в легочной ткани, либо (в меньшей степени) в кишечной стенке и печени с образованием метоксиизопреналина - метаболита с бета-блокирующей активностью, способного самостоятельно вызвать бронхоспазм. Выраженный пресистемный метаболизм резко снижает биодоступность препарата при пероральном применении и делает в этом случае оправданным сублингвальное его использование.

Максимальный эффект изопреналина при ингаляционном введении наступает уже через 1-3 мин, однако длится не более 1-1,5 ч. Ингаляционно препарат может использоваться при помощи небулайзера при разведении 1:200 или дозируемого ингалятора с дозой от 0,04 до 0,125 мг в одной дозе.

Клиническое применение: сублингвальные таблетки (10-20 мг); пролонгированные формы с постепенным высвобождением (савентрин), содержащие 30 мг изопреналина, чаще используются при лечении блокады и других нарушений ритма в суточной дозе от 180 до 840 мг; внутривенная форма изопреналина - чаще при нарушениях ритма, блокадах и кардиогенном шоке в дозе 2 мг капельно при разведении в 400-500 мл изотонического раствора натрия хлорида, ингаляционно в форме дозированного ингалятора по 0,04 мг в одном вдохе.

Сальметерол в дозе 50 мкг обеспечивает значительно больший эффект по сравнению с сальбутамолом в дозе 200 мкг 4 раза в сутки и оказался даже более эффективным, чем сальбутамол в дозе 400 мкг в сутки. Обострение бронхиальной астмы при лечении сальметеролом наблюдалось значительно реже, чем при использовании сальбутамола.

Частота побочных эффектов у препарата (головная боль, судороги мышц, тремор, сердцебиения) такая же, как при назначении других симпатомиметиков, и составляет 1,5-3% при дозе 50 мкг и повышается до 7-8% при дозе 100 мкг.