Сульфадиметоксин – противомикробный препарат группы сульфаниламидов. Отличается продолжительным действием. Проявляет конкурентный антагонизм к парааминобензойной кислоте (ростовой фактор многих микроорганизмов), подавлением активности фермента дигидроптероатсинтетазы, результатом чего является нарушение процесса образования тетрагидрофолиевой кислоты, задействованной в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований. Чувствительность к лекарственному средству проявляют стафилококки, стрептококки (в т.ч. пневмококки), клебсиеллы, кишечные палочки, шигеллы, хламидии. После приема per os проникает в кровь в течение получаса. Пиковая концентрация в плазме достигается в течение 8-12 часов. Для достижения терапевтической концентрации препарат принимают в дозе по 1-2 г в первый день и во вдвое сниженной дозе в последующие дни. Вступает во взаимодействие с плазматическими белками, что обеспечивает его аккумуляцию в кровяном русле. Обладает хорошей проникающей способностью (за исключением гематоэнцефалического барьера). Показан при инфекциях, возбудителями которых являются чувствительные к препарату организмы: остром воспалении компонентов лимфатического глоточного кольца (главным образом – небных миндалин), воспалении верхнечелюстной (гайморовой) придаточной пазухи носа, воспалительных процессах в среднем ухе, бронхах, дизентерии, воспалениях элементов урогенитального и желчевыводящего тракта, рожистом воспалении, инфекциях в случайных или операционных ранах, хламидийной инфекции глаз, характеризующейся поражением конъюнктивы и роговицы. Кратность приема – один раз в день после еды. Продолжительность медикаментозного курса составляет 7-10 дней. Возможные нежелательные побочные реакции: цефалгия, диспепсические явления, тягостное ощущение в подложечной области, груди, полости рта и глотке, предшествует рвоте, собственно, рвота, холестатический синдром, высыпание на кожных покровах, повышение температуры тела без участия аллергии (лекарственная лихорадка), лейкопения, агранулоцитоз.

Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости производных сульфаниламида, подавлении кроветворения в костном мозге, недостаточности функции печени и/или почек, декомпенсированном нарушении функции миокарда хронического характера, генетически детерминированной патологии, связанной с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирии, повышенном содержание в крови азотистых продуктов обмена, выводимых почками, а также в период беременности. Во время медикаментозного курса с применением Сульфадиметоксина необходимо увеличить потребление жидкости (преимущественно, обладающей щелочной реакцией), обеспечить регулярный контроль за картиной периферической крови и функциональными показателями работы почек. Сульфадиметоксин ослабляет эффект действующих бактерицидно (вызывающих гибель микроорганизмов) антибиотиков, которые действуют исключительно на делящиеся бактерии, включая пенициллины (бензилпенициллина натриевая соль, Бициллин-1, Бициллин-5, ампициллин, амоксициллин и т.д.), цефалоспорины (цефазолин, цефалексин, цефотаксим и т.д.). Местные анестезирующие средства, такие как новокаин, бензокаин и тетракаин, подавляют активность препарата. Парааминосалициловая кислота и производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал), напротив, стимулируют антибактериальную активность лекарственного средства. Производные салициловой кислоты, метотрексат и фенитоин способствуют проявлению токсических свойств Сульфадиметоксина. НПВС тиоацетазон, хлорамфеникол в комбинации с Сульфадиметоксином повышают риск развития лейкопении, агранулоцитоза. Препарат потенцирует эффекты непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, снижающих уровень глюкозы в крови. Сульфадиметоксин подавляет действие таблетированных противозачаточных средств. Препарат стимулирует метаболические биотрансформации циклоспорина.

Фармакология

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.

Активен в отношении Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, C max достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - банки полимерные.
15 шт. - пеналы полиэтиленовые.

Дозировка

Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг/сут.

Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Взаимодействие

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможна головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Сульфадиметоксин противопоказан к применению при беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при почечной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Особые указания

Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

«Сульфадиметоксин» применяют при инфекционно-воспалительных болезнях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Его назначают для лечения ангины, отита, дизентерии, рожистого воспаления, трахомы, гайморита. Лекарство применяют , воспалительных болезнях мочевыводящих и желчевыводящих путей, раневых инфекциях. Другими показаниями к назначению «Сульфадиметоксина» являются: гнойные инфекции, сепсис, инфекционные болезни кишечника (энтероколит, дизентерия и др.), гнойных заболеваниях желчевыводящих путей.

Также его используют при инфекционной экземе, инфекциях мочеполового тракта (гонорея и др.), болезнях кожи (фурункулез, рожистое воспаление кожи, пиодермия, воспаление сальных желез), воспалительные поражения ЦНС, трахома, малярия (в сочетании с противомалярийными средствами). Аналогами «Сульфадиметоксина» являются: «Сульфален», «Сульфапиридазин», «Сульфален-меглюмин».

Как применять «Сульфадиметоксин»

«Сульфадиметоксин» в первый день терапии взрослые должны принимать по 1 г, детям препарат дают из расчета 25 мг на 1 кг веса. В течение следующих дней эти дозы уменьшают в 2 раза. Лекарство пьют 1 раз в сутки. При тяжелых формах болезни одновременно с «Сульфадиметоксином» назначают «Эритромицин», «Пенициллин» и некоторые другие. Средство эффективно при продолжительности лечения от 7 до 10 дней. После того как температура тела нормализуется, поддерживающие дозы средства принимают еще в течение трех дней.

При инфекционной экземе, фурункулезе, воспалении сальных желез принимают по 0,5-1,0 г в сутки. Курс лечения составляет от 7-ми до 30-ти дней. Для лечения трахомы в первый день принимают внутрь по 1-2 г «Сульфадиметоксина», а затем 1 раз в сутки пьют по 0,5 г в течение 10-ти дней. Одновременно в больной глаз закапывают 10%-ный раствор препарата по 2-3 капли 3-4 раза в день.

Следует учитывать, что при одновременном применении «Сульфадиметоксин» снижает лечебный эффект бактерицидных антибиотиков. Противомикробное действие «Сульфадиметоксина» снижают: парааминосалициловая кислота, барбитураты, «Прокаин», «Бензокаин», «Тетракаин». В процессе терапии необходимы регулярные анализы крови.

Противопоказания, побочные действия «Сульфадиметоксина»

«Сульфадиметоксин» противопоказан при порфириях, угнетении костномозгового кроветворения, хронической сердечной недостаточности, печеночной и почечной недостаточности, азотемии, в периоды беременности и лактации, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гиперчувствительности к компонентам средства. Препарат может вызывать нежелательные побочные эффекты: головная боль, холестатический гепатит, дискомфорт в животе, диарея, запор, рвота, тошнота, лекарственная лихорадка, кожные высыпания, лейкопения, агранулоцитоз.

При бактериальных инфекциях, рожистых воспалениях кожи, гнойных ранах врач может прописать прием Сульфадиметоксина. Препарат обладает высокой проникающей способностью, за счет чего терапевтический эффект наступает спустя 30 минут после использования. Перед началом лечения рекомендуется ознакомиться с инструкцией.

Состав и форма выпуска

Препарат производится в форме таблеток, белого или кремового оттенка. Они расфасованы по бумажным упаковкам или пластиковым бесконтурным ячейкам. В состав таблеток входит биологически активный компонент – Sulfadimethoxine (Сульфадиметоксин). В качестве вспомогательных веществ используются:

• картофельный крахмал;
• стеарат кальция;
• повидон;
• диоксид кремния коллоидной формы.

В продажу иногда поступает и препарат в виде порошка, расфасованного по бумажным пакетам, и мази с торговым названием Левосин. Помимо сульфадиметоксина в ее состав входят другие действующие вещества – левомицетин, тримекаин, метилурацил. Как вспомогательный компонент мази выступает полиэтиленоксид. Стоимость препаратов зависит от формы выпуска и объема:

Фармакологическое действие

Сульфадиметоксин – бактериостатический препарат. Согласно инструкции, он обладает способность угнетать синтез фермента, отвечающий за производство тетрагидрофолиевой кислоты, вещества необходимого для выработки пуринов, входящих в состав ДНК патогенных клеток. Этот процесс приводит к торможению роста бактерий, размножения и гибели патогенных клеток, но никак не влияет на инкапсулированные микроорганизмы (бактерии находящиеся в состоянии покоя).

В кровоток лекарство поступает через 20-30 минут после приема таблетки. Максимальная концентрация активного компонента фиксируется через 7-13 часов. Метаболизм лекарственного средства осуществляется печенью. Продукты распада частично выводятся с желчью, но большая часть перерабатывается почками и выходит с мочой. Иногда Сульфадиметоксин может привести к образованию кристаллов (кристаллурии).

Сульфадиметоксин – это антибиотик или нет

Все формы лекарственного средства относятся к категории бактериостатических антибиотиков. Препарат подавляет рост и размножение грамположительных стрептококков, стафилококков. Инструкция гласит, что Сульфадиметоксин активен по отношению к следующим бактериям:

• грамотрицательной кишечной палочке;
• клебсиеллам;
• хламидиям;
• протею;
• возбудителям дизентерии;
• пневмококкам;
• вирусам трахомы.

Показания к применению Сульфадиметоксина

Мазь Левосин по инструкции применяют для лечения инфицированных бактериями ран на начальной стадии развития воспалительного процесса. Таблетки, как правило, назначают при неуточненных диагнозах и в случаях, когда прием специфических антибиотиков не принес необходимых терапевтических эффектов. Основными показаниями для применения лекарства, согласно инструкции, служат следующие диагнозы:

• пневмония;
• бактериальный бронхит;
• шигеллезная дизентерия;
• гайморит;
• синусит;
• тонзиллит;
• воспалительные заболевания нервной системы – менингококковая инфекция;
• болезни мочевыводящих путей с положительным анализом на кокковых возбудителей.

Сульфадиметоксин может использоваться в составе комплексной терапии, когда лекарство комбинируют с другими препаратами с разным механизмом действия. В таком случае список показаний в инструкции расширен такими диагнозами:

• Малярия стойкой формы.
• Пиодермия – гнойно-воспалительное заболевание кожи, возникшее из-за кокковой инвазии.
• Рожистые воспаления – воспалительное заболевание кожных покровов верхних и нижних конечностей с возникновением эритем.
• Раневая инфекция.

Как принимать Сульфадиметоксин

Перед назначением препарата врач должен проверить чувствительность патогенной флоры к его действующему компоненту. В случае отрицательного результата анализа, назначение Сульфадиметоксина будет неоправданно, так как вред от него будет превышать возможную пользу. Дозировки и длительность лечения, указанные в инструкции, могут варьироваться по усмотрению доктора.

Таблетки

Прием лекарства должен осуществляться на 2-3 сутки после приема жаропонижающих средств. Взрослым таблетки Сульфадиметоксин назначают по 2000 мг в первые сутки госпитализации, затем по 1000 мг для поддержания стабильной концентрации активного вещества в крови. Препарат принимают перорально 1 раз в 24 часа. Длительность лечения по инструкции варьируется от 7 до 14 суток.

Мазь

Левосин по инструкции применяют для лечения открытых ран. Мазь эффективно очищает раневую поверхность от патогенных микроорганизмов, грязи и мусора, оказывает выраженное противовоспалительное действие. Существует два способа использования Левосина:

1. Мазью пропитывают стерильные марлевые повязки, прикладывают к ране и оставляют на 5-6 часов. Затем аппликацию меняют. Процедуру повторяют до полного очищения раны от некротических тканей и гноя.
2. При необходимости лечения кожных свищей, очищения тканей от подкожного гноя мазь вводят в полость при помощи медицинского шприца или через дренажную трубку.

Особые указания

Во время приема таблеток рекомендуется пить больше щелочной жидкости: теплого молока с содой, негазированной минеральной воды или других напитков, в составе которых присутствует двууглекислый газ. На всем этапе лечения важно отслеживать показатели крови и мочи. При примнении мази и таблеток пациенту рекомендуется ограничить пребывание на солнце или другими источниками ультрафиолета.

Нельзя принимать двойную дозу, даже в тех ситуациях, когда таблетки не были приняты вовремя. Необходимо выпить стандартную дозу Сульфадиметоксина как можно быстрее, чтобы не сдвигать прием и избежать передозировки. Употребление алкоголя может послужить причиной резкого снижения эффективности лечения. Спиртные напитки также отрицательно отражаются на работе печени, почек и могут послужить причиной интоксикации.

При беременности

Сульфадиметоксин, согласно инструкции, обладает высокой проникающей способностью. Он попадает не только в кровь, но и впитывается в грудное молоко, проникает сквозь плацентарный барьер. Прием лекарственного средства при беременности и кормлении грудью может вызвать у ребенка расстройства пищеварения (диспепсию), снизить работоспособность печени или почек, стать причиной желтухи или анемии (недостаток в крови гемоглобина).

По инструкции препарат назначают детям от двух месяцев. Более раннее использование антибиотика целесообразно только при диагностировании у грудничка врожденного токсоплазмоза. Детям в первые сутки заражения назначают 25 мг лекарства Сульфадиметоксин на 1 кг веса, затем по 12,5 мг/кг. Для подростков от 12 лет первоначальная доза составляет 1 грамм, последующие – 0,5 грамм.

Применение для животных

Сульфадиметоксин в ветеринарной практике чаще используют в виде порошка для инъекций. Препарат применяют при бактериальных инфекциях у крупного рогатого скота, птиц, свиней и домашних питомцев. В качестве растворителя для порошка используют новокаин:

• для инъекций крупному сельскохозяйственному скоту применяют растворы с 20% концентрацией;
• для лечения мелких животных растворы 5% концентрации.

Сульфадиметоксин можно использовать при диагностировании у собак микоплазмоза, эндометрита, пастереллеза, пневмонии, кокцидоза. Препарат активно применяется для профилактики изоспороза у щенков короткими курсами по 5 дней в таких дозировках:

• первый день – 2 таблетки;
• далее – 1 таблетка на 10 кг веса животного.

Лекарственное взаимодействие

Если вы пьете какие-либо таблетки, перед началом лечения антибиотиком обязательно сообщите врачу. В инструкции к препарату, указаны следующие взаимодействия:

• Нельзя сочетать Сульфадиметоксин с лекарствами, угнетающими функцию кроветворения (Анальгин, Бутадион), сахароснижающими средствами и производными бензойной кислоты.
• Действие активного вещества будет усилено, если Сульфадиметоксин принимать вместе с антагонистами витамина К, антитромботическими лекарствами, барбитуратами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
• Эффекты от приема антибиотика снижаются при одновременном его применении с фолиевой кислотой, пероральными контрацептивами, антибактериальными лекарствами с бета-лактамным кольцом (пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами).
• Побочные эффекты, указанные в инструкции Сульфадиметоксина, увеличиваются, если лекарственное средство комбинировать с Метотрексатом, Дифенином, салицилатами, производными пиразолона.

Побочные действия

Если лечение проводится в условиях стационара под наблюдением врача, негативные реакции возникают очень редко. В инструкции указаны следующие возможные проявления:

• головная боль;
• головокружение;
• расстройства пищеварения – диарея, сухость во рту, тошнота с рвотой;
• аллергические реакции – кожный дерматит, крапивница, отек, зуд;
• холестатический гепатит – заболевание печени, возникшее из-за застоя желчи в желчевыводящих протоках;
• лейкопения – снижение уровня лейкоцитов.

Передозировка

При несоблюдении инструкции или случайном приеме большой дозы препарата биохимический анализ крови выявит существенно е увеличение ферментов АСТ (аспартатаминотрансферазы), АЛТ (аланинаминотрансферазы), кислой фосфатазы. Клиническая картина характеризуется возникновением следующих симптомов:

• интенсивная жажда;
• недостаточный диурез желто-коричневого цвета – малый объем мочи, образуемой за определенный промежуток времени;
• сильная сухость во рту;
• мигрень;
• боли в правом подреберье или пояснице.

Противопоказания

Применение препарата по инструкции с осторожностью назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями системы кроветворения, пациентам старше 65 лет. Категорически запрещено использовать Сульфадиметоксин при наличии таких противопоказаний:

• недостаток глюкозо-6-дегидрогеназы;
• азотемия – повышенное содержание в крови азотистых продуктов обмена;
• чувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов;
• тяжелые заболевания почек;
• гепатит или другие болезни печени.

Условия продажи и хранения

Препарат относится к списку лекарств Б, которые отпускаются только по рецепту от врача. Хранить таблетки в инструкции рекомендуется при температуре не выше 25 °С, сухом и недоступном для детей месте. Минимальный срок годности – 5 лет.

Аналоги

При отсутствии препарата в аптеках, можно приобрести аналог Сульфадиметоксина. К таким лекарственным средствам относятся:

• Сульфамонометоксин – противомикробные таблетки с бактериостатическим действием. Назначаются при инфекциях верхних дыхательных путей, воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей. Средняя стоимость за упаковку из 20 таблеток по 500 мг – 24-48 рублей.
• Сульфаметоксипиразин (Сульфален) – пролонгированный (длительного действия) бактериостатический антибиотик. Назначается при цистите, пневмонии, воспалении желчного пузыря. Отпускается по рецепту.
• Сульфадиазин (Сульфазин) – препарат 2 ряда выбора. Назначается при малярии, токсоплазмозе, для профилактики ревматизма.
• Ко-тримоксазол-Акри – комбинированный антибиотик. Содержит сразу два активных компонента – сульфаметоксазол и триметоприм. Назначается при простатите, инфекциях пищеварительного тракта, для лечения гонореи, хламидиоза.

Статья рассказывает, как применяется «Сульфадиметоксин», от чего лекарство помогает, противопоказания Сульфадиметоксина и побочные действия.

Лекарство «Сульфадиметоксин»: от чего

Лекарственный препарат «Сульфадиметоксин» является антибактериальным препаратом, обладающим широким спектром действия.

Терапевтическое действие медикамента «Сульфадиметоксин»

От чего бы не назначали препарат, это действительно эффективное лекарство. Активный компонент обладает противобактериальным действием против грамположительных бактерий – стафилококков, хламидий и стрептококков. Лекарство борется и с грамотрицательными микроорганизмами – шигеллой, клебсиеллой и другими бактериями. По сравнению с другими антибиотиками препарат обладает длительным сроком действия.

Медикамент «Сульфадиметоксин»: от чего используют

Лекарственное средство назначают для терапии инфекционных воспалительных недугов, которые вызываются микроорганизмами, имеющим чувствительность к активным компонентам препарата. С помощью средства могут лечиться такие заболевания, как:

• раневые инфекции,
• воспаления мочевыводящих и желчевыводящих путей,
• бронхит,
• гайморит,
• трахома,
• рожистое воспаление,
• дизентерия,
• отит,
• ангина.

Форма выпуска

Препарат производится в форме таблеток с содержанием активного вещества в количестве 200, 500 мг. Кроме этого лекарство может входить в качестве действующего вещества в мазь «Левосин», которую используют наружно.

Аналоги

К лекарствам, обладающим схожим действием относят таблетки «Сульфапиридазин» и «Сульфален», а также раствор для инъекций «Сульфален-меглюмин».

Противопоказания медикамента «Сульфадиметоксин»:

Запрещается использовать лекарство при:

• хронической сердечной недостаточности,
• азотемии,
• почечной и печеночной недостаточности,
• порфириях,
• угнетении костномозгового кроветворения,
• дефиците глюкозофосфатдегидрогеназы,
• чувствительности к компонентам,
• в период беременности и лактации.

Побочные действия

Препарат может спровоцировать такие нежелательные эффекты, как:

• агранулоцитоз,
• диспепсические кожные высыпания,
• лейкопения,
• холестатический гепатит,
• тошнота,
• головная боль,
• лекарственная лихорадка,
• рвота.

Как применять препарат «Сульфадиметоксин»

Во время терапии необходимо обильное питье. Взрослым назначают один грамм препарата, детям лекарство дают из расчета 25 мг на каждый килограмм веса. Такую дозу следует принять в первый день. В последующие сутки объем средства снижают вдвое. Как правило, применение лекарства эффективно при длительности лечения от семи до десяти дней, Поддерживающие дозы препарата следует принимать на протяжении минимум трех дней после того, как нормализуется температура. При тяжелых формах заболевания в комбинации с препаратами группы эритромицина, пенициллина и некоторых других.

Регистрационный номер : РN003805/01

Торговое название препарата : Сульфадиметоксин

Международное непатентованное название (МНН) : Сульфадиметоксин

Лекарственная форма : таблетки

Состав :
В одной таблетке содержится: сульфадиметоксин 0,2 г или 0,5 г; вспомогательные вещества (крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кальция стеарат, желатин пищевой) в количестве, достаточном для получения таблетки массой 0,22 или 0,55 г.

Описание : Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.

Фармакотерапевтическая группа : противомикробное средство, сульфаниламид
Код ATX J01ED01

Фармакологические свойства
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1 день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и.системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в спиномозговой жидкости низкая (при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает). Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого. Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетилированное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-44% принятой дозы, через 48 часов - до 56%, через 96 часов - до 83,3%.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, дизентерия, воспалительные заболевания желчных и мочевыводящих путей, рожа, раневая инфекция, трахома.

Противопоказания
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность. Данная лекарственная форма не предназначена для применения у детей до 2 лет.

С осторожностью - период лактации.

Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, в 1 день - 1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут.
Детям (с 2 лет) в 1-й день - 25 мг/кг/сут, затем - 12,5 мг/кг/сут. Курс лечения - 7-10 дней.

Взаимодействие
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
Парааминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.
Салицилаты, метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов. Усиливает метаболизм циклоспорина.

Особые указания
Bо время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Форма выпуска
Cyльфoдимeтокcин таблетки 0,2 г и 0,5 г то 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Срок годности
3 года. Не иcпoльзовaть препарат после истечения срока годности.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света и недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.

Производитель
ОАО «НИЖФАРМ»
Россия 603950, Нижний Новгород ГСП-459, ул Салганская, 7