В артикуле освещаются фармакокинетические качества Ацеклидина, показания к применению медикамента в качестве глазных капель, возможные противопоказания и побочные явления фармацевтического средства. Статья носит ознакомительный характер.
Действующее вещество Ацеклидина является М-холиномиметком
По химико-физическим свойствам действующее вещество препарата это М-холиномиметик длительного действия. Этим обосновывается стимулирующее действие вещества на рецепторы тропные к холину в глазе человека.
Ацеклидин, активируя М-холинорецепторы в глазном яблоке, вызывает сокращение мышцы, суживающей зрачок, в результате чего наблюдается спастический миоз.
По фармакологическим особенностям Ацеклидин сходен с ацетилхолином (так же М-холиномиметик по химической структуре). Но преимуществом препарата является его третичная структура, что объясняет свойства лекарственного вещества проникать через гематоэнцефалический (в отличие от ацетилхолина, который имеет четвертичную структуру).
В ряде случаев, сужение зрачка приводит к уменьшению давления внутри глаза, что особенно показано при . Антагонисты Ацеклидина представлены холинолитическими вещества, такими как атропин, которые предотвращают действие препарата, путем блокировки холинорецепторов.
Механизм действия Ацеклидина
Медикамент выборочно стимулирует в органах и тканях М-холинорецепторы, что успешно применяется в современной офтальмологической практике для коррекции внутриглазного давления.
Ключевым механизмом, определяющим гипотензивный эффект при закапывании раствора, является стимуляция рецепторов зрачка и круговой , что приводит к их спастическому сокращению.
Миоз и уплощение радужной оболочки вызывает расширение расстояния в углах пространства передней камеры глаза и, в результате чего повышается выведения внутриглазной жидкости, что обуславливает снижение давления внутри глаз.
К относительным отрицательным эффектам можно отнести возрастающую кривизну хрусталика и как следствие спазм аккомодации (миопия).
Показания и противопоказания к применению
Основное показание к использованию — глаукома
Основным показанием в офтальмологии является применение Ацеклидина для понижения , особенно при глаукоме.
Противопоказаниями являются:
- Стенокардия (боли загрудиной в области сердца);
- Бронхиальная астма или бронхоспазм;
- Эпилептические припадки;
- Гиперкинезы;
- Беременность (абсолютное противопоказание);
- Лактация (Ацеклидин легко проникает в материнское молоко);
- Индивидуальная непереносимость компонентов (абсолютное противопоказание);
- Детский возраст.
Возможно только по назначению лечащего врача (список А).
Дозирование и способ применения
Для лечения глаукомы используют 3% раствор
В офтальмологической практике препарат применяют местно в виде глазной мази, которая представляет собой гомогенное вещество с мягкой консистенцией в тюбике по 20 грамм и концентрацией лекарственного вещества от трех до пяти процентов.
Так же в аптеке возможно приготовление водного раствора в соответствии с рецептом врача, концентрацией до пяти процентов, который применяется в виде глазных капель.
Наибольшую эффективность имеет комбинированная терапия: днем показано использование глазного раствора в количестве 1-2 капельки в область , а ночью – мазь. Обычно терапию проводят от трех до семи раз в сутки преимущественно с равными часовыми интервалами (4-7 часов).
Для отграничения области воздействия лекарственного вещества и предотвращения развития общих побочных эффектов, необходимо сразу после закапывания препарата прижать внутренний угол глаза на 3-4 минуты, для предотвращения попадания вещества в носовую полость через слезный канал.
Ожидаемые побочные реакции Ацеклидина
При возникновении побочных реакций следует прекратить закапывания и обратиться к офтальмологу для замены препарата на аналог
Наиболее вероятные побочные эффекты от препарата:
- Аллергологические реакции.
- Раздражения конъюнктивы глазного яблока (чувство зуда и раздражения).
- Инъецированность сосудов (красные белки глаз в связи с расширением сосудов).
- Тяжесть и неприятные ощущения в глазу.
- Нарушение дальнего зрения.
- Сухость в носу, раздражение слизистой носа (при неправильном применении препарата).
- Слюнотечение.
В большинстве случаев данные эффекты проходят самостоятельно, спустя 2-3 дня после окончания терапии. Если симптомы проявляются дольше. Необходимо обратиться за консультацией в медицинское учреждение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами возможно, но необходимо избегать синергию с другими М-холиномиметиками. Использовать с осторожностью при совместном приеме с фторотаном или хинидином.
Возможно применение Ацеклидина с другим препаратами — миотиками. Действие лекрственного средства уменьшается и предотвращается при введении атропина и других холинолитических веществ.
Ацеклидином 5% можно устранять мидриаз вызванный влиянием гоматропина, однако если имело место применение атропина или скополамина, то эффект будет недостаточный.
Аналогичные препараты
Прямых аналогов сравнительно мало, ими выступают:
- Глаукостат;
- Глаудин;
- Глаунорм.
Если препарат вам не подходит, не стоит самостоятельно пытаться найти ему замену. Вопрос о назначении другого лекарственного средства должен решать врач — офтальмолог.
Таким образом, местное применение Ацеклидина в практике врача офтальмолога обоснованно, при наличии у пациента глаукомы и . Препарат отпускается по рецепту, список А (лекарственное средство, отнесенное министерством здравоохранения к наркотическим веществам или ядам).
На видео офтальмолог рассказывает симптомы и особенности течения глаукомы:
Ацеклидин относится к группе холиномиметиков, его применяют при атонии матки, мочевого пузыря, кишечника, чтобы повысить тонус этих органов, а также препарат используют в офтальмологической практике.
Фармакологическое действие Ацеклидин
Холиномиметик Ацеклидин воздействует на так называемые м-холинорецепторы, он относится к производным биохимического вещества 3-оксихинуклидина. Средство способно влиять на повышение тонуса матки, кишечника, а также мочевого пузыря, что ведет к усилению сокращений этих полых органов.
В повышенных дозах препарат может оказывать влияние на сердечно-сосудистую систему, в частности вызывает брадикардию, может понижать кровяное давление. Кроме этого усиливается бронхоспазм и появляется гиперсекреция слюнных желёз.
Оказывает довольно выраженное влияние на орган зрения, что приводит к снижению внутриглазного давления. Препарат легко всасывается в ткани, может проникать через ГЭБ.
Показания Ацеклидин к применению
Перечислю показания, когда применяют Ацеклидин:
Применяют его при наличии атонии мочевого пузыря, когда сниженный тонус этого органа связан с нейрогенными расстройствами, особенно при повышении объема остаточного количества мочи;
Показано применение этого холиномиметика при снижении тонуса мускулатуры ЖКТ;
При атонии и субинволюции матки, применяют его и для остановки кровотечения в послеродовый период;
Применяют препарат в качестве диагностического средства, когда проводят рентгенологическое исследование органов пищеварения, с целью выявления ахалазии пищевода.
Кроме этого препарат используют в офтальмологической практике с целью сужения зрачка и для понижения внутриглазного давления.
Противопоказания Ацеклидин к применению
Есть некоторые противопоказания, когда препарат Ацеклидин инструкция по применению не разрешает назначать, перечислю их:
Наличие бронхиальной астмы;
Наличие стенокардии в анамнезе;
Противопоказанием является и сердечная недостаточность II-III стадии, протекающая в хронической форме;
Нельзя назначать этот препарат при наличии кровотечения в пищеварительном тракте;
При беременности;
Не назначают препарат и при неврологических проявлениях, например, при эпилепсии;
При наличии гиперкинезов тоже противопоказан Ацеклидин;
Воспалительные процессы, протекающие в брюшной полости до проведения хирургического вмешательства.
Помимо перечисленных состояний противопоказанием является повышенная чувствительность к препарату Ацеклидин.
Применение Ацеклидин и дозировка
Лекарственное средство Ациклидин назначают с учетом имеющихся показаний к применению, а также зависит использование препарата от его формы. Максимальная разовая доза при подкожном введении обычно составляет 4 мг, а суточная не должна превышать 12 мг.
В офтальмологической практике Ацеклидин используют местно, в данном случае применяют специальные глазные капли, которые рекомендуется закапывать в конъюнктивальную полость по одной две капли во внутренний угол глаза.
Действие Ацеклидина может угнетаться, если одновременно с этим препаратом использовать м-холиноблокаторы, в том числе и атропин. Стоит отметить, что во время беременности препарат применяют только в том случае, если есть необходимость повысить тонус матки.
Побочные действия Ацеклидин
При проведении подкожных инъекций препарата Ацеклидин особенно в больших дозировках, могут появляться некоторые побочные действия, симптомы будут связаны с м-холиномиметическим действием на организм, что проявится обильным слюнотечением так называемой гиперсаливацией, может развиться жидкий стул, а также пациент будет отмечать повышенное потоотделение.
При местном применении Ацеклидин в офтальмологической практике может появляться незначительное раздражение конъюнктивы, в глазах будет ощущаться чувство тяжести и ломоты, сосуды могут быть ярко выражены. При сильном проявлении этих симптомов, от использования глазных капель стоит временно воздержаться.
Особые указания
В офтальмологической практике препарат Ацеклидин можно использовать в комбинации с иными средствами. Стоит отметить, что глазные капли применять для парентерального введения недопустимо.
Препараты, содержащие Ацеклидин (аналоги)
Ацеклидин содержится в одноименном препарате, он представлен в лекарственном растворе, который предназначен для парентерального, в частности для подкожного введения. Хранить его необходимо в сухом месте, куда нет доступа детям.
Кроме этого Ацеклидин производят в лекарственной форме в виде глазных капель, которые применяют только в офтальмологии. Флакон должен храниться в темном и сухом месте. Срок годности будет указан непосредственно на упаковке, по истечении времени реализации от применения препарата рекомендуется воздержаться, в противном случае можно навредить организму.
Заключение
Применение этого препарата должно проводиться только после согласования с лечащим врачом, с учетом показаний к использованию и наличия соответствующих симптомов, от самовольного использования Ацеклидин необходимо воздержаться.
При появлении выраженных побочных действий, в ответ на применение лекарства, рекомендуется обязательно проконсультироваться со специалистом, и скорее всего, доктор проведет временную отмену этого медикаментозного средства, возможно, заменив его на какой-либо иной подходящий препарат.
При введении в организм М-холиномиметиков наблюдаются эффекты возбуждения парасимпатической нервной системы: замедление сердечных сокращений (брадикардия), снижение артериального давления (кратковременная артериальная гипотензия), бронхоспазм, усиление перистальтики кишечника, потоотделения, слюнотечения, сужение зрачка (миоз), уменьшение внутриглазного давления, увеличение выпуклости хрусталика (спазм аккомодации).
ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД - возбуждает периферические М-холинорецепторы, оказывая типичное М-холиномиметическое действие. Пилокарпина гидрохлорид оказывает выраженное действие на глаз: вызывает сокращение круговой мышцы радужки, иннервируемой парасимпатическим нервным волокном (возбуждает М-холинорецепторы), и суживает зрачок. Пилокарпина гидрохлорид улучшает отток внутриглазной жидкости через венозный синус склеры и пространство радужно- роговичного угла, благодаря чему снижается внутриглазное давление. Это действие пилокарпина гидрохлорида используется для лечения глаукомы - заболевания, характеризующегося повышением внутриглазного давления и нередко приводящего к слепоте. Пилокарпина гидрохлорид вызывает сокращение ресничной мышцы и расслабление ресничного пояска, что приводит к увеличению выпуклости хрусталика. Пилокарпина гидрохлорид применяют в глазной практике в виде глазных капель, мазей и глазных пленок.
Форма выпуска пилокарпина гидрохлорида : порошок; флаконы по 5 мл 1 % раствора с метилцеллюлозой; тюбик-капельница по 1,5 мл и глазные пленки, содержащие 2,7 мг пилокарпина гидрохлорида. Из Финляндии поступает пилокарпин-офтан - 1 % раствор по 10 мл во флаконе. Список А.
Пример рецепта пилокарпина гидрохлорида на латинском:
Rp.: Sol. Pilocarpini hydrochloridi 1 % 5 ml
D. S. Глазные капли. По 1-2 капли 2 раза в день.
Rp.: Membranullas ophtalmicas cum Pilocarpini hydrochloridi (2,7 mg) N. 30
D. S. Закладывать по пленке за край нижнего века 1 раз в сутки.
АЦЕКЛИДИН - М-холиномиметик, отличающийся от пилокарпина меньшей токсичностью, в связи с чем применяют не только в глазной практике для лечения глаукомы, но также при атонии (в том числе послеоперационной) кишечника, мочевого пузыря. При парентеральном введении ацеклидина могут наблюдаться побочные действия при применении: понос, потливость, слюнотечение. Ацеклидин противопоказан при бронхиальной астме, склонности к судорогам, беременности, язвенной болезни, атеросклерозе. Форма выпуска ацеклидина : ампулы по 1 мл и 2 мл 0,2 % раствора; глазная мазь 3 % и 5 %. Список А.
Пример рецепта ацеклидина на латинском :
Rp.: Sol. Aceclidini 0,2 % 1 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.
S. По 1 мл под кожу 2 раза в день.
Rp.: Ung. Aceclidini 3 % 10,0
D. S. Глазная мазь. Закладывать за веко на всю ночь.
3-Ацетоксихинуклидина салицилат.
Синонимы: Aceclidine, Glaucstat (гидрохлорид), Glaudin, Glaunorm.
Состав. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы (рН 4,5 - 5,5) стерилизуют при +100 С в течение 30 мин.
Фармакологические свойства. Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма.По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин). Он роднит ее с молекулой ацетилхолина и создает условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.
В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения ацеклидина через гистогематические барьеры, в том числе через гематоэнцефалический барьер.
При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функции органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена способность препарата повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При более высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, понижение артериального давления, усиление саливации, бронхиолоспазм. Препарат оказывает сильное миотическое действие; сужение зрачка сопровождается понижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается при применении атропина и других холинолитических веществ.
Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.
Применение препарата ацеклидин только по назначению врача, описание дано для справки!
Ацеклидин (Aceclidinum)Фармакологическое действие
Активное холиномиметическое средство, преимущественно оказывающее влияние на М-холинорецепторы. Особенность препарата - сильное мистическое (сужающее зрачок) действие.Показания к применению
Для устранения послеоперационной атонии (потери тонуса) желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря; в офтальмологии для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).Способ применения
Подкожно по 1-2 мл 0,2% раствора. Высшая разовая доза -0,004 г, суточная -0,012 г. В офтальмологии применяют 3% и 5% глазную мазь.Побочные действия
Возможны слюнотечение, потливость, понос.Форма выпуска
Ампулы по 1 мл 0,2% раствора в упаковке по 10 штук; мазь 3% и 5% по 20 г.Условия хранения
Список А. В прохладном месте.Синонимы
Глаукостат, Глаудин, Глаунорм.Действующее вещество:
ацеклидинАвторы
Ссылки
- Официальная инструкция для препарата Ацеклидин.
- Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Описание препарата "Ацеклидин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.