фуросемид — сильное диуретическое (салуретическое) средство, эффективное при пероральном и парентеральном применении. Диуретический эффект обусловлен угнетением реабсорбции ионов натрия и хлора в почках. Препарат одинаково эффективен при ацидозе и алкалозе.
Действие фуросемида быстрое: диуретический эффект при в/в введении развивается через несколько минут, при приеме внутрь — в течение первого часа. Продолжительность эффекта после однократного в/в введения — 1,5-3 ч, после перорального приема — больше 4 ч. Данные свойства делают возможным применение фуросемида в неотложных случаях — при отеке легких, мозга. Максимальная выраженность мочегонного эффекта наблюдается на протяжении первых 2 дней. В ряде ситуаций фуросемид оказывает диуретическое действие при недостаточной эффективности иных диуретических средств.
Показания к применению препарата Фуросемид
Застойные явления в малом и большом круге кровообращения, обусловленные сердечной недостаточностью, цирроз печени с явлениями портальной гипертензии, отек легких и мозга, отравления барбитуратами, эклампсия, гипертоническая болезнь, в том числе для купирования гипертонических кризов. Препарат можно применять в комбинации с другими антигипертензивными средствами.
Применение препарата Фуросемид
Внутрь до еды, в/в и в/м. Внутрь обычно назначают по 0,04 г 1 раз в сутки (утром). При недостаточном действии дозу повышают до 0,08-0,16 г/сут в 2-3 приема с интервалом 6 ч. После уменьшения отеков назначают в более низких дозах с перерывом 1-2 дня.
При АГ (артериальная гипертензия) фуросемид назначают по 0,02-0,04 г 1 раз в сутки. При сопутствующей сердечной недостаточности суточную дозу можно повысить до 0,08 г. При приеме с другими гипотензивными препаратами доза фуросемида обычно составляет 0,02 г 1-2 раза в сутки.
При нарушенном всасывании в кишечнике, потере сознания, при необходимости получения быстрого эффекта фуросемид вводят в/м и в/в (медленно струйно). Суточная доза для парентерального введения — 20-60 мл (1-2 раза в сутки). После достижения необходимого эффекта переходят к пероральному приему фуросемида.
Противопоказания к применению препарата Фуросемид
Первая половина беременности, гипокалиемия, печеночная кома, терминальная стадия почечной недостаточности, механическая непроходимость мочевых путей .
Побочные эффекты препарата Фуросемид
Тошнота, диарея, гиперемия и зуд кожи, артериальная гипотензия, обратимое снижение остроты слуха, интерстициальный нефрит. Вследствие усиленного диуреза могут возникать головокружение , депрессия , мышечная слабость, жажда, гипокалиемия, гиперурикемия, урикозурия, гипергликемия. При развитии побочных эффектов дозу фуросемида необходимо снизить или отменить его.
Взаимодействия препарата Фуросемид
Список аптек, где можно купить Фуросемид:
- Санкт-Петербург
Фуросемид - так называемый «петлевой» диуретик. Петлевой, потому что вызываемое им нарушение обратного всасывания ионов натрия и хлора локализуется в восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения экскреции натрий-ионов происходит усиленное, осмотически связанное выведение воды и ионов калия, кальция и магния. При недостаточной функции сердца препарат быстро снижает преднагрузку на миокард посредством увеличения просвета крупных вен. Оказывает антигипертензивное действие благодаря интенсивному выведению ионов натрия и хлора, уменьшению объема циркулирующей крови и снижению чувствительности сосудистых стенок к вазоконстрикторным факторам. Действие препарата после внутривенного введения наступает через 5-10 минут, после перорального приема - через 30-60 минут. Пик активности фуросемида отмечается спустя 1-2 часа, длительность действия - 2-3 часа (при почечной недостаточности - до 8 часов). Для препарата характерен синдром отмены: после прекращения его действия скорость выведения ионов натрия уменьшается ниже начального уровня. Данный фармакологический «рикошет» обусловлен резким повышением активности антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев, включая ренин-ангиотензиновое, происходящее в ответ на обильный диурез. Вследствие синдрома отмены при приеме 1 раз в день препарат может и не оказать значительного влияния на суточную экскрецию ионов натрия и показатель артериального давления.
Фуросемид выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Режим дозирования препарата устанавливается врачом индивидуально, с учетом показаний, характера течения заболевания и возраста больного. В ходе фармакотерапии дозу и кратность приема препарата корректируют в зависимости от терапевтического ответа и общего состояния пациента. Диуретический (мочегонный) эффект фуросемида напрямую зависит от его дозы, при этом достигнуть определенного терапевтического «потолка» практически не возможно.
Среди фармакокинетических недостатков фуросемида следует упомянуть уж слишком широкий «разброс» биодоступности препарата при пероральном приеме. В разных клинических ситуациях она может варьироваться от 11 до 90%.
Поскольку фуросемид обладает быстрым и в то же время мощным антигипертензивным действием, он нередко используется при купировании гипертонических кризов. При кризах 1 степени фуросемид применяется перорально по 40-80 мг, при кризах 2 степени - вводится внутривенно или внутримышечно в той же дозе. При этом использование фуросемида в продолжительной терапии артериальной гипертензии представляется нерациональным, т.к. резкое снижение объема циркулирующей крови и вазодилатация, вызываемые препаратом, обуславливают рефлекторную симпатическую и ренин-ангиотензиновую активацию, что нивелирует антигипертензивный эффект. Фурсемид можно применять при острой сердечной недостаточности. Так, при острой недостаточности левого желудочка под действием препарата уменьшается объем циркулирующей крови (ОЦК), что уменьшает работу миокарда по перекачиванию крови из малого круга в большой. С другой стороны, уменьшение ОЦК и расширение сосудов малого круга влечет за собой снижение давления в последнем, в результате чего прекращается выход плазмы крови в легкое и нарастание отека. Фуросемид применяется для уменьшения тотальной отечности при застойных формах сердечной недостаточности. Использование других диуретиков не позволяет добиться столь выраженного эффекта ввиду нарушения их всасывания в пищеварительном тракте из-за отеков внутренних органов. После ликвидации массивных отеков использование фуросемида нецелесообразно, т.к. дальнейшее выведение жидкости из организма активирует симпатическую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Препарат находит применение также при острой почечной недостаточности. Он увеличивает выведение мочи, регулирует экскрецию ионов калия, а в случае отравлений - «промывает» почечные канальцы.
Фармакология
"Петлевой" диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь - через 30-60 мин, максимум действия - через 1-2 ч, продолжительность эффекта - 2-3 ч (при сниженной функции почек - до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром "рикошета", или "отмены"). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.
Вследствие феномена "рикошета" при приеме 1 раз/сут может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.
Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь - через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.
V d составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 88%, с желчью - 12%. T 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T 1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности - до 11-20 ч.
Форма выпуска
2 мл - ампулы темного стекла (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки контурные пластиковые (2) - пачки картонные.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента. В процессе лечения режим дозирования корректируют в зависимости от величины диуретического ответа и динамики состояния пациента.
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 20-80 мг/сут, далее при необходимости дозу постепенно увеличивают до 600 мг/сут. Для детей разовая доза составляет 1-2 мг/кг.
Максимальная доза при приеме внутрь для детей составляет 6 мг/кг.
При в/в (струйном) или в/м введении доза для взрослых составляет 20-40 мг 1 раз/сут, в отдельных случаях - 2 раза/сут. Для детей начальная суточная доза для парентерального применения - 1 мг/кг.
Взаимодействие
При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов (в т.ч. с гентамицином, тобрамицином) возможно усиление нефро- и ототоксического действия.
Фуросемид уменьшает клиренс гентамицина и повышает концентрации в плазме крови гентамицина, а также тобрамицина.
При одновременном применении с антибиотиками группы цефалоспоринов, которые могут вызывать нарушения функции почек, существует риск усиления нефротоксичности.
При одновременном применении с бета-адреномиметиками (в т.ч. фенотеролом, тербуталином, сальбутамолом) и с ГКС возможно усиление гипокалиемии.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами, инсулином возможно уменьшение эффективности гипогликемических средств и инсулина, т.к. фуросемид обладает способностью повышать содержание глюкозы в плазме крови.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ усиливается антигипертензивное действие. Возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы фуросемида, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ. Повышается риск нарушений функции почек и не исключается развитие гипокалиемии.
При одновременном применении с фуросемидом усиливаются эффекты недеполяризующих миорелаксантов.
При одновременном применении с индометацином, другими НПВС возможно уменьшение диуретического эффекта, по-видимому, вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки натрия в организме под влиянием индометацина, который является неспецифическим ингибитором ЦОГ; уменьшение антигипертензивного действия.
Полагают, что подобным образом фуросемид взаимодействует и с другими НПВС.
При одновременном применении с НПВС, которые являются селективными ингибиторами ЦОГ-2, данное взаимодействие выражено в значительно меньшей степени или практически отсутствует.
При одновременном применении с астемизолом повышается риск развития аритмии.
При одновременном применении с ванкомицином возможно усиление ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение токсичности сердечных гликозидов, связанное с риском развития гипокалиемии на фоне приема фуросемида.
Имеются сообщения о развитии гипонатриемии при одновременном применении с карбамазепином.
При одновременном применении с колестирамином, колестиполом уменьшается абсорбция и диуретический эффект фуросемида.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление эффектов лития вследствие повышения его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс фуросемида.
При одновременном применении с соталолом возможна гипокалиемия и развитие желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении с теофиллином возможно изменение концентрации теофиллина в плазме крови.
При одновременном применении с фенитоином значительно уменьшается диуретическое действие фуросемида.
После в/в введения фуросемида на фоне терапии хлоралгидратом возможно повышение потоотделения, чувство жара, нестабильность АД, тахикардия.
При одновременном применении с цизапридом возможно усиление гипокалиемии.
Предполагается, что фуросемид может уменьшать нефротоксическое действие циклоспорина.
При одновременном применении с цисплатином возможно усиление ототоксического действия.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, миастения, судороги икроножных мышц (тетания), парестезии, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, запоры или диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Со стороны обмена веществ: гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемический метаболический алкалоз (как следствие этих нарушений - артериальная гипотензия, головокружение, сухость во рту, жажда, аритмия, мышечная слабость, судороги), гиперурикемия (с возможным обострением подагры), гипергликемия.
Аллергические реакции: пурпура, крапивница, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактический шок.
Прочие: при в/в введении (дополнительно) - тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.
Показания
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности II-III стадии, циррозе печени (синдром портальной гипертензии), нефротическом синдроме. Отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, проведение форсированного диуреза, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия.
Противопоказания
Острый гломерулонефрит, стеноз мочеиспускательного канала, обструкция мочевыводящих путей камнем, острая почечная недостаточность с анурией, гипокалиемия, алкалоз, прекоматозные состояния, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, диабетическая кома, прекоматозные состояния, гипергликемическая кома, гиперурикемия, подагра, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.), артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда, панкреатит, нарушение водно-электролитного обмена (гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия), дигиталисная интоксикация, повышенная чувствительность к фуросемиду.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применение фуросемида возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, печеночной коме и прекоме.Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при остром гломерулонефрите, острой почечной недостаточности с анурией.Особые указания
C осторожностью применяют при гиперплазии предстательной железы, СКВ, гипопротеинемии (риск развития ототоксичности), сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), при стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, на фоне продолжительной терапии сердечными гликозидами, у пациентов пожилого возраста с выраженным атеросклерозом, беременность (особенно первая половина), период лактации.
До начала лечения следует компенсировать электролитные нарушения. В период лечения фуросемидом необходимо контролировать АД, уровень электролитов и глюкозы в сыворотке крови, функцию печени и почек.
Для профилактики гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками. При одновременном применении фуросемида и гипогликемических препаратов может потребоваться коррекция дозы последних.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении фуросемида нельзя исключить вероятность снижения способности к концентрации внимания, что важно для лиц, управляющих транспортными средствами и работающих с механизмами.
«Петлевой» диуретик. В обычных терапевтических дозах нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Фуросемид обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Эти эффекты увеличивают перфузию медуллярного слоя почек. Фуросемид оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Диуретический эффект зависит от дозы. На фоне курсового лечения ослабления эффекта не происходит. Фуросемид не изменяет скорость клубочковой фильтрации и сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации.
Начало диуреза наблюдается в течение первого часа после перорального приема фуросемида. Пик мочегонного действия приходится на первые два часа после приема, а продолжительность мочегонного эффекта составляет 6-8 часов.
Фармакокинетика
Всасывание:
Всасывание при пероральном приеме быстрое, но неполное. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 60 минут. Пищеварительная резорбция замедляется, но не снижается в присутствии пищи. Биодоступность фуросемида составляет около 65%.
Распределение:
Связывание с белками плазмы составляет 96-98%. Связывание с белками плазмы снижается при печеночной недостаточности. Кажущийся объем распределения составляет около 0,150 л/кг.
Метаболизм:
Лекарственное средство инактивируется в печени с образованием глюкуронидов.
Выведение:
Период полувыведения составляет около 50 минут. Плазменный клиренс составляет от 2 до 3 мл/мин/кг. Он осуществляется через мочевыделение и через пищеварительный тракт (частично с желчью). Значительно преобладающее выделение с мочой быстрое и касается, в основном, активной формы фуросемида.
Фуросемид проходит через плацентарный барьер. Фуросемид проникает в грудное молоко.
Особенности фармакокинетики у пожилых людей:
Связывание фуросемида с альбумином может быть снижено у пожилых людей. Начальный мочегонный эффект у пожилых пациентов меньше, чем у молодых людей. Выделение фуросемида с мочой снижается пропорционально постепенно прогрессирующим возрастным изменениям функции канальцев.
Особенности фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью:
Биодоступность после приема внутрь снижается. При почечной недостаточности почечная экскреция компенсируется выделением его с желчью и у людей с отсутствующими (нефункционирующими) почками может достигать 86-98% от выделяемого количества. Фуросемид плохо диализируется.
Особенности фармакокинетики у новорожденных:
Биодоступность при приеме внутрь уменьшена. У новорожденных период полувыведения удлинен (до 7 часов), поскольку кажущийся объем распределения увеличен и плазменный клиренс снижен. У недоношенных детей период полувыведения увеличен до 20 часов в связи с уменьшением экскреции с мочой.
Показания к применению
Отеки сердечного или почечного происхождения. Отеки печеночного происхбждения, обычно в сочетании с калийсберегающими диуретиками. Артериальная гипертензия у пациентов с хронической почечной недостаточностью, которым противопоказано назначение тиазидных диуретиков (особенно при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин).
Противопоказания
Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата; повышенная чувствительность к сульфонамидам из-за возможного проявления перекрестной аллергии на фуросемид;
Острая почечная недостаточность;
Печеночная энцефалопатия;
Обструкции мочевыводящих путей;
Гиповолемия или дегидратация;
Декомпенсированная гипокалиемия;
Декомпенсированная гипонатриемия;
Грудное вскармливание;
Галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, лактазная недостаточность;
Гепатит и гепатоцеллюлярная недостаточность у больных, находящихся на гемодиализе при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин), в связи с риском накопления фуросемида, экскреция которого осуществляется преимущественно с желчью.
Беременность и период лактации
В настоящее время нет достаточных клинических данных для оценки потенциального тератогенного действия фуросемида при приеме во время беременности. Следует избегать назначения фуросемида беременным женщинам и никогда не следует назначать лекарственное средство для лечения физиологических отеков при беременности. Диуретики могут вызвать плацентарную ишемию с риском гипотрофии плода. Необходим тщательный контроль роста плода. Поскольку фуросемид может выделяться с грудным молоком, а также подавлять лактацию, при необходимости применения лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь до еды. Доза зависит от течения и тяжести заболевания.
Взрослые. При отеках сердечного, почечного или печеночного происхождения:
Среднетяжелое состояние: 1 / 2 -1 таблетка в день;
Тяжелое состояние: 2-3 таблетки в день в 1 или 2 приема, либо 3-4 таблетки в день в 2 приема.
При повышенном артериальном давлении у больных с хронической почечной недостаточностью: в сочетании с другими антигипертензивными средствами (антагонисты ренин-ангиотензиновой системы) рекомендуемые обычные дозы - 20-120 мг в день в 1 или 2 приема Изменение артериального давления должно тщательно контролироваться, когда фуросемид используется совместно с другими антигипертензивными препаратами, особенно во время начальной терапии. Чтобы предотвратить чрезмерное падение артериального давления, доза других антигипертензивных препаратов должна быть уменьшена, по меньшей мере, на 50% при добавлении фуросемида к основному лечению.
Дети. Для лечения отеков суточная доза - 1 -2 мг/кг массы тела в 1 -2 приема.
Применение у пожилых пациентов. Выбор дозы и ее регулирование у пожилых пациентов необходимо проводить с осторожностью, начиная обычно с нижнего уровня терапевтического диапазона доз.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение объема циркулирующей крови.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения и слуха (потеря слуха и звон в ушах, обычно кратковременные, появляются в редких случаях, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме)).
Со стороны пищеварительной системы: печеночная энцефалопатия у пациентов с печеночно-клеточной недостаточностью, повышение трансаминаз, анорексия, сухость во рту, жажда, тошнота, рвота, диарея, запор, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
Со стороны мочеполовой системы: олигурия, острая задержка мочи (у больных с аденомой предстательной железы), спазм мышц, спазм мочевого пузыря, интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, кожный зуд, озноб, лихорадка, фотосенсибилизация, анафилактические и/или анафилактоидные реакции, пурпура, парестезии (жжение, боль), буллезные реакции (буллезный пемфигоид, эритема), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии), гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гипомагниемия, метаболический алкалоз.
Влияние на лабораторные показатели: гипергликемия, повышение уровня холестерина, липопротеидов низкой плотности (при приеме больших доз препарата), гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия, повышение уровня креатинина в крови.
При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления, коллапс, шок, гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, аритмии (в том числе атриовентрикулярная блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия, гипокалиемия и гипохлоремический алкалоз.
Лечение: коррекция водно-солевого баланса и кислотно-основного состояния, восполнение объема циркулирующей крови, симптоматическое лечение, поддержание жизненно-важных функций. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипокалиемия
При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В, слабительных средств, повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами возрастает риск развития дигиталисной интоксикации вследствие гипокалиемии.
Гипонатриемия
Прием мочегонных средств, десмопрессина, антидепрессантов, ингибирующих обратный захват серотонина, карбамазепинаи окскарбазепина повышает риск развития гипонатриемии.
Ототоксичность
Ототоксичность аминогликозидов, гликопептидов, таких как ванкомицин и тейкопланин, и других ототоксичных препаратов может усилиться при одновременном применении фуросемида. Так как это может вести к необратимому нарушению слуха, данные лекарственные средства применяются одновременно с фуросемидом только в исключительных случаях.
Одновременное использование фуросемида и препаратов лития не рекомендуется. Повышается уровень лития в сыворотке крови с признаками передозировки, снижается почечный клиренс препаратов лития и усиливается токсичность препаратов лития. Если одновременного приема лекарственных средств не удается избежать, необходим тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови и коррекция дозы лития.
Комбинации, требующие особой осторожности:
С осторожностью необходимо применять фуросемид в комбинации с рисперидоном, поскольку возможно повышение смертности у пожилых пациентов. Необходимость совместного применения должна бьпъ обоснована с учетом риска и пользы данной комбинации. Риск смертности повышается при наличии дегидратации.
Противовоспалительные нестероидные средства, в том числе аспирин, в противовоспалительных дозах ацетилсалициловой кислоты ≥1 г на дозу и/или≥3 г в день) или анальгетики в жаропонижающих дозах (≥500 мг на дозу и/или <3 г в день): риск развития острой почечной недостаточности, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты, пациенты с дегидратацией), снижение антигипертензивного эффекта. Необходим контроль функции почек в начале исследования, гидратация пациента.
Лекарственные средства, повышающие риск гипокалиемии: необходим мониторинг уровня калия в сыворотке крови.
Препараты наперстянки: гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов дигиталиса.
Калийсберегающие диуретики, отдельно или в комбинации (амилорид, канреноат калия, эплеренон, спиронолактон,триамтерен): не исключена возможность возникновения гипокалиемии. Рекомендуется мониторинг уровня калия в сыворотке и ЭКГ.
Аминогликозиды: потенцирование нефротоксического и ототоксического действия лекарственных средств.
Фенитоин: снижение мочегонного эффекта до 50%. Возможно использование более высоких доз фуросемида.
Карбамазепин: риск симптоматической гипонатриемии.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецептора ангиотензина II : риск внезапной артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности. Рекомендуется временно прекратить применение фуросемида или уменьшить его дозу за 3 дня до начала лечения ингибиторами АПФ/антагонистами рецептора ангиотензина II. При застойной сердечной недостаточности рекомендуется начинать лечение с низких доз ингибиторов АПФ. Рекомендуется контролировать функцию почек (определение креатинина) в первые недели лечения ингибиторами АПФ/антагонистами рецептора ангиотензина II.
Лекарственные средства, прием которых повышает риск возникновения желудочковой аритмии;
Антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), III класса (амиодарон, соталол, ибутилида, дофетилида);
Некоторые нейролептики: фенотиазины (аминазин, циамемазин, флуфеназин, левомепромазин, пипотиазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол, пипамренон), другие нейролептики (пимозид, сертиндол, флупентиксол, зуклопентиксол);
Другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон IV, дронедарон, спирамицин, эритромицин IV, мизоластин, левофлоксацин, галофантрин, люмефантрин, пентамидин, винкамин IV, моксифлоксацин, меквитазин, метадон, торемифен, циталопрам, эсциталопрам и другие.
Одновременный прием фуросемида с указанными лекарственными средствами может повышать риск развития желудочковой аритмии, в том числе потенциально опасной тахикардии типа пируэт (гипокалиемия является предрасполагающим фактором). Перед приемом лекарственного средства рекомендуется мониторинг электролитных, электрокардиографических показателей.
Метформин: возможно развитие лактоацидоза. Не следует использовать метформин, если уровень креатинина превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.
Баклофен: повышенный риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии. Рекомендуется контроль артериального давления и при необходимости коррекция дозы антигипертензивного лекарственного средства.
Значимые взаимодействия фуросемида с другими лекарственными средствами:
Циклоспорин: риск повышения уровня креатинина крови, риск гиперурикемии и подагры;
Нейролептики, трициклические антидепрессанты, амифостин, нитраты: повышенный риск артериальной гипотензии, в том числе ортостатической гипотензии;
Альфа-блокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, теразозин, тамсулозин), антигипертензивные альфа-блокаторы: увеличение гипотензивного действия, повышенный риск развития ортостатической гипотензии;
Препараты платины: риск ототоксичности и/или нефротоксичности.
Меры предосторожности
При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять фуросемид в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл в сутки во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена.
Длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению артериального давления и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока.
Больным, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. Для профилактики гипокалиемии рекомендуется одновременное назначение препаратов калия и калийсберегающих диуретиков, а также придерживаться диеты, богатой калием.
Усиленный диурез является причиной дегидратации и гиповолемии, что может привести к артериальному тромбозу, особенно у пожилых пациентов. У всех пациентов, получающих фуросемид, должны контролироваться признаки электролитного дисбаланса (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипокалиемия, гипомагниемия): сухость во рту, чувство жажды, слабость, сонливость, мышечные боли, спазмы мышц, мышечная слабость, артериальная гипотензия, олигурия, тахикардия, аритмия, гастроинтестинальные нарушения.
Случайный прием лекарственного средства может привести к гиповолемии, дегидратации.
При гепатоцеллюлярной недостаточности лечение должно проводиться с осторожностью, под строгим контролем электролитов, учитывая риск печеночной энцефалопатии. При необходимости следует немедленно прекратить лечение.
Прием фуросемида в случае частичной обструкции мочевых путей может привести к задержке мочи. Должен быть обеспечен тщательный мониторинг диуреза, особенно в начале лечения фуросемидом.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную сенсибилизацию к фуросемиду.
При применении тиазидных диуретиков отмечались случаи реакций фоточувствительности. В случае возникновения реакций фоточувствительности рекомендуется отменить фуросемид. Если необходимо, рекомендуется защищать открытые участки кожи, подверженные воздействию солнечных лучей или ультрафиолетового излучения искусственных источников.
Поскольку лекарственное средство содержит лактозу, его использование не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
При лечении фуросемидом требуется тщательный мониторинг и коррекция дозы в следующих случаях:
У пациентов с риском церебральной, коронарной ишемии или иной ишемии, связанной с недостаточностью кровообращения;
У пациентов с гепаторенальным синдромом (почечная недостаточность, связанная с тяжелыми заболеваниями печени);
У пациентов с гипопротеинемией в случае нефротического синдрома: возможное уменьшение эффекта фуросемида и потенцирование; побочных эффектов, особенно ототоксичности.
Увеличение диуреза может вызвать или ухудшить задержку мочи у больных с обструкцией мочевыводящих путей.
Лечение фуросемидом может привести к преходящему повышению уровня креатинина, холестерина, триглицеридов.
Наблюдалось несколько случаев возникновения камней в почках у недоношенных детей, получавших высокие дозы инъекций фуросемида, из-за развития гиперкальциурии. Электролитное равновесие:
Натриемия. Необходим контроль уровня натрия до начала терапии и регулярный контроль его в последующем. Лечение диуретиками может спровоцировать гипонатриемию. Понижение уровня натрия в крови вначале протекает бессимптомно, регулярный контроль должен быть более частым у пациентов групп риска: пожилой возраст, кахексия (недостаточное питание) или цирроз.
Калиемия. При применении петлевых диуретиков возможно снижение уровня натрия с гипокалиемией. Риск внезапной гипокалиемии (<3,5 ммоль/л) должен мониторироваться у пациентов групп риска: пожилой возраст и/или недоедание, и/или политерапия, в случае цирроза и асцита, у больных с сердечной недостаточностью. Гипокалиемия увеличивает сердечную токсичность препаратов дигиталиса и риск расстройств ритма. У пациентов с удлиненным интервалом QT врожденного или медикаментозного происхождения, гипокалиемия способствует расстройству ритма (потенциально летальная пируэтная тахикардия или брадикардия). Во всех случаях необходим частый контроль калиемии. Первый контроль калия в плазме должен быть вьшолнен в течение недели после начала терапии.
Гликемия . Частота гликемии невысока, тем не менее, при сахарном диабете необходимо систематически контролировать уровень глюкозы в крови и моче.
Урикемия . Снижается выделение мочевой кислоты, поэтому при гиперурикемии и особенно подагре применение не рекомендовано.
Креатинин. Регулярный мониторинг креатинина в сыворотке крови рекомендуется во время лечения фуросемидом.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с высоким риском развития электролитных расстройств (рвота, понос, потливость). Обезвоживание, гиповолемия или нарушение кислотно-щелочного равновесия требуют коррекции лечения и/или временного прекращения лечения.
Спортсмены. Наличие фуросемида дает положительные тесты при проведении антидопингового контроля.
Новорожденные и недоношенные дети. У новорожденных и недоношенных детей длительное применение высоких доз фуросемида повышает риск развития нефрокальциноза и/или нефролитиаза. Рекомендуется ультразвуковой мониторинг почек.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
Характеристика вещества Фуросемид
Петлевой диуретик. Белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле, свободно растворим в разбавленных растворах щелочей и нерастворим в разбавленных растворах кислот.
Фармакология
Фармакологическое действие - диуретическое, натрийуретическое .Действует на всем протяжении толстого сегмента восходящего колена петли Генле и блокирует реабсорбцию 15-20% профильтровавших ионов Na + . Секретируется в просвет проксимальных почечных канальцев. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, ионов Ca 2+ , Mg 2+ , K + , повышает pH мочи. Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. Быстро и достаточно полно всасывается при любом пути введения. Биодоступность при приеме внутрь составляет обычно 60-70%. Связывание с белками плазмы — 91-97%. T 1/2 0,5-1 ч. В печени подвергается биотрансформации с образованием неактивных метаболитов (в основном — глюкуронида). Экскретируется на 88% почками и на 12% — с желчью.
Диуретический эффект характеризуется значительной выраженностью, кратковременностью и зависит от дозы. После перорального назначения он наступает через 15-30 мин, достигает максимума спустя 1-2 ч и длится 6-8 ч. При в/в инъекции проявляется через 5 мин, пик — через 30 мин, продолжительность — 2 ч. В период действия экскреция ионов Na + значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения ионов Na + уменьшается ниже исходного уровня (феномен «рикошета» или отдачи). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез. Стимулирует аргининвазопрессиновую и симпатическую системы, уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию. Вследствие феномена «рикошета» при приеме 1 раз в день может не оказывать существенного влияния на суточную экскрецию ионов Na + . Эффективен при сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), улучшает функциональный класс сердечной недостаточности, т.к. снижает давление наполнения левого желудочка. Уменьшает периферические отеки, застойные явления в легких, сосудистое легочное сопротивление, давление заклинивания легочных капилляров в легочной артерии и правом предсердии. Сохраняет эффективность при низкой скорости клубочковой фильтрации, поэтому используется для лечения артериальной гипертензии у больных с почечной недостаточностью.
Актуализация информации
Данные о канцерогенности фуросемида
Фуросемид был исследован на наличие канцерогености при приеме внутрь на одном штамме мышей и крыс. Малое, но статистически значимое, увеличение частоты развития карциномы молочной железы отмечено у самок мышей при дозе в 17,5 раз выше максимально допустимой для применения у человека. Также отмечено незначительное увеличение частоты выявления редких опухолей у самцов крыс при применении фуросемида в дозе 15 мг/кг (незначительно выше максимальной дозы, разрешенной для применения у человека), однако при введении препарата в дозе 30 мг/кг такого эффекта не отмечено.
[Обновлено 27.12.2011 ]
Данные о мутагенности фуросемида
Данные о мутагенности фуросемида неоднозначны. Ряд исследований сообщает об отсутствии мутагенной активности. Так, имеются данные, свидетельствующие об отсутствии индуцирования обмена сестринскими хроматидами у человеческих клеток in vitro , однако другие исследования хромосомных аббераций дали противоречивые результаты. Исследование на клетках китайских хомячков обнаружило индуцирование развития хромосомных повреждений, при этом полученные положительные данные о наличии обмена сестринскими хроматидами были сомнительны. Результаты изучения индукции хромосомных аббераций у мышей на фоне приема фуросемида оказались неубедительными.
[Обновлено 27.12.2011 ]
Влияние на фертильность
Показано, что фуросемид не снижает уровень фертильности у крыс обоих полов в дозе 100 мг/кг, которая обеспечивает максимально эффективный диурез у мышей (в 8 раз больше максимально допустимой для применения у человека - 600 мг/сутки).
[Обновлено 30.12.2011 ]
Применение вещества Фуросемид
Внутрь: отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности, заболеваниях печени (включая цирроз печени), отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания), острая почечная недостаточность (включая таковую при беременности и ожогах, для поддержания экскреции жидкости), артериальная гипертензия.
Парентерально: отечный синдром при хронической сердечной недостаточности II-III ст., острой сердечной недостаточности, нефротическом синдроме, циррозе печени; отек легких, сердечная астма, отек мозга, эклампсия, артериальная гипертензия тяжелого течения, некоторые формы гипертонического криза, гиперкальциемия; проведение форсированного диуреза, в т.ч. при отравлении химическими соединениями, выводящимися почками в неизмененном виде.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам), почечная недостаточность с анурией, тяжелая печеночная недостаточность, печеночная кома и прекома, тяжелое нарушение электролитного баланса (в т.ч. выраженные гипокалиемия и гипонатриемия), гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация, резко выраженное нарушение оттока мочи любой этиологии (в т.ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей), дигиталисная интоксикация, острый гломерулонефрит, декомпенсированный митральный или аортальный стеноз, повышение давления в яремной вене свыше 10 мм рт. ст., гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, гиперурикемия, детский возраст до 3 лет (для таблеток).
Ограничения к применению
Артериальная гипотензия; состояния, при которых чрезмерное снижение АД является особенно опасным (стенозирующее поражение коронарных и/или мозговых артерий), острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), сахарный диабет или нарушение толерантности к углеводам, подагра, гепаторенальный синдром, гипопротеинемия (например при нефротическом синдроме — риск развития ототоксичности фуросемида), нарушение оттока мочи (гипертрофия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), системная красная волчанка, панкреатит, диарея, желудочковая аритмия в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в течение короткого времени и лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плацентарный барьер). В случае применения фуросемида в период беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (фуросемид проникает в грудное молоко, а также может подавлять лактацию).
Актуализация информации
Применение фуросемида при беременности
Категория по FDA – С. Применение фуросемида в течение беременности должно учитывать соотношение потенциального риска и пользы для плода. Применение фуросемида во время беременности обязательно должно сопровождаться контролем за ростом плода.
Достаточных и контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось.
[Обновлено 15.12.2011 ]
Использование фуросемида при беременности: данные исследований in vivo
Эффекты фуросемида на развитие эмбриона, плода и беременной самки были изучены на мышах, крысах и кроликах. Результаты исследований на мышах и одно из исследований на кроликах свидетельствуют о том, что применение фуросемида у беременных самок приводило к увеличению частоты и тяжести гидронефроза (расширение почечной лоханки и, в некоторых случаях, мочеточника) у плодов самок, которые получали терапию фуросемидом, в сравнении с плодами контрольной группы беременных животных.
[Обновлено 15.12.2011 ]
Дополнительная информация о применении фуросемида при беременности
Применение фуросемида у беременных самок кроликов в дозах 25, 50 и 100 мг/кг (соответственно в 2, 4 и 8 раз выше максимально допустимой дозы для человека 600 мг/сутки) приводил к необъяснимой гибели самок и абортам у кроликов. В другом исследовании при введении фуросемида в период с 12 по 17 день гестации в дозе, превышающей максимально допустимую у человека в 4 раза (50мг/кг) также отмечались аборты и гибель самок. Третье исследование показало, что ни одна из самок кроликов не выжила при введении фуросемида в дозе 100 мг/кг.
[Обновлено 26.12.2011 ]
Побочные действия вещества Фуросемид
снижение АД , в т.ч. ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмия, снижение ОЦК , лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Со стороны водно-электролитного обмена: гиповолемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гипокальциемия, гиперкальциурия, метаболический алкалоз, нарушение толерантности к глюкозе, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, подагра, повышение уровня холестерина ЛПНП (при больших дозах), дегидратация (риск развития тромбоза и тромбоэмболии, чаще у пациентов пожилого возраста).
Со стороны органов ЖКТ : снижение аппетита, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, тошнота, рвота, запор/диарея, холестатическая желтуха, панкреатит (обострение).
головокружение, головная боль, парестезия, апатия, адинамия, слабость, вялость, сонливость, спутанность сознания, мышечная слабость, судороги икроножных мышц (тетания), поражение внутреннего уха, нарушение слуха, затуманивание зрения.
олигурия, острая задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы), интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Аллергические реакции: пурпура, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, васкулит, некротизирующий ангиит, анафилактический шок.
Прочие: озноб, лихорадка; при в/в введении (дополнительно) — тромбофлебит, кальциноз почек у недоношенных детей.
Актуализация информации
Нарушение водно-электролитного баланса у пациентов, принимающих фуросемид
Пациенты, которым назначается фуросемид, должны быть предупреждены о возможном развитии симптомов, связанных с чрезмерной потерей жидкости и/или электролитов. Существует вероятность развития ортостатической артериальной гипотензии. При этом медленное изменение положения тела способно в определенной степени предупреждать снижение артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение. Добавление препаратов калия при терапии фуросемидом и/или соблюдение определенного диетического режима (прием пищи, богатой калием) необходимо для предотвращения развития гипокалиемии.
[Обновлено 21.12.2011 ]
Дополнения к известным побочным эффектам при приеме фуросемида
Со стороны органов ЖКТ : печеночная энцефалопатия у больных с синдромом печеночно-клеточной недостаточности, внутрипеченочная холестатическая желтуха, повышение активности печеночных ферментов; анорексия, раздражение слизистой полости рта и желудка, колики.
Аллергические реакции: системные реакции гиперчувствительности
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.
[Обновлено 26.12.2011 ]
Со стороны нервной системы и органов чувств: шум в ушах, потеря слуха: затуманенное зрение, ксантопсия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, которая может усиливаться при приеме алкоголя или наркотиков, гемолитическая анемия, эозинофилия.
Прочие: буллезный пемфигоид, у недоношенных детей применение фуросемида в первые недели жизни помимо риска развития нефрокальциноза и нефролитиаза, существует опасность незаращения Боталлова протока.
[Обновлено 27.12.2011 ]
Взаимодействие
Аминогликозиды, этакриновая кислота и цисплатин повышают ототоксичность (особенно при нарушенной функции почек). Усиливает опасность поражения почек на фоне амфотерицина B. При назначении высоких доз салицилатов увеличивается риск развития салицилизма (конкурентная почечная экскреция), сердечных гликозидов — гипокалиемии и связанной с ней аритмии, кортикостероидов — электролитного дисбаланса. Уменьшает миорелаксирующую активность тубокурарина, потенцирует эффект сукцинилхолина. Снижает почечный клиренс (и повышает вероятность интоксикации) лития. Под влиянием фуросемида возрастает эффект ингибиторов АПФ и антигипертензивных средств, варфарина, диазоксида, теофиллина, ослабляется — противодиабетических препаратов, норадреналина. Сукральфат и индометацин (за счет ингибирования синтеза ПГ , нарушения уровня ренина в плазме и экскреции альдостерона) снижают эффективность. Пробенецид увеличивает концентрацию в сыворотке (блокирует экскрецию).
Актуализация информации
Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и НПВС
Комбинация фуросемида и ацетилсалициловой кислоты временно уменьшают клиренс креатинина у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Сообщается о случаях увеличения концентрации азота мочевины крови, сывороточного креатинина и калия и увеличение массы тела при одновременном приеме фуросемида и НПВС . У пациентов, получающих фуросемид и салицилаты, могут развится токсические эффекты из-за наличия конкуренции в почечной экскреции и, следовательно, замедления выведения салицилатов.
[Обновлено 21.12.2011 ]
Дополнительная информация о лекарственном взаимодействии фуросемида и индометацина
Имеются литературные данные, свидетельствующие об ослаблении антигипертензивного и натриуретического эффектов фуросемида при одновременном приеме с индометацином, за счет ингибирования синтеза простагландинов. Индометацин также может изменить уровень ренина плазмы, данные оценки его профиля и экскрецию альдостерона. Пациенты, получающие одновременно индометацин и фуросемид должны быть тщательно обследованы, для оценки достижения антигипертензивного и/или диуретического эффектов фуросемида.
[Обновлено 26.12.2011 ]
Одновременное применение фуросемида и препаратов, экскретируемых почками
Пробенецид, метотрексат и другие препараты, которые как и фуросемид экскретируются почечными канальцами, могут уменьшить эффективность фуросемида. С другой стороны фуросемид способен подавить экскрецию этих препаратов и, таким образом, снизить скорость их элиминации. Применение в больших дозах фуросемида и вышеназванных препаратов может привести к повышению сывороточных концентраций как диуретика, так и конкурентно экскретируемых почечными канальцами лекарственных средств, и, следовательно, к увеличению риска развития токсических эффектов.
[Обновлено 26.12.2011 ]
Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии фуросемида
Не рекомендуется одновременное применение фуросемида и хлоралгидрата. Внутривенное введение фуросемида в течение 24 часов после приема хлоралгидрата может привести к развитию прилива (покраснение), потливости, беспокойства, тошноты, повышению артериального давления и тахикардии.
Возможно потенциирование действия ганглиоблокаторов и адреноблокаторов.
Пациенты, получающие одновременно фуросемид и циклоспорин имеют высокий риск развития подагрического артрита вследствие индуцирования фуросемидом гиперурикемии и угнетения циклосопорином почечной экскреции уратов.
[Обновлено 22.02.2012 ]
Передозировка
Симптомы: гиповолемия, дегидратация, гемоконцентрация, выраженная гипотензия, снижение ОЦК , коллапс, шок, нарушение сердечного ритма и проводимости (в т.ч. AV-блокада, фибрилляция желудочков), острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, тромбоэмболия, сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, апатия.
Лечение: коррекция водно-электролитного баланса и КЩС , восполнение ОЦК , симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.
Пути введения
Внутрь, в/м , в/в .
Меры предосторожности вещества Фуросемид
При наличии асцита без периферических отеков рекомендуется применять в дозах, обеспечивающих дополнительный диурез в объеме не более 700-900 мл/сут во избежание развития олигурии, азотемии и нарушений электролитного обмена. С целью исключения феномена «рикошета» при лечении артериальной гипертензии назначают не менее 2 раз в сутки. Следует иметь в виду, что длительный прием может привести к появлению слабости, усталости, снижению АД и сердечного выброса, а чрезмерный диурез при инфаркте миокарда с застойными явлениями в малом круге кровообращения может способствовать развитию кардиогенного шока. Необходима временная отмена (на несколько дней) перед назначением ингибиторов АПФ . Во избежание развития гипокалиемии целесообразно комбинировать фуросемид с калийсберегающими диуретиками, а также одновременно назначать препараты калия. При лечении фуросемидом всегда рекомендуется придерживаться диеты, богатой калием.
На фоне курсового лечения рекомендуется контроль АД , уровня электролитов (особенно калия), CO 2 , креатинина, азота мочевины, мочевой кислоты, периодическое определение активности печеночных ферментов, уровня кальция и магния, содержания глюкозы в крови и в моче (при сахарном диабете). Пациенты с гиперчувствительностью к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам могут иметь перекрестную чувствительность к фуросемиду. При сохранении олигурии в течение 24 ч фуросемид следует отменить.
Передозировка фуросемидом довольно часто возникает в результате неправильного использования этого препарата.
Такие лекарственные средства назначаются в определенных случаях, а их избыточное применение может привести к серьезным нарушениям функциональности организма.
Чем же опасен фуросемид и что делать при передозировке?
Показания к применению
Фуросемид – лекарственное средство, которое обладает довольно выраженным мочегонным эффектом. Действие медикамента начинается спустя примерно полчаса после приема, наивысший эффект возникает через час — полтора. Длительность воздействия составляет около шести часов. Это, что касается лекарства в таблетках.
Если же использует препарат в виде раствора для инъекций, то скорость его действия гораздо быстрее, но и эффект от него не такой продолжительный.
В каких случаях используется фуросемид? Такие лекарственные средства, как правило, находят свое применение в тех случаях, когда необходимо избавить организм от большого количества жидкости.
Применение:
- Отек легких,
- Сердечная астма,
- Отек мозга,
- Цирроз печени,
- Сердечная недостаточность в хронической форме (2-3 степень),
- Нефротический синдром,
- Тяжелое протекание гипертензии артерий,
- Излишнее количество кальция в организме,
- Некоторые виды гипертонического криза,
- Форсированный диурез.
Таким образом, сфера применения фуросемида довольно обширна. Но в любом из этих случаев использовать этот медикамент необходимо аккуратно.
Кроме того, увеличение количества мочи во время использования таких лекарств ведет к тому, что вместе с ней вымываются многие полезные витамины и минералы. Если же возникает передозировка этим препаратом, то могут развиваться довольно серьезные изменения в организме.
Как можно отравиться
Передозировка возникает чаще всего из-за неправильного применения лекарства. Существует несколько вариантов отравления.
Варианты:
- Если терапия заболеваний с помощью данного медикамента проводится в лечебном учреждении, то следить за дозировкой должны врачи. К сожалению. Нередки случаи ошибок медицинского персонала, в результате чего возникает передозировка.
- При лечении фуросемидом дома человек должен придерживаться назначений врача. Не следует назначать данное лекарство себе самостоятельно, изменять дозировку по своему усмотрению.
- Порой передозировка может произойти случайно, например, из-за плохой памяти человека, когда он забывает – принимал или нет лекарство.
- Часто фуросемид принимают для того, чтобы избавиться от лишнего веса. Он действительно помогает скинуть пару килограммов, однако это неблагоприятно сказывается на состоянии человека.
- Часто этот препарат используется в спорте. Благодаря ему можно вывести из организма допинг, снизить вес для определенной весовой категории.
- Кроме того, передозировка фуросемидом также может произойти в результате реакции организма на препарат данного вида.
Однако при этом всегда нужно помнить, что злоупотребление медикаментом приводит к возникновению передозировки. В результате итог может быть совсем не таким замечательным, как представляется.
Можно ли умереть от передозировки фуросемидом? Можно, если принимать этот лекарство вместе со спиртными напитками. Они просто не совместимы. И одно, и второе приводит к довольно сильному обезвоживанию, что в результате негативно сказывается на всем состоянии организма.
Симптомы и признаки отравления
При приеме препаратов такого типа происходит расширение сосудов, а следом вымывание полезных веществ из организма.
Этим-то они и опасны. Критическим считается прием 1500 мг фуросемида. При излишнем потреблении лекарства возникают определенные симптомы, которые необходимо знать.
Симптомы:
- резкое снижение давления,
- головокружение,
- слабость, вялость, апатия,
- учащенное сердцебиение,
- обморочное состояние,
- нарушение зрительных и слуховых функций,
- недостаток калия в крови,
- сильное желание попить из-за обезвоживания.
Такие симптомы характерны для острой формы передозировки. Однако возможно и хроническое отравление. Оно возникает, как правило, в результате постоянного приема неправильной дозы фуросемида. В этом случае человек постоянно чувствует слабость, усталость. Он всегда хочет спать, а кожные покровы постоянно сухие. Кроме того, возможно возникновение анорексии и судорог в таком состоянии.
Первая помощь и лечение
Что делать при передозировке фуросемидом, как помочь пострадавшему? Прежде всего, необходимо оказать человеку первую помощь.
Помощь:
- Как и в случае любого отравления, необходимо тщательно промыть желудок пострадавшему.
- Процесс повторяют, пока не избавятся от всех токсинов.
- Человеку необходимо давать пить большое количество жидкости, чтобы не возникло обезвоживание.
- Помимо этого, если сильно упало давление, то нужно поить его крепким черным чаем.
Дальнейшее лечение проходит в больнице.
Терапия:
- при необходимости врачи еще раз промоют желудок,
- вводятся специальные растворы, чтобы восстановить объем крови,
- используются препараты для нормализации давления,
- применяются растворы с содержанием калия и магния.
В дальнейшем лечение передозировки включает все действия по восстановлению функциональности систем организма. При необходимости используется витаминотерапия.
Последствия передозировки
Вовремя оказанная помощь при передозировке фуросемидом дает возможность избежать негативных последствий такого отравления. Однако в дальнейшем у человека все же могут отмечаться некоторые эффекты.
Что может быть:
- Нарушения сердечной деятельности,
- Проблемы со слухом и зрением,
- Нарушение водно-солевого обмена,
- Различные аллергические реакции на кожных покровах,
- Проблемы с нервной системой.
Особенно неблагоприятно может сказаться одновременное употребление алкоголя и фуросемида.
Передозировка организма фуросемидом может нанести организму довольно серьезный вред. Обезвоживание организма, выведение большого количества полезных веществ может существенно снизить уровень жизни. Кроме того, тяжелая передозировка в совокупности со спиртным может привести к летальному исходу. Поэтому следует внимательно отнестись к этому лекарству и использовать его только по назначению врача.
