Фенилэфрина гидрохлорид - белый кристаллический порошок с сосудосуживающими и адреномиметическими свойствами. В офтальмологии применяется в виде капель под торговым названием Ирефрин, Неосинэфрин и пр. Назначается при лечении иридоциклитов, проведении диагностических исследований, хирургических операций.
Состав и форма выпуска
Фенилэфрина гидрохлорид - порошок белый или слегка желтоватый кристаллический, легко растворяется в спирте и воде.
Ирифрин - раствор глазных капель 2,5% или 10%. Содержат 25 или 100мг фенилэфрина гидрохлорида соответственно. Выпускается во флакон-капельницах по 5 мл.
Неосинэфрин-ПОС - раствор глазных капель 5% или 10%, содержит 50 или 100мг фенилэфрина гидрохлорида соответственно. Выпускается во флакон-капельницах по 10 мл.
Фармакологические свойства
Фенилэфрина гидрохлорид является симпатомиметиком, обладающим прямым действием на α-адренергические рецепторы. Подобные свойства приводят к сокращению расширяющих зрачок мышц (мидриазу) и сужению конъюнктивальных артериол. Циклоплегический эффект не выявлен.
При закапывании в глаз, начало его действия происходит спустя 15-30 минут и продолжается: у раствора 2,5% - до 2 час., у раствора 10% - 3-7 час. При местном применении системная абсорбция минимальна.
Показания к применению
- Иридоциклит (для предотвращения образования задних синехий).
- Глаукома (купирование глаукомо-циклитических кризов).
- Диагностические осмотры глазного дна, дифференциальная диагностика определения инъекции глазного яблока, провокационные тесты при глаукоме.
- Предоперационная подготовка в офтальмохирургии.
Способ применения и дозы
В терапевтических целях при переднем увеите или глаукомо-циклитических кризах растворы капель с фенилэфрина гидрохлоридом 5% применяют трижды в день по одной капле (с атропином). После проведения иридэктомии назначается 10% раствор 2-3 раза ежедневно по одной капле.
В целях диагностики растворы капель с фенилэфрина гидрохлоридом применяется однократно или дважды по 1-2 капли через 10 минут или 1 час. Мидриатический эффект при этом может держаться более 3 часов без наступления циклоплегии.
Для дифференциальной диагностики типов инъекции глазного яблока применяют 2,5% раствор фенилэфрина однократно, одну каплю перед процедурой.
При проведении провокационного теста в случае подозрения на закрытоугольную глаукому однократно закапывают 2,5% или 5% раствор фенилэфрина гидрохлорида однократно.
Для подготовки к офтальмологической операции, раствор глазных капель с фенилэфрином закапывают за 30-60 минут до вмешательства в дозировке 1-2 капли.
Противопоказания
- Индивидуальная гиперчувствительность.
- Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, внутрисердечные блокады и желудочковая тахикардия, аневризмы сосудов, аритмия.
- Персистирующий длительно инсулинозависимый сахарный диабет, тиреотоксикоз, печеночная порфирия, эритропатии, закрытоугольная глаукома (без ранее выполнявшейся иридэктомии), узкий угол передней камеры.
- При приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, препаратов для снижения АД.
- Дополнительное расширение зрачка в процессе операций на глазах.
Детям до 12 лет и людям пожилого возраста 10% растворы фенилэфрина гидрохлорида не назначают. У пациентов с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, церебральным атеросклерозом препараты с фенилэфрином назначают с осторожностью, у беременных женщин - только в случае крайней необходимости.
Побочные действия
Часто возникает проходящие боль, жжение в месте закапывания, затуманивание зрения, светобоязнь, повышение ВГД, раздражение конъюнктивы, дискомфорт, транзиторный кератит, дерматит и аллергический конъюнктивит.
На следующий день после закапывания растворов с фенилэфрином возможен реактивный миоз. Повторное применение препарата нередко ослабляет мидриатический эффект. После отмены препарата возможна развитие местной гиперемии.
Возможны системные проявления: тахикардия, аритмия, сердцебиение, повышение АД, брадикардия, субарахноидальные кровоизлияния, синкопе, головная боль.
При закапывании раствора фенилэфрина 10% существует риск возникновения спазма коронарных артерий, желудочковой аритмии и инфаркта миокарда с летальным исходом (крайне редко), у пациентов с заболеваниями сердца и сосудов.
Передозировка
При передозировке препаратами фенилэфрина может возникнуть беспокойство и нервозность, потливость, головокружение, рвота, поверхностное дыхание, развиться тахикардия.
Токсические реакции при этом развиваются быстро и имеют короткую продолжительность. Лечение их, как правило, поддерживающее, в случае необходимости, внутривенно вводят 2-5мг фентоламина.
Лекарственные взаимодействия
Применение препаратов фенилэфрина и атропина дают больший мидриатический эффект, но увеличивают риск развития тахикардий.
Фенилэфрин способен блокировать действие средств для снижения АД и вызвать гипертонический криз.
При совместном применении препаратов с фенилэфрином и ингибиторов МАО повышается риск адренергических реакций. В т.ч. и 21 день после отмены ингибиторов МАО.
При одновременном применении фенилэфрина с сердечными гликозидами, симпатомиметиками, антидепрессантами, резерпином, бета-адреноблокаторами, гуанедином и метилдопой риск развития тяжелых аритмий серьезно повышается и остается еще некоторое время после их отмены.
Особые указания
Гидрохлорид фенилэфрина на сегодняшний день считается одним из наиболее популярных и действенных составов для сужения сосудов. Он борется с весьма сложной проблемой, которая при бездействии влечет за собой сильные кровотечения. Такое средство активно применяется не только в России, но и за ее пределами, поэтому обратить на него внимание стоит всем людям, следящим за собственным здоровьем.
Статья ответит на главные вопросы: фенилэфрин - что это такое, для чего он используется и как правильно определить дозировку? Кроме того, ниже представлены реальные отзывы пациентов и возможные аналоги.
Химическое название и свойства
Начиная отвечать на вопрос, фенилэфрин - что это такое, стоит раскрыть его сложную формулу. Ею является: 3-гидрокси-альфа-метиламинометил-бензолментол. Данное вещество содержится в лекарствах в виде гидрохлорида.
Форма действующего вещества выделяется своим белесым оттенком. Выглядит как порошок, не имеет специфического запаха. Рассматриваемый компонент прекрасно сочетается как с обычной водой, так и со спиртом. Получаемый на его основе раствор, как правило, вводится посредством инъекций, хотя бывают и другие способы, но о них более подробно будет рассказано ниже.
Сам по себе компонент имеет синтетическое происхождение. Он относится к категории стимуляторов альфа-адренорецепторов. Говоря о других его особенностях, обязательно стоит отметить массу, составляющую 167 грамм. Что касается температуры плавления, она должна превышать 130 градусов.
Фармакологическое действие
Разбираясь с тем, фенилэфрин - что это такое, специалисты также рекомендуют рассмотреть его фармакологическое действие. В первую очередь нужно сказать о его отношении к группе антиконгенстантов. При этом он не подвергается воздействию ферментов КОМТ. Гидрохлорид фенилэфрина, помимо прочего, имеет не только сосудосуживающее, но и адреномиметическое свойства. Его, как правило, применяют в случаях нарушения кровообращения.
Исходя из всего вышесказанного можно сделать вывод о том, что это такое - фенилэфрина гидрохлорид. Но для пациентов, которым действительно необходимо его использовать, данной информации будет недостаточно. Поэтому им лучше всего рассмотреть другие факты о компоненте. Особенно это касается тех, кто планирует заниматься самолечением. Хотя начинать использовать медикаментозные средства без консультации с лечащим врачом категорически запрещается, мало кто прислушивается к этому правилу, в результате чего появляются осложнения. А чтобы не допустить неблагоприятных последствий, необходимо хорошенько изучить информацию о составе, обратив особое внимание на дозировку, а также на показания и противопоказания.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Рассматриваемое вещество оказывает воздействие на альфа-адренорецепторы. На работе сердечной мышцы это никак не сказывается. Препараты на основе этого компонента сужают артериолы и способствуют повышению артериального давления. В отдельных случаях их влияние приводит к появлению рефлекторной брадикардии.
Действующее вещество начинает трансформироваться в печени. Что касается начала его работы, оно происходит спустя несколько минут после поступления в организм. Длительность эффекта достигает 35 минут в среднем. А при попадании вещества на слизистые ожидаемый результат наступает уже через 10 минут.
Показания
В инструкции по применению фенилэфрина гидрохлорида указано, что использовать его можно как местно, так и внутрь. Показаниями к обоим вариантам выступают:
- артериальная гипотензия в острой форме;
- сосудистая недостаточность;
- развитие шокового состояния в результате травматического или токсического поражения.
Также средство в форме капель назначается докторами своим пациентам при прогрессировании симптома красного глаза или же глаукомы. Нередко оно используется за некоторое время до операции, направленной на вмешательство в зону зрачка и глазного яблока.
Использование при геморрое
В случае воспаления геморроидальных узлов происходит заметное увеличение вен. Как известно, даже незначительное их травмирование влечет за собой сильное кровотечение. Поэтому, чтобы предотвратить наступление такого процесса, применяются свечи, мази или таблетки на основе рассматриваемого вещества. Благодаря им уменьшается отечность прямой кишки и сужаются сосуды. При этом действующее вещество эффективно как в случае обострения, так при хроническом течении недуга.
Противопоказания
Применение фенилэфрина гидрохлорида разрешено далеко не всем категориям пациентов. В список ограничений входят люди со следующими проблемами:
- повышенное давление;
- поражение артерий;
- атеросклероз;
- сердечная недостаточность;
- гипертиреоз;
- стенокардия;
- печеночная порфирия;
- гипертонический криз.
Этим категориям строго запрещено применять препарат. Что касается пациентов, которым разрешается это делать, но только после сдачи анализов и консультации с доктором, к ним относятся больные сахарным диабетом, брадикардией, гипоксией и глаукомой закрытоугольного типа.
Побочные эффекты
Отдельно стоит рассмотреть побочное действие гидрохлорида фенилэфрина. Как и в случае применения любого медикамента, такой эффект наступает, поэтому бояться его не стоит. К наиболее распространенным побочным явлениям стоит отнести следующие:
- артериальная гипотензия;
- головокружения;
- повышенная нервозность;
- раздражительность;
- общее недомогание;
- боли в области сердца;
- тошнота.
В более запущенных случаях может возникнуть ишемия или некроз мягких тканевых структур. Если средство применяется для глаз, то возможно появление жжения или слезоточивости.
Применение и дозировка
Конкретный способ применения рассматриваемого средства зависит от его формы выпуска. В продаже он имеется в виде раствора для носа и глаз, а также в инъекциях. Помимо внешнего применения его разрешается принимать и внутрь, но только придерживаясь при этом правил дозировки - не более 30 мг.
Также существуют ректальные свечи. Они вводятся в прямую кишку дважды в сутки. Самое главное - заранее опорожнить кишечный тракт.
Инъекции
В первую очередь стоит рассмотреть именно правила применения инъекций. Вводятся они исключительно внутривенно или внутримышечно. Что касается дозировки, она подбирается индивидуально.
В случае нормальных показателей давления внутримышечно вводится 2-5 мг состава, внутривенно - до 10 мг. При этом перерыв между инъекциями, независимо от варианта их введения, должен составлять не менее 10 минут.
Капли для глаз
Для органов зрения выпускается специальный 1- или 2-процентный раствор. Вводится он только в конъюнктивальный мешок. За один раз разрешается применять дозу в 3 капли в один глаз. За одни сутки в организм запрещается "отправлять" более 0,25 мл.
Назальное средство
Инструкция фенилэфрина гидрохлорида для носа проста - пациентам в любом возрасте следует делать до трех впрыскиваний в каждый носовой ход. При этом важно усвоить, что между применением средства необходимо делать перерыв, длительность которого не должна быть меньше четырех часов.
Особые указания
При использовании лекарства у некоторых пациентов повышается давление. В том случае, если данный симптом появляется вместе с такими проблемами как тахикардия, нарушение сердечного ритма, брадикардия, терапию необходимо немедленно прекратить.
Перед началом применения состава обязательно нужно отказаться от управления транспортом и работы с механизмами на время длительности лечения. Объясняется это тем, что средство может помешать этим действиям, тем самым повлечь за собой неблагоприятные последствия для здоровья и жизни человека.
Также важно знать, что данный медикамент не сочетается с алкоголем. Их ни в коем случае нельзя принимать вместе.
Передозировка
Такое явление при применении гидрохлорида фенилэфрина встречается крайне редко, но все же случаи бывают. В такой ситуации пациент подвержен тахикардии и прогрессирующей желудочковой экстрасистолии. Также последствием передозировки является тяжесть в конечностях, увеличение давления и боли в голове. Устранить все это вполне возможно, применив фентоламин внутривенно.
Взаимодействие
Сочетая препараты фенилэфрина гидрохлорида с симпатомиметиками, можно спровоцировать усиление рессорного действия. Если же применять рассматриваемое вещество с фентоламинами, диуретиками и адреноблокаторами, тогда только наблюдается уменьшение вазоконстрикторного действия.
Часто людям при различных заболеваниях требуются препараты, воздействие которых направлено на сужение сосудов. Одной из таких патологий является . Когда сосуды сильно расширены, повышается риск развития кровотечения. Чтобы избежать этого процесса, врачами используется фенилэфрина гидрохлорид.
Химическое название
На латинском этот компонент принято называть Phenylephrinum. В медицинской практике он имеет сложную формулу - 3-гидрокси-альфа-метиламинометил-бензолментол. Находится в медикаментах в виде гидрохлорида.
Химические свойства
Такая форма действующего вещества отличается беловатым оттенком. Находится в виде кристаллического порошка, который не имеет выраженного запаха. Компонент хорошо сочетается со спиртом и водой. Введение раствора производится через инъекции, но перед этим его подвергают стерилизации в течение получаса при температурном режиме в 100°С.
Этот компонент имеет синтетическое происхождение. Является стимулятором альфа-адренорецепторов. Молекулярная масса равна 167 г. Начинает плавиться при температуре выше 134°С.
Фармакологическое действие
Относится к антиконгенсантам. Не подвержен влиянию фермента из категории КОМТ. Проявляет сосудосуживающее и альфа-адреномиметическое свойство. Эффективен при нарушении кровообращения.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вещество влияет на альфа-адренорецепторы. Не сказывается на бета-адренорецепторах сердечной мышцы. Воздействие препаратов на основе фенилэфрина направлено на сужение артериол, повышение артериального давления. В некоторых ситуациях ведет к возникновению рефлекторной брадикардии.
Трансформация действующего вещества проходит в печени. Начинает действовать через несколько минут после введения инъекции.
Эффект длится 20-50 минут. Если попадает на слизистые оболочки, то положительный результат наступает через 10-15 минут.
Показания к применению
Медикаменты предназначены для местного или внутреннего применения. После использования устраняется отечность на слизистых оболочках при аллергических проявлениях или простуде.
Лекарство подразумевает внутривенное или внутримышечное применение:
- при артериальной гипотензии острого характера;
- при сосудистой недостаточности;
- при развитии шокового состояния на фоне токсического или травматического поражения.
Фенилэфрин в каплях широко используется при развитии синдрома красного глаза или глаукомы. Применяется перед операцией на область глазного яблока и зрачка.
При геморрое
При наблюдается увеличение вен. При их незначительном травмирование может возникнуть кровотечение. Чтобы предотвратить этот процесс, назначаются средства из фенилэфрина в свечах, таблетках и мази. Препараты на основе этого компонента уменьшают отек тканей прямой кишки и сужают сосуды. Помогает как при хронической форме, так и при обострении.
Противопоказания
Лекарства с таким компонентом назначаются не всем пациентам.
Существует целый список ограничений в виде:
- высокого давления;
- гипертрофической обструктивной кардиомопатии;
- декомпенсированной сердечной недостаточности;
- атеросклероза;
- ишемической болезни тяжелого течения;
- поражения артерий;
- нарушения в продуцировании слез;
- гипертиреоза;
- печеночной порфирии;
- стенокардии;
- гипертонического криза.
С осторожностью медикаменты назначаются больным с сахарным диабетом, гипоксией, брадикардией, закрытоугольной глаукомой.
Побочные действия фенилэфрина гидрохлорида
Если использовать действующее вещество, то может проявиться побочная симптоматика в виде:
- артериальной гипер- или гипотензии;
- болезненных ощущений в области сердечной мышцы;
- болей в голове, ослабленности, нарушения сна, тремора;
- учащения пульса и сердцебиения;
- возникновения признаков тахикардии, аритмии или брадикардии;
- головокружения, раздражительности;
- тошноты, позывов к рвоте, побледнения кожного покрова.
В тяжелых ситуациях возникает ишемия, некроз мягких тканевых структур. Если используются лекарства для глаз, то пациент может жаловаться на жжение, раздражение, слезоточивость.
Способ применения и дозировка фенилэфрина гидрохлорида
Способ использования препарата зависит от формы выпуска и показаний. Лекарство продается в форме раствора для глаз и носа, а также в инъекциях. Принимать можно и внутрь, только разовая дозировка не должна превышать 30 мг.
Ректальные свечи с фенилэфрином вводятся в прямую кишку 1-2 раза в сутки. Предварительно необходимо опорожнить кишечный тракт.
Инъекции
Вводятся внутривенно или внутримышечно. Доза подбирается врачом исходя из возраста и показаний. Внутривенно единожды в организм вводится 10 мг.
При нормальных показателях давления внутримышечно разрешено вводить от 2 до 5 мг. Перерыв между инъекциями должен быть не меньше 10-15 минут.
Глазные капли
Фенилэфрин продается в 1-2%-ном растворе. Препарат вводится в конъюнктивальный мешок. Разовая дозировка равна 2-3 каплям для одного глаза. В сутки в организм не должно поступать больше 0,25 мл.
Капли в нос
Особые указания
Во время использования медикамента может резко повышаться давление. Если такой симптом сочетается с тахикардией, брадикардией, нарушением сердечного ритма, то лечение нужно прекратить.
Когда используются глазные капли, то активный компонент попадает в общий кровоток.
Перед тем как начать лечение шокового состояния, нужно исключить гипокалиемию, ацидоз, гипоксию и гиперкапнию.
Наблюдается влияние на управление транспортным средством и на работу с механизмами.
Не имеет совместимости с алкоголем.
При беременности и лактации
Данные о вреде и влиянии фенилэфрина на плод отсутствуют. Но использовать препараты с таким составом во время беременности не следует. При грудном вскармливании лекарство можно применять, но требуется консультация доктора.
Детям
Медикаменты с содержанием действующего вещества не вводятся через вену или мышцу детям. Возможно применение капель для глаз и носа у детей старше 1 года. Дозировка подбирается врачом.
Пожилым
Пациентам старше 50 лет нужно с осторожностью использовать инъекции. Перед этим стоит убедиться в отсутствии противопоказаний. Разрешено капать средства в нос и глаза.
Передозировка фенилэфрина гидрохлорида
Передозировка встречается редко. В таких случаях наблюдается развитие желудочковой экстрасистолии и тахикардии. Может возникать тяжесть в ногах, руках и голове, стремительный рост давления. Чтобы избавиться от признаков передозировки, пациенту внутривенно вводится фентоламин.
Взаимодействие
Если сочетать фенилэфрин и симпатомиметики, то наблюдается усиление аритмогенности и прессорного действия.
При одновременном использовании с фентоламинами, альфа-адреноблокаторами и диуретиками происходит понижение вазоконтрикторного эффекта.
Воздействие ингибиторов направлено на усиление эффективности фенилэфрина при местном и внутреннем использовании. Поэтому перерыв между лечением должен быть не меньше 3 недель.
Условия продажи
Инъекции с фенилэфрином можно приобрести только по рецепту врача. Капли в нос и глаза имеются в свободной продаже.
Препараты, в которых содержится
Действующий компонент имеется в составе нескольких медикаментов:
- Релиф в свечах и мази.
- Назол Бэби в каплях для носа.
- Ирифрин.
- Адрианол.
- Мезатон.
- Назол Кидс в каплях.
Также фенилэфрин содержится в каплях Виброцил во флаконе 15 мл в сочетании с диметинденом.
Цена
Стоимость зависит от формы выпуска. Капли для носа в среднем стоят от 155 руб. Глазные капли имеют цену в пределах 376 руб. Свечи для ректального введения продаются за 380-420 руб.
Аналоги
Если лекарств с фенилэфрином нет в аптеках, то можно заменить аналогичными по воздействию средствами, это:
- Мезатон.
- Отривин.
- Називин.
- Добутамин.
- Допамин.
- Адреналин.
Перед тем как приобрести лекарство, стоит ознакомиться с инструкцией по применению и проконсультироваться с доктором.
Фенилэфрина гидрохлорид (phenylephrine)
Состав и форма выпуска препарата
Капли глазные в виде прозрачной, от бесцветной до желтого или желто-коричневого цвета жидкости.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 2 мг, лимонная кислота безводная - 1.16 мг, натрия цитрата дигидрат - до рН 5.5-6.0, гипромеллоза - 3 мг, динатрия эдетата дигидрат (трилонг Б) - 1 мг, вода д/и - до 1 мл.
0.4 мл - тюбики-капельницы (5) - пакеты (2) - пачки картонные.
0.4 мл - тюбики-капельницы (5) - пакеты (4) - пачки картонные.
0.4 мл - тюбики-капельницы (10) - пакеты (1) - пачки картонные.
0.4 мл - тюбики-капельницы (10) - пакеты (2) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Адреномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие преимущественно на α-адренорецепторы.
При системном применении вызывает сужение артериол, повышает ОПСС и АД. выброс не изменяется или уменьшается, что связано с рефлекторной брадикардией (повышением тонуса блуждающего нерва) в ответ на артериальную гипертензию. Фенилэфрин повышает АД не так резко как и эпинефрин, но действует более длительно. Это, по-видимому, обусловлено тем, что фенилэфрин более устойчив и не разрушается под влиянием КОМТ.
При местном применении фенилэфрин оказывает выраженное сосудосуживающее действие, вызывает мидриаз, может понизить внутриглазное давление при открытоугольной .
В средних терапевтических дозах практически не влияет на ЦНС.
Фармакокинетика
После приема внутрь фенилэфрин плохо всасывается из ЖКТ. Метаболизируется при участии МАО в стенке кишечника и при "первом прохождении" через печень. Биодоступность фенилэфрина низкая.
После местного применения подвергается системной абсорбции.
Показания
Внутрь и местно: для уменьшения отечности слизистой оболочки носоглотки, конъюнктивы при простудных и аллергических заболеваниях (преимущественно в составе комбинированных препаратов).
Парентерально: для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса.
Противопоказания
Тяжелый атеросклероз, склонность к спазмам коронарных сосудов, повышенная чувствительность к фенилэфрину.
Дозировка
При приеме внутрь и местном применении доза зависит от показаний и применяемой лекарственной формы.
При введении п/к или в/м разовая доза составляет 2-5 мг, далее при необходимости - по 1-10 мг. При в/в введении струйно (медленно) разовая доза составляет 100-500 мкг. При в/в инфузии начальная скорость составляет 180 мкг/мин, далее в зависимости от эффекта ее уменьшают до 30-60 мкг/мин.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь разовая доза - 30 мг, суточная - 150 мг; п/к или в/м разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг; при в/в введении разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нежелательное длительное повышение АД, тахикардия или рефлекторная брадикардия.
Местные реакции: возможно раздражающее действие на слизистые оболочки.
Лекарственное взаимодействие
При применении фенилэфрина на фоне общей анестезии, вызванной или циклопропаном, возможно развитие желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается потенцирование эффектов фенилэфрина (в т.ч. при местном применении).
Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), и другие диуретики снижают вазоконстрикторный эффект фенилэфрина.
Гуанетидин усиливает мидриатический эффект фенилэфрина (при системной абсорбции).
Окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, прокарбазин, селегилин, симпатомиметики усиливают прессорный эффект, а последние - и аритмогенность.
При одновременном применении бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность; на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (вследствие истощения запасов катехоламинов в адренергических нейронах повышается чувствительность к симпатомиметикам).
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у грудных детей.
Применение в пожилом возрасте
При местном применении после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может вызывать системные эффекты. В связи с этим следует избегать применения фенилэфрина в форме 10% глазных капель у пациентов пожилого возраста.
Рецепт (международный)
Rp.: Solutionis Phenylephrini 1% 1ml
D. t. d. N. 10 in ampullis
S. Назначают в/в капельно по 1мл в 500мл 5% раствора глюкозы, для повышения АД при коллапсе и артериальной гипотензии в связи с понижением сосудистого тонуса
Фармакологическое действие
Стимулирует постсинаптические альфа-адренорецепторы. Вызывает сужение артериол, повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией), повышение ОПСС.
Оказывает незначительное стимулирующее влияние на головной и спинной мозг. Редуцирует кровоток - почечный, кожный, в органах брюшной полости и конечностях.
Суживает легочные сосуды и повышает давление в легочной артерии. Как вазоконстриктор оказывает антиконгестивное действие: уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки носа, выраженность экссудативных проявлений, восстанавливает свободное дыхание; понижает давление в параназальных полостях и в среднем ухе.
При местном применении в офтальмологии вызывает расширение зрачка, улучшает отток внутриглазной жидкости и сужает сосуды конъюнктивы. После инстилляции фенилэфрин сокращает дилататор зрачка, тем самым вызывая расширение зрачка, и гладкие мышцы артериол конъюнктивы. Размер зрачка возвращается в исходное состояние в течение 4–6 ч. Так как фенилэфрин оказывает незначительное воздействие на цилиарную мышцу, мидриаз возникает без циклоплегии. Фенилэфрин легко проникает в ткани глаза, расширение зрачка наступает в течение 10–60 мин после однократного закапывания. Мидриаз сохраняется в течение 4–6 ч. Вследствие значительного сокращения дилататора зрачка, через 30–45 мин после инстилляции во влаге передней камеры глаза могут обнаруживаться частички пигмента из пигментного листка радужной оболочки.
Биотрансформируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрансферазы). Выводится почками в виде метаболитов. Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 20 (после в/в введения) - 50 мин (при п/к инъекции) - 1–2 ч (после в/м инъекции). При местном применении подвергается системной абсорбции.
Описано применение фенилэфрина при субдуральном и ингаляционном наркозе (для поддержания адекватного уровня АД и пролонгации субдуральной анестезии), анафилаксии, при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, реперфузионной аритмии (рефлекс Берцольда-Яриша), приапизме, секреторной преренальной анурии.
Способ применения
Для взрослых: Фенилэфрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно струйно медленно или инфузионно. От показаний и используемой лекарственной формы зависит режим дозирования.
Для струйного внутривенного введения растворяют 10 мг препарата в 9 мл воды, для внутривенной инфузии добавляют 10 мг препарата к 500 мл 5% глюкозы или 0,9% раствора натрия хлорида.
-При умеренной гипотензии: внутримышечно или подкожно, взрослым - 2–5 мг, далее при необходимости 1–10 мг; внутривенно - 0,2 мг (0,1–0,5 мг), интервал между введениями - не меньше 10–15 минут.
При тяжелой гипотензии и шоке - внутривенно капельно, начальная скорость инфузии составляет 0,18 мг/мин, по мере стабилизации артериального давления скорость снижают до 0,04–0,06 мг/мин.
-Как вазоконстриктор при проведении региональной анальгезии препарат добавляют в анестезирующий раствор.
Максимальные дозы для взрослых составляют внутримышечно или подкожно – разовая доза - 10 мг, суточная - 50 мг, при введении внутривенно разовая доза 5 мг, суточная - 25 мг.
Интраназально: дети до 1 года - в каждый носовой ход по 1 капле не чаще чем каждые 6 часов, 1 – 6 лет - по 1–2 капле, старше 6 лет и взрослым - 3–4 капли; длительность терапии – не больше 3 дней; спрей: дети 6–12 лет - по 2–3 впрыскивания не чаще чем каждые 4 часа. Глазные капли: применяют в виде инстилляций.
Во время терапии необходим контроль ЭКГ, артериального давления, давления заклинивания в легочной артерии, сердечного выброса, кровообращения в конечностях и в области инъекции.
Необходимо поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, который на 30–40 мм рт.ст. меньше привычного, при артериальной гипертензии. До начала или при лечении шоковых состояний обязательна коррекция гипоксии, гиповолемии, гиперкапнии, ацидоза. Резкое увеличение артериального давления, стойкие нарушения ритма сердца, выраженная тахикардия или брадикардия требуют отмены терапии.
-Для профилактики повторного снижения артериального давления после отмены фенилэфрина дозу необходимо снижать постепенно, особенно при продолжительных инфузиях. Инфузию необходимо возобновить, если систолическое артериальное давление уменьшается до 70–80 мм рт.ст.
-Во время лечения необходимо исключить потенциально опасные виды деятельности, которые требуют быстроты психических и двигательных реакций.
При использовании местно после всасывания через слизистую оболочку фенилэфрин может привести к развитию системных эффектов. Поэтому необходимо избегать использования фенилэфрина в виде 10% глазных капель у пожилых пациентов и грудных детей.
-Использование 10% или 2,5% раствора фенилэфрина с ингибиторами МАО, а также в течение 21 дня после их отмены, необходимо проводить с осторожностью в связи с возможностью развития системных адренергических эффектов.
Показания
Фенилэфрин назначают внутрь и местно, чтобы уменьшить отечность слизистой оболочки носоглотки при аллергии и во время простуды (ринит, синусит, грипп, поллиноз).
Лекарство вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно:
при острой артериальной гипотензии;
пациентам с сосудистой недостаточностью (может развиться вследствие передозировки вазодилататоров);
при токсическом или травматическом шоке;
в качестве вазоконстриктора при применении местной анестезии.
Капли глазные Фенилэфрин используют:
в качестве профилактического средства при иридоциклите;
чтобы расширить зрачок для проведения диагностики в офтальмологии;
при проведении провокационного теста у пациентов с подозрением на закрытоугольную глаукому;
для расширения зрачка перед операцией на глазах и глазном дне (используют 10% р-ор);
во время дифференциальной диагностике типа инъекции глазного яблока;
в витреоретинальной хирургии;
для лечения глаукомоциклитических кризов;
при “синдроме красного глаза”.
Также используют ректальные свечи для лечения геморроя.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Для инъекций: артериальная гипертензия (необходим контроль артериального давления и скорости инфузии), фибрилляция желудочков, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, декомпенсированная сердечная недостаточность, тяжелые формы ишемической болезни сердца, выраженный атеросклероз, поражение мозговых артерий, феохромоцитома.
Для глазных капель: закрытоугольная или узкоугольная глаукома, печеночная порфирия, гипертиреоз, пожилой возраст при наличии серьезных нарушений со стороны цереброваскулярной или сердечно-сосудистой системы; врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, дополнительное расширение зрачка во время хирургических операций у пациентов с нарушением целостности глазного яблока, а также при нарушениях слезопродукции; дети со сниженной массой тела (для 2,5% раствора), пациенты с аневризмой артерий и возраст до 12 лет (для 10% раствора). Для назальных капель: болезни системы кровообращения (включая и стенокардию, коронаросклероз), тиреотоксикоз, гипертонический криз, сахарный диабет.
Для назального спрея: болезни системы кровообращения (включая и выраженный атеросклероз, тахикардию, стенокардию), болезни щитовидной железы, артериальная гипертензия, сахарный диабет, возраст до 6 лет.
Побочные действия
При использовании Фенилэфрина могут появиться:
Артериальная гипо- или гипертензия;
Боли в области сердца;
Головная боль, слабость, бессонница, тремор;
Учащение пульса и сердцебиения;
Тахикардия, аритмия, брадикардия;
Головокружение, раздражительность и беспокойство, парестезии;
Инфаркт миокарда, окклюзия коронарных артерий;
Рвота, олигурия, повышенное потоотделение, общая бледность, ацидоз;
Тромбоэмболия легочной артерии;
Угнетение дыхательной функции, тошнота;
Увеличение внутриглазного давления, реактивный миоз.
В месте введения раствора может возникнуть ишемия, некроз мягких тканей, образоваться струп.
Форма выпуска
Фенилэфрин выпускают
Раствор для инъекций (в 1 мл - 10 мг);
капли назальные (в 1 мл - 1,25 мг);
капли глазные (в 1 мл - 25 мг, 100 мг).
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
