Химотрипсин (Chymotrypsinum) фермент

Химотрипсин (Chymotrypsinum)
Фармакологическое действие:

При местном применении расщепляет некротизированные (омертвевшие) ткани и фибринозные образования (тромбы /сгустки кропи/); разжижает вязкие секреты (отделяемое специальных желез, например, мокроту), экссудаты (выделяемую из мелких сосудов ткани богатую белком жидкость), сгустки крови.

Состав:

Химотрипсин является протеолитическим ферментом, образующимся в поджелудочной железе млекопитающих. Для медицинского применения его получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. В соке поджелудочной железы содержится в неактивном состоянии в виде химотрепсиногена (химотрипсиноген А и В), который активируется под влиянием трипсина, причем из химотрипсиногена А образуется ряд форм: a, b, g, s и p - химотрипсины, а из химотрипсиногена В - химотрипсин В. Все формы химотрипсина близки по ферментативным свойствам, но отличаются активностью. Практическое значение в качестве лекарственного средства в настоящее время имеет a -химотрипсин, который выпускается под названием "химотрипсин кристаллический".
a -Химотрипсин является белком с относительной молекулярной массой 21 600 - 27 000. Относится к группе протеолитических ферментов. Подобно трипсину гидролизует белки и пептоны с образованием относительно низкомолекулярных пептидов. От трипсина отличается тем, что расщепляет преимущественно связи, образованные остатками ароматических аминокислот (тирозин, триптофан, фенилаланин, метионин). В некоторых случаях химотрипсин производит более глубокий гидролиз белка, чем трипсин. Отличается от трипсина также тем, что вызывает свертывание молока. Более стоек, чем трипсин, и медленнее инактивируется.
Химотрипсин кристаллический представляет собой блестящие чешуйки или порошок белого цвета. Растворим в воде и в изотоническом растворе натрия хлорида; рН 0,2 % водного раствора 4,5 - 6,5. В сухом вид стоек; водные растворы быстро инактивируются, особенно при высокой температуре.

Показания к применению:

Тромбофлебиты (воспаление стенки вен с их закупоркой), воспалительно-дистрофические формы пародонтоза (заболевания зубов), остеомиелит (воспаление костного мозга и прилегающей костной ткани), гайморит (воспаление верхнечелюстной пазухи), отит (воспаление полости уха), ирит (воспаление радужной оболочки глаза), иридоциклит (заболевание глаз); трахеиты (воспаление трахеи), бронхиты (воспаление бронхов), экстракция катаракты (удаление помутневшего хрусталика глаза).

Способ применения:

Внутримышечно взрослым по 0,0025 г 1 раз в день. Для инъекции растворяют непосредственно перед применением 0,005 г химотрипсина кристаллического в 1 -2 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5-2% раствора новокаина. Раствор вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Курс -6-15 инъекций.

Побочные действия:

Аллергические реакции, жжение на месте применения. Кровотечение из гранулирующих (заживающих) участков. При введении в полости возможно высвобождение веществ с гистаминоподобным действием.

Противопоказания:

Кровоточащие раны и распадающиеся злокачественные опухоли. Индивидуальная непереносимость. Препарат не пригоден для внутривенного введения.

Форма выпуска:

Порошок в герметически закупоренных флаконах по 0,005 г и 0,01 г.

Внимание!
Перед использованием препарата Химотрипсин вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Химотрипсин - протеолитический фермент; катализирует расщепление белков и пептидов. Относится к пептид-гидролазам. Вместе с трипсином участвует в протеолизе белков пищи в тонкой кишке Химотрипсин преимущественно расщепляет связи, образованные СООН-группами аминокислот, имеющими гидрофобные боковые цепи, и характеризуется более широкой специфичностью действия, чем трипсин. В отличие от трипсина Х. створаживает молоко.

Химотрипсин вырабатывается экзокринными клетками поджелудочной железы в виде неактивного профермента - химотрипсиногена, который секретируется в двенадцатиперстную кишку, где под влиянием трипсина превращается в химотрипсин. У человека и большинства млекопитающих обнаружены два вида химотрипсиногена - А и В, различающиеся по своим физико-химическим свойствам. В процессе активации химотрипсиногена А образуется несколько активных форм химотрипсина, различных по растворимости, форме кристаллов и величины ферментативной активности. Основной формой химотрипсина является химотрипсин А - белок с молекулярной массой около 25 000. Фермент максимально устойчив в слабокислой среде; в нейтральной и слабощелочной средах подвергается аутолизу. Оптимум действия Х. находится при рН 7,5-8,2.

Для определения активности Х. предложен ряд методов,

основанных на расщеплении белков и синтетических субстратов. Широко используется контролируемый спектрофотометрически гидролиз эфиров М-замещенного тирозина.

Активность Х. угнетается рядом синтетических и природных ингибиторов. В плазме крови и тканях присутствуют белковые ингибиторы Х., предохраняющие белки от разрушения этим ферментом. Многие из них поливалентны к угнетают также активность других протеаз (например, a 2 -макроглобулин, некоторые ингибиторы трипсина); специфическим ингибитором Х. в плазме крови является a 1 -антихимотрипсин.

Химотрипсин используется в качестве лекарственного средства, способного избирательно расщеплять белки некротизированных тканей, ных образований, разжижать вязкие экссудаты, гнойные массы. Он оказывает противовоспалительное, противоотечное действие и способствует заживлению ран. Лекарственные препараты Х. получают из химотрипсиногена А, который выделяют из поджелудочной железы крупного рогатого скота и после перекристаллизации активируют трипсином. В медицинской практике применяют химотрипсин А, выпускаемый под названием «химотрипсин кристаллический». Это порошок белого цвета, хорошо растворимый в воде и в изотоническом растворе натрия хлорида.

Показания к применению,

способы применения, дозы, противопоказания и возможные осложнения такие же, как у трипсина кристаллического. Кроме того, X. применяют при интракапсулярной экстракции катаракты. Вместе с трипсином Х. входит в состав химопсина, панкреатина и некоторых других препаратов, используемых при недостаточности функции поджелудочной железы.

Форма выпуска: герметически укупоренные флаконы или ампулы, содержащие по 0,005 г (5 мг ) и 0,01 г (10 мг ) кристаллического химотрипсина. Хранение в защищенном от света месте при температуре не выше +10°.

Эндопептидаза, гидролизующий пептиды и белки.

Химотрипсин (КФ 3.4.21.1) синтезируется в поджелудочной железе в виде проферментов химотрипсиногена А и химотрипсиногена В и, в таком виде, в составе панкреатического сока попадает в двенадцатиперстную кишку , где, под воздействием трипсина химотрипсиногены превращаются в α-, β- и π-химотрипсины.

Химотрипсин преимущественно расщепляет связи, образованные СООН-группами аминокислот, имеющими гидрофобные боковые цепи, и отличается более широкой специфичностью действия, чем трипсин. Химотрипсин, например, в отличие от трипсина, створаживает молоко.

Химотрипсин наиболее активен при рН от 7,5 до 8,2.

Исследование производят спустя три дня после отмены всех пероральных ферментных препаратов. Предпочтительным является взятие небольшого количества (1 г) из суточного объема кала. Принцип метода основан на расщеплении химотрипсином М-ацетил-тирозин-этилового эфира с образованием кислых продуктов, которые оттитровывают щелочью. При выраженных нарушениях экзокринной функции поджелудочной железы тест обнаруживает значительное снижение содержания химотрипсина. Вместе с тем, при умеренных функциональных нарушениях отмечается довольно значительное количество ложноположительных и ложноотрицательных результатов. В связи с этим определение химотрипсина кала признается большинством авторов ориентировочным тестом выявления выраженных экзокринных нарушений функции поджелудочной железы различной природы (Саблин О.А. и др.).

Профессиональные медицинские публикации, затрагивающие роль химотрипсина в гастроэнтерологии

• Саблин О.А., Гриневич В.Б., Успенский Ю.П., Ратников В.А. Методы исследования экзокринной функции // В кн. Функциональная диагностика в гастроэнтерологии. СПб, 2002.


• Калинин А.В. Нарушение полостного пищеварения и его медикаментозная коррекция // Клинические перспективы в гастроэнтерологии, гепатологии. – 2001. – №3. – с. 21–25 .


• Саблин О.А., Бутенко Е.В. Ферментные препараты в гастроэнтерологии // Consilium-Medicum. – 2004. – Том 6. – № 1. Гастроэнтерология.

На сайте в разделе «Литература » имеется подраздел «Секреция, пищеварение в ЖКТ », содержащий статьи для профессионалов здравоохранения по данной тематике.

Химотрипсин - лекарственное средство

Химотрипсин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства, по АТХ он включён в группы:

• «B06 Прочие гематологические препараты », где ему присвоен код «B06AA04 Химотрипсин»
• «S01 Препараты для лечения заболеваний глаз », код «S01KX01 Химотрипсин»

Химторипсин - также торговое название лекарственного препарата (см. иллюстрацию справа), код МНН «D03BA Протеолитические ферменты», имеющий следующие показания к применению: тромбофлебит, пародонтоз (воспалительно-дистрофические формы), остеомиелит, гайморит, отит, ирит, иридоциклит, интракапсулярная экстракция катаракты, кровоизлияние в переднюю камеру глаза, отёк периорбитальной области после операций и травм; трахеит, бронхит; эмпиема плевры, экссудативный плеврит; ожоги, гнойные раны, пролежни.

Формула, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: метаболики/ ферменты и антиферменты.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, протеолитическое.

Фармакологические свойства

Химотрипсин является белковым протеолитическим средством. Химотрипсин получают из поджелудочной железы крупного рогатого скота. При местном использовании химотрипсин разжижает вязкий экссудат, секрет, сгустки крови, расщепляет фибринозные образования и некротизированные ткани. После внутримышечного введения химотрипсин оказывает противовоспалительное действие. Химотрипсин гидролизует пептоны и белки с образованием низкомолекулярных пептидов. Расщепляет связи, которые образованы остатками ароматических аминокислот (триптофан, тирозин, метионин, фенилаланин).

Показания

Тромбофлебит, остеомиелит, гайморит, отит, пародонтоз (воспалительно-дистрофические формы), иридоциклит, ирит, интракапсулярная экстракция катаракты, отек периорбитальной области после травм и операций, кровоизлияние в переднюю камеру глаза; бронхит, трахеит; экссудативный плеврит, эмпиема плевры; гнойные раны, ожоги, пролежни (используют местно).

Способ применения химотрипсина и дозы

Химотрипсин используется местно, ингаляционно, вводится внутримышечно, субконъюнктивально. Смоченные раствором 25 – 50 мг химотрипсина в 10 – 50 мл 0,25% раствора прокаина стерильные салфетки накладывают на 8 часов на раневые гнойные поверхности.
Внутримышечно, взрослым - 1 раз в день по 2,5 мг; растворяют непосредственно перед использованием 5 мг в 1 – 2 мл стерильного 0,5 – 2% раствора прокаина или 0,9% раствора хлорида натрия. Курс терапии составляет 6 – 15 инъекций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, декомпенсированные формы туберкулеза легких, злокачественные новообразования, хроническая сердечная недостаточность II – III степени, инфекционный гепатит, цирроз и дистрофия печени, панкреатит, эмфизема легких с дыхательной недостаточностью, геморрагический диатез; нанесение на изъязвленные поверхности злокачественных новообразований, введение в кровоточащие полости.

Ограничения к применению

Эмпиема плевры туберкулезного происхождения (при рассасывании экссудата может развиться бронхоплевральная фистула).

Применение при беременности и кормлении грудью

Нет данных.

Побочные действия химотрипсина

Аллергические реакции, тахикардия, повышение температуры тела до субфебрильной.
При субконъюнктивальном введении: отечность и раздражение конъюнктивы (рекомендовано снизить концентрацию используемого раствора).
При ингаляционном введении: охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей.
При внутримышечном введении: гиперемия и болезненность в месте введения.

Химотрипсин — протеолитическое средство, используемое в лечении воспалительных и некротических поражений тканей. Препарат производится из ферментов, получаемых из панкреатического сока крупного рогатого скота. Имеет противопоказания, для выявления которых обращаются к врачу.

Химотрипсин — протеолитическое средство, используемое в лечении воспалительных и некротических поражений тканей.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде лиофилизата, из которого готовят раствор для внутримышечных инъекций и наружного применения. Представляет собой пористую массу, образующую тонкий слой на дне ампулы. Препарат расфасовывается во флаконы из прозрачного стекла. Каждый содержит 10 мг химотрипсина. В картонную коробку помещают 10 флаконов и инструкцию по применению.

Фармакологическое действие

Препарат обладает следующими действиями:

• снижает интенсивность воспалительных процессов;
• расщепляет отмершие ткани и фибринозные включения;
• разжижает вязкую слизь, воспалительный экссудат и кровяные сгустки;
• расщепляет белки и пептоны до низкомолекулярных пептидов;
• разрывает связи, образуемые остатками ароматических аминокислот.

Показания к применению Химотрипсина

Препарат применяют:

• при нагноительных процессах в дыхательной системе (трахеите, бронхите, бронхоэктатической болезни, воспалении и абсцессах легких, ателектазе, бронхиальной астме, экссудативном плеврите);
• гнойном поражении сосудов и мягких тканей (тромбофлебите, нагноении ран, пролежней и ожогов);
• в офтальмологии (при обширной закупорке центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерий глазного дна, воспалении стенок вены сетчатки, снижении прозрачности стекловидного тела травматической и воспалительной этиологии, экстракции катаракты);
• в отоларингологии (при гнойных синуситах, острых ларингитах, гнойном воспалении среднего уха и евстахиевой трубы с выделением вязкого экссудата, для разжижения вязкой слизи после трахеостомии);
• при хроническом простатите и аденоме простаты;
• при трофических язвах, вызванных варикозом вен нижних конечностей;
• в гинекологии (при спаечных и воспалительных процессах в органах малого таза).

Противопоказания

Препарат не назначают при:

• индивидуальной непереносимости химотрипсина;
• онкологических заболеваниях;
• открытой форме туберкулеза легких;
• тяжелой хронической сердечной недостаточности;
• стеатогепатозе и циррозе печени;
• вирусных гепатитах;
• воспалении и некрозе тканей поджелудочной железы;
• геморрагическом диатезе;
• эмфиземе легких, сопровождающейся острой дыхательной недостаточностью.

Препарат нельзя вводить в кровоточащие ткани, наносить на изъязвленные поверхности злокачественных опухолей кожи и слизистых. Это может способствовать распространению раковых клеток в организме. С осторожностью раствор используют при эмпиеме плевры туберкулезного происхождения. Рассасывание экссудата может привести к образованию бронхоплеврального свища.

Как применять Химотрипсин

Способ применения препарата зависит от типа заболевания:

1. При заболеваниях дыхательной системы. Раствор вводят внутримышечно по 5-10 мг в сутки. Терапевтический курс — 10-12 инъекций. Уколы можно сочетать с применением 5% водного раствора химотрипсина. 3-4 мл препарата вводят в дыхательные пути ингаляционно. После недельного перерыва курс лечения повторяют.
2. При ожогах и некрозе мягких тканей. 20 мг препарата разбавляют 20 мл раствора прокаина. С помощью с шприца с тонкой иглой жидкость вводят под струп несколько раз.
3. При гнойных раневых инфекциях. На поверхности пораженных участков кожи накладывают марлевые компрессы с растворенным в прокаине препаратом. При обширных поражениях местное применение раствора сочетают с внутримышечными инъекциями. Рану перед наложением компресса обрабатывают водным раствором, содержащим 5% активного вещества.
4. При экстракции катаракты. Лиофилизат разводят физраствором в соотношении 1:5000. Препарат вводят в заднюю камеру глаза. Через 5 минут после введения полость промывают 0,9% раствором натрия хлорида.
5. При закупорке крупной вены сетчатки и непроходимости центральной артерии глазного дна. 5% раствор вводится в конъюнктивальный мешок в количестве 0,2 мл. Лиофилизат разводят 1% раствором прокаина. Процедуры проводят 1 раз в 3-7 дней.
6. При синусите. Препарат вводится в околоносовые пазухи. Рекомендованная разовая доза — 5-10 мг действующего вещества. Лиофилизат разводят 3-5 мл физраствора. Перед процедурой полости очищают от гноя и промывают.
7. При воспалении среднего уха. 0,5-1 мл 0,1% раствора вводят в слуховой проход 1 раз в день. Курс лечения — неделя.
8. При хирургических вмешательствах в органы слуха. Во время операции в слуховой канал вводят 1 мл препарата. Местное лечение сочетают с внутримышечным введением 2,5-5 мг лекарственного средства 1-2 раза в сутки.

Как развести?

Препарат готовят непосредственно перед введением. 0,005 г лиофилизата растворяют в 1-2 мл стерильного физраствора или 2% раствора прокаина.

Побочные действия Химотрипсина

Лекарственное средство может вызывать следующие побочные действия:

• аллергические проявления (кожный зуд, высыпания по типу крапивницы, отек Квинке, анафилактический шок);
• учащенное сердцебиение;
• незначительное повышение температуры тела;
• раздражение слизистых оболочек органов дыхания;
• охриплость голоса;
• покраснение и отечность конъюнктивы (в таких случаях дозу препарата снижают);
• болезненность, покраснение и отечность кожи в местах инъекций.

Передозировка

Передозировка способствует усилению побочных действий. Лечение имеет симптоматический и поддерживающий характер.

Особые указания

Применение при беременности и в период лактации

При беременности и грудном вскармливании препарат назначают при наличии строгих показаний. Безопасность действующего вещества для плода не подтверждена.

Применение у детей

Лекарственное взаимодействие

Препарат совместим с антибактериальными и бронхорасширяющими средствами. Действующее вещество может замедлять всасывание железа.

Сроки и условия хранения

Лиофилизат хранят в холодильнике, не замораживая. Срок годности — 36 месяцев с даты выпуска. Готовый раствор рекомендуется употребить в течение 24 часов.

Условия отпуска из аптек

Для приобретения препарата потребуется рецепт врача.

Цена

Средняя стоимость 10 ампул — 750 руб.

Аналоги

Похожим действием обладают следующие средства:

• Лизоамидаза;
• Химопсин;
• Коллализин;
• Пакс-Трипсин;
• Коллитин.