Действенным синтетическим ингибитором ангиотензин-преобразующего фермента является препарат «Капотен». Отзывы пациентов говорят, что медикамент понижает давление, используется при сердечной недостаточности и диабетической нефропатии. Производится в форме квадратных таблеток белого цвета, в каждой из которых содержится активный элемент каптоприл.
Фармакологические свойства
Лекарство позволяет снизить артериальное давление, при этом не вызывает тахикардии и снижает потребность миокарда в кислороде. Максимальная концентрация наблюдается через час после применения. Стойкий терапевтический эффект наблюдается через несколько недель систематического приема.
Показания к применению
Медикамент «Капотен» отзывы врачей рекомендуют использовать для лечения 1 типа, реноваскулярной и других разновидностей артериальной гипертензии. Медикамент необходимо принимать после инфаркта миокарда. В составе комплексного лечения средство используют для терапии хронической недостаточности сердца.
Противопоказания
Запрещается использовать таблетки при гиперкалиемии, ангионевротическом отеке, стенозе устья аорты. Медикамент нельзя употреблять при нарушении функционирования почек и печени, повышенной чувствительности к составу,
С осторожностью следует использовать средство «Капотен» (отзывы больных указывают на возможность побочных эффектов) при и головного мозга, сахарном диабете, тяжелых аутоиммунных заболеваниях, первичном гиперальдостеронизме, пожилым пациентам. Назначение не производят беременным и кормящим матерям, а также детям до совершеннолетия в связи с отсутствием клинических испытаний.
Побочные действия препарата «Капотен»
Отзывы пациентов говорят, что после отмены средства развивается сухой кашель. К побочным эффектам относят тахикардию, периферические отеки, бронхоспазмы. Применение лекарства иногда вызывает ангионевротический отек гортани, глотки, языка, конечностей. При его использовании иногда наблюдаются головокружение, парестезия, атаксия, головная боль и сонливость. Передозировка препарата может вызвать резкое падение давления.
Средство «Капотен»: как принимать
Таблетки необходимо пить за час до приема пищи. Дозировка устанавливается отдельно для каждого случая. При артериальной гипертензии принимают два раза в день по 12,5 мг лекарства, постепенно после достижения эффекта в течение месяца дозировку повышают.
Во время сердечной недостаточности препарат назначают при неэффективности действия диуретиков. Начальная доза в данной ситуации составляет 6,25 мг, поддерживающая - 25 мг. Принимать следует 3 раза в сутки.
После перенесенного инфаркта в стабильном состоянии лечение начинают через три дня, принимая по 6,25 мг в день средства «Капотен». Отзывы пациентов свидетельствуют, что при правильной схеме терапии препарат хорошо переносится.
Или ангиотензин-превращающего фермента. Основное его действие - снижение артериального давления. Препарат также часто используется наряду с другими средствами при терапии сердечной недостаточности в хронической форме. Отзывы о «Капотене» рассмотрим в данной статье.
Состав
Единственная форма, в которой выпускается препарат, - таблетки для перорального приема. Активным веществом выступает каптоприл. Препарат выпускается в двух дозировках, по 25 и по 50 мг действующего вещества в одной таблетке. Вспомогательными веществами «Капотена» выступают:
- Лактоза.
- Кукурузный крахмал.
- Стеариновая кислота.
- Целлюлоза в виде микрокристаллов.
Показания
Препарат выписывается пациентам со следующими патологиями:
- Артериальная гипертензия различного генеза, в том числе почечная.
- Сердечная недостаточность в хронической форме.
- Инфаркт, следствием которого стало нарушение функционирования левого желудочка сердечной мышцы.
- Нефропатия, развившаяся на фоне сахарного диабета первого типа.
Применение
Медикамент принимается перорально. Таблетку можно разделять на части в зависимости от необходимой дозы. Нельзя разжевывать, раскусывать или измельчать таблетку. Нужная дозировка рассчитывается в индивидуальном порядке. Начинается прием с самой маленькой дозы - 6,25 мг с постепенным повышением до того количества, которое оказывает максимальный терапевтический эффект. Самая большая допустимая суточная дозировка - 600 мг. Оптимальная для большинства пациентов дозировка составляет 300 мг. Отзывы о «Капотене» имеются в большом количестве.
Противопоказания
«Капотен» - довольно сильнодействующий препарат и имеет ряд абсолютных противопоказаний, к которым относятся:
Относительные противопоказания
Относительно противопоказано принимать средство при следующих состояниях:
Побочные действия
«Капотен» может вызвать побочные реакции со стороны практически всех органов и систем человеческого организма:
- Нервная система: головокружение, сонливость, утомляемость, головные боли, обмороки, спутанность сознания, депрессия, нарушение координации, судороги, онемение конечностей, нарушение обоняния и зрения.
- Система кровообращения: гипотензия, инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия, сердцебиение, бледность кожных покровов, анемия, тромбоэмболия легочной артерии, приливы, нейтропения, периферические отеки, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
- Система органов дыхания: спазм бронхов, пневмонит, бронхит, одышка, непродуктивный кашель, ринит.
- Желудочно-кишечный тракт: стоматит, глоссит, ксеростомия, анорексия, гиперплазия десен, рвота, тошнота, язвы в полости рта, диспепсия, диарея, запоры, холестаз, панкреатит, цирроз гепатоцеллюлярного типа, холестатический гепатит. Это подтверждает к "Капотену" инструкция по применению и отзывы.
- Половая система: полиурия, протеинурия, олигурия, снижение эрективной функции, импотенция, ухудшение функциональности почек.
- Кожные покровы: высыпания, покраснения, зуд, опоясывающий лишай, фотодерматит, эритродермия, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
- Аллергия: отек Квинке, крапивница, анафилактический шок, синдром Стивенса - Джонсона.
- Состав крови: повышение уровня калия и натрия в крови, а также снижение уровня глюкозы. Активность ферментов печени, концентрация мочевины, билирубина и креатинина повышается. Наблюдается снижение гематокрита и гемоглобина.
- Суставы и мышцы: артралгия, миалгия, озноб.
Все это указано в инструкции. Отзывы, цену «Капотена» рассмотрим ниже.
Взаимодействие с другими препаратами
Возможность развития лейкопении повышается при одновременном приеме «Капотена» с интерфероном альфа-2, цитостатиками, иммуносупрессорами и прокаинамидом.
Гиперкалиемия может быть спровоцирована одновременным приемом препарата с калийсберегающими, мочегонными лекарственными средствами. То же касается гепарина и калийсодержащих заменителей соли.
При одновременном приеме с такими препаратами, как «Нимесил», «Ибупрофен» и т. д., возможно нарушение в работе почек. «Циклоспорин» способен стать причиной развития недостаточности почек. «Капотен» при совместном приеме с мочегонными и наркозными препаратами может спровоцировать гипотензию, так как они резко снижают циркуляцию крови. Все это подробно описано в инструкции по применению. Цена «Капотена», по отзывам, слегка завышена.
«Азатиоприн» способен вызвать лейкопению и анемию. Эффективность «Капотена» значительно снижается при приеме его с гидроксидами магния, алюминия и карбоната магния. Такое же действие оказывают эритропоэтины и «Орлистат». Последние могут вызвать гипертонический криз и даже кровоизлияние в мозг.
Стоимость
Препарат стоит примерно 140-150 рублей. Это зависит от региона и аптечной сети. При желании можно найти аналогичные препараты, но стоить они будут в несколько раз дешевле.
Аналоги
Ниже приведем аналоги, которые по цене дешевле:
Артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, особенно с тиазидными диуретиками), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), инфаркт миокарда (для лечения больных с нарушением функции левого желудочка после инфаркта, в стабильном клиническом состоянии), диабетическая нефропатия (микроальбуминурия более 30 мг/сут) при инсулинзависимом диабете.
Форма выпуска препарата Капотен
таблетки 25 мг; флакон (флакончик) 40;
Таблетки 50 мг; флакон (флакончик) 40;
Таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 4;
Таблетки 50 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
Таблетки 50 мг; блистер 14, пачка картонная 4;
Таблетки 50 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
Таблетки 25 мг; блистер 15, пачка картонная 2;
Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 4;
Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 4;
Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 4;
Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 4;
Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 3;
Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 4;
Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 2;
Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 4;
Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
Таблетки 25 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 1;
Таблетки 25 мг; блистер 14, пачка картонная 3;
Состав
Таблетки 1 табл.
каптоприл 25 мг
вспомогательные вещества: лактоза; кукурузный крахмал; МКЦ; стеариновая кислота
в блистерной упаковке 15 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
Фармакодинамика препарата Капотен
Уменьшает ОПСС (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Фармакокинетика препарата Капотен
После приема внутрь 75% препарата быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через час. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30–40%. Связывание с белками крови составляет 25–30%. T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности. Более 95% препарата выделяется через почки, 40–50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
Противопоказания к применению препарата Капотен
Гиперчувствительность в анамнезе (в т.ч. к другим ингибиторам АПФ), отек Квинке (наследственный или связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе), выраженные нарушения функции почек и печени, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови, беременность, период грудного вскармливания.
Побочные действия препарата Капотен
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.
Со стороны респираторной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких.
Идиосинкразия: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается при применении ингибиторов АПФ, в т.ч. и каптоприла.
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови и креатинина, ацидоз.
Со стороны системы кроветворения: в редких случаях нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина <1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0,02% случаях. Редко - положительный тест на антитела к ядерному антигену.
Со стороны органов ЖКТ: нарушение вкуса (обратимое, проходит самостоятельно), сухость во рту, афтозный стоматит, повышение активности ферментов печени, редко - боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови и гипербилирубинемия.
Со стороны кожных покровов: сыпь (легкая, макулопапулезная, исчезающая в течение нескольких дней после снижения дозы), обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях - повышением температуры тела; приливы крови к лицу, везикулярные и буллезные высыпания, эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона) и фотосенсибилизация.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.
Способ применения и дозы препарата Капотен
Артериальная гипертензия. Капотен следует применять в наименьшей эффективной дозе и подбирается индивидуально для каждого больного.
Легкая/умеренная степень гипертонической болезни.Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в день. Поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в день. При необходимости дозу увеличивают каждые 2–4 нед. Обычная эффективная терапевтическая доза - 50 мг 2 раза в день.
Тяжелая гипертония. Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в день. Дозу постепенно увеличивают до максимальной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в день). При одновременном применении препарата Капотен вместе с другими антигипертензивными препаратами рекомендуется индивидуальный подбор доз. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Сердечная недостаточность. Лечение следует начинать под наблюдением врача. При применении начальной дозы 6,25 мг 3 раза в день можно максимально ослабить эффект транзиторной гипотензии. Обычно поддерживающая доза составляет по 25 мг 2–3 раза в день. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 нед. Максимальная суточная доза - 150 мг.
Инфаркт миокарда. Лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг 3 раза в день с постепенным увеличением до 25 мг 3 раза в день в течение нескольких недель. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (50 мг 3 раза в день).
При появлении симптоматической гипотензии может потребоваться снижение дозы. Капотен можно применять вместе с другими препаратами, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами.
Диабетическая нефропатия. Рекомендованная суточная доза составляет от 75 до 100 мг 2–3 раза в день. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30–300 мг в день) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день
При необходимости дополнительно можно назначить другие антигипертензивные препараты: диуретики, бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия или вазодилататоры.
Нарушение функции почек. При легкой/умеренной степени нарушения функции почек (Cl креатинина - не менее 30 мл/мин/1,73 м2) суточная доза составляет от 75 до 100 мг 2–3 раза в день. При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина - менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза составляет не более 12,5 мг 2 раза в день. При недостаточной эффективности дозу медленно увеличивают каждые 1–2 нед до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата. При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного типа.
Пожилым больным доза препарата подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживать на этом уровне.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены.
Передозировка препаратом Капотен
Симптомы: резкое снижение АД.
Лечение: введение плазмозаменителей. Проведение гемодиализа.
Взаимодействия препарата Капотен с другими препаратами
Диуретики, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие Капотена. Калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид, спиронолактон) или калиевые пищевые добавки могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Индометацин (и другие НПВС), а также клонидин могут снижать антигипертензивное действие Капотена. Аллопуринол и прокаинамид в комбинации с Капотеном могут вызвать нейтропению и/или синдром Стивенса-Джонсона (причинная связь неясна). Иммунодепрессанты (азатиоприн, циклофосфамид) повышают риск развития гематологических нарушений при совместном использовании с Капотеном. На фоне пробенецида снижается выделение каптоприла через почки. Одновременное применение солей лития и ингибиторов АПФ может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития.
Меры предосторожности при приеме препарата Капотен
С осторожностью назначают больным с коллагенозами сосудов ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.
При назначении препарата больным с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса следует провести их коррекцию. Во время лечения препаратом не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики и калиевые пищевые добавки, особенно больным с нарушением функции почек.
Если при применении каптоприла отечность ограничивается лицом и губами, то следует отменить препарат и назначить антигистаминные препараты. Если отек охватывает язык, глотку, гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует ввести п/к адреналин (0,5 мл 0,1% раствора).
Во время лечения показана диета с низким содержанием натрия.
Условия хранения препарата Капотен
Список Б.: При температуре 15–25 °C.
Срок годности препарата Капотен
Принадлежность препарата Капотен к ATX-классификации:
C Сердечно-сосудистая система
C09 Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему
C09A Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)
C09AA Ингибиторы АПФ
Торговое название
Международное непатентованное название
Каптоприл.
Латинское название
Фармакологическая группа
Средство относится к группе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента).
Формы выпуска и состав
Действующее вещество - каптоприл. 1 таблетка - 25 мг активного компонента. Также средство содержит вспомогательные вещества: целлюлозу, лактозу, крахмал и кислоту стеариновую.
Механизм действия Капотена
Фармакодинамика
Основа действия ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, к числу которых относится и каптоприл, является подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Ангиотензин - это вещество, которое способно соединяться с рецепторами сосудов, оказывая на них суживающее действие.
Благодаря ангиотензину происходит регуляция общего уровня артериального давления. Подавляя образование данного вещества, препарат предотвращает гипертензивные кризы, регулирует секрецию альдостерона надпочечниками.
АПФ влияет на каликреин-кининовую систему. Фермент способствует распаду брадикинина на неактивные метаболиты. Подавление активности этого вещества способствует нормализации артериального давления. В таких условиях периферические сосуды расширяются, превращаясь в депо крови и снижая нагрузку на центральные сосуды.
При пероральном приеме средства максимальный эффект наблюдается через 1-1,5 часа. Активность каптоприла зависит от количества принятого вещества.
Во время длительного приема эффективность препарата постепенно нарастает. Наилучший эффект наблюдается через несколько недель после постоянного применения. Максимальную эффективность ингибитор показывает в комбинации с тиазидными диуретиками.
Каптоприл способствует снижению нагрузки на сердце. Длительный прием уменьшает гипертрофические явления в левом желудочке, предотвращает развитие сердечной недостаточности.
Фармакокинетика
Активный компонент средства при попадании в организм не подвергается метаболическим превращениям. До 75% препарата абсорбируется слизистой оболочкой тонкого кишечника. Максимальная концентрация средства в кровотоке наблюдается через 1-1,5 часа.
При приеме препарата во время пищи его всасывание снижается на 30%. В крови с транспортными пептидами связывается около 30% активного вещества.
Период полувыведения каптоприла составляет примерно 120 минут. Практически полностью выводится с мочой через 24 часа после приема. Половина вещества выводится в неизмененном виде, половина - в форме неактивных метаболитов. Почечная дисфункция приводит к постепенному накоплению каптоприла в организме.
Во время клинических испытаний проникновения активного компонента средства через гематоэнцефалический барьер выявлено не было.
От чего помогает Капотен
Средство назначается в следующих случаях:
- эссенциальная артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- гипертрофия миокарда;
- инфаркт миокарда;
- диабетическая нефропатия;
- макропротеинурия.
Противопоказания
Препарат не назначается в следующих случаях:
- отек Квинке;
- индивидуальная гиперчувствительностью к компонентам, входящим в состав ЛС;
- порфирия;
- стеноз почечных артерий, сопровождающийся нарушением циркуляции крови в органах;
- рефрактерная гиперкалиемия;
- стеноз устья аорты;
- после трансплантации почки;
- непереносимость галактозы;
- лактазная недостаточность;
- наличие проявлений гиперчувствительности к другим ингибиторам АПФ в анамнезе.
С осторожностью применяется при:
- аутоиммунных заболеваниях;
- нарушении гемопоэтической функции костного мозга;
- ишемии мозга;
- сахарном диабете;
- повышенном уровне альдостерона;
- гипотензии;
- хирургических вмешательствах.
Как принимать Капотен
Таблетки
Начальная доза при эссенциальной артериальной гипертензии равна половине таблетки 2 раза в день. Каждые 14-28 дней дозировка увеличивается, пока не будет достигнут оптимальный уровень артериального давления.
Поддерживающая доза препарата при легкой и умеренной степени равна 50 мг, разделенным на 2 приема. Максимальная суточная доза - 100 мг. Для тяжелой артериальной гипертензии - 150 мг.
При патологии левого желудочка после инфаркта миокарда средство может назначаться через 3 дня после приступа. Начальная доза равна 6,25 мг трижды в день. Затем дозировка постепенно увеличивается до максимальной - 150 мг. В тех же дозировках препарат назначается при лечении хронической сердечной недостаточности.
При диабетической нефропатии доза средства составляет до 100 мг, разделенных на 2-3 приема.
Под язык или запивать
Средство принимается внутрь перорально (запивается водой).
До или после еды
Принимать средство желательно за час до приема пищи.
Через сколько действует препарат
Время действия препарата - около 24 часов. Эффект наблюдается через 1-1,5 часа после приема.
Сколько раз в день принимать
Режим дозирования подбирается в зависимости от патологического процесса и состояния пациента.
Длительность лечения
Определяется индивидуально.
При каком давлении возможен прием
Наиболее эффективно принимать каптоприл при гипертензии легкой и средней степени. При уровне АД выше 180/110 мм рт. ст. рекомендовано комбинировать ЛС с тиазидными диуретиками или другими препаратами.
При гипертоническом кризе
Для более быстрого действия можно растолочь таблетку до порошкообразной консистенции. За 1 раз принимают около 50 мг каптоприла.
Побочные действия
Во время курса терапии возможно появление следующих нежелательных реакций:
- сердечно-сосудистая система: нарушения ритма, боли за грудиной, отеки, синдром Рейно, бледность, ортостатическая гипотензия;
- дыхательная система: кашель, одышка, бронхоспазм, отек легких;
- иммунная система: зуд, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, дерматит, фоточувствительность;
- нервная система: бессонница, сонливость, головокружение, нарушение координации, головная боль, парестезии, депрессия, инсульт, нарушение зрения;
- кровь: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия;
- желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диспептические явления, боль в эпигастрии, запор, анорексия, стоматит, глоссит, язвы на слизистых желудка и тонкого кишечника, гепатит;
- мочевыделительная система: полиурия, олигурия, протеинурия, повышение азота мочевины;
- другие: нарушение вкуса, боль в мышцах и суставах, импотенция, гинекомастия, повышенная утомляемость.
Передозировка
При передозировке данным препаратом наблюдается резкое снижение артериального давления, возможно развитие шока, коллапса. Замедляется сердечный ритм, нарушается водно-электролитный баланс, отток мочи.
Для стабилизации состояния пациенту необходимо промыть желудок, дать ему сорбенты. Возможно проведение гемодиализа. Рекомендовано провести дезинтоксикационную терапию, ввести раствор 0,9% хлорида натрия.
Особенности применения
При беременности и лактации
Препарат не применяется для лечения беременных и кормящих женщин.
Запрет применения у беременных связан с недостатком клинических исследований. Оснований полагать, что препарат может оказывать тератогенное действие в первом триместре беременности, нет. Это не позволяет исключить некоторый риск для плода. В связи с этим гипотензивная терапия у данной группы пациентов должна проводиться при помощи других препаратов.
Во втором и третьем триместре каптоприл нарушает развитие плода, замедляет его рост, вызывает почечную недостаточность, гиперкалиемию. При случайном приеме средства в этот период рекомендовано пройти УЗИ, чтобы убедиться в отсутствии патологии.
До 1% принятого активного вещества попадает в грудное молоко. Из-за существующего риска возникновения побочных эффектов рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание при необходимости лечения данным средством.
В детском возрасте
Не установлена безопасность каптоприла при лечении детей. При необходимости лечения данным средством терапию нужно проводить под постоянным контролем врача. Дозировка для детей подбирается индивидуально в каждом случае. Возможно увеличение интервала между приемами.
В пожилом возрасте
Начальная доза для лиц пожилого возраста составляет ¼ таблетки за 1 прием. Возможно постепенное повышение дозы, но суточная дозировка должна подбираться таким образом, чтобы пациент получал наименьшее количество препарата, обеспечивающее стабилизацию артериального давления.
При нарушениях функции почек
При умеренной дисфункции почек средство назначается по 75-100 мг в день. При более выраженных нарушениях максимальная доза будет ниже, чем стандартная. Вначале назначают по 0,5 таблетки за 1 прием.
Нитроглицерин вместе с данным препаратом должен приниматься в низких дозах.
При одновременном назначении ганглиоблокаторов или альфа-адреноблокаторов следует соблюдать осторожность.
В сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами каптоприл менее эффективно регулирует уровень АД. Подобная комбинация негативно влияет на функцию почек и может вызывать острую почечную недостаточность.
Препарат может вызывать повышение концентрации лития в кровотоке при одновременном назначении средств, содержащих этот микроэлемент.
Каптоприл потенцирует гипогликемическое действие инсулина.
Совместимость с алкоголем
Аналоги
Аналогами данного средства являются:
- Коринфар;
- Каптоприл;
- Моксонидин;
- Энап;
- Мирил;
- Кардиприл;
- Полаприл;
- Рамигамма;
- Витоприл;
- Диротон;
- Даприл.
Капотен: инструкция по применению и отзывы
Капотен – препарат с гипотензивным действием.
Форма выпуска и состав
Капотен выпускают в форме таблеток: квадратных с округленными краями, от белого с кремовым оттенком до белого цвета, двояковыпуклых с крестообразной насечкой на одной из сторон, на другой – с цифрой «452» и выдавленным словом «SQUIBB», с характерным запахом; допустима легкая мраморность (во флаконах по 40 шт., по 1 флакону в картонной пачке; в блистерах по 10, 14, 15 шт., по 1-4 блистера в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Активное вещество: каптоприл – 25 или 50 мг;
- Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, стеариновая кислота, кукурузный крахмал, лактоза.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Каптоприл – активное вещество Капотена, является ингибитором АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). В результате терапии подавляется образование ангиотензина II и устраняется его вазоконстрикторное действие на венозную и артериальную сосудистые системы.
Основные эффекты Капотена:
- уменьшение преднагрузки, снижение давления в правом предсердии и малом круге кровообращения;
- уменьшение ОПСС (общего периферического сопротивления сосудов), постнагрузки, снижение артериального давления;
- уменьшение выделения в надпочечниках альдостерона.
Развитие максимального гипотензивного эффекта наблюдается на протяжении 60–90 минут после перорального приема. Понижение артериального давления одинаково выражено в положении стоя и лежа.
У детей эффективность/безопасность терапии каптоприлом не установлены. Дети, в особенности новорожденные, могут быть более подвержены появлению гемодинамических побочных реакций. Есть данные о случаях возникновения чрезмерного, непредсказуемого и длительного повышения артериального давления, а также осложнений, связанных с ним, включая судороги и олигурию.
Фармакокинетика
При пероральном приеме каптоприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. C max (максимальная концентрация) в плазме крови достигается примерно за 60 минут. Биологическая доступность каптоприла – от 60 до 70%. Одновременный прием с пищей всасывание препарата замедляет на 30–40%.
Связывание каптоприла с белками крови – 25–30%.
T 1/2 (период полувыведения) находится в диапазоне от 2 до 3 часов. Выведение осуществляется, главным образом, с мочой; меньшая часть (до 50%) – в неизменном виде, большая – в виде метаболитов.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия, включая реноваскулярную;
- Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда (у больных в клинически стабильном состоянии);
- Хроническая сердечная недостаточность (одновременно с другими препаратами);
- Диабетическая нефропатия у больных с сахарным диабетом 1 типа (при альбуминурии >30 мг в день).
Противопоказания
- Выраженные функциональные нарушения печени и почек;
- Гиперкалиемия;
- Отек Квинке (наследственный или связанный с применением ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в анамнезе);
- Стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией или двусторонний стеноз почечных артерий;
- Состояния после трансплантации почки, стеноз устья аорты и другие обструктивные изменения, которые затрудняют отток крови;
- Беременность и период лактации;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата (в настоящее время или в анамнезе, в т.ч. к другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента).
Безопасность и эффективность применения Капотена у детей не изучены.
Инструкция по применению Капотена: способ и дозировка
Таблетки Капотен принимают внутрь.
Режим дозирования определяется показаниями.
При артериальной гипертензии дозу Капотена врач подбирает индивидуально. Препарат нужно принимать в минимальной эффективной дозе.
Начальная доза при легкой и умеренной степени гипертонической болезни составляет 12,5 мг 2 раза в день, поддерживающая – 25 мг 2 раза в день. При необходимости каждые 2-4 недели дозу можно увеличивать. Обычная эффективная терапевтическая доза составляет 50 мг 2 раза в день.
Начальная доза при тяжелой гипертонии составляет 12,5 мг 2 раза в день. Постепенно суточную дозу увеличивают до максимальной – 150 мг (3 раза в день по 50 мг). При одновременном применении Капотена с другими антигипертензивными препаратами дозу рекомендуется подбирать индивидуально.
Лечение сердечной недостаточности нужно начинать под наблюдением врача. Как правило, начальная доза 6,25 мг 3 раза в день позволяет максимально ослабить эффект транзиторной гипотензии. Поддерживающая доза обычно составляет 25 мг 2-3 раза в день. При необходимости каждые 2 недели дозу увеличивают (максимально – 150 мг).
После перенесенного инфаркта миокарда применение Капотена можно начинать уже спустя 3 дня. Препарат назначают в начальной дозе 6,25 мг 3 раза в день с постепенным (на протяжении нескольких недель) увеличением разовой дозы до 25 мг. В случае необходимости, дозу можно постепенно увеличить до максимальной – 50 мг 3 раза в день.
При развитии симптоматической гипотензии может потребоваться понижение дозы. По показаниям можно одновременно применять Капотен с другими лекарственными средствами, например, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и ацетилсалициловой кислотой.
Рекомендованная суточная доза при диабетической нефропатии составляет 75-100 мг 2-3 раза в день. Больным с инсулинозависимым диабетом с микроальбуминурией (при выделении альбумина 30-300 мг в день) Капотен назначают по 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка больше 500 мг в день препарат следует принимать по 25 мг 3 раза в день. При необходимости возможно одновременное применение с другими антигипертензивными препаратами: бета-адреноблокаторами, диуретиками, вазодилататорами или препаратами центрального действия.
Суточная доза Капотена при умеренной или легкой степени нарушения функции почек (при клиренсе креатинина не меньше 30 мл/мин/1,73 м²) составляет 75-100 мг 2-3 раза в день. Начальная суточная доза при тяжелых нарушениях функции почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин/1,73 м²) составляет не больше 25 мг (по 12,5 мг 2 раза в день). При недостаточной эффективности препарата дозу медленно увеличивают каждые 7-14 дней до наступления терапевтического эффекта, однако она должна быть ниже максимальной суточной дозы (за счет снижения разовой дозы или увеличения интервала между приемами препарата). В случае необходимости дополнительно следует применять петлевые диуретики (не диуретики тиазидного типа).
Пожилым пациентам дозу Капотена подбирают индивидуально. Терапию рекомендуется начинать с минимальной терапевтической дозы, которую в дальнейшем повышать не следует.
Побочные действия
Во время применения Капотена могут возникать побочные действия, развивающиеся с различной частотой:
- Нервная система и органы чувств: головокружение, головная боль, парестезии, атаксия, нарушения зрения, сонливость;
- Органы желудочно-кишечного тракта: нарушение вкуса (носит обратимый характер, проходит самостоятельно), афтозный стоматит, сухость во рту, повышение активности ферментов печени; редко – гепатит, боли в животе, гиперплазия десен, диарея, гипербилирубинемия, увеличение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови;
- Сердечно-сосудистой система и кровь (гемостаз, кроветворение): тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки;
- Респираторная система: бронхоспазм, сухой кашель, отек легких;
- Система кроветворения: в редких случаях – агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, нейтропения (у пациентов с нормальной функцией почек (при клиренсе креатинина <1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов развитие нейтропении наблюдалась только в 0,02% случаях); положительный тест на антитела к ядерному антигену;
- Кожные покровы: сыпь (макулопапулезная, легкая, проходит в течение нескольких дней после понижения дозы), сопровождающаяся обычно зудом и в редких случаях увеличением температуры тела; приливы крови к лицу, буллезные и везикулярные высыпания, фотосенсибилизация, эритема (включая синдром Стивенса-Джонсона);
- Водно-электролитный баланс: гипонатриемия (чаще всего развивается при соблюдении бессолевой диеты с одновременным применением диуретиков), гиперкалиемия (наиболее вероятна у больных с почечной недостаточностью), протеинурия, ацидоз, повышенное содержание азота мочевины в крови и креатинина;
- Аллергические реакции: ангионевротический отек слизистых оболочек, конечностей, губ, лица, языка, гортани или глотки.
Передозировка
Основные симптомы: почечная недостаточность, нарушения водно-электролитного баланса, резкое снижение артериального давления, ступор, шок, брадикардия.
Терапия: промывание желудка, применение адсорбентов и сульфата натрия на протяжении 30 минут после приема Капотена, введение 0,9% раствора хлорида натрия или прочих плазмозамещающих лекарственных средств (предварительно больной должен быть переведен в горизонтальное положение с низким изголовьем, затем проводятся мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови), гемодиализ. При выраженных вагусных реакциях или брадикардии вводится атропин. Возможно применение искусственного водителя ритма. Для выведения каптоприла из организма проведение перитонеального диализа неэффективно.
Особые указания
Перед началом терапии, а также регулярно в процессе приема Капотена необходимо контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью препарат нужно применять под тщательным медицинским контролем.
На фоне длительного лечения может наблюдаться увеличение содержания креатинина и мочевины в сыворотке крови.
У больных с артериальной гипертензией при применении Капотена выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в отдельных случаях; вероятность развития этого состояния увеличивается при чрезмерной потере солей и жидкости (например, после интенсивной терапии диуретиками), у находящихся на диализе больных или у пациентов с сердечной недостаточностью.
Возможность резкого понижения артериального давления можно свести к минимуму, если за 4-7 дней отменить диуретики или предварительно (за 7 дней) увеличить поступление натрия хлорида. Также этого можно достичь назначением в начале лечения малых доз Капотена (6,25-12,5 мг в день).
В первые 3 месяца лечения нужно ежемесячно контролировать число лейкоцитов крови, в дальнейшем – 1 раз в 3 месяца. Больным с аутоиммунными заболеваниями в первые 3 месяца лечения число лейкоцитов необходимо контролировать через каждые 14 дней, затем – каждые 2 месяца. При числе лейкоцитов меньше 4000/мкл показано проведение общего анализа крови, меньше 1000/мкл – терапию следует прервать.
Риск развития гиперкалиемии при применении Капотена повышен у больных с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также у пациентов, которые принимают препараты калия, калийсберегающие диуретики или другие лекарственные средства, приводящие к увеличению концентрации калия в крови (например, гепарин). Одновременного применения препаратов калия и калийсберегающих диуретиков с Капотеном необходимо избегать.
При развитии ангионевротического отека следует отменить Капотен и провести тщательное медицинское наблюдение. В случае локализации отека на лице, как правило, специальную терапию не проводят (для снижения выраженности симптомов возможно назначение антигистаминных препаратов). При распространении отека на язык, гортань или глотку существует угроза развития обструкции дыхательных путей. В этом случае может потребоваться немедленное введение 0,5 мл 0,1% раствора адреналина (эпинефрина).
Таблетки Капотен следует принимать с осторожностью больным, которые соблюдают бессолевую или малосолевую диету, поскольку в этом случае увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
При развитии после приема Капотена симптоматической артериальной гипотензии, пациенту нужно принять горизонтальное положение и приподнять ноги.
Во время терапии может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Принимающим Капотен больным следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций (из-за вероятности развития головокружения, особенно после приема начальной дозы).
Применение при беременности и лактации
Согласно инструкции, Капотен во время беременности/лактации не назначается.
Эпидемиологические данные, которые свидетельствуют о риске тератогенности после воздействия в I триместре беременности ингибиторов АПФ, не убедительны, но некоторое увеличение вероятности исключить нельзя. Если терапия ингибиторами АПФ считается необходимой, планирующих беременность пациенток нужно перевести на альтернативный гипотензивный препарат с установленным профилем безопасности для применения при беременности.
Выяснено, что влияние продолжительной терапии ингибиторами АПФ на плод во II–III триместрах беременности может стать причиной нарушения его развития (в виде снижения почечной функции, маловодия, замедления оссификации костей черепа) и появления осложнений у новорожденного (включая почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). В случаях, если пациентка принимала Капотен в этот период, для оценки состояния функции почек плода и костей черепа показано проведение ультразвукового исследования.
Применение при беременности ингибиторов АПФ может стать причиной нарушений развития (в т. ч. артериальной гипотензии, неонатальной гипоплазии костей черепа, анурии, обратимой/необратимой почечной недостаточности) и смерти плода. Если установлен факт беременности, Капотен отменяют.
Около 1% от принятой дозы каптоприла проникает в грудное молоко. Учитывая риск развития серьезных побочных эффектов у ребенка, грудное вскармливание следует прекратить либо отменить прием Капотена у матери на этот период.
Применение в детском возрасте
Терапия Капотеном пациентам младше 18 лет противопоказана (опыт применения ограничен).
При нарушениях функции почек
- тяжелые нарушения функции почек: Капотен противопоказан;
- почечная недостаточность: терапия должна проводиться под врачебным наблюдением.
При нарушениях функции печени
- тяжелые нарушения функции печени: Капотен противопоказан;
- печеночная недостаточность: терапия должна проводиться под врачебным наблюдением.
Применение в пожилом возрасте
Терапия Капотеном у пациентов пожилого возраста должна проводиться под врачебным наблюдением (необходима коррекция схемы применения).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Капотена с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:
- Ганглиоблокаторы, диуретики, адреноблокаторы: усиление гипотензивного действия Капотена;
- Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен) или калиевые пищевые добавки: заметное увеличение концентрации калия в сыворотке крови;
- Клонидин, индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты: понижение антигипертензивного действия Капотена;
- Прокаинамид, аллопуринол: развитие нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона (причинная связь не выяснена);
- Иммунодепрессанты (циклофосфамид, азатиоприн): увеличение риска развития гематологических нарушений;
- Пробенецид: снижение выделения каптоприла через почки;
- Соли лития: увеличение концентрации лития в сыворотке крови, при этом возрастает риск развития токсических и побочных эффектов препаратов лития.
Аналоги
Аналогами Капотена являются: Каптоприл, Каптоприл-СТИ, Каптоприл-АКОС, Каптоприл Сандоз, Капозид, Аккупро, Берлиприл, Диротон, Зокардис, Лизинокол.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.
Срок годности – 5 лет.
