Лозап (действующее вещество - лозартан) - это антигипертензивный препарат, являющийся специфическим антагонистом (блокатором) рецепторов ангиотензина II. Данный препарат выпускается словацкой фармацевтической компанией «Зентива» и является первым европейским дженериком лозартана.
Согласно современным представлениям, по настоящему эффективный антигипертензивный препарат должен отвечать более широкому, чем ранее считалось, кругу критериев, среди которых помимо надежного контроля над артериальным давлением, минимального количества негативных побочных реакций, длительности действия есть и такое квалификационное требование, как предотвращение поражения органов-мишеней. Так, одним из ключевых достоинств такого идеального препарата является способность упреждать или снижать выраженность гипертрофии левого желудочка, которая развивается у 70% гипертоников старше 45 лет и существенно ухудшает прогноз при артериальной гипертензии. В развитии данной патологии важную (если не главную) роль играет ренин-ангиотензин-альдостероновая система (сокращенно - РААС). Ее главный регуляторный инструмент - гормон ангиотензин II - управляет синтезом коллагена клетками соединительной ткани миокарда и способствует развитию фиброза левого желудочка. Препараты группы блокаторов ангиотензина II (БРА) предупреждают эффекты этого гормона на рецепторном уровне независимо от путей его образования, в чем, собственно, и состоит ключевое отличие их механизма действия от такового у ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). На сегодняшний день БРА рассматриваются в качестве препаратов выбора у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Лозартан (лозап) стал первым БРА, в отношении которого была доказана его более высокая эффективность в части увеличения выживаемости таких пациентов.
Доказанный кардиопротекторный эффект не является единственным достоинством лозапа. Помимо этого, препарат обладает церебро- и нефропротекторными эффектами, что в значительной степени расширяет диапазон его применения. Так, нефропротекторное действие лозапа способствует снижению частоты сердечно-сосудистых событий и смертности пациентов. Что же касается церебропротекторного действия препарата, то благодаря ему снижается вероятность возникновения мозговых инсультов и их инвалидизирующих последствий. Лозап находит применение и в лечении аритмий, снижая риск развития наиболее опасных нарушений сердечного ритма. Препарату свойственна равномерность действия, что имеет значение в предупреждении т.н. сердечно-сосудистых катастроф, случающихся, как правило, в утренние часы, когда проходит действие принятого ранее антигипертензивного препарата. Еще одним неоспоримым достоинством лозапа является отсутствие т.н. синдрома отмены при прерывании медикаментозного курса.
Лозап выпускается в форме таблеток. При артериальной гипертензии препарат принимают по 50 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза - 100 мг. Пациенты с сердечной недостаточностью начинают прием лозапа с дозы в 12,5 мг 1 раз в сутки. В последствии каждую неделю (но не чаще) доза может ступенчато увеличиваться вплоть до достижения 50-миллиграммового суточного «потолка». Пациенты пожилого возраста принимают препарат на общих основаниях, коррекции дозы в данном случае не требуется. Другое дело - пациенты с нарушениями функции печени: для них доза лозапа должна быть ниже стандартно рекомендуемой.
Фармакология
Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT 1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует АПФ-кининазу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана - около 33%. C max лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. V d лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита - 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при применении внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T 1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита - около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь лозартана, меченого 14 С-изотопом, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% - в кале.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев - мужчин.
При КК >10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, которые нуждаются в гемодиализе, AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.
Дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность применения - 1 раз/сут.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозап ® следует уменьшить до 25 мг 1 раз/сут.
Для пациентов пожилого возраста нет необходимости коррекции дозы.
При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Лозап ® до 100 мг/сут в 1-2 приема.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.
Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (1/2 таб. по 50 мг) 1 раз/сут.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие
Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.
Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.
Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами солей лития. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Побочные действия
При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4.1% против 2.4%).
Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% больных.
Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, ≤ 1/10); иногда (≥ 1/1000, ≤ 1/100); редко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000); очень редко (≤ 1/10 000, включая отдельные сообщения).
Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%
| Побочные эффекты | Лозартан (n=2085) | Плацебо (n=535) |
| Общие реакции | ||
| Астения, утомляемость | 3.8 | 3.9 |
| Боль в области грудной клетки | 1.1 | 2.6 |
| Периферические отеки | 1.7 | 1.9 |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | ||
| Сердцебиение | 1.0 | 0.4 |
| Тахикардия | 1.0 | 1.7 |
| Со стороны пищеварительной системы | ||
| Боль в животе | 1.7 | 1.7 |
| Диарея | 1.9 | 1.9 |
| Диспептические явления | 1.1 | 1.5 |
| Тошнота | 1.8 | 2.8 |
| Со стороны костно-мышечной системы | ||
| Боль в спине, ногах | 1.6 | 1.1 |
| Судороги икроножных мышц | 1.0 | 1.1 |
| Со стороны ЦНС | ||
| Головокружение | 4.1 | 2.4 |
| Головная боль | 14.1 | 17.2 |
| Бессонница | 1.1 | 0.7 |
| Со стороны дыхательной системы | ||
| Кашель, бронхит | 3.1 | 2.6 |
| Заложенность носа | 1.3 | 1.1 |
| Фарингит | 1.5 | 2.6 |
| Синусит | 1.0 | 1.3 |
| Инфекции верхних дыхательных путей | 6.5 | 5.6 |
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.
Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко – умеренное повышение активности АСТ и АЛТ, гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г% и 0.09 объем% соответственно, редко – имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, мигрень.
Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.
Со стороны мочевыделительной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда – повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови.
Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция.
Со стороны обмена веществ: часто - гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5.5 ммоль/л); подагра.
Показания
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
- снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
- диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).
Противопоказания
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных по применению препарата Лозап ® при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при наступлении беременности применение препарата Лозап ® следует немедленно прекратить.
При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).Особые указания
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозап ® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата Лозап ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лозап ® не влияет на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.
– качественный зарубежный препарат, снижающий давление и нормализующий работу сердца.
Он выпускается в форме таблеток.
Лекарство является выбором многих врачей и чаще других рекомендуется пациентам.
Но не все они остаются довольными после пройденного лечения. Одним средство значительно истощает бюджет, у других возникают побочные эффекты.
К счастью, сегодня на фармацевтическом рынке большой выбор аналогов Лозапа со схожим составом и принципом действия.
Письма от наших читателей
Тема: У бабушки нормализовалось давление!
Кому: Администрации сайт
Кристина
г. Москва
Гипертония у моей бабушки наследственная - скорее всего и меня с возрастом ждут такие же проблемы.
Препарат производится компанией Зентива к.с. в Чехии. Выпускается в форме таблеток с дозой активного вещества по 12,5 мг, 50 мг, 100 мг.
Главный действующий компонент – лозартан. Он способствует расширению стенок сосудов.
Действие лекарства направлено также на снижение нагрузки на сердечную мышцу, что позволяет пациенту легче переносить физические нагрузки и эмоциональные стрессы.
Стоимость таблеток в аптеках начинается от 300 рублей за 30 таблеток по 50 мг. Лозап значительно выше по цене, чем его аналоги.
Показания
Лекарство имеет несколько показаний к использованию:
- высокое артериальное давление;
- хроническая недостаточность сердечной мышцы;
- предохрание от заболеваний сердца пациентов с высокими показателями давления и патологией левого желудочка;
- профилактика заболеваний почек у людей с диагнозом сахарный диабет 2 типа.
При повышенном давлении и для профилактики отклонений в работе сердечно-сосудистой системы Лозап принимается 1 раз в сутки по 50 мг. Пить его можно независимо от приема пищи. Позволительно увеличить дозу до 100 мг в случае плохого самочувствия больного. Тогда доза разбивается на 2 раза или принимается однократно.
При сердечной недостаточности схема приема изменяется:
- с 1 по 7 день по 12.5 мг в сутки;
- с 8 по 14 день по 25 мг в сутки;
- с 15 по 21 день по 50 мг в сутки.
Людям среднего возраста при дополнительном приеме диуретиков не следует превышать дозу в 25 мг в день.
При наличии сахарного диабета Лозап принимается 1 раз в день по 50 мг, постепенно увеличивая дозу в 2 раза.
Людям в возрасте старше 75 лет, пациентам, страдающим заболеваниями печени или обезвоживанием, суточная доза составляет 25 мг.
Лозап не принимается при:
- возрасте до 18 лет;
- наличии непереносимости компонентов препарата;
- ожидании ребенка;
- лактации.
Среди сопутствующих явлений чаще всего отмечается бессонница, головокружение, мигрень, депрессия, тремор, нарушение памяти, слуха и зрения.
Для эффективного лечения гипертонии в домашних условиях специалисты советуют Phytolife . Это уникальное средство:
- Нормализует давление
- Препятствует развитию атеросклероза
- Снижает уровень сахара и холестерина
- Устраняет причины гипертонии и продлевает жизнь
- Подходит для взрослых и для детей
- Не имеет противопоказаний
Читателям нашего сайта предоставляем скидку!
Купить на официальном сайте
Могут возникать нарушения работы ЖКТ, болезненные ощущения в мышцах, расстройство сердечного ритма, аллергические реакции.
Препарат не влияет на концентрацию внимания, во время курса лечения разрешено управлять транспортными средствами и механизмами.
Тем, кто принимает лекарство Лозап, будут интересны его аналоги и цены на них. Но если вы нашли средство дешевле, это не значит, что оно будет также эффективно действовать именно в вашем случае.
Перед заменой следует изучить все противопоказания и побочные эффекты, а также проконсультироваться с лечащим врачом.
Относится к аналогам Лозапа последнего поколения. В этом препарате помимо лозартана присутствует гидрохлоротиазид. В связи с этим он и имеет пометку “плюс”. Гидрохлоротиазид усиливает действие основного активного вещества продлевает срок его воздействия на организм.
Показан при тех же симптомах, что и обычная форма лекарства, график приема также совпадает. К побочным действиям можно отнести появление аллергической реакции.
Стоимость начинается от 900 рублей.
Лекарство выпускается в форме таблеток в Словении фармацевтической компанией КРКА. Дозировка составляет 12,5 мг, 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Этот аналог Лозапа имеет такое же активное вещество - лозартан. Лориста снижает артериальное давление и оказывает диуретическое действие.
- нормализации давления;
- снижения риска возникновения инсульта;
- профилактики заболеваний почек и мочевыводящих путей у людей, страдающих диабетом 2 типа.
Стоимость за 30 таблеток по 50 мг начинается от 200 рублей.
Лекарство производится фирмой Марк КГаА в Норвегии. В качестве основного вещества этого заменителя Лозапа используется бисопролол.
К показаниям относятся:
- хроническая сердечная недостаточность.
Конкор нельзя использовать, если у человека шоковое состояние, АВ-блокада 2 и 3 степени, присутствуют заболевания дыхательных путей, при одновременном приеме ингибиторов моноаминоксидазы, синдром слабости синусового узла, предрасположенность к появлению псориаза, феохромоцитома, обострение симптомов сердечной недостаточности.
Женщинам в ожидании ребенка и кормящим младенца не рекомендуется применять , исключение составляют отдельные случаи. В такой ситуации отменить препарат необходимо за 3 суток до предполагаемой даты родов. В противном случае у ребенка может развиться брадикардия, гипогликемия и затруднение дыхания.
Конкор пьется 1 раз в сутки по 5 или 10 мг с утренним приемом пищи. Суточная доза не должна превышать 20 мг.
Среди побочных эффектов отмечается усиление псориаза, выпадение волос, нарушение слуха, увеличение веса, потеря памяти, аллергия.
Стоимость препарата за 30 таблеток по 5 мг начинается от 220 рублей.
Еще один вариант, чем заменить Лозап. Средство выпускается одновременно несколькими фирмами: Вертекс, Сандоз, Хеомфарм, Канонфарма и другими.
Действующим веществом является амлодипин. Он используется при повышенном давлении и болях в грудной клетке.
Лекарство не рекомендуется при непереносимости амлодипина и лактозы, показателях тонометра ниже 90 мм.рт.ст., коллапсе, недостаточности левого желудочка, аортальном стенозе, возрасте до 18 лет, беременности и кормлении грудью.
Пьется 1 раз в день в любое время независимо от приема пищи по 5 мг, если необходимо дозу можно увеличить в 2 раза.
При отмене препарата может наблюдаться стенокардия.
Во время курса лечения следует отказаться от потенциально опасной работы и вождения.
Стоимость за 30 таблеток по 5 мг начинается от 80 рублей.
Аналог Лозапа отечественного производства, и цена и качество которого радуют покупателей. Выпускается компаниями Алхикрин и ОЗОН.
Основное действующее вещество – валсартан.
- гипертоническая болезнь;
- хроническая сердечная недостаточность;
- снижение процента смертельного исхода у людей с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта.
Средство нельзя пить при индивидуальной непереносимости валсартана, беременности, лактации и в возрасте до 18 лет.
Регистрационный номер:
П N 015897/01Торговое название препарата: ЛОЗАП ®
Mеждународное непатентованное название: лозартан
Лекарственная форма:
таблетки покрытые пленочной оболочкойСОСТАВ
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество
Лозартан калия 12,5 мг и 50 мг
Вспомогательные вещества
Ядро
Целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.
ОПИСАНИЕ
Таблетки 12,5 мг:
белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 50 мг:
белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ: С09СА01
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет кининазу II - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)-кининазу II и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYР2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана - около 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Приблизительно 14 % лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита - 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита - около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь C14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев - мужчин.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой "концентрация - время" (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что, препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата ЛОЗАП ® следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения препаратом ЛОЗАП ® . СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат ЛОЗАП ® принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата ЛОЗАП ® следует снизить до 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.
Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата ЛОЗАП ® до 100 мг в сутки в один или два приема.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: ЛОЗАП ® назначают в начальной дозе - 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
Больным с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией , при проведении процедуры гемодиализа , а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %).
Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1 % больных.
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ≥ 1/10; часто > 1/100, ≤ 1/10; иногда ≥ 1/1000, ≤ 1/100; редко ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; очень редко ≤ 1/10000, включая отдельные сообщения. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1 %: >
| Общие симптомы | Лозартан (n=2085) | Плацебо (n=535) |
| Астения,утомляемость | 3,8 | 3,9 |
| Боль в области грудной клетки | 1,1 | 2,6 |
| Периферические отеки | 1,7 | 1,9 |
| Сердечно-сосудистая система | ||
| Сердцебиение | 1,0 | 0,4 |
| Тахикардия | 1,0 | 1,7 |
| Пищеварительная система | ||
| Боль в животе | 1,7 | 1,7 |
| Диарея | 1,9 | 1,9 |
| Диспепсические явления | 1,1 | 1,5 |
| Тошнота | 1,8 | 2,8 |
| Опорно-двигательный аппарат | ||
| Боль в спине, ногах | 1,6 | 1,1 |
| Судороги икроножных мышц | 1,0 | 1,1 |
| Неврология/психиатрия | ||
| Головокружение | 4,1 | 2,4 |
| Головная боль | 14,1 | 17,2 |
| Бессонница | 1,1 | 0,7 |
| Дыхательная система | ||
| Кашель, бронхит | 3,1 | 2,6 |
| Заложенность носа | 1,3 | 1,1 |
| Фарингит | 1,5 | 2,6 |
| Синусит | 1,0 | 1,3 |
| Инфекции верхних дыхательных путей | 6,5 | 5,6 |
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем %, соответственно, редко - имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Прочие: подагра.
Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда - повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко - умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия. ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект.
Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата ЛОЗАП ® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Влияние на способность к концентрации внимания: лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 12,5 мг и 50 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl или Аl/Аl. По 3,6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика
Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО "ЗЕНТИВА ФАРМА":
Россия, 119017, Москва,ул. Большая Ордынка, д.40, стр. 4
На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Лозапа . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 12,5 мг, 50 мг и 100 мг, Плюс в комбинации с мочегонным), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Лозап, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (артериальная гипертензия и снижение давления), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Лозапу дополнена отзывами пациентов и врачей.
Инструкция по применению и дозировка
Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность приема - 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг в сутки, 25 мг в сутки, 50 мг в сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозап следует уменьшить до 25 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов пожилого возраста нет необходимости коррекции дозы.
При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг в сутки. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Лозап до 100 мг в сутки в 1-2 приема.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг в сутки (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.
Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.
Формы выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12,5 мг, 50 мг и 100 мг.
Таблетки Лозап плюс (в комбинации с диуретиком гидрохлоротиазидом для усиления эффекта).
Лозап - антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина 2 (подтип AT1). Не подавляет кининазу 2 - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан (действующее вещество препарата Лозап) не ингибирует АПФ-кининазу 2 и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г в сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Комбинированный препарат Лозап плюс дополнительно содержит гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой ионов калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.
Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель после начала лечения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Лозап хорошо всасывается. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана. Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита.
Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.
Показания
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
- снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
- диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).
Противопоказания
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозап или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
Совместный прием алкоголя также повышает концентрацию препарата Лозап в организме.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лозап не влияет на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.
Побочное действие
- ортостатическая гипотензия (дозозависимая);
- носовое кровотечение;
- брадикардия;
- аритмии;
- стенокардия;
- васкулит;
- инфаркт миокарда;
- анорексия;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- зубная боль;
- рвота;
- метеоризм;
- запор;
- нарушение функции печени;
- сухость кожи;
- эритема;
- экхимозы;
- фотосенсибилизация;
- повышенное потоотделение;
- крапивница;
- кожная сыпь;
- ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки);
- анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г% и 0.09 объем% соответственно, редко - имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия;
- артралгия (боль в суставах);
- беспокойство;
- нарушение сна;
- сонливость;
- расстройства памяти;
- парестезии;
- тремор;
- депрессия;
- обморок;
- мигрень;
- звон в ушах;
- нарушение вкуса;
- нарушения зрения;
- конъюнктивит;
- императивные позывы на мочеиспускание;
- нарушение функции почек;
- снижение либидо;
- импотенция;
- подагра.
Лекарственное взаимодействие
Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.
Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.
По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.
Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин 2 или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина 2 и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами солей лития. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Аналоги лекарственного препарата Лозап
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Блоктран;
- Брозаар;
- Вазотенз;
- Веро Лозартан;
- Зисакар;
- Кардомин Сановель;
- Карзартан;
- Козаар;
- Лакеа;
- Лозарел;
- Лозартан;
- Лориста;
- Лосакор;
- Презартан;
- Реникард.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения препарата Лозап у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных по применению препарата Лозап при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во 2 и 3 триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата Лозап следует немедленно прекратить.
При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.
Лозап — лекарственный препарат, снижающий артериальное давление. Он назначается больным с хронической гипертонией.
Предназначением лекарства является снижение риска разрыва сосудов при скачках верхнего и нижнего давления, что грозит инсультом и инфарктом миокарда.
Своими свойствами он действует на сосуды, снимает их сопротивляемость, снижает давление, убирает нагрузку с сердечной мышцы.
На фармацевтическом рынке Лозап бывает в виде драже по 12.5, 50 и 100 мг действующего вещества в каждом. Фармакологические особенности лекарства подавляют выработку гормона ангиотензина, который отвечает за повышенное давление и функцию сужения сосудов.
Курсовая терапия с Лозап
Препарат пользуется популярностью среди врачей терапевтов за равномерное и мягкое снижение уровня адреналина, кровяного давления, восстановление нормального сердцебиения и повышения эластичности сосудов. Своими свойствами лекарство предотвращает возникновение сердечной недостаточности, инфаркта, инсульта и негативных последствий гипертонической болезни.
Препарат принимают перорально, запивая небольшим количеством теплой воды. Основная концентрация в крови действующих веществ наблюдается через час. Его основные компоненты выводятся из крови в течение четырех часов.
Основной эффект от препарата можно наблюдать на третьей неделе курса: восстанавливается сердечный ритм, сердечное и кровеносное давление приходят к нормальным показателям. Пройдя курс лечения, больной может увеличить физическую активность, не боясь последствий повышения давления головокружения и кровоизлияния.
Пройдя курсовую терапию у больных гипертоников, наблюдаются повышение активности, сердечный ритм приходит в норму, восстанавливаются сосуды. При хронической гипертонии, его рекомендуется принимать в течении длительного периода.
Когда принимать лекарство
Прием таблеток не зависит от приема пищи. По назначенной врачом суточной норме, препарат принимают один раз в день, запивая половиной стакана воды. Рекомендуется принимать лекарство перед сном, т.к. обычно давление повышается в ночное время суток.
Курс приема препарата длится несколько лет. Длительность и количество миллиграмм в таблетках определяется индивидуально лечащим врачом, зависит от типа и тяжести заболевания, переносимости и эффективности препарата, а также формы и симптоматики заболевания, которое приводит к регулярному повышению АД.
Гипертонические заболевания рекомендуется лечить дозировкой в 50 мг. Прием таблеток назначается строго лечащим врачом. В зависимости от эффекта, дозу медикамента можно увеличить до 100 мг. В этой дозировке таблетку можно принимать раз на день или разделять на два приема.
Дозировку в 12.5 рекомендуется принимать при сердечной недостаточности. После недельного приема такой дозы, повышают количество до 25 мг. Через три недели приема дозы Лозапа в 25 мг, лечащий врач может увеличить дозу до 50, если не будет явного результата. При таком заболевании категорически не стоит повышать дозу до 100 мг. Если эффекта после приема 50 мг не наступает, препарат отменяют и назначают другой из разряда аналогов.
Для профилактики гипертонии, уменьшения смертности при сердечных заболеваниях рекомендуется принимать Лозап по 50 мг один раз в день. По истечении трех недель, исследуется результат и прогресс от приема. Если этого не наблюдается, врач может назначить продолжение курса с такой же дозировкой и дополнительным препаратом либо увеличить до 100 мг.
При выраженных болезнях почек и сахарном диабете в комплексе с гипертонической болезнью, рекомендуется принимать Лозап на начальных этапах развития патологического процесса по 50 мг. По истечению двух недель количество лекарства увеличивают до 100 мг и принимают один раз в день, либо разделяют по 50 мг утром и вечером.
Люди старше 75 лет с болезнями почек (находятся на гемодиализе) принимают Лозап по 25 мг в день. Для такой категории больных дозу можно повышать до 50 мг.
Противопоказания
При назначении курса терапии гипертонической болезни медикаментозным средством Лозап, врач должен учитывать противопоказания для применения данной категории лекарства. Различают категорические противопоказания и условные.
Противопоказания подразумевают полный отказ от его использования в терапии.
- Не исследована эффективность использования для несовершеннолетних, в большинстве случаев, в этой категории отсутствуют показания к применению лекарства. При гипертонии у подростков рекомендуется не медикаментозное лечение в виде соблюдения диеты и умеренных физических нагрузок.
- При острой почечной недостаточности и почечных заболеваниях не рекомендуется его использовать, так как соответствующих исследований не проводилось.
- Период беременности и кормления грудью.
- Тяжелые формы сахарного диабета.
- Непереносимость и чувствительность к составляющим лекарства.
- Условная категория противопоказания к применению понимает под собой сочетание временных, незначительных факторов, при которых возможен прием лекарства. При этом оценивается возможный риск и положительный результат терапии. Врач назначает лечение, исходя из отдельных случаев и минимального риска для здоровья пациента.
- При понижении давления ниже допустимого уровня. Лозап согласно инструкции по применению, при каком приеме будет падение АД ниже 110/70, то рекомендуется снизить дозу препарата до минимальной или отменить средство.
- Одновременная почечная и сердечная недостаточность.
- Высокая концентрация калия в показаниях крови — гиперкалиемия. Дестабилизированный уровень электролитов.
- Ишемическое заболевание сердца.
- Тяжелая хроническая форма сердечной недостаточности 4 категории.
- Неврологические заболевания с патологией церебральных сосудов.
- Люди темнокожей расы.
- Больные старше 75 лет.
Принцип действия
Препарат блокирует действие гормона ангиотензина. Он является ключевым фактором, который влияет на развитие гипертонии и других последующих заболеваний.
Вещества Лозапа, входящие в состав медикамента блокируют развитие ангиотензина в организме, не позволяя ему связаться с АТ-рецепторами в надпочечниках.
Ангиотензин сужает кровеносные сосуды и влияет на повышение давления. Лозап блокирует эти процессы, тем самым нормализуя артериальное давление. Заблокировав действие ангиотензина, он расширяет сосуды и восстанавливает их функциональность, таким образом, устанавливается нормальная работа сердечной мышцы.
Длительное применение средства благотворно сказывается на активности крови и выведения из организма мочевины. Часто его принимают в таблетках, возможно внутривенное введение лекарства. После процедуры его компоненты активно впитываются и перерабатываются печенью. Примерно 14% активного вещества вступают в реакцию с организмом, остальная часть выводится с мочой.
Лозап не вызывает привыкания организма к его ингредиентам, поэтому отсутствует синдром отмены.
Лозап может повышать уровень калия в крови, поэтому рекомендуется проводить частые исследования химического состава крови на его содержание. При увеличении нормы, необходимо уменьшить дозу лекарства до 12.5, через неделю повторить анализ.
Совместимость с медикаментозными средствами
При употреблении лекарственных средств группы Флуконазола и Рифампицина снижается количество концентрации активных веществ Лозапа и Лозапа плюс в крови, но никак не уменьшается эффективность действия.
Препарат может приниматься вместе с мочегонными средствами и лекарствами для снижения АД, поскольку он усиливает их действие.
Не рекомендуется принимать препараты вместе с лекарствами, которые содержат большую дозу калия. Это чревато повышением этого минерала в крови и последующей отменой терапевтического курса до полной стабилизации химического анализа ее состава. При одновременном применении медикаментов, содержащих литий и Лозапа, советуют держать под контролем его уровень в плазме крови. Лозап способен увеличивать его количество.
Не надо его совмещать с обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными лекарствами. При совместном употреблении увеличивается риск развития, осложнения почечной недостаточности.
Применение препаратов-ингибиторов АПФ способствует почечной недостаточности. Если исключить их невозможно, то рекомендуется проводить контроль за уровнем электролитов в крови и функциональностью почек. Если комбинировать эти вещества при сахарном диабете и сердечной недостаточности, то может наблюдаться развитие гипотензии с обмороками.
Лозап усиливает действие медикаментов, снижающих АД. При совмещении лекарства с алкогольными напитками, наркотическими веществами, наблюдаются случаи резкого и агрессивного снижения давления. Лозап плюс может повышать уровень глюкозы и нивелировать действие против диабетических препаратов (инсулина). Необходимо скорректировать их дозу при совместном применении.
При сочетании глюкокортикостероидов и адренокортикотропных гормонов с Лозап Плюс, может возникнуть недостаточность электролитов в крови. Одновременный прием с лекарствами, содержащими высокую дозу кальция, чревато повышением кальция в химическом составе крови.
Применение Лозапа плюс и Карбамазепина способствует возникновению низкой концентрации натрия в крови.
Лозап плюс в сочетании с йодсодержащими веществами может привести к обезвоживанию и возникновению почечной недостаточности. Перед применением сочетания следует проконсультироваться с лечащим врачом и скорректировать лечение. Рекомендуется перед использованием лекарств, привести в норму водный баланс в организме.
Особенности применения при беременности и грудном кормлении
Категорически не стоит лечиться с помощью Лозапа во время 2 и 3 триместров беременности. До тринадцатой недели возможен прием препарата, но в малых дозах и под присмотром врача. Врачи рекомендуют отказаться от него и заменить на другой медикамент либо прибегнуть к фитотерапии, понижающей давление.
После четырнадцатой недели беременности, от данного лекарства нужно отказаться в пользу другого, который разрешено использовать во время беременности.
Применяя препарат во время второго и третьего триместров, возможно, спровоцировать необратимые последствия для плода. При беременности может вызвать почечную недостаточность у ребенка, медленное развитие костной ткани черепа, маловодие у беременной. У плода может развиться гипотензия, повышенное содержание калия в крови, возникновение желтухи у ребенка.
Если были случаи лечения беременными во время второго и третьего триместров, следует наблюдаться у врача и делать регулярные УЗИ для выявления отклонений в работе почек ребенка и формировании черепной коробки. Ребенок, который родился у женщины, принимавшей Лозап, должен наблюдаться у врача, чтобы избежать проявления у него признаков гипотензии.
При грудном вскармливании нужно отказаться от его приема, так как вещества лекарственного средства могут выделяться в молоко и попадать в организм ребенка, чем спровоцировать понижение давления у грудничка. При необходимости употребления таблеток, следует перевести ребенка на вскармливание смесями.
Побочные эффекты
При ряде фармакологических исследований, были выявлены определенные негативные последствия от приема медикаментозного средства. В большинстве своем они указывают на индивидуальную непереносимость его организмом.
Со стороны кожной и эпидермальной системы наблюдаются отклонения в виде активной потери волос, вплоть до облысения, повышается чувствительность и сухость кожных покровов, активизируется потоотделение. Возможно возникновение аллергических реакций в виде крапивницы и разных высыпаний в местах сгибов и участков с чувствительной кожей.
Возникают сбои сердечно-сосудистой системы, болевые ощущения в области сердца, возникновение носовых кровотечений, скачки в артериальном давлении. Могут быть сбои в работе желудочно-кишечного тракта в виде повышенного газообразования, частых запоров или диареи, снижение аппетита. Возможны сильные зубные боли.
Понижение уровня обоняния, снижение чувствительности рецепторов вкуса, уровень зрения может резко упасть из-за понижения давления, частые конъюнктивиты.
Нервная система, при приеме таблеток от АД Лозап, может давать сбои в виде повышенного уровня беспокойства, бессонницы или повышенной сонливости, качество памяти ухудшается, возможно возникновение мигреней.
В выделительной системе могут возникать сбои. Возможны позывы к мочеиспусканию, могут возникать побочные эффекты в виде воспалительных процессов в мочеполовой системе. Будет снижение либидо и импотенция.
При возникновении побочных эффектов от приема Лозапа или Лозапа плюс будет повышение уровня калия в крови до ненормальных показателей, могут наблюдаться приступы подагры.
Передозировка
При использовании и тестировании средства не было выявлено многочисленных случаев передозировки составляющими. Увеличение лозартана в крови проявляется в виде сильного головокружения, резкого снижения давления и потери сознания.
В этом случае нужно откорректировать входящую дозу препарата. И предпринять экстренные меры по устранению симптомов передозировки. При падении давления, следует поместить больного в удобное горизонтальное положение и приподнять ноги выше уровня головы. При проявлении признаков артериальной гипотензии следует обратиться к врачу за лечением.
Считается неэффективным применение гемодиализа во время передозировки Лозапом. Для восстановления нормального состояния организма рекомендуется пройти одноразовый курс с введением 0,9% раствора натрия хлорида и проведением симптоматической терапии.
