Для лечения заболеваний сердца, сосудов и проблем, связанных с артериальным давлением, популярным препаратом является Норадреналин. Это активное лекарство содержит норэпинефрин, относящийся к адреномиметикам. Помимо этого, под веществом понимают гормон, вырабатываемый в человеческом организме, и нейромедиатор. Узнайте о функциях этого вещества.
Что такое норадреналин
Адреналин и норадреналин являются похожими веществами. Последний иначе называется норэпинефрин-2-аминоэтанолом и входит в группу гормонов мозгового вещества надпочечников с функциями нейромедиатора. Компонент является биогенным амином из группы катехоламинов, служит предшественником адреналина. Они отличаются химическим строением, но похожи по действию.
Гормон норадреналин
Действие гормонального вещества связано с влиянием на альфа-адренорецепторы. Компонент обладает сильным сосудосуживающим и прессорным действием, по сравнению с адреналином меньше стимулирует сокращение сердца и слабо воздействует на гладкую мускулатуру бронхов и кишечника. Гормон незначительно влияет на обмен веществ, у него нет гипергликемического, липолитического и катаболического эффектов, он слабо влияет на потребность миокарда и тканей в кислороде.
Гормон участвует в регуляции артериального давления и периферического сопротивления сосудов. К примеру, если человек из положения лежа встает или садится, то через минуту уровень гормона возрастает. Также он растет при стрессе, шоке, большой потере крови, травмах, ожогах, нервных напряжениях, тревогах и страхах. Гормон обладает кардиотропным действием, стимулирует бета-адренорецепторы сердца. Синтез норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса, перфузионного давления в коронарных и мозговых артериях.
Нейромедиатор
Вещество является медиатором бодрствования, образуется из дофамина, который синтезируется из тирозина и фенилаланина. Одновременно компонент тормозит фермент, превращающий тирозин в дофамин, что ведет к саморегуляции выработки. Под воздействием ферментов норадреналин превращается в ванилилминдальную кислоту. В центральной нервной системе выделяют несколько тысяч адренергических нейронов.
Препарат Норадреналин
В медицине известен препарат Норадреналин, чье фармакологическое действие определяется влиянием на альфа- и бета-адренорецепторы. Лекарству приписывают кардиотропный эффект, который маскируется рефлекторной брадикардией и повышением тонуса блуждающего нерва за счет повышения давления. При введении препарата увеличивается сердечный выброс, повышается артериальное, перфузионное давление, периферическое сосудистое и центральное венозное сопротивления.
Инструкция по применению Норадреналина
Альфа и бета-адреномиметик Норадреналин выпускается отечественными и зарубежными производителями, обладает рядом кардиотропных свойств. Препарат имеет специфические показания к применению, содержит активное вещество норэпинефрин и выпускается в формате концентрата для парентерального введения. Из инструкции по использованию средства можно узнать о составе, показаниях, побочных эффектах.
Состав и форма выпуска
Норадреналина гидротартрат имеет всего одну форму выпуска – концентрат для приготовления внутривенного раствора. Его состав:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Действие препарата определяется его нейромедиаторным и вазоконстрикторным свойствами. Биогенный амин мощно стимулирует альфа-адренорецепторы и умеренно – бета-адренорецепторы. Малые концентрации препарата, попавшие в кровоток, вызывают генерализованную вазоконстрикцию, приводя к повышению силы частоты сокращения миокарда и увеличению ударного, минутного объема сердца.
После введения лекарства его эффект развивается быстро, но и проходит мгновенно. Вещество выводится из плазмы за 2-4 минуты путем обратного захвата и метаболизма. Норэпинефрин трансформируется в печени при помощи фермента моноаминоксидазы (МАО), выводится почками с мочой в виде сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Препарат слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению Норадреналина
Препарат используется для быстрого восстановления артериального давления при его остром понижении. Показаниями к применению служат ситуации:
- необходимость повышения давления при его снижении в результате операций, травм, отравления, угнетения сердечно-сосудистой деятельности;
- потребностей в нормализации давления во время хирургических вмешательств, связанных с оперированием органов нервной системы;
- стабилизация давления после удаления феохромоцитомы.
Способ применения и дозировка
Концентрат вводится только внутривенно в дозировке, определяемой врачом индивидуально. Введение осуществляется при помощи устройств центрального венозного доступа, чтобы понизить риск некроза тканей. Перед использованием препарат разбавляют 5 % раствором декстрозы – на 4 мл средства – 46 мл раствора. Если лекарство вводится через капельницу, то к 40 мл Норадреналина прибавляют 460 мл раствора декстрозы. Получается концентрация капель 80 мг/л.
Врачи рекомендуют вводить медикамент со скоростью 0,1–0,3 мкг/кг/мин с пошаговым увеличением на 0,05–0,1 мкг/кг/мин до достижения нормотонии (100–120 мм ртутного столба по нижней границе или выше 65-80 мм среднего значения). Во время терапии восполняется объем циркулирующей крови, каждые 2 минуты проверяется давление во избежание возникновения гипертензии. Лечение прекращается поэтапно, чтобы избежать резкого подъема давления. Курс может длиться до шести суток. Вводить раствор под кожу или в мышцы запрещено.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание норэпинефрина с хинидином, трициклическими антидепрессантами или хинидином может привести к риску развития аритмии. Другие лекарственные взаимодействия:
- Альфа-адреноблокаторы, Амитриптилин, Линезолид, Галоперидол, Локсапин не дают развиваться сосудосуживающему действию.
- Хлороформ, Циклопропан, прочие ингаляционные средства для анестезии в комбинации с норэпинефрином приводят к увеличению риска развития желудочковой аритмии.
- Мапротилин может приводить к усилению сердечно-сосудистых эффектов, тахикардии, аритмии, а гипотензивные лекарства, диуретики снижают эффект.
- Бета-адреноблокаторы взаимно ослабляют работу препарата, а Кокаин, Доксапрам – взаимно усиливают гипертензивное и пароксизмальное свойства.
- Нитраты в сочетании с норэпинефрином ослабляют антиангинальное действие, ингибиторы МАО, Фуразолидон – удлиняют прессорное действие, алкалоиды спорыньи, Окситоцин усиливают вазопрессорный эффект.
Побочные действия
При быстром внутривенном введении концентрата могут наблюдаться головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия. Другие побочные действия препарата:
- артериальная гипертензия, ишемия, гипоксия тканей, тахикардия, аритмия, брадикардия, острая сердечная недостаточность, учащенное сердцебиение;
- бессонница, цефалгия, тремор, тошнота, тревога, цефалгия, анорексия, рвота, спутанность сознания;
- боли в грудине, одышка, затруднение дыхания;
- задержка мочеиспускания, анурия;
- острая глаукома;
- аллергические реакции;
- развитие некроза в месте инъекции;
- светобоязнь;
- бледность кожи;
- атеросклероз;
- повышение потоотделения.
Передозировка
При превышении указанной дозы медикамента наблюдаются спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, очень сильно повышается артериальное давление. Тяжелые случаи блокады заканчиваются развитием сердечной, дыхательной недостаточности. При появлении дозозависимых симптомов передозировки рекомендуется уменьшить дозу препарата, провести симптоматическую терапию.
Противопоказания
Медикамент с осторожностью назначается при выраженной левожелудочковой или острой сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, стенокардии, тромбозе, недостаточности кровообращения. Противопоказаниями применения Норадреналина являются:
- повышенная чувствительность к компонентам состава;
- артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией;
- выраженная гипоксия, гиперкапния.
Условия продажи и хранения
Купить концентрат можно только по рецепту. Он хранится при температуре до 25 градусов в течение двух лет с момента изготовления.
Аналоги
Заменить Норадреналин можно рядом лекарственных средств, схожих с ним по активному действующему веществу. К таким аналогам относятся:
- Левартеренол – раствор для введения в вену;
- Левофед – содержит норэпинефрин;
- Норартринал – прямой заменитель рассматриваемого препарата;
- Артеренол – включает норэпинефрина гидротартрат;
- Норэпинефрин – синоним медикамента;
- Норэксадрин – ампульный раствор.
Отличие Адреналина и Норадреналина
Два вещества похожи, но есть между ними и различия. Норадреналин является предшественником адреналина, отличается химической формулой и более слабым эффектом по отношению к сердечным сокращениям, бронхолитической работе, влиянием на обмен веществ. Адреналин вырабатывается мозговым веществом надпочечников, стимулирует распад гликогена в гепатоцитах, повышает уровень глюкозы в крови, активирует расщепление триглицеридов в жировой ткани. Синтез вещества происходит при стрессе. Норма содержания адреналина – 88 мкг/л, рассматриваемого гормона – 104–548 мкг/л.
Цена Норадреналина
Приобрести препарат можно только по рецепту, в интернет-магазинах или аптеках. Стоимость лекарственного средства будет зависеть от объема ампул, торговой наценки продавца. Приблизительные цены на медикамент по Москве:
Видео
Норадреналина гидротартрат относится к препаратам, повышающим давление.
Фармакологическое действие Норадреналина
Гормон норадреналин в организме вырабатывается надпочечниками. Он способствует сужению мелких кровеносных сосудов, расширению бронхов, усиливает легочную вентиляцию и сердечные сокращения, ослабляет моторику кишечника и расслабляет его мышцы.
Лекарственное средство Норадреналин – синтетический аналог гормона норадреналина. Препарат расширяет просвет бронхов и сосуды, повышает давление, стимулирует сокращение сердца.
Действующим веществом препарата является норэпинефрин, стимулирующий, в основном, альфа-адренорецепторы. Он обладает более сильным (если сравнивать с адреналином) вазопрессорным действием (сужающим кровеносные сосуды), которое не так значительно влияет на стимуляцию сердечных сокращений, кроме того, способствует слабому бронхолитическому (расширяющему просветы бронхов) действию.
Форма выпуска
Выпускается Норадреналина гидротартрат в виде раствора. К аналогам препарата относятся: Норэпинефрин, Левартеренолабитартрат, Норэксадрин, Артеренол Левофед, Левартеренол.
Показания к применению Норадреналина
По инструкции Норадреналин применяют с целью повышения артериального давления в случае его острого понижения, вызванного хирургическим вмешательством, кардиогенным шоком средней тяжести, внутренними кровотечениями либо вследствие травм, отравлений с угнетением сосудодвигательных центров. Кроме того, применение Норадреналина показано для стабилизации АД при оперативных вмешательствах по удалению феохромоцитомы (опухоли надпочечников).
Противопоказания
Кроме того, препарат нельзя вводить при выраженном атеросклерозе, атриовентрикулярной полной блокаде, сердечной слабости.
Под воздействием Норадреналина (после его введения) возможно нарушение сердечного ритма, резкое сужение просвета периферических сосудов, вследствие чего при тяжелом геморрагическом, кардиогенном шоке подобная реанимация малоэффективна. Также необходимо учитывать, что из-за действия препарата происходит увеличение потребности сердечной мышцы в кислороде.
Взаимодействие с другими средствами
При сочетании препарата с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, а также энфлураном, изофлураном, хлороформом, галотаном, метоксифлураном – средствами для общего ингаляционного наркоза, велика вероятность возникновения и развития аритмии.
Такие лекарственные средства как лабеталол, фентоламин, феноксибензамин, доксазозин, празозин, теразозин, галоперидол, талазозин, локсапин, фенотиазин, тиоксантен способствуют уменьшению сосудорасширяющего действия препарата.
Диуретики и препараты, снижающие давление, уменьшают эффективность Норадреналина.
При использовании одновременно с препаратами гормонов щитовидной железы увеличивается риск развития коронарной недостаточности.
Способ применения и дозировка
Препарат вводят капельно внутривенно. Раствор Норадреналина в ампулах перед введением разводят в растворе глюкозы 5% или изотоническом растворе натрия хлорида. В каждом литре раствора должно содержаться от двух до четырех миллилитров 0,2% раствора Норадреналина гидротартрата.
Вначале скорость введения препарата составляет десять-пятнадцать капель в минуту. Чтобы достичь терапевтического эффекта и уровня систолического давления ста-ста пятнадцати миллиметров ртутного столба, скорость введения Норадреналина увеличивают до двадцати-шестидесяти капель в минуту.
Побочные действия Норадреналина
Быстрое введение препарата может сопровождаться тошнотой, головной болью, ознобом, тахикардией (учащенным сердцебиением).
Недопустимо введение раствора норадреналина в мышцы и под кожу, так как в этом случае существует опасность омертвения ткани (развития некрозов), поэтому необходимо постоянно контролировать положение иглы в вене. Если препарат все-таки попал под кожу или в мышцу, вводят от пяти до десяти миллиграммов фентоламина, разведенного в десяти миллилитрах физиологического раствора.
Условия хранения
Норадреналин принадлежит к лекарственным средствам списка Б. Его хранят в месте, защищенном от света.
Норадреналин – лекарственное средство, используемое для быстрого повышения артериального давления.
Состав и форма выпуска
Препарат Норадреналин выпускается в концентрате для приготовления лекарственного раствора, который используют внутривенно. Активное вещество медикамента – это гидротартрат норэпинефрина. Среди вспомогательных компонентов можно отметить: хлористоводородную кислоту, натрия хлорид, добавлен гидроксид натрия, для инъекций вода.
Средство хранят в затемненном месте, где температура не должна повышаться более 25 градусов. Срок годности Норадреналин соответствует 2 годам, после чего медикамент подлежит утилизации.
Фармакологическое действие
Препарат Норадреналин возбуждающе действует на бета1-адренорецепторы. В результате альфа-адреномиметического эффекта происходит сужение сосудов, повышается системное кровяное давление. Активное соединение медикамента может спровоцировать сужение брыжеечных сосудов, что приведет к нарушению кровоснабжения внутренних органов.
Показания к применению
Лекарственное средство Норадреналин назначают с целью быстрого повышения артериального давления при его резком понижении.
Противопоказания к применению
Перечислю противопоказания к назначению средства Норадреналин:
Артериальная гипотензия, протекающая на фоне гиповолемии;
Выраженная гипоксия;
Повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
Проведение общей анестезии циклопропановой и галотановой, вероятен риск появления аритмии.
С осторожностью Норадреналин применяют при недостаточном кровообращении, при сердечной недостаточности острой, при левожелудочковой недостаточности, при перенесенном инфаркте в недавнем времени, при стенокардии Принцметала, при тромбозе сосудов коронарных и периферических.
Применение и дозировка
Медикамент Норадреналин рекомендуется использовать внутривенно, дозу фармсредства доктор устанавливает индивидуально. Для шприцевой инфузионной помпы к 4 миллилитрам этого средства следует добавить декстрозу в количестве 46 мл., для капельницы потребуется использовать 40 мл фармпрепарата и добавить декстрозу 5% в количестве 460 мл.
Смешивать Норадреналин с прочими лекарствами нельзя. Рекомендуемая начальная доза 0,1-0,3 мкг/кг в минуту, постепенно скорость инфузии увеличивают в соответствии с терапевтическим эффектом, пока не будет достигнуто оптимальное лечебное действие. Терапию снижают поэтапно, так как резкая отмена может привести к развитию острой гипотензии. Продолжительность курса колеблется от нескольких часов до шести суток.
Побочные действия
Перечислю, какие побочные эффекты может спровоцировать медикамент Норадреналин: бессонница, тревога, развивается головная боль, характерна задержка мочеиспускания, присоединяются психотические состояния, наблюдается анорексия, не исключена цефалгия, может быть тремор.
Кроме перечисленных негативных реакций на введение этого раствора у пациента наблюдается тошнота, не исключена слабость, может быть снижение внимания, фиксируется спутанность сознания, кроме того, рвота, отмечается гипоксия тканей, а также сердечная недостаточность.
Прочие побочные проявления на применение препарата Норадреналин: артериальная гипертензия, присоединяется затруднение дыхания, головная боль, наблюдаются ишемические нарушения, не исключена тахикардия, возможна дыхательная недостаточность, присоединяется брадикардия, кроме того, аллергические реакции, а также ощущение сердцебиения.
Среди иных побочных действий можно отметить озноб, характерна одышка, возможна аритмия, наблюдается острая глаукома, кроме того, боли в груди, фиксируется охлаждение конечностей, местные реакции вплоть до возникновения некроза тканей в области инъекции фармпрепарата.
При появлении у больного каких-либо побочных действий, перечисленных выше, пациенту необходимо сообщить о возникших симптомах лечащему специалисту, при этом ему будет оказано симптоматическое лечение.
Передозировка препарата
В настоящее время не зарегистрировано случаев передозировки фармсредства Норадреналин.
Особые указания
При продолжительном использовании медикамента Норадреналин у пациента может фиксироваться снижение плазменного объема. При развитии аритмии у больного, следует сразу же снизить дозировку фармсредства. С осторожностью вводят лекарство при сахарном диабете.
Для снижения риска возникновения так называемой экстравазации (прокола вены и проникновения лекарства в ткани) и последующего некроза необходимо контролировать положение иглы в просвете вены. Место, куда осуществлялась инфузия, рекомендуется проверять на наличие инфильтрации.
При проникновении лекарства Норадреналин мимо так называемого венозного кровотока пациенту следует в место инъекции срочно ввести мезилата фентоламин в количестве 5 или 10 миллилитров, предварительно растворенный в 10-15 мл физраствора.
После разведения лекарственной формы препарата, представленной концентратом, готовый раствор Норадреналин рекомендуется применить на протяжении двенадцати часов.
Аналоги
Норадреналин Агетан принадлежит к группе аналогов.
Заключение
Норадреналина гидротартрат (Noradrenalini hydrotartras)Фармакологическое действие
Действие норадреналина связано с преимущественным влиянием на альфа-адренорецепторы (а именно на альфа-адренорецепторы). Отличается от адреналина более сильным сосудосуживающим и прессорным (повышающим артериальное давление) действием, меньшим стимулирующим влиянием на сокращения сердца, слабым бронхолитическим (расширяющим просвет бронхов) эффектом, слабым влиянием на обмен веществ (отсутствие выраженного гипергликемического /повышающего содержание глюкозы в крови/ эффекта).Кардиотропное действие (действие на сердце) норадреналина связано со стимулирующим его влиянием на бета-адренорецепторы сердца, однако бета-адреностимулируюшее действие маскируется рефлекторной брадикардией (редким пульсом) и повышением тонуса блуждающего нерва в ответ на повышение артериального давления.
Введение норадреналина вызывает увеличение сердечного выброса; вследствие повышения артериального давления возрастает перфузионное давление в коронарных (сердечных) артериях. Вместе с тем, значительно возрастает периферическое сосудистое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) и центральное венозное давление.
Норадреналин является весьма эффективным средством для повышения артериального давления и усиления сердечных сокращений. Однако повышение артериального давления связано главным образом с увеличением периферического сосудистого сопротивления и частоты сердечных сокращений. Под влиянием норадреналина уменьшается также кровоток в почечных и мезентериальных сосудах (сосудах кишечника). Возможно возникновение желудочковых аритмий (нарушений ритма сердца). Поэтому при кардиогенном шоке, особенно в тяжелых случаях, применение норадреналина считают нецелесообразным. Обычно тяжелые случаи кардиогенного (и геморрагического) шока сопровождаются вазоконстрикорной реакцией (резким сужением просвета) периферических сосудов. Введение в этих случаях норадреналина и других веществ, повышающих сопротивление периферических сосудов, может оказать отрицательный эффект. Следует учитывать, что под влиянием норадреналина возрастает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде.
Показания к применению
Применяют для повышения артериального давления при остром его понижении вследствие хирургических вмешательств, травм, отравлений, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров и т. п., а также для стабилизации артериального давления при оперативных вмешательствах на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы (опухоли надпочечников) и др.Способ применения
Вводят внутривенно (капельно). Ампульный раствор норадреналина разводят в 5% растворе глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета, чтобы в 1 л раствора содержалось 2-4 мл 0,2% раствора (4-8 мг) норадреналина гидротартрата. Первоначальная скорость введения 10-15 капель в минуту. Для достижения терапевтического эффекта (поддержания систолического давления на уровне 100-115 мм рт.ст.) скорость введения обычно увеличивают до 20-60 капель в минуту.Следует остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (омертвения ткани).
Побочные действия
При быстром введении тошнота, головная боль, озноб, тахикардия (учащение сердцебиений), при попадании под кожу некрозы (поэтому необходим постоянный контроль положения иглы в вене). При попадании норадреналина под кожу вводят 5-10 мл фентоламина в 10 мл физиологического раствора.Противопоказания
Введение норадреналина противопоказано при фторотановом и циклопропановом наркозе. Не следует применять норадреналин также при полной атриовентрикулярной блокаде (нарушении проведения возбуждения по проводящей системе сердца), при сердечной слабости, резко выраженном атеросклерозе.Форма выпуска
0,2% раствор в ампулах по 1 мл.Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы
Левартеренола битартрат, Артеренол, Левартеренол, Левофед, Норартринал, Норэпинефрин, Норэксадрин и др.Действующее вещество:
норадреналина гидротартратАвторы
Ссылки
- Официальная инструкция для препарата Норадреналина гидротартрат.
- Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Описание препарата "Норадреналина гидротартрат " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Норэпинефрин* (Norepinephrine*)
АТХ
C01CA03 Норэпинефрин
Фармакологическая группа
Состав и форма выпуска
в ампулах по 4 или 8 мл; в упаковке контурной пластиковой 5 ампул; в пачке картонной 2 упаковки.Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость.Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие — адреномиметическое.
