Сульфадиметоксин – противомикробный препарат группы сульфаниламидов. Отличается продолжительным действием. Проявляет конкурентный антагонизм к парааминобензойной кислоте (ростовой фактор многих микроорганизмов), подавлением активности фермента дигидроптероатсинтетазы, результатом чего является нарушение процесса образования тетрагидрофолиевой кислоты, задействованной в синтезе пуриновых и пиримидиновых оснований. Чувствительность к лекарственному средству проявляют стафилококки, стрептококки (в т.ч. пневмококки), клебсиеллы, кишечные палочки, шигеллы, хламидии. После приема per os проникает в кровь в течение получаса. Пиковая концентрация в плазме достигается в течение 8-12 часов. Для достижения терапевтической концентрации препарат принимают в дозе по 1-2 г в первый день и во вдвое сниженной дозе в последующие дни. Вступает во взаимодействие с плазматическими белками, что обеспечивает его аккумуляцию в кровяном русле. Обладает хорошей проникающей способностью (за исключением гематоэнцефалического барьера). Показан при инфекциях, возбудителями которых являются чувствительные к препарату организмы: остром воспалении компонентов лимфатического глоточного кольца (главным образом – небных миндалин), воспалении верхнечелюстной (гайморовой) придаточной пазухи носа, воспалительных процессах в среднем ухе, бронхах, дизентерии, воспалениях элементов урогенитального и желчевыводящего тракта, рожистом воспалении, инфекциях в случайных или операционных ранах, хламидийной инфекции глаз, характеризующейся поражением конъюнктивы и роговицы. Кратность приема – один раз в день после еды. Продолжительность медикаментозного курса составляет 7-10 дней. Возможные нежелательные побочные реакции: цефалгия, диспепсические явления, тягостное ощущение в подложечной области, груди, полости рта и глотке, предшествует рвоте, собственно, рвота, холестатический синдром, высыпание на кожных покровах, повышение температуры тела без участия аллергии (лекарственная лихорадка), лейкопения, агранулоцитоз.
Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости производных сульфаниламида, подавлении кроветворения в костном мозге, недостаточности функции печени и/или почек, декомпенсированном нарушении функции миокарда хронического характера, генетически детерминированной патологии, связанной с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирии, повышенном содержание в крови азотистых продуктов обмена, выводимых почками, а также в период беременности. Во время медикаментозного курса с применением Сульфадиметоксина необходимо увеличить потребление жидкости (преимущественно, обладающей щелочной реакцией), обеспечить регулярный контроль за картиной периферической крови и функциональными показателями работы почек. Сульфадиметоксин ослабляет эффект действующих бактерицидно (вызывающих гибель микроорганизмов) антибиотиков, которые действуют исключительно на делящиеся бактерии, включая пенициллины (бензилпенициллина натриевая соль, Бициллин-1, Бициллин-5, ампициллин, амоксициллин и т.д.), цефалоспорины (цефазолин, цефалексин, цефотаксим и т.д.). Местные анестезирующие средства, такие как новокаин, бензокаин и тетракаин, подавляют активность препарата. Парааминосалициловая кислота и производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал), напротив, стимулируют антибактериальную активность лекарственного средства. Производные салициловой кислоты, метотрексат и фенитоин способствуют проявлению токсических свойств Сульфадиметоксина. НПВС тиоацетазон, хлорамфеникол в комбинации с Сульфадиметоксином повышают риск развития лейкопении, агранулоцитоза. Препарат потенцирует эффекты непрямых антикоагулянтов, сульфаниламидов, снижающих уровень глюкозы в крови. Сульфадиметоксин подавляет действие таблетированных противозачаточных средств. Препарат стимулирует метаболические биотрансформации циклоспорина.
Фармакология
Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, C max достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.Форма выпуска
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - банки полимерные.
15 шт. - пеналы полиэтиленовые.
Дозировка
Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг/сут.
Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Взаимодействие
Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможна головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Сульфадиметоксин противопоказан к применению при беременности.Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при почечной недостаточности.Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при печеночной недостаточности.Особые указания
Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.
Содержание
Для лечения бактериальных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к сульфаниламидам, врачи могут прописать пациенту порошок или таблетки Сульфадиметоксин. Это популярный недорогой препарат, препятствующий жизнедеятельности патогенной микрофлоры. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Сульфадиметоксина, используйте его правильно, но только после консультации с врачом.
Инструкция по применению Сульфадиметоксина
Согласно принятой медицинской классификации, препарат Сульфадиметоксин относится к сульфаниламидным антибактериальным средствам. Антимикробный эффект медикамента проявляется за счет входящего в состав одноименного вещества с химическим названием аминобензолсульфамид-диметокси-пиримидин. Он действует на большинство патогенных бактерий.
Состав и форма выпуска
Сульфадиметоксин выпускается в форме таблеток и сухого порошка для приема внутрь. Состав и описание препаратов:
Фармакологическое действие
Лекарственный препарат эффективен против бактериальных инфекций. Механизм его действия заключается в угнетении фермента глюкозо-6-дегидрогеназы, отвечающего за синтез дигидрофолиевой кислоты (разновидности фолиевой). Она необходима бактериям для выработки пуринов и пиримидинов – входящих в состав ДНК клетки. Активное вещество препарата прекращает размножение, а не убивает инкапсулированные бактерии, находящиеся в состоянии покоя в организме, не вызывает резистентности.
Действующий компонент является аналогом парааминобензойной кислоты, нарушает обмен веществ бактерий и выработку ферментов фосфатаз. Сульфадиметоксин подавляет размножение грамположительных стафилококков, стрептококков, грамотрицательных кишечных палочек, палочки Фридлендера, клебсиелл, пневмококков, возбудителей дизентерии и других шигеллезных инфекций. Лекарство угнетает рост хламидий, слабо воздействует на протеев.
Препарат обнаруживается в крови через полчаса после приема, достигает максимума концентрации через 8-12 часов, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому неэффективен против менингита (вызываемого менингококком) и воспалительных процессов мозга. Активное вещество состава вскоре после всасывания в желудочно-кишечном тракте обнаруживается в суставной и перитонеальной жидкости, плевральном выпоте, экссудате среднего уха. Метаболизм компонента происходит в печени, выводится он с мочой и желчью.
Сульфадиметоксин – это антибиотик или нет
Существуют заблуждения, которые обсуждаются на различных форумах, но Сульфадиметоксин не является антибиотиком. Это антимикробное средство, которое не дает синтезироваться некоторым веществам, необходимым для жизнедеятельности микробной клетки, но не убивает бактерии напрямую. Вся группа сульфаниламидов характеризуется подобным действием.
Показания к применению Сульфадиметоксина
У лекарственного препарата существует множество показаний к применению. Основные из списка:
- воспаление легких, ангина, бронхит;
- гайморит, синусит, отит;
- другие респираторные инфекции с подтвержденной этиологией (не вирусные);
- тонзиллит;
- воспаление мочевых, желчевыводящих путей;
- пиодермия (гнойное поражение кожи), стрептококковая инвазия;
- дизентерия;
- рожистое воспаление кожи;
- раневые инфекции;
- трахома (хламидийная инфекция глаза);
- гонорея;
- неуточненные бактериальные заболевания;
- устойчивая к антибиотикам форма малярии (совместно с противомалярийными препаратами);
- в ветеринарии: заболевания, вызванные кокцидиями.
Как принимать Сульфадиметоксин
В зависимости от назначенной врачом формы выпуска препарата отличается способ применения, частота приема и дозировка. Продолжительность терапии бронхита, синусита или тонзиллита также определяется лечащим доктором. Таблетки и порошок принимаются перорально. Существует еще одна форма Сульфадиметоксина в виде мази, но под другим названием, ее используют наружно для обработки инфицированных ран. Перед началом применения любого лекарства к нему требуется проверить чувствительность патогенной микрофлоры, при ее отсутствии лечение бессмысленно.
Таблетки
Первый день лечения таблетками предполагает прием 1000 мг, затем доза сокращается до 500 мг/сутки. При тяжелом течении инфекции стартовая доза увеличивается до 2 мг, затем - 1 мг. Лекарство принимается раз/сутки после еды курсом 7-10 дней. Детям назначается доза 25 мг/кг веса в первые сутки и 12,5 мг/кг в последующие. После снижения температуры лечение длится еще 2-3 дня.
Во время применения следует ограничить время нахождения пациента на солнце, избегать ультрафиолетового облучения. Если пропущен один прием, удвоение дозы запрещено. Следует выпить таблетки как можно скорее, но не сдвигать употребление слишком близко к следующему – так получится избежать передозировки. В ветеринарии используют детские дозировки.
Порошок
Сульфадиметоксин в формате порошка принимается при синусите и других заболеваниях ЛОР-органов внутрь каждые 24 часа. В первый день взрослым положено 1-2 г, в последующие – 0,5-1 г/сутки. Для детей дозировки равны таблетированным: 25 мг/кг массы тела в первые сутки и 12,5 – в последующие. При тяжелом течении заболеваний лекарство можно сочетать с антибиотиками группы пенициллина, Эритромицином или прочими сульфаниламидами.
Сульфадиметоксин детям
Применение лекарственного средства не противопоказано детям. До возраста 12 лет выписывают дозировку, зависящую от массы тела: 12,5-25 мг/кг веса. Доза принимается однократно после еды. После 12 лет детей и подростков переводят на взрослые дозировки. До двух месяцев лекарство можно применять только для лечения врожденного токсоплазмоза, дозировка определяется педиатром.
Особые указания
Во время лечения Сульфадиметоксином запрещен прием алкоголя, который резко снижает эффективность применения препарата. Совместное употребление лекарства и этанола отрицательно влияет на функцию печени и почек, может вызвать интоксикацию. Во время терапии следует поддерживать нормальный баланс жидкости – принимать не меньше 1200 мл/сутки, желательно щелочного питья, для обеспечения диуреза.
При беременности
Доктора крайне не рекомендуют проводить лечение Сульфадиметоксином пневмонии или тонзиллита во время беременности и грудного вскармливания. Активное вещество состава хорошо проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Последствиями попадания действующего компонента в организм ребенка становятся диспепсия, нарушение работы почек, печени, ядерная желтуха, гемолитическая анемия.
Для лечения животных
В ветеринарной практике препарат применяется в детских дозах, часто в комбинации с Триметопримом для увеличения эффективности лечения. Сульфадиметоксин устраняет бактериальные инфекции птиц, крупного и мелкого рогатого скота, свиней, мелких домашних животных. Порошок используют для приготовления раствора, разводя с Новокаином. Крупным животным положен раствор концентрацией 10-20%, мелким – 5%.
У собак медикамент лечит микоплазмоз, пневмонию, эндометрит, пастереллез, энтероколит, служит средством профилактики изоспороза у щенков. В первый день лечения животному дают две таблетки, далее – половину штуки на 10 кг массы тела курсом 5-10 дней. Для терапии протозойных инфекций курс повторяется каждые 2-3 недели 2-3 раза. Для лечения кокцидиоза домашней птицы (цыплят и молодых куриц) порошок добавляют в еду в дозировке 0,2 г на 1 кг живого веса в первый день и 0,1 г на кг – в последующие. Забой животных на мясо производится через 10 дней после окончания лечения.
Лекарственное взаимодействие
Применяя Сульфадиметоксин для лечения дыхательных путей, нужно аккуратно сочетать его с другими лекарственными средствами. Комбинации и риски:
- Препарат понижает эффективность антибиотиков, цефалоспоринов, пенициллинов.
- Прокаин, Тетракаин, Бензокаин снижают бактериостатическое действие медикамента, а парааминосалициловая кислота и барбитураты – усиливают.
- Противовоспалительные нестероидные и миелотоксические препараты, Анальгин, Тиоацетазон, Хлорамфеникол, Метотрексат потенциируют угнетение кроветворения препаратом.
- Сульфадиметоксин усиливает действие препаратов, снижающих свертываемость крови, Фенитоина, Дифенина, Бутадиона, других сульфаниламидов, гипогликемических средств, снижает эффективность контрацептивов в виде противозачаточных таблеток.
- Увеличить концентрацию активного вещества способны Индометацин, салицилаты, производные пиразолона. Мочевина повышает бактериостатическое действие препарата.
- Снизить эффективность лекарства могут некоторые особенносим питания: большое количество белка, чернослив, изобилие мучного и сладкого, витаминов, вещества, нарушающие пищеварение и увеличивающие кислотность желудочного сока.
- Медикамент не вызывает торможение психомоторных реакций.
Побочные действия
При появлении побочных эффектов следует снизить дозу препарата или вовсе отменить лечение. К негативным реакциям Сульфадиметоксина относятся:
- головная боль, головокружение;
- кожные высыпания, эритема, крапивница;
- нервное возбуждение;
- сильная жажда, сухость слизистой оболочки полости рта;
- тошнота, рвота, диарея;
- лейкопения (понижение уровня лейкоцитов в крови);
- азотемия (накопление азотистых веществ);
- токсичность для печени, холестатический гепатит (застой желчи).
- беременность, грудное вскармливание;
- токсикоаллергические реакции: деструктивный дерматит, гепатит, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лекарственная лихорадка;
- хроническая сердечная недостаточность;
- возраст старше 65 лет;
- нарушения работы печени, почек.
Условия продажи и хранения
Купить препарат можно только по рецепту, хранить средство следует при комнатной температуре не дольше пяти лет.
Аналоги
Выделяют большое количество аналогов и дженериков препарата с тем же составом и действием. К популярным заменителям относятся:
- Дупосул, Мадрибол, Агрибон – прямые аналоги с тем же составом.
- Сульфален – содержит одноименный действующий компонент.
- Сульфазин – в составе заявлен сульфадиазин натрий.
- Сульфамонометоксин – препарат-заменитель с другой формулой активного вещества.
Цена Сульфадиметоксина
Купить Сульфадиметоксин можно через аптеки или интернет по стоимости, зависящей от формы выпуска препарата, уровня торговой наценки и качества сырья производителя. Примерные цены по Москве.
Содержание
При бактериальных инфекциях, рожистых воспалениях кожи, гнойных ранах врач может прописать прием Сульфадиметоксина. Препарат обладает высокой проникающей способностью, за счет чего терапевтический эффект наступает спустя 30 минут после использования. Перед началом лечения рекомендуется ознакомиться с инструкцией.
Состав и форма выпуска
Препарат производится в форме таблеток, белого или кремового оттенка. Они расфасованы по бумажным упаковкам или пластиковым бесконтурным ячейкам. В состав таблеток входит биологически активный компонент – Sulfadimethoxine (Сульфадиметоксин). В качестве вспомогательных веществ используются:
- картофельный крахмал;
- стеарат кальция;
- повидон;
- диоксид кремния коллоидной формы.
В продажу иногда поступает и препарат в виде порошка, расфасованного по бумажным пакетам, и мази с торговым названием Левосин. Помимо сульфадиметоксина в ее состав входят другие действующие вещества – левомицетин, тримекаин, метилурацил. Как вспомогательный компонент мази выступает полиэтиленоксид. Стоимость препаратов зависит от формы выпуска и объема:
Фармакологическое действие
Сульфадиметоксин – бактериостатический препарат. Согласно инструкции, он обладает способность угнетать синтез фермента, отвечающий за производство тетрагидрофолиевой кислоты, вещества необходимого для выработки пуринов, входящих в состав ДНК патогенных клеток. Этот процесс приводит к торможению роста бактерий, размножения и гибели патогенных клеток, но никак не влияет на инкапсулированные микроорганизмы (бактерии находящиеся в состоянии покоя).
В кровоток лекарство поступает через 20-30 минут после приема таблетки. Максимальная концентрация активного компонента фиксируется через 7-13 часов. Метаболизм лекарственного средства осуществляется печенью. Продукты распада частично выводятся с желчью, но большая часть перерабатывается почками и выходит с мочой. Иногда Сульфадиметоксин может привести к образованию кристаллов (кристаллурии).
Сульфадиметоксин – это антибиотик или нет
Все формы лекарственного средства относятся к категории бактериостатических антибиотиков. Препарат подавляет рост и размножение грамположительных стрептококков, стафилококков. Инструкция гласит, что Сульфадиметоксин активен по отношению к следующим бактериям:
- грамотрицательной кишечной палочке;
- клебсиеллам;
- хламидиям;
- протею;
- возбудителям дизентерии;
- пневмококкам;
- вирусам трахомы.
Показания к применению Сульфадиметоксина
Мазь Левосин по инструкции применяют для лечения инфицированных бактериями ран на начальной стадии развития воспалительного процесса. Таблетки, как правило, назначают при неуточненных диагнозах и в случаях, когда прием специфических антибиотиков не принес необходимых терапевтических эффектов. Основными показаниями для применения лекарства, согласно инструкции, служат следующие диагнозы:
- пневмония;
- бактериальный бронхит;
- шигеллезная дизентерия;
- гайморит;
- синусит;
- тонзиллит;
- воспалительные заболевания нервной системы – менингококковая инфекция;
- болезни мочевыводящих путей с положительным анализом на кокковых возбудителей.
Сульфадиметоксин может использоваться в составе комплексной терапии, когда лекарство комбинируют с другими препаратами с разным механизмом действия. В таком случае список показаний в инструкции расширен такими диагнозами:
- Малярия стойкой формы.
- Пиодермия – гнойно-воспалительное заболевание кожи, возникшее из-за кокковой инвазии.
- Рожистые воспаления – воспалительное заболевание кожных покровов верхних и нижних конечностей с возникновением эритем.
- Раневая инфекция.
Как принимать Сульфадиметоксин
Перед назначением препарата врач должен проверить чувствительность патогенной флоры к его действующему компоненту. В случае отрицательного результата анализа, назначение Сульфадиметоксина будет неоправданно, так как вред от него будет превышать возможную пользу. Дозировки и длительность лечения, указанные в инструкции, могут варьироваться по усмотрению доктора.
Таблетки
Прием лекарства должен осуществляться на 2-3 сутки после приема жаропонижающих средств. Взрослым таблетки Сульфадиметоксин назначают по 2000 мг в первые сутки госпитализации, затем по 1000 мг для поддержания стабильной концентрации активного вещества в крови. Препарат принимают перорально 1 раз в 24 часа. Длительность лечения по инструкции варьируется от 7 до 14 суток.
Мазь
Левосин по инструкции применяют для лечения открытых ран. Мазь эффективно очищает раневую поверхность от патогенных микроорганизмов, грязи и мусора, оказывает выраженное противовоспалительное действие. Существует два способа использования Левосина:
- Мазью пропитывают стерильные марлевые повязки, прикладывают к ране и оставляют на 5-6 часов. Затем аппликацию меняют. Процедуру повторяют до полного очищения раны от некротических тканей и гноя.
- При необходимости лечения кожных свищей, очищения тканей от подкожного гноя мазь вводят в полость при помощи медицинского шприца или через дренажную трубку.
Особые указания
Во время приема таблеток рекомендуется пить больше щелочной жидкости: теплого молока с содой, негазированной минеральной воды или других напитков, в составе которых присутствует двууглекислый газ. На всем этапе лечения важно отслеживать показатели крови и мочи. При примнении мази и таблеток пациенту рекомендуется ограничить пребывание на солнце или другими источниками ультрафиолета.
Нельзя принимать двойную дозу, даже в тех ситуациях, когда таблетки не были приняты вовремя. Необходимо выпить стандартную дозу Сульфадиметоксина как можно быстрее, чтобы не сдвигать прием и избежать передозировки. Употребление алкоголя может послужить причиной резкого снижения эффективности лечения. Спиртные напитки также отрицательно отражаются на работе печени, почек и могут послужить причиной интоксикации.
При беременности
Сульфадиметоксин, согласно инструкции, обладает высокой проникающей способностью. Он попадает не только в кровь, но и впитывается в грудное молоко, проникает сквозь плацентарный барьер. Прием лекарственного средства при беременности и кормлении грудью может вызвать у ребенка расстройства пищеварения (диспепсию), снизить работоспособность печени или почек, стать причиной желтухи или анемии (недостаток в крови гемоглобина).
По инструкции препарат назначают детям от двух месяцев. Более раннее использование антибиотика целесообразно только при диагностировании у грудничка врожденного токсоплазмоза. Детям в первые сутки заражения назначают 25 мг лекарства Сульфадиметоксин на 1 кг веса, затем по 12,5 мг/кг. Для подростков от 12 лет первоначальная доза составляет 1 грамм, последующие – 0,5 грамм.
Применение для животных
Сульфадиметоксин в ветеринарной практике чаще используют в виде порошка для инъекций. Препарат применяют при бактериальных инфекциях у крупного рогатого скота, птиц, свиней и домашних питомцев. В качестве растворителя для порошка используют новокаин:
- для инъекций крупному сельскохозяйственному скоту применяют растворы с 20% концентрацией;
- для лечения мелких животных растворы 5% концентрации.
Сульфадиметоксин можно использовать при диагностировании у собак микоплазмоза, эндометрита, пастереллеза, пневмонии, кокцидоза. Препарат активно применяется для профилактики изоспороза у щенков короткими курсами по 5 дней в таких дозировках:
- первый день – 2 таблетки;
- далее – 1 таблетка на 10 кг веса животного.
Лекарственное взаимодействие
Если вы пьете какие-либо таблетки, перед началом лечения антибиотиком обязательно сообщите врачу. В инструкции к препарату, указаны следующие взаимодействия:
- Нельзя сочетать Сульфадиметоксин с лекарствами, угнетающими функцию кроветворения (Анальгин, Бутадион), сахароснижающими средствами и производными бензойной кислоты.
- Действие активного вещества будет усилено, если Сульфадиметоксин принимать вместе с антагонистами витамина К, антитромботическими лекарствами, барбитуратами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
- Эффекты от приема антибиотика снижаются при одновременном его применении с фолиевой кислотой, пероральными контрацептивами, антибактериальными лекарствами с бета-лактамным кольцом (пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами).
- Побочные эффекты, указанные в инструкции Сульфадиметоксина, увеличиваются, если лекарственное средство комбинировать с Метотрексатом, Дифенином, салицилатами, производными пиразолона.
Побочные действия
Если лечение проводится в условиях стационара под наблюдением врача, негативные реакции возникают очень редко. В инструкции указаны следующие возможные проявления:
- головная боль;
- головокружение;
- расстройства пищеварения – диарея, сухость во рту, тошнота с рвотой;
- аллергические реакции – кожный дерматит, крапивница, отек, зуд;
- холестатический гепатит – заболевание печени, возникшее из-за застоя желчи в желчевыводящих протоках;
- лейкопения – снижение уровня лейкоцитов.
Передозировка
При несоблюдении инструкции или случайном приеме большой дозы препарата биохимический анализ крови выявит существенно е увеличение ферментов АСТ (аспартатаминотрансферазы), АЛТ (аланинаминотрансферазы), кислой фосфатазы. Клиническая картина характеризуется возникновением следующих симптомов:
- интенсивная жажда;
- недостаточный диурез желто-коричневого цвета – малый объем мочи, образуемой за определенный промежуток времени;
- сильная сухость во рту;
- мигрень;
- боли в правом подреберье или пояснице.
Противопоказания
Применение препарата по инструкции с осторожностью назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями системы кроветворения, пациентам старше 65 лет. Категорически запрещено использовать Сульфадиметоксин при наличии таких противопоказаний:
- недостаток глюкозо-6-дегидрогеназы;
- азотемия – повышенное содержание в крови азотистых продуктов обмена;
- чувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов;
- тяжелые заболевания почек;
- гепатит или другие болезни печени.
Условия продажи и хранения
Препарат относится к списку лекарств Б, которые отпускаются только по рецепту от врача. Хранить таблетки в инструкции рекомендуется при температуре не выше 25 °С, сухом и недоступном для детей месте. Минимальный срок годности – 5 лет.
Аналоги
При отсутствии препарата в аптеках, можно приобрести аналог Сульфадиметоксина. К таким лекарственным средствам относятся:
- Сульфамонометоксин – противомикробные таблетки с бактериостатическим действием. Назначаются при инфекциях верхних дыхательных путей, воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей. Средняя стоимость за упаковку из 20 таблеток по 500 мг – 24-48 рублей.
- Сульфаметоксипиразин (Сульфален) – пролонгированный (длительного действия) бактериостатический антибиотик. Назначается при цистите, пневмонии, воспалении желчного пузыря. Отпускается по рецепту.
- Сульфадиазин (Сульфазин) – препарат 2 ряда выбора. Назначается при малярии, токсоплазмозе, для профилактики ревматизма.
- Ко-тримоксазол-Акри – комбинированный антибиотик. Содержит сразу два активных компонента – сульфаметоксазол и триметоприм. Назначается при простатите, инфекциях пищеварительного тракта, для лечения гонореи, хламидиоза.
Латинское название:
Sulfadimethoxinum
Код АТХ:
J01ED01
Действующее вещество:
Сульфадиметоксин
Производитель:
Дарница ЗАО, Украина
Условие отпуска из аптеки:
Без рецепта
Состав препарата
В одной таблетке содержится пятьсот миллиграмм сульфадиметоксина в пересчете на сто процентов сухого вещества. В качестве добавок к действующему компоненту в составе присутствуют аэросил, желатин, стеарат кальция, картофельный крахмал.
Лечебные свойства
Сульфадиметоксин является антибактериальным препаратом ярко выраженного длительного действия. Данный антибиотик доказал свою эффективность как в отношении грамотрицательных, так и в отношении грамположительных микроорганизмов, таких, как стафилококки, клебсиеллы, стрептококки, сальмонеллы, токсоплазмы, шигеллы, малярийные плазмодии, некоторые хламидии в числе которых, Chlamydophila trachomatis, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae. Всасывание действующего вещества желудочно-кишечным трактом происходит относительно медленно. Обнаружить вещество в крови можно уже спустя тридцать минут. Максимальная концентрация достигается спустя восемь-двенадцать часов. Необходимая взрослому человеку терапевтическая концентрация возникает при приеме одного-двух граммов вещества в первый день, и полграмма-одного грамма в следующие. Биодоступность составляет от семидесяти до ста процентов. Период полувыведения антибиотика — сорок часов. Вывод из организма осуществляется преимущественно почками, частично с желчью.
Показания к применению
Сульфадиметоксин помогает при не осложненных воспалительных заболеваниях желчевыводящих и мочевыводящих путей, дизентерии. Применяют его и при трахоме, роже, раневой инфекции, отите (подробнее о гнойном отите читайте в статье:), тонзиллите и гайморите, бронхите, пиодермии, гонорее, пневмонии, токсоплазмозе, малярии, холецистите, бешихе.
Формы выпуска
Средняя цена — 40 руб
Сульфадиметоксин представляет собой белые или же желтовато-кремовые по цвету таблетки, без запаха, по форме — круглые, с плоской поверхностью и черточкой с одной из сторон.
Способ применения
Принимают Сульфадиметоксин каждый день, в первый день обычно назначается дозировка в один-два грамма, а в следующие дни от полграмма до одного грамма.
Детям данный антибиотик назначают по двадцать пять миллиграмм в первый день и по двенадцать с половиной миллиграммов в следующие.
Длительность лечения составляет столько, сколько назначил лечащий врач, но обычно курс лечения антибиотиками длится не более десяти дней и сопровождается применением пробиотиков для восстановления микрофлоры кишечника.
При беременности и грудном вскармливании
Сульфадиметоксин проходит плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. По этой причине антибиотик не назначают беременным и кормящим грудью.
Противопоказания
Основное противопоказание к применению Сульфадиметоксина – гиперчувствительность к компонентам. Не стоит пить препарат при тяжелых дерматитах, гепатите, медикаментозной горячке, порфирии, а также кормящим и беременным.
Меры предосторожности
Особенно осторожно лекарство назначают тем категориям пациентов, у которых нарушено функционирование печени и почек, а также пациентам с хронической сердечной недостаточностью и заболеваниями кровеносной системы.
Взаимодействие с другими препаратами
Препарат имеет свойство уменьшать эффективность таких бактерицидных антибиотиков, которые воздействуют исключительно на делящиеся микроорганизмы, такие, как цефалоспорины и пенициллины.
При сочетании сульфадиметоксина с барбитуратными препаратами увеличивается его активность, а с салицилатами – усиливается токсический эффект препарата, также, как и при сочетании с метотрексатом и дифенином. А при сочетании со стрептомицином, мономицином, канамицином – антибактериальный эффект не изменится. При сочетании сульфадиметоксина с кислотой налидиксовой, с хлорамфениколом, нитрофуранами может наблюдаться понижение общего терапевтического эффекта.
Побочные эффекты
В качестве побочных эффектов встречаются такие, как аллергия в виде крапивницы, бронхоспазмов, гиперемии, отека языка и верхней губы, опухоли Квинке, синдромов Лайелла и Стивена-Джонса. А также фотодерматоз, анафилактический шок и другие. Часто встречаются тошнота и рвота, холестатический гепатит, диспепсия, агранулоцитоз, лихорадка, головная боль и лейкопения, панкреатит, сухость во рту, диарея, желтуха, печеночная энцефалопатия, обморок, асэптичный менингит, повышение внутричерепного давления, депрессия, оптическая нейропатия, психоз, бессонница, миокардит, фиброзирующий альвеолит, узелковый периартериит, окрашивание мочи в темно-желтый цвет, тубулярный некроз, гипотиреоз, гипогликемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипотромбанемия.
Передозировка
О случаях передозировки сведений нет.
Условия и срок хранения
Препарат необходимо хранить вдали от источников света, в темном месте. Также рекомендуется прятать таблетки в недоступные для детей места. Лекарство может храниться до 5 лет. Не рекомендуется применять препарат после истечения этого срока. Дату изготовления необходимо смотреть на упаковке препарата. При не соблюдении условия хранения, эффективности от его приема нет.
Аналоги
НижФарм, Россия
Цена
— 79 рублей
В состав входят: Диоксометилтетрагидропиримидин + Сульфадиметоксин + Тримекаин + Хлорамфеникол, мазь в алюминиевой тубе.
Плюсы:
- Возможность местного применения антибиотика непосредственно на поврежденные некрозные ткани с минимальным негативным влиянием на печень и кишечник из-за меньшей всасываемости в кровь.
- Более высокая эффективность при поражениях кожи при использовании местного средства в виде мази, чем в виде таблеток.
- Для приобретения данного лекарства не нужен рецепт врача.
Минусы:
- Минусы – только для наружного применения.
- По причине снижения эффективности антибиотика после длительного применения, не рекомендуется использовать его больше того числа дней, сколько назначил терапевт.
Производитель: ОАО "Биохимик" Республика Мордовия
Код АТС: J01ED01
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 500 мг сульфадиметоксина в 1 таблетке.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, желатин медицинский.
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам
Фармакокинетика. После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1 -2 г в прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%).
Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении ме-нингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови.
В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, НАДФН-зависимого и связанного с цитохромом Р450. Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии.
Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч-до 83,3%
Показания к применению:
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день - 1-2 г, затем - по 0.5-1 г/сут. При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.
Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х месяцев.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки по 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 200 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона (для стационаров).
