Производитель: ОАО "Биохимик" Республика Мордовия
Код АТС: J01ED01
Фарм группа:
Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 500 мг сульфадиметоксина в 1 таблетке.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, желатин медицинский.
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis. Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам
Фармакокинетика. После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmах) - 8-12 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1 -2 г в прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%).
Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через ГЭБ и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении ме-нингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови.
В отличие от др. сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, НАДФН-зависимого и связанного с цитохромом Р450. Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии.
Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч-до 83,3%
Показания к применению:
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день - 1-2 г, затем - по 0.5-1 г/сут. При тяжелых формах применяют в комбинации с препаратами группы пенициллина, эритромицина и др.
Для детей старше 12 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г. После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х месяцев.
Условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. В недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Таблетки по 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 200 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона (для стационаров).
Сульфадиметоксин (sulfadimethoxine)
Состав и форма выпуска препарата
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные (100) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Активен в отношении Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, C max достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. , гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.
Дозировка
Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг/сут.
Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможна .
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.
Латинское название:
Sulfadimethoxinum
Код АТХ:
J01ED01
Действующее вещество:
Сульфадиметоксин
Производитель:
Дарница ЗАО, Украина
Условие отпуска из аптеки:
Без рецепта
Состав препарата
В одной таблетке содержится пятьсот миллиграмм сульфадиметоксина в пересчете на сто процентов сухого вещества. В качестве добавок к действующему компоненту в составе присутствуют аэросил, желатин, стеарат кальция, картофельный крахмал.
Лечебные свойства
Сульфадиметоксин является антибактериальным препаратом ярко выраженного длительного действия. Данный антибиотик доказал свою эффективность как в отношении грамотрицательных, так и в отношении грамположительных микроорганизмов, таких, как стафилококки, клебсиеллы, стрептококки, сальмонеллы, токсоплазмы, шигеллы, малярийные плазмодии, некоторые хламидии в числе которых, Chlamydophila trachomatis, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae. Всасывание действующего вещества желудочно-кишечным трактом происходит относительно медленно. Обнаружить вещество в крови можно уже спустя тридцать минут. Максимальная концентрация достигается спустя восемь-двенадцать часов. Необходимая взрослому человеку терапевтическая концентрация возникает при приеме одного-двух граммов вещества в первый день, и полграмма-одного грамма в следующие. Биодоступность составляет от семидесяти до ста процентов. Период полувыведения антибиотика — сорок часов. Вывод из организма осуществляется преимущественно почками, частично с желчью.
Показания к применению
Сульфадиметоксин помогает при не осложненных воспалительных заболеваниях желчевыводящих и мочевыводящих путей, дизентерии. Применяют его и при трахоме, роже, раневой инфекции, отите (подробнее о гнойном отите читайте в статье:), тонзиллите и гайморите, бронхите, пиодермии, гонорее, пневмонии, токсоплазмозе, малярии, холецистите, бешихе.
Формы выпуска
Средняя цена — 40 руб
Сульфадиметоксин представляет собой белые или же желтовато-кремовые по цвету таблетки, без запаха, по форме — круглые, с плоской поверхностью и черточкой с одной из сторон.
Способ применения
Принимают Сульфадиметоксин каждый день, в первый день обычно назначается дозировка в один-два грамма, а в следующие дни от полграмма до одного грамма.
Детям данный антибиотик назначают по двадцать пять миллиграмм в первый день и по двенадцать с половиной миллиграммов в следующие.
Длительность лечения составляет столько, сколько назначил лечащий врач, но обычно курс лечения антибиотиками длится не более десяти дней и сопровождается применением пробиотиков для восстановления микрофлоры кишечника.
При беременности и грудном вскармливании
Сульфадиметоксин проходит плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. По этой причине антибиотик не назначают беременным и кормящим грудью.
Противопоказания
Основное противопоказание к применению Сульфадиметоксина – гиперчувствительность к компонентам. Не стоит пить препарат при тяжелых дерматитах, гепатите, медикаментозной горячке, порфирии, а также кормящим и беременным.
Меры предосторожности
Особенно осторожно лекарство назначают тем категориям пациентов, у которых нарушено функционирование печени и почек, а также пациентам с хронической сердечной недостаточностью и заболеваниями кровеносной системы.
Взаимодействие с другими препаратами
Препарат имеет свойство уменьшать эффективность таких бактерицидных антибиотиков, которые воздействуют исключительно на делящиеся микроорганизмы, такие, как цефалоспорины и пенициллины.
При сочетании сульфадиметоксина с барбитуратными препаратами увеличивается его активность, а с салицилатами – усиливается токсический эффект препарата, также, как и при сочетании с метотрексатом и дифенином. А при сочетании со стрептомицином, мономицином, канамицином – антибактериальный эффект не изменится. При сочетании сульфадиметоксина с кислотой налидиксовой, с хлорамфениколом, нитрофуранами может наблюдаться понижение общего терапевтического эффекта.
Побочные эффекты
В качестве побочных эффектов встречаются такие, как аллергия в виде крапивницы, бронхоспазмов, гиперемии, отека языка и верхней губы, опухоли Квинке, синдромов Лайелла и Стивена-Джонса. А также фотодерматоз, анафилактический шок и другие. Часто встречаются тошнота и рвота, холестатический гепатит, диспепсия, агранулоцитоз, лихорадка, головная боль и лейкопения, панкреатит, сухость во рту, диарея, желтуха, печеночная энцефалопатия, обморок, асэптичный менингит, повышение внутричерепного давления, депрессия, оптическая нейропатия, психоз, бессонница, миокардит, фиброзирующий альвеолит, узелковый периартериит, окрашивание мочи в темно-желтый цвет, тубулярный некроз, гипотиреоз, гипогликемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипотромбанемия.
Передозировка
О случаях передозировки сведений нет.
Условия и срок хранения
Препарат необходимо хранить вдали от источников света, в темном месте. Также рекомендуется прятать таблетки в недоступные для детей места. Лекарство может храниться до 5 лет. Не рекомендуется применять препарат после истечения этого срока. Дату изготовления необходимо смотреть на упаковке препарата. При не соблюдении условия хранения, эффективности от его приема нет.
Аналоги
НижФарм, Россия
Цена
— 79 рублей
В состав входят: Диоксометилтетрагидропиримидин + Сульфадиметоксин + Тримекаин + Хлорамфеникол, мазь в алюминиевой тубе.
Плюсы:
- Возможность местного применения антибиотика непосредственно на поврежденные некрозные ткани с минимальным негативным влиянием на печень и кишечник из-за меньшей всасываемости в кровь.
- Более высокая эффективность при поражениях кожи при использовании местного средства в виде мази, чем в виде таблеток.
- Для приобретения данного лекарства не нужен рецепт врача.
Минусы:
- Минусы – только для наружного применения.
- По причине снижения эффективности антибиотика после длительного применения, не рекомендуется использовать его больше того числа дней, сколько назначил терапевт.
При пересчете на массовые доли сухого вещества, 1 таблетка содержит 500 грамм основного биологически активного компонента. Дополнительно в составе присутствуют:
- картофельный крахмал ;
- повидон (полное название – низкомолекулярный медицинский );
- безводный диоксид кремния (коллоидная форма);
- стеарат кальция .
Форма выпуска
Препарат выпускается в двух вариациях:
- Порошок (разовая доза содержит 0.2 грамма основного компонента).
- Таблетированный Сульфадиметоксин – по 10 таблеток в контурной ячеечной упаковке (в коробке – 10 ячеистых пластинок).
Фармакологические действие
Сульфадиметоксин, как типичный представитель сульфаниламидных препаратов, оказывает бактериостатический эффект на патологические микроорганизмы. Механизма действия раскрывает органическая химия, основной биологический компонент лекарственного средства является структурным аналогом пара-аминбензойной кислоты , которую он конкурентно ингибирует в процессе образования (ключевой фактор роста и развития большинства микроорганизмов).
Таким образом, подавляется синтез нуклеиновых кислот (как пуриновым, так и пиримидиновым основаниям для существования необходима дигидрофолиевая кислота ), что проявляется в торможении роста и размножения инородных, микроскопических организмов. Человеческая клетка лишь потребляет и утилизирует продукт метаболизма , потому ее жизнедеятельности препарат не угрожает.
Сульфадиметоксин активен в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Так, препарат отменно борется с пневмококками , разными видами стрепто- и стафилококков , дизентерийной шигеллой , кишечной палочкой и палочкой Фридлендера (клебсиелла ). Несколько хуже заметен эффект в отношении трахомы и протея .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Период полувыведения препарата составляет 24-48 часов, в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Сульфадиметоксин хорошо всасывается слизистой желудочно-кишечного тракта. В системном кровотоке связывается с белками плазмы, после чего равномерно распределяется по всем тканям и органам. Лекарственное средство способно проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту . Излюбленным местом накопления являются серозные полости тела .
Метаболизируется препарат в печени, путем ацетилирования. Растворимость продуктов после химической трансформации значительно ухудшается и зависит от кислотности первичной мочи. Выделяется сульфадиметоксин преимущественно почками, иногда может приводить к образованию кристаллов (кристаллурии ).
Показания к применению Сульфадиметоксина
Вот небольшой список, от чего Сульфадиметоксин эффективно помогает в относительно короткий временной промежуток:
- пневмония ;
- верхних дыхательных путей;
- с подтвержденной микробной этиологией;
- синуситы ;
- воспалительные поражения центральной нервной системы ();
- патологии мочевыделительной и мочевыводящей систем с положительным кокковым возбудителем.
Сульфадиметоксин может использоваться в комплексной терапии, когда в схему консервативного лечения включается несколько препаратов разной направленности для более полного спектра лечебного действия. В таком случае показания к применению расширяются посредством следующих заболеваний:
- стойкие формы ;
- раневая инфекция ;
- пиодермия – гнойное воспаление кожный покровов вследствие кокковой инвазии;
- рожа (или рожистое воспаление ) – инфекционное заболевания с характерными эритемами и буллами на верхних и нижних конечностях.
Противопоказания
От приема Сульфадиметоксина следует отказаться, если имеется повышенная чувствительность или непереносимость отдельных компонентов препарата, наследственный или приобретенный дефицит глюкозо-6-дегидрогеназы , азотемии различной этиологии.
Под тщательным наблюдением квалифицированного медицинского персонала следует применять лекарственное средство, если в анамнезе присутствуют заболевания кроветворной системы или декомпенсированные формы сердечной недостаточности .
Побочные действия
Консервативный курс лечения обычно хорошо переносится, если лечение проводится в стационарных условиях. В противном же случае возможны такие нежелательные реакции, как:
- Головная боль и .
- (сухость в ротовой полости, тошнота, рвота, ).
- – резкий подъем температурной кривой сразу после приема препарата.
- Кожные, зудящие высыпания.
- Лейкопения – снижения уровня свободных лейкоцитов в системном кровотоке, и как следствие снижение резистентности организма.
- Холестатический гепатит – воспалительное заболевания печени с застоем желчи в выводных протоках.
- Аллергические реакции – , или другие.
Отдельно стоит отметить, что Сульфадиметоксин образует специфические кристаллы в моче, от чего таблетки изменяют ее цвет на насыщенно желто-коричневый при определенной кислотности, вследствие образования специфических кристаллов.
Инструкция по применению Сульфадиметоксина (Способ и дозировка)
Прежде всего следует провести пробу на чувствительность патогенных микроорганизмов, вызвавших заболевание, ведь не все штаммы кокковой инфекции отвечают на лечение сульфаниламидными препаратами.
Таблетки следует принимать перорально с интервалом в 24 часа. Курс лечения составляет от 7 до 14 дней, в зависимости от патофизиологии заболевания. Как принимать таблетки в каждом конкретном случае будет прописывать врач, однако общая схема для взрослых – 2 гр в первый день госпитализации и по 1 гр для поддержания стабильного уровня биологически активного компонента в системном кровотоке.
Инструкция на Сульфадиметоксин несколько отличается в педиатрической практике . В первые сутки назначают 25 мг/кг, а далее по 12.5 мг/кг в последующие для детей младшего возраста. Если ребенок старше 12 лет, то первоначальная доза составляет 1 гр, а поддерживающие – 0.5 гр.
Передозировка
Состояние перенасыщения организма препаратом клинически проявляется в интенсивной жажде , сильной сухости во рту , малым количество насыщенно , болью в правом подреберье (проекция печени) и пояснице (почечная локализация). Биохимический анализ выявит значительно повышение таких ферментов, как АСТ , АЛТ и кислой фосфатазы .
Терапевтические меры при передозировке:
- Рефлексогенная инициация рвоты.
- Промывание желудка или высокая очистительная клизма.
- Вяжущие и адсорбирующие препараты перорально.
- Солевые слабительные.
- , если препарат успел полностью всосаться из желудочно-кишечного тракта.
Взаимодействие
Сульфадиметоксин нельзя сочетать с:
- Препаратами угнетающими кроветворение (например, или ).
- Пероральными сахар снижающими средствами (производные сульфонил мочевины ).
- Производными пара-амин бензойной кислоты (местные анестетики группы ).
Действие фармакологических препаратов будет усиливаться, если помимо основного компонента терапевтического курса применяются.
Сульфадиметоксин – производное сульфаниламида; антибактериальное средство.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Сульфадиметоксина – таблетки (200 мг – по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в полимерных или темных стеклянных банках, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 100 упаковок; по 15 шт. в пластиковых пеналах; 500 мг – по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 100 упаковок; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонном коробке 200 упаковок; по 10 или 20 шт. в банках из темного стекла, в картонной пачке 1 банка; по 10 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).
Действующее вещество – сульфадиметоксин, в 1 таблетке – 200 или 500 мг.
Показания к применению
Препарат применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний (возбудителями которых являются чувствительные к сульфадиметоксину микроорганизмы), таких как ангина, отит, гайморит, острые респираторные заболевания, бронхит, пневмония, рожистое воспаление, пиодермия, трахома, воспалительные заболевания мочевыводящих и желчевыводящих путей, дизентерия, лекарственно-устойчивые формы малярии (в комбинации с противомалярийными средствами), воспалительные поражения центральной нервной системы, раневые инфекции.
Противопоказания
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Почечная и/или печеночная недостаточность;
- Угнетение костномозгового кроветворения;
- Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- Азотемия;
- Порфирия;
- Беременность;
- Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.
Способ применения и дозировка
Сульфадиметоксин следует принимать внутрь после еды 1 раз в сутки.
В первый день лечения назначают: детям – 25 мг/кг, взрослым – 1000 мг, в дальнейшем: детям – 12,5 мг/кг, взрослым – 500 мг. В тяжелых случаях дозы для взрослых могут быть увеличены до 2000 мг в первый день и 1000 мг в последующие дни.
Курс лечения составляет 7-10 дней.
Побочные действия
- Центральная нервная система: головная боль;
- Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсические расстройства, холестатический гепатит;
- Система кроветворения: редко – агранулоцитоз, лейкопения;
- Аллергические реакции: кожная сыпь, лекарственная лихорадка.
Особые указания
Во время лечения показано обильное щелочное питье, рекомендуется контролировать показатели мочи и крови.
Лекарственное взаимодействие
Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибактериальных препаратов, активных только в отношении делящихся микроорганизмов (цефалоспоринов, пенициллинов).
Сроки и условия хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте.
Срок годности – 5 лет.
