От чего лекарство лоперамид в капсулах. Показания к использованию

Лоперамид содержит 4-хлорфенил, 2-дифенилбутирамида гидрохлорид, N-диметил-2 и 4-гидроксипиперидинон.

Хранение

Лоперамид необходимо держать в темном, прохладном месте, не доступном для детей, с температурным режимом от 15С до 30C. Одновременно следует следить за сроком годности лекарства, не допуская просрочки.

Форма выпуска

Данное средство производится в виде капсул, таблеток (в частности, для рассасывания), покрытых оболочкой, и раствора для внутреннего применения. Таблетки круглой плоской формы, имеют белый цвет. Каждая таблетка содержит 0,002 г, или 2 мг лоперамида гидрохлорида, а также вспомогательные вещества: кальция стеарат, картофельный крахмал, ганулак-70.

Фармакодинамика Лоперамида

Лоперамид принадлежит к группе медикаментов, которые оказывают угнетающее влияние на перистальтику органов пищеварительного тракта. Он подавляет источник поноса, не вступая в контакт с опиатными рецепторами на кольцевых и продольных стенках кишки. Главное противопоносное действие препарата достигается благодаря создаваемому ним высвобождению ацетилхолина и простагландина.

Работа Лоперамида нормализует моторику и продлевает длительность временного отрезка, необходимого пище, чтобы в процессе работки преодолеть путь от двенадцатиперстной кишки до анального отверстия. Препарат заметно усиливает тонус сфинктера, что имеет следующие результаты: желание испражниться возникают намного реже, а кал удерживается лучше. Первое прохождение медикамента сквозь печень почти не отмечается его попаданием в кровь, так как его состав практически идентичен составу кишечных стенок и имеет сильную способность к биотрансформации.

Компоненты Лоперамида не проникают с кровотоком в мозг и не имеют наркотического воздействия на нервную систему, как морфин. Это является его преимуществом перед аналогичными препаратами, способными попадать в ткани мозга при кровообращении.

Лоперамид, принятый в таблетках начинает действовать почти спустя час, что для препаратов его группы – достаточно быстро. Наличие составляющих лекарства обнаруживается в основных органах пищеварения: желудке, печени и кишечнике. Достаточная для терапии концентрация сохраняется на протяжении четырех-шести часов. Максимальное количество средства фиксируется в крови по прошествии четырех часов после приема. Белки связывают плазму крови в 97% случаев.Выводится из организма вместе с желчью и фекалиями. Выведение происходит не сразу, а частично и длится около двенадцати часов. Попадание Лоперамида в кишечник осуществляеттся после всасывания в 30%, при этом около 40% участвует в процессах печеночного метаболизма, после чего с желчью выходит в просвет двенадцатиперстной кишки.

Часть препарата, всасываясь в 70% в кишечнике, покидает организм человека в составе кала и мочи. При условии нормального функционирования печени концентрация Лоперамида в плазме крови небольшая. Если в работе печени наблюдаются сбои, повышается вероятность увеличения объема Лоперамида.

Опиоидные рецепторы стенок кишечника хорошо связываются с этим лекарством. Процесс сопровождается синтезом адренергических и холинергических нервных клеток с помощью нуклеотидов. В результате такого взаимодействия тонус гладкой мускулатуры снижается, моторика кишечника замедляется. В это же время повышается мышечная активность анального сфинктера, благодаря чему человеку становится легче удерживать каловые массы и препятствовать позывам к испражнению. Действие Лоперамида развивается стремительно и удерживается до пяти часов.

Показания к применению

Препарат используется при лечении диареи, зачастую имея разный генез. Его широко применяют для избавления от жидкого стула, возникнувшего вследствие инфекционного заражения кишечника. Лоперамид часто задействуют для избавления от дополнительных симптомов раздраженного кишечника и язвенного колита. Его разрешается принимать даже при наложении илеостомы. Вещества, входящие в состав препарата, способствуют быстрой нормализации самочувствия пациента, поскольку устраняют самые тяжелые признаки болезни, избавившись от которых, человек освобождается от частых позывов к испражнению.

Рекомендованная доза Лоперамида для лечения взрослых пациентов на начальных этапах составляет 4 мг. Дозировка второго приема снижается вдвое и не должна превышать 2 мг. При определении дозы следует учитывать необходимость уменьшения количества лекарства с каждым приемом, а также принимать ко вниманию индивидуальные особенности организма и его восприимчивость к действующему веществу препарата. Доза средства может быть назначена как в один прием, так и разбиваться на несколько. Максимальная дозировка Лоперамида на сутки, как правило, составляет от 4 до 8 мг, а в отдельных случаях по решению врача может быть увеличена в пределах 16 мг.

Выраженный терапевтический эффект наблюдается до сорока восьми часов. При диарее, имеющей хроническое течение, взрослым рекомендуется в первый прием употреблять по 4 мг препарата, после чего переходить на дозировку, установленную врачом индивидуально на основании индивидуальных показателей пациента. Это дает возможность предотвратить учащение испражнений. Препарат принимают один-два раза в сутки в количестве от 2 до 12 мг.

При появлении диареи, в первую очередь, важно помнить о том, что вместе с фекальными массами организм теряет большое количество жидкости. Восполнить такую потерю и улучшить состояние пациента позволяет соблюдение ним специальной диеты и обильное питье. Если применение Лоперамида по истечении двух суток оказалось неэффективным, а состояние больного не улучшилось, причиной диареи следует подозревать инфекционное поражение кишечника. Когда подлинная причина недомогания установлена, для дальнейшего лечения можно назначать этиотиотропные препараты.

Следует помнить, что инфекция, спровоцировавшая жидкий стул, может требовать приема антибиотиков. Возобновление использования Лоперамида осуществляется в случаях, если другие лекарственные средства не показали желаемого результата, и диарея не была устранена. Когда диарея с сопутствующими ей дискомфортными симптомами преодолена и не повторяется на протяжении двенадцати часов, использование Лоперамида прекращают.

При выявлении в анамнезе отклонений в работе печени, препарат следует принимать осторожно. Факторами риска являются также обезвоживание и преклонный возраст. Если у пациента наблюдаются усталость, сонливость или слабость после приема лекарства, на период лечения ему не рекомендуется управлять автомобилями и сложными механизмами, во избежание риска потери управления и его последствий. Диарею аллергического, медикаментозного, психологического происхождения, а также такую, которая возникла в результате пищевого отравления или облучения, нарушения требований гигиены, лечат с применением комплексного применения Лоперамида и других средств.

Лечение диареи и поноса у детей Лоперамидом

Лоперамид запрещено использовать при лечении детей, не достигнувших двухлетнего возраста. Начиная с двух лет, ребенку этот препарат может быть назначен только для приема внутрь. Его применяют для устранения недомоганий, сопровождающихся частыми испражнениями. Этиология болезни довольно обширная. У малышей нередко наблюдаются диспепсические отклонения. Прием препарата производится со строгим соблюдением дозировки, предписанной лечащим врачом.

Основная цель использования Лоперамида – уменьшение количества позывов к дефекации. Количество препарата, допустимое для приема, рассчитывается с учетом возрастной категории ребенка и индивидуальных особенностей организма. При острой диарее детям в возрасте от 2 до 5 лет средство назначается в дозе 1 мг 3 раза в сутки; от 6 до 8 лет – 2 мг 2 раза в сутки; от 9 до 12 лет – 2 мг 3 раза в сутки.

Также в острой стадии патологии для детей от 5 лет допускается назначение 2 мг от первичной дозировки препарата и столько же после каждого испражнения. Максимальная доза, разрешенная для детей – 8 мг. Если по результатам первых суток лечения Лоперамидом частота походов в туалет не уменьшилась, назначается прием 2 мг лекарства после каждого похода в туалет. Такая схема приема количественно не должна превышать суточную дозу препарата. Расчет дозировки проводится из расчета 6 мг средства на 20 кг массы тела малыша.

Детям также прописывают Лоперамид в виде капель. Первый прием состоит из 30 капель 0.002% раствора. Каждая последующая предельная доза для ребенка – 30 капель препарата трижды в сутки. В исключительных случаях дозировка может быть увеличена до 120 капель в течение суток, с разбивкой на 4 приема. Детям, достигнувшим пятилетнего возраста, при хроническом поносе Лоперамид назначают в объеме 30 капель (2 мг) в сутки. Ребенок в возрасте от 2 до 5 лет может принять внутрь не более 5 мл раствора на 10 кг массы тела. Количество приемов в сутки – 2-3. Наибольшая доза, которая не принесет вреда здоровью пациента – 6 мг на 20 кг массы. Если через 12 часов улучшения не наступили, а количество позывов к дефекации не сократилось, используемый препарат заменяют на другой.

Лоперамид при беременности

Беременность – очень важный и ответственный период в жизни женщины, поскольку в это время от состояния ее здоровья и подхода к лечению обнаруженных недомоганий зависит то, насколько правильно сформируется и станет развиваться будущий ребенок. Вынашивание плода автоматически сокращает перечень лекарственных препаратов, разрешенных для применения, больше, чем вдвое. Такие ограничения обусловлены тем, что многие медикаменты имеют в составе вещества, способные любым образом навредить здоровью ребенка либо препятствовать его нормальному развитию.

Лоперамид во время беременности разрешается использовать в терапевтических целях исключительно при наличии острой потребности. В течение первых трех месяцев вынашивания плода Лоперамид назначают только при его безусловной необходимости и отсутствии других, более безопасных альтернативных средств терапии. Чтобы не допустить осложнений, способных отразиться на развитии малыша, перед началом лечения проверяется возможность использования других, менее рискованных, средств. Следует учитывать то, что прием Лоперамида беременной женщиной всегда подразумевает риск отрицательных последствий для плода. Поэтому, если есть возможность выбора между ним и другим препаратом, предпочтение будет отдано последнему. На сегодняшний день четко обозначенных рекомендаций касательно применения Лоперамида беременными нет. Также не исследованы сведения о способности проникновения компонентов препарата в грудное молоко и их воздействие на организм младенца при вскармливании. Одновременно с этим, по результатам исследований, установлено, что в малых количествах Лоперамид обнаруживается в грудном молоке, поэтому использовать его при лечении диареи не желательно.

Побочные действия препарата, какие возможны осложнения

У Лоперамида, как и у подавляющего большинства медикаментов, имеются побочные эффекты. Чаще всего они проявляются при неправильном применении препарата, несоблюдении требований к дозировке. Также употребление препарата негативно отражается на здоровье человека при длительном необоснованном применении (в том числе при самолечении).

Если на протяжении длительного промежутка времени лечение не дает ожидаемого результата, применение данного препарата нужно отменить. Среди дискомфортных симптомов, через которые проявляются побочные действия лекарства: боль в области желудка, мигрень, аллергические высыпания на коже, неприятные ощущения внизу живота; реже – бессонница или сонливость, подташнивание и последующая рвота, спазмы кишечника, головокружение. В особенно тяжелых случаях встречается кишечная непроходимость.

Передозировка препаратом, симптомы и признаки, что делать?

При употреблении Лоперамида в количествах, превышающих назначенные специалистом и обозначенные в инструкции, у больного повышается мышечный тонус, может появиться миоз, угнетение центральной нервной системы, непроходимость кишечника, затруднение дыхания, сонливость, нарушение координации в пространстве и движениях.

Обнаружение тревожных симптомов передозировки медикаментом требует немедленных мер. Прежде всего, пострадавшему необходимо дать адсорбент (самый доступный и знакомый всем – активированный уголь) и промыть желудок. В качестве противовеса принятому препарату используют внутривенные инъекции налоксона, который вводится через каждых две-три минуты несколько раз. Первые двое суток требуют постоянного наблюдения за изменениями состояния больного. Кроме работы кишечника, следует обращать внимание на осуществление ним дыхательной функции.

Использование Лоперамида при поносе и диарее

Лоперамид широко используют для купирования симптомов, указывающих на диарею, в частности – частых испражнений. Жидкий стул возникает при многих заболеваниях, имеющих различные источники. Когда речь идет об инфекционном заражении кишечника, рекомендуется применение антибиотиков, поскольку их Лоперамид заменить не может. Какими бы ни были причины болезни, очень важно придерживаться правильной дозировки лекарства, чтобы не допустить наступления побочных действий или прочих негативных последствий его применения. Если в результате приема Лоперамида состояние больного не изменилось или ухудшилось, препарат отменяют. Нормальное действие Лоперамида на организм приводит к прекращению даиретических симптомов и сокращению позывов к испражнению.

Противопоказания к применению Лоперамида

Перед началом применения Лоперамида следует внимательно изучить противопоказания, обозначенные в инструкции. Также терапии должна предшествовать консультация специалиста и согласование способа лечения и дозировки медикамента именно в вашем случае. Лоперамиду свойственен ряд противопоказаний, самые распространенные среди которых: первые три месяца беременности и грудное вскармливание, детский возраст (до 2-х лет), дивертикулез, острый язвенный колит, непроходимость кишечника, индивидуальная непереносимость, возникновение жидкого стула при других болезнях и инфекциях. Если в анамнезе отмечена печеночная недостаточность, назначение Лоперамида должно проводиться с предельной осторожностью.

Лоперамид относится к группе противодиарейных и помогает при расстройстве стула различного генеза. В последнее время он стал очень популярен из-за относительной дешевизны и универсальности применения. Механизм его действия достаточно прост – угнетение перистальтики гладкой мускулатуры кишечника, что значительно снижает количество походов в туалет. Уже через полчаса после приема можно заметить ощутимый положительный эффект. Длительность действия этого препарата около 7 часов.

Диарея может возникать по разным причинам. Вне зависимости от причины, лоперамид быстро и эффективно ее остановит. Снижение мышечного тонуса и моторики кишечника приостанавливает движение каловых масс. К тому же препарат повышает тонус сфинктера заднего прохода и удлиняет время всасывания воды в кишечнике.

Лоперамид - от чего помогает

Лоперамид предназначен для применения при таких расстройствах стула, как:

• Аллергический понос;
• В результате стрессовых состояний;
• Диарея при облучении;
• Побочное действие других лекарственных средств;
• При изменении качества пищи, а также акклиматизации;
• Острые кишечные инфекции.

Также лоперамид оказывает положительный терапевтический эффект при синдроме раздраженного кишечника, нарушениях пищеварения у больных с илеостомой, острых и хронических воспалениях ЖКТ.

Противопоказания к применению

Нельзя принимать лекарство при следующих состояниях:

• Детям, не достигшим 2 лет;
• Период беременности и кормления грудью;
• Энтероколит;
• Недостаточная функция печени;
• Почечная недостаточность;
• Дивертикулы;
• Непроходимость кишечника;
• Дизентерия;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• Острый язвенный колит.

Если препарат все же необходимо назначить ребенку, то принимать его стоит с осторожностью, контролируя дозировку и водно-питьевой режим малыша.

Как и сколько принимать лоперамид

Лоперамид принимается перорально в виде капсул или таблеток. Разовая доза зависит от серьезности клинических проявлений заболевания.

Обычно суточный прием не превышает 2 мг через каждые 3 часа. В хронических случаях диареи назначается по 1 таб. 2 раза в день после каждого опорожнения кишечника. Конечно, любая доза подбирается индивидуально.

В среднем лечение данным препаратом составляет от 1-2 до 7 дней, но в хронических случаях время приема может быть увеличено врачом.

Если вашему ребенку не больше 8 лет, то не рекомендовано принимать больше 4 мг/сут. Причем, прием делят на 4 раза, то есть по половине таблетки. С 9 лет разрешено увеличить количество таблеток до 4х – по 2 мг 4 раза в день.

Побочные действия

Из побочных действий выделяют такие часто встречающиеся:

• Нарушения сна;
• Тошнота и рвота;
• Дискомфорт и болевые ощущения в кишечнике;
• Сухость во рту и жажда;
• Аллергический зуд или сыпь;
• Вздутие живота;
• Редко – задержка мочеиспускания.

Они возникают в случаях, когда препарат лоперамид принимается довольно длительное время.

Лоперамид и алкоголь

Совмещать прием препарата и спиртосодержащих напитков категорически запрещено по нескольким причинам.

Во-первых, употребление алкоголя замедляет всасывание препарата. В итоге желаемый эффект достигается с опозданием, либо вообще отсутствует.

Во-вторых, сочетание этих двух веществ вызывает раздражение желудка и слизистой кишечника. И, как следствие, мы очень часто получаем обострение хронических заболеваний.

В-третьих, увеличивается нагрузка на сердце и печень, ведь им приходится прикладывать дополнительные усилия.

Среди разных возрастных групп производители рекомендуют использовать индивидуальную дозировку и длительность применения, которые назначает терапевт или педиатр. Взрослым и подросткам в остром периоде следует принимать, согласно инструкции производителя, 4 мг препарата (2 капс. или 2 таб.) однократно. Максимально разрешенное количество препарата в сутки - 16 мг, что соответствует 8 таб. или 8 капс.

Для терапевтических мероприятий при хронической форме диарейного синдрома взрослым пациентам рекомендуют использовать 2 капс. или 2 таб. ежесуточно. Прием препарата происходит до того времени, пока количество актов дефекации не сократится до одного двух раз в сутки.

Для пожилых пациентов назначают дозу с учетом имеющихся в анамнезе заболеваний и тяжести их течения. Длительность лечения, дозировку и схему приема рекомендует лечащий врач.

Лоперамид прекращают принимать после нормализации консистенции стула или отсутствия дефекаций в течение 12 часов. Стандартный цикл лечения занимает от 1-х до 2-х суток. Если в процессе лечения Лоперамидом появился метеоризм, то прекращают прием препарата. Во время лечения возникает потребность пополнения ушедших, в результате частых дефекаций, жидкости и микроэлементов. Требуется диетическое питание и прием препаратов, нормализующих водное и электролитное равновесие (например, Регидрон).

Пациенты с заболеваниями печени принимают лекарственное средство с исключительной осторожностью, под пристальным контролем работы органа. Также необходимо наблюдать состояние и обращать внимание на клинические синдромы интоксикации нервной системы.

Во время терапии медпрепаратом требуется исключить деятельность, которая требует:

• концентрированности внимания;
• сосредоточенности;
• собранности;
• скорости реакции.

Лоперамид от поноса ребенку

Прием Лоперамида детьми, возраст которых младше 6 лет, разрешен в виде капель или таблеток. Производители лекарственного средства не рекомендуют назначать Лоперамид детям младше 2-х летнего возраста. Согласно статистическим данным, были случаи летального исхода среди детей, вызванные параличом гладкой мускулатуры кишечника. Все произошедшие инциденты были связаны с самостоятельным назначением родителями Лоперамида, где дозировка препарата была, неадекватно назначена, и не учитывались противопоказания.

Во многих случаях паралитическая кишечная непроходимость развивалась во время использования Лоперамида для лечения диареи инфекционного генеза. Результат неконтролируемого применения препарата, в детском организме - это нарушение водно-электролитного равновесия, что ведет к ухудшению состояния ребенка. В этот период необходимо насыщать организм ребенка жидкостью и микроэлементами, потому, что они в больших количествах теряются при частом опорожнении кишечника. Все указанные мероприятия не осуществлялись родителями. Учитывая вышеизложенное, ВОЗ было принято решение о том, чтобы исключить Лоперамид из списка средств для терапии диарейного синдрома у детей до двухлетнего возраста.

Дети 6-8 лет однократно могут принять 2 мг лекарства (1 капс. или 1 табл.). Если после дефекации стул имеет жидкую консистенцию необходимо давать ребенку Лоперамид в дозировке 1 мг (1⁄2 табл. или 1⁄2 капс.). Максимально допустимая суточная доза составляет 3 таблетки (6 мг). Для терапии хронического диарейного синдрома назначают 2 мг Лоперамида в сутки.

Детям 9-12 лет разрешено использовать лекарственное средство по 2 мг трижды в сутки.

Лоперамид не помогает от поноса, что делать?

Если нормализация стула не наступила в течение 2-х суток, то необходимо уточнение диагноза. Чаще всего такая ситуация возможна, если у пациента наблюдается ОКИ (острая кишечная инфекция). Основными симптомами этого заболевания являются:

• слабость и вялость;
• бледность кожных покровов;
• потеря аппетита;
• диарея (в тяжелых случаях с примесью крови и слизи);
• чувство озноба;
• схваткообразные боли в животе;
• рвота.

Любая реакция организма физиологически необходима. При отравлении рвота и диарея удаляют токсины и инфицированное содержимое из ЖКТ. Используя Лоперамид при диарее, вызванной инфекцией, пациент может нанести себе вред. Содержимое, пораженное токсинами, не будет эвакуироваться и начнет отравлять организм изнутри, всасываясь и распространяясь с током крови по всему организму. Если с диареей вопрос решили, но без улучшения самочувствия и начался подъем температуры необходимо прекратить прием Лоперамида. Препарат не лечит, а только снимает симптоматику диареи.

Наименование:

Лоперамид (Loperamide)

Фармакологическое
действие:

Препарат оказывает противодиарейное (противопоносное) действие . Снижает тонус и моторику кишечника за счет ингибирования (подавления) высвобождения ацетилхолина и простагландинов, повышает тонус анального сфинктера (круговой мышцы, сжимающей заднепроходное отверстие).

Показания к
применению:

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи , обусловленной изменением режима питания и качественного состава пищи, нарушением метаболизма и всасывания, а также аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого генеза; при диарее инфекционного генеза - в качестве вспомогательного средства; илеостома (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания плотности его консистенции).

Способ применения:

Внутрь .
Взрослым в начале лечения по 4 мг, и после каждого бесформенного стула по 2 мг (но не более 16 мг в день). Препарат можно назначать в каплях: первая доза - 60 капель, затем по 30 капель после каждого жидкого стула; максимальная доза - по 30 капель 6 раз в сутки. При хронической диарее взрослым назначают по 4 мг.
Детям старше 8 лет по 2 мг, но не более 8 мг в день. Детям от 2 до 8 лет - из расчета 0,004 мг/кг.
Препарат можно назначить в каплях: первая доза - 30 капель, затем по 30 капель 3 раза в сутки; максимальная доза - по 30 капель 4 раза в сутки
При хронической диарее детям старше 5 лет назначают препарат в суточной дозе 30 капель или 2 мг.
Детям в возрасте 2-5 лет препарат можно назначать в виде сиропа в дозе 1 мг на 10 кг массы тела; кратность приема -2-3 раза в сутки. При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат следует отменить.

Не следует превышать 2-х дневную длительность применения, так как могут развиться тяжелые запоры. Если через 2 дня приема понос не прекратится, следует обратиться к врачу.

Побочные действия:

Неблагоприятные эффекты, отмеченные во время клинических исследований лоперамида гидрохлорида, трудноотличимы от симптомов, связанных с синдромом диареи; обычно эти эффекты были слабо выраженными и проходили самостоятельно; в большинстве случаев они наблюдались при лечении хронической диареи. Эти побочные эффекты включали следующие : реакции гиперчувствительности, в т.ч. кожную сыпь, крапивницу, крайне редко - анафилактический шок и буллезную сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз (в большинстве случаев пациенты принимали другие ЛС, которые могли вызывать неблагоприятные реакции или содействовать их возникновению), абдоминальную боль, вздутие живота или желудочный дискомфорт, тошноту, рвоту, запор, утомляемость, сонливость, головокружение, сухость во рту.

В постмаркетинговых исследованиях имелись редкие сообщения о случаях паралитического илеуса. Большинство этих сообщений регистрировалось при острой дизентерии, передозировке, у детей младше 2 лет.

Противопоказания:

- гиперчувствительность , кишечная непроходимость, дивертикулез, острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, вызванный приемом антибиотиков широкого спектра действия;
- другие состояния, при которых недопустимо угнетение кишечной перистальтики;
- острая дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой тела);
- детский возраст (до 2 лет).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Колестирамин рекомендуется назначать не позднее чем за 2 ч до приема лоперамида. Возможно фармакологическое взаимодействие лоперамида с препаратами, стимулирующими моторику кишечника (бетанехол, цизаприд, метоклопрамид, эритромицин ), поэтому назначать их одновременно не рекомендуется.

Формула: C29H33ClN2O2, химическое название: 4-(4-Хлорфенил)-4-гидрокси-N,N-диметил-альфа,альфа-дифенил-1-пиперидин бутанамид (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ желудочно-кишечные средства/ противодиарейные средства.
Фармакологическое действие: противодиарейное.

Фармакологические свойства

Лоперамид взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными в кольцевых и продольных мышцах стенки кишечника, и ингибирует выделение простагландинов и ацетилхолина. Лоперамид тормозит перистальтику кишечника и повышает время прохождения содержимого кишечника. Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс. Лоперамид ингибирует выход электролитов и жидкости в просвет кишечника или/и стимулирует их всасывание из кишечника. В высоких дозах лоперамид может снижать образование в желудке соляной кислоты. Действие лоперамида развивается быстро и длится 4–6 часов.
После приема лоперамида не были отмечены случаи развития лекарственной зависимости или толерантности. Но у обезьян наблюдалась морфиноподобная зависимость при использовании высоких доз лоперамида.
В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо (примерно 40% дозы). Благодаря высокой степени биотрансформации во время «первого прохождения» через печень и высокому сродству препарата к рецепторам стенки кишечника содержание лоперамида в неизмененном виде после использования 2 мг препарата составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа после приема раствора и через 5 часов после приема капсул. С белками лоперамид связывается на 97%. Время полувыведения составляет 9,1–14,4 часа (в среднем примерно 10,8 часов). Лоперамид метаболизируется в печени, в основном выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями, частично выводится с мочой. В исследовании у крыс (длительность 1,5 года) канцерогенного действия лоперамида не обнаружено при использовании доз, превышающих МРДЧ до 133 раз. Исследований мутагенности лоперамида не проводили. В исследованиях репродукции у крыс было выявлено, что лоперамид может вызывать понижение фертильности у самцов и бесплодие у самок при использовании высоких доз препарата (в 150–200 раз больше МРДЧ). В исследованиях репродукции у кроликов и крыс было показано, что при использовании доз лоперамида не более чем в 30 раз выше МРДЧ препарат не наносит вреда потомству и не имеет тератогенных эффектов. Неизвестно, проходит ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пост - и пренатального развития потомства крыс при использовании 40 мг/кг лоперамида кормящим самкам было отмечено понижение выживаемости потомства.

Показания

Симптоматическая терапия хронической и острой диареи, которая обусловлена изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма, а также эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного происхождения; при диарее инфекционного происхождения, как вспомогательное средство; илеостома (для снижения объема и частоты стула, для придания плотности его консистенции).

Способ применения лоперамида и дозы

Лоперамид принимается внутрь (независимо от приема пищи; лингвальную таблетку кладут на язык, через несколько секунд она распадается, после чего, не запивая водой, ее проглатывают со слюной; капсулы принимают, запивая водой, не разжевывая). От показаний зависит режим дозирования. Острая диарея, взрослым: 4 мг – начальная доза, далее после каждого бесформенного стула по 2 мг, 16 мг – максимальная суточная доза; хроническая диарея, взрослым по 4 мг/сут. При отсутствии стула более 12 часов или нормализации консистенции кала терапию необходимо прекратить. Детям 2–12 лет назначают под контролем врача, в зависимости от возраста и массы тела.
Если при острой диарее в течение 2 суток развивается запор, частичная кишечная непроходимость, вздутие живота или не наблюдается клинического улучшения, то прием лоперамида необходимо прекратить. При хронической диарее использование лоперамида возможно только по назначению врача и его контролем. Необходимо с осторожностью использовать лоперамид у детей младшего возраста из-за большой чувствительности к опиатоподобным свойствам лоперамида - воздействию на центральную нервную систему. При терапии диареи (в особенности у детей) необходимо восполнять потерю электролитов и жидкости. Обезвоживание организма может стать причиной изменения реакции на лоперамид. С осторожностью необходимо использовать лоперамид у пациентов пожилого возраста (так как возможна вариабельность реакции на лоперамид и скрытие симптомов обезвоживания). У пациентов с нарушением работы печени необходимо производить тщательное наблюдение за признаками токсического поражения центральной нервной системы (из-за замедления метаболизма лоперамида). У пациентов с диареей путешественников уменьшение моторики кишечника, которое вызывается лоперамидом, может стать причиной длительного повышения температуры из-за торможения выведения микроорганизмов (Salmonella, Shigella, некоторых штаммов Escherichia coli и прочих) и проникновения их в слизистую оболочку кишечника. Во время терапии лоперамидом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств или при работе с техникой.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибактериальных средств широкого спектра действия; острый язвенный колит, прочие состояния, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику; острая дизентерия (особенно при наличии в стуле крови и сопровождающаяся гипертермией) и прочие инфекционные болезни желудочно-кишечного тракта (которые вызваны, в том числе и Shigella spp., Salmonella spp. и Campylobacter spp.); возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения работы печени, возраст от 2 до 12 лет (только при наличии контроля врача).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не стоит использовать лоперамид во время беременности (особенно в 1 триместре) и грудного вскармливания, так как строго контролируемых и адекватных исследований у кормящих и беременных женщин не проведено.

Побочные действия лоперамида

Система пищеварения: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт или боли в животе, тошнота, сухость во рту, рвота, кишечная непроходимость, дополнительно для таблеток для рассасывания: чувство покалывания или жжения языка, которое возникает сразу после употребления таблеток;
нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, очень редко - буллезная сыпь, в том числе и токсический эпидермальный некролиз; анафилактический шок;
прочие: задержка мочи.

Взаимодействие лоперамида с другими веществами

Совместное использование лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать возможность развития тяжелого запора. При совместном использовании лоперамида и колестирамина может снизиться эффективность лоперамида. При совместном использовании лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность лоперамида.

Передозировка

В случае передозировки лоперамидом возникают: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (сонливость, миоз, ступор, мышечный гипертонус, угнетение дыхания, нарушение координации движений).
Терапия: при необходимости использование антидота - налоксона. Учитывая, что длительность воздействия лоперамида больше, чем у налоксона, то возможно повторное использование налоксона. Так же необходимо тщательное и продолжительное (хотя бы 1 сутки) наблюдение за пациентом и проведение симптоматического лечения, промывание желудка, прием активированного угля, искусственная вентиляция легких (при необходимости).